Medicamente antibacteriene pentru pneumonie

Baza pentru tratamentul pneumoniei acute este numirea agenților antibacterieni. Tratamentul etiotropic trebuie să îndeplinească următoarele condiții:

• tratamentul trebuie prescris cât mai curând posibil, înainte de identificarea și identificarea agentului patogen;
• tratamentul trebuie efectuat sub control clinic și bacteriologic cu definirea agentului patogen și sensibilitatea acestuia la antibiotice;
• agenții antibacterieni trebuie administrați în doze optime și la astfel de intervale pentru a asigura crearea unei concentrații terapeutice în sânge și țesut pulmonar;
• Tratamentul Antibioticele trebuie să continue până la dispariția intoxicației, normalizarea temperaturii corpului (temperatura de cel puțin 3-4 zile persistent normale), date fizice in plamani, resorbție de infiltrare inflamatorii în plămâni conform cu examen radiologic. Prezența fenomenelor clinice și radiologice "reziduale" ale pneumoniei nu este o bază pentru continuarea terapiei cu antibiotice. În conformitate cu Consensul privind pneumonia din Congresul Național al Pulmonologiei din Rusia (1995), durata terapiei cu antibiotice este determinată de tipul de agent patogen al pneumoniei. Pneumonia bacteriană necomplicat sunt tratate 3-4 zile după normalizarea temperaturii corpului (cu condiția ca numărul de leucocite normalizând) și 5 zile, în cazul în care azitromicina utilizate (nu este indicat pentru semne de bacteriemie). Durata terapiei cu antibiotice pentru pneumonia micoplasmatică și chlamydială este de 10-14 zile (5 zile dacă se utilizează azitromicină). Pneumonia cu legioneloză este tratată cu medicamente antilegionale timp de 14 zile (21 de zile la pacienții cu stări de imunodeficiență).
• în absența efectului antibioticului timp de 2-3 zile, se schimbă, în caz de pneumonie severă se combină antibioticele;
• utilizarea necontrolată inacceptabilă a agenților antibacterieni, deoarece aceasta crește virulența agenților patogeni ai infecției și a formelor care sunt rezistente la medicamente;
• cu utilizarea prelungită a antibioticelor în organism, o deficiență a vitaminelor B poate duce la o încălcare a sintezei lor în intestine, ceea ce necesită corectarea dezechilibrului vitaminic prin administrarea suplimentară de vitamine adecvate; este necesar să se diagnosticheze în timp, candidomocoza și disbacterioza intestinală, care se pot dezvolta în tratamentul cu antibiotice;
• în cursul tratamentului, este indicat să se monitorizeze indicatorii de stare imună, deoarece tratamentul cu antibiotice poate provoca inhibarea sistemului imunitar, ceea ce contribuie la existența pe termen lung a procesului inflamator.

Criterii pentru eficacitatea terapiei cu antibiotice

Criterii de eficacitate a tratamentului cu antibiotice sunt în principal simptome clinice: reducerea temperaturii corpului, reducerea toxicității, îmbunătățirea stării generale, formula de normalizare a leucocitelor, reducând cantitatea de puroi în spută, o auscultatorie tendință pozitivă și datele radiografice. Eficacitatea este evaluată după 24-72 de ore. Tratamentul nu se modifică dacă nu există nici o afectare.

Febra și leucocitoza pot persista timp de 2-4 zile, date fizice - mai mult de o săptămână, semne radiografice de infiltrare - 2-4 săptămâni de la debutul bolii. Datele cu raze X deseori se deteriorează în timpul perioadei inițiale de tratament, care este un predictor grav al pacienților cu boală severă.

Printre agenții antibacterieni utilizați ca etiotropi în pneumonia acută, putem distinge:

• peniciline;
• tsefalosporinы;
• monobactami;
• carbapeneme;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polipeptide;
• fuzidin;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• chinolone;
• medicamentele de bază;
• imagine (metrică);
• volatil;
• sulfonamide.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-lactam antibiotice

[6], [7], [8], [9], [10]

Grupa de peniciline

Mecanismul de acțiune al penicilinelor este de a suprima biosinteza peptidoglicanului membranei celulare, care protejează bacteriile din spațiul din jur. Fragmentul antibiotic beta-lactam servește ca un analog structural al alanil anilinei, o componentă a acidului murano care se leagă cu lanțurile peptidice din stratul peptidoglican. Încălcarea sintezei membranelor celulare duce la imposibilitatea celulei de a rezista gradientului osmotic între celulă și mediu, astfel încât cel microbian se umflă și se rupe. Penicilinele au un efect bactericid numai pe înmulțirea microorganismelor, deoarece în repaus, nu sunt construite noi membrane celulare. Protecția principală a bacteriilor de la peniciline este producerea enzimei beta-lactamază, care deschide inelul beta-lactam și antibioticul inactiv.

Clasificarea beta-lactamazelor în funcție de efectul lor asupra antibioticelor (Richmond, Sykes)

• I-clasa β-lactamază, scindarea cefalosporinelor
• II-clasa beta-lactamază, peniciline de clivare
• Clasa II de β-lactamază, împărțind diferite antibiotice cu spectru larg
• lV-clasă
• Clasa V beta-lactamază, scindarea izoxazolilpenicilinelor (oxacilină)

În 1940, Abraham și lanțul au descoperit în E. Coli, o enzimă care desprinde penicilina. De atunci, au fost descrise un număr mare de enzime care scindează inelul beta-lactam al penicilinei și cefalosporinelor. Acestea se numesc beta-lactamază. Acesta este un nume mai corect decât penicilinaza. β-Lactamazele diferă în ceea ce privește greutatea moleculară, proprietățile izoelectrice, secvența aminoacizilor, structura moleculară, relațiile cu cromozomii și plasmidele. Inofensivitatea penicilinelor pentru oameni se datorează faptului că membranele celulare umane diferă în structură și nu sunt expuse acțiunii medicamentului.

Prima generație de peniciline (peniciline naturale, naturale)

Spectrul de acțiune: bacterii gram-pozitive ( stafilococ, streptococ, pneumococ, antrax, gangrenă, difterie, lerella); Gram-negative bacterii (meningococi, gonococi, proteus, spirochete, leptospira).

Rezistent la peniciline naturale: bacterii Gram - negative (enterobacterii, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, și Staphylococcus, producerea enzimei agentilor beta-lactamază cauzează bruceloza, tularemie, ciuma, holera), bacilul TB.

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei este disponibilă în flacoane de 250.000 de unități, 500.000 de unități, 1.000.000 de unități. Doza zilnică medie este de 6.000.000 de unități (1.000.000 la fiecare 4 ore). Doza zilnică maximă este de 40.000.000 de unități sau mai mult. Medicamentul se administrează intramuscular, intravenos, intraarterial.

Sarea de potasiu a benzilpenicilinei - forma eliberării și dozajul sunt aceleași, medicamentul nu poate fi administrat intravenos și endolumbal.

Benzilpenicilina sare de novocaină (novocilină) - forma eliberării este aceeași. Medicamentul se administrează numai intramuscular, are o acțiune extinsă, poate fi administrat de 4 ori pe zi pentru 1 milion de unități.

Fenoximetilpenicilina - tablete de 0,25 g. Se aplică în interior (nu este distrusă de sucul gastric) de 6 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 1-2 g, doza maximă zilnică este de 3 g sau mai mult.

A doua generație de peniciline (antibiotice anti-stafilococice semisintetice rezistentă la penicilină)

A doua generație de peniciline a fost obținută prin adăugarea la lanțul lateral acil a acidului 6-aminopenicilanic. Unii stafilococi produc o enzimă β-lactamază, care interacționează cu inelul β-lactam al penicilinelor și o deschide, ceea ce duce la activitatea antibacteriană de dimineață a medicamentului. Prezența în preparatele celei de-a doua generații a lanțului acil secundar protejează inelul beta-lactam al antibioticului de acțiunea bacteriilor beta-lactamază. Prin urmare, medicamentele de a doua generație sunt destinate în primul rând tratamentului pacienților cu infecție cu stafilococ care produc penicilinază. Aceste antibiotice sunt, de asemenea, active împotriva altor bacterii în care penicilina este eficientă, dar este important să se știe că benzilpenicilina este semnificativ mai eficientă în aceste cazuri (de peste 20 de ori cu pneumonie pneumococică). În acest sens, cu o infecție mixtă, este necesară prescrierea benzilpenicilinei și a unui medicament rezistent la β-lactamază. Penicilinele din a doua generație sunt agenți patogeni rezistenți la acțiunea penicilinei. Indicatii pentru numirea penicilinelor din aceasta generatie sunt pneumonie si alte boli infectioase ale etiologiei stafilococice.

Oxacilina (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - disponibil în flacoane la 0,25 și 0,5 g, precum și în tablete și capsule de 0,25 și 0,5 g aplicabilă intravenos, intramuscular, oral la fiecare 4-6 ore, doza medie zilnică. Pneumonia este de 6 g. Cea mai mare doză zilnică este de 18 g.

Dikloxacilina (dinapen, dicill) - un antibiotic, aproape de oxacilină, care conține în moleculă 2 atomi de clor, pătrunde bine în celulă. Se administrează intravenos, intramuscular, în fiecare 4 ore. Doza zilnică medie terapeutică este de 2 g, doza maximă zilnică este de 6 g.

Cloxacilina (tegopen) este un medicament aproape de dicloxacilină, dar conține un atom de clor. Se administrează intravenos, intramuscular, în fiecare 4 ore. Doza zilnică medie terapeutică este de 4 g, doza zilnică maximă este de 6 g.

Flukloxacilina - un antibiotic, aproape de dicloxacilină, conține în molecula sa un atom de clor și fluor. Se administrează intravenos, intramuscular la fiecare 4-6 ore, doza zilnică medie terapeutică este de 4-8 g, doza maximă zilnică este de 18 g.

Cloxacilina și flucloxacilina, în comparație cu oxacilina, produc o concentrație mai mare în ser. Raportul dintre concentrațiile sanguine după administrarea de doze mari de oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină în venă este de 1: 1,27: 3,32

Dicloxacilina și oxacilina sunt metabolizate predominant în ficat, deci sunt mai preferate pentru utilizare în insuficiența renală.

Nafcilina (nafzil, unipen) se administrează intravenos, intramuscular la fiecare 4-6 ore. Doza zilnică medie este de 6 g. Doza zilnică cea mai mare este de 12 g.

A treia generație de peniciline este o penicilină semi-sintetică cu un spectru larg de acțiune

Penicilinele din a treia generație suprimă în mod activ bacteriile Gram-negative. În ceea ce privește bacteriile gram-negative, activitatea lor este mai scăzută decât cea a benzilpenicilinei. Dar oarecum mai mare decât cea a penicilinelor de a doua generație. Excepția este stafilococul, producând beta-lactamază, pentru care penicilina cu spectru larg nu funcționează.

Ampicilină (pentreksil, omnipen) - disponibil sub formă de tablete, capsule și 0,25 grame în flacoane de 0,25 și 0,5 g aplicabilă spre interior intramuscular, intravenos la fiecare 4-6 ore, doza medie zilnică este de 4-6, cea mai mare doză zilnică. - rezistente la ampicilină '12 Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus și tulpinile indolpolozhitelnye penitsillinazoobrazuyuschie de Proteus.

Ampicilina penetrează bine în bilă, sinusurile nasului și se acumulează în urină, concentrațiile sale în spută și țesutul pulmonar sunt scăzute. Medicamentul este cel mai indicat pentru infecțiile urogenitale și nu are un efect nefrotoxic. Cu toate acestea, în cazul insuficienței renale, se recomandă administrarea de doze de ampicilină pentru a reduce sau mări intervalele dintre administrarea medicamentului. Ampicilinele în doze optime sunt de asemenea eficiente pentru pneumonie, dar durata tratamentului este de 5-10 zile sau mai mult.

Cyclacilina (ciclopen) este un analog structural al ampicilinei. Alocat în fiecare 6 ore. Doza zilnică medie a medicamentului este de 1-2 g.

Pivampticilina - esterul pivaloiloximetil al ampicilinei - este hidrolizat de esterazi nespecifici în sânge și intestine până la ampicilină. Medicamentul este absorbit din intestin mai bine decât ampicilina. Se administrează intern în aceleași doze ca și ampicilina.

Bacampicilina (penglab, spectrobid) se referă la precursorii care eliberează ampicilina în organism. Atribuit în fiecare 6-8 ore. Doza zilnică medie este de 2,4-3,2 g.

Amoxicilina - este un metabolit activ al ampicilinei se administrează oral la fiecare 8 ore Doza zilnică medie este de 1,5-3, medicamentul comparativ cu ampicilina mai ușor absorbit în intestine și introduse în aceeași doză produce de două ori concentrația în sânge, activitatea sa împotriva bacteriilor sensibile la 5. De 7 ori mai mare, prin gradul de penetrare în țesutul pulmonar depășește ampicilina.

Augmentin - o combinație de amoxicilină și acid clavulanic.

Acidul clavulanic este un derivat β-lactam produs de Streptomyces clavuligerus. Acidul clavulanic se leagă (inhibă) β-lactamaza (penicilinaza) și, prin urmare, protejează competitiv penicilina, potențând acțiunea sa. Amoxicilina, acid clavulanic potențat, potrivite pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și urinar cauzate de microorganisme care produc β-lactamaza, precum și în cazul infecției rezistente la amoxicilină.

Produs în comprimate, un comprimat conține 250 mg amoxicilină și 125 mg acid clavulanic. Este prescris pentru 1-2 comprimate de 3 ori pe zi (la fiecare 8 ore).

Unazine este o combinație de sulbactam sodic și ampicilină într-un raport 1: 2. Se utilizează pentru injectare intramusculară, intravenoasă. Este produsă în flacoane de 10 ml conținând 0,75 g substanță (0,25 g sulbactam și 0,5 g ampicilină); în flacoane de 20 ml conținând 1,5 g de substanță (0,5 g sulbactam și 1 g ampicilină); în flacoane de 20 ml cu 3 g de substanță (1 g de sulbactam și 2 g de ampicilină). Sulbactam suprimă ireversibil majoritatea β-lactamazelor responsabile de rezistența multor specii bacteriene la peniciline și cefalosporine.

Sulbactam previne distrugerea organismelor rezistente la ampicilina si are un sinergism marcată atunci când este administrat cu ea. Sulbactam inactivează, de asemenea, proteinele de legare a penicilinei de bacterii, cum ar fi Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, ceea ce conduce la o creștere bruscă a activității antibacteriene a ampicilinei. Componenta bactericidă a combinației este ampicilina. Spectrul de acțiune al medicamentului: stafilococii, inclusiv penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus specii individuale, Haemophilus influenzae, anaerobii, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Medicamentul se diluează cu apă pentru injectare sau cu glucoză 5%, se injectează lent intravenos timp de 3 minute sau se picură timp de 15-30 minute. Doza zilnică de unazină este de la 1,5 la 12 g pentru 3-4 injecții (la fiecare 6-8 ore). Doza zilnică maximă este de 12 g, echivalentul a 4 g de sulbactam și 8 g de ampicilină.

Ampioks - o combinație de ampicilină și oxacilină (2: 1), combină spectrul acțiunii ambelor antibiotice. Este disponibil sub formă de tablete, capsule C pentru aportul de 0,25 g, în sticle de 0,1, 0,2 și 0,5, prescrise în interior, intravenos, intramuscular la fiecare 6 ore Doza medie zilnică este de 2-4 g doza zilnică maximă -. 8 g

A patra generație de peniciline (carboxipeniciline)

Spectrul de acțiune al a patra generație de penicilină aceeași cu cea a ampicilină, dar cu proprietatea suplimentară de a distruge Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas și Proteus indolpolozhitelny. Microorganismele rămase sunt mai slabe decât ampicilina.

Carbenicilină (Piopi) - spectru de acțiune: Aceleași bacterii non-pozitive, care sunt sensibile la penicilina si bacterii gram-negative, care sunt sensibile la ampicilină, în plus, actele de droguri pe Pseudomonas aeruginosa și Proteus. Prin carbenicilina rezistent: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafilococi, agenți de gangrenă gazoasă, tetanus, protozoare, spirochete, fungi, rickettsia.

Disponibil în flacoane de 1 g administrate intravenos, intramuscular la fiecare 6 ore, doza medie zilnică intravenos este de 20 g, doza zilnică maximă -. 30 mediu intramuscular doza zilnica - 4g, doza zilnică maximă - 8 g

Carindacilina - esterul carbenicilin indanilic, aplicat intern cu 0,5 g de 4 ori pe zi. După absorbție din intestin, hidrolizează rapid la carbenicilină și indol.

Carpenicin fenil ester al carbenicilinei, administrat oral 0,5 g de 3 ori pe zi, în cazuri severe, doza zilnică crește până la 3 g. Eficace pentru pneumonie și infecții ale tractului urinar.

Ticarcilina (ticar) - este similară cu carbenicilina, dar de 4 ori mai activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. Se administrează intravenos și intramuscular. Administrate intravenos la fiecare 4-6 ore, doza medie zilnică este de 200-300 mg / kg, doza zilnică maximă -. 24 g administrată intramuscular la fiecare 6-8 ore, doza medie zilnică este de 50-100 mg / kg, doza zilnică maximă - 8 g ticarcilina distruse beta-lactamaze, sunt generate de Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Spectrul de acțiune al ticarcilinei crește cu o combinație de ticarcilină și acid clavulanic (timentină). Timentinul este foarte eficient împotriva tulpinilor de bacterii non-negative care produc beta-lactamază și beta-lactamază-negativă.

A cincea generație de peniciline - ureido- și piperazinopeniciline

În ureidopeniciline, un lanț lateral cu un reziduu de uree este atașat la molecula de ampicilină. Ureidopenicilinele penetrează pereții bacteriilor, suprimă sinteza lor, dar sunt distruse de β-lactamazele. Medicamentele au o acțiune bactericidă și sunt deosebit de eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa (de 8 ori mai activ decât carbenicilina).

Azlotsimin (azlin, sekuralen) - bactericid antibiotic este produs în fiole de 0,5, 1, 2 și 5 g, administrată intravenos sub formă de soluție 10%. Se dizolvă în apă distilată pentru injectare: 0,5 g se dizolvă în 5 ml, 1 g în 10 ml, 2 g în 20 ml, 5 g în 50 ml, se injectează intravenos încet sau intravenos. 10% glucoză poate fi utilizată ca solvent.

Spectrul de acțiune al medicamentului: gram-pozitivi (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), flora gram negative (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Doza zilnică medie este de 8 g (de 4 ori 2 grame) până la 15 (câte 3 ori 5 grame fiecare). Doza zilnică maximă este de 20 g (de 4 ori 5 g) până la 24 g.

Mesocilina - în comparație cu azlocilina mai puțin activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar mai activă împotriva bacteriilor Gram-negative normale. . Intravenos la fiecare 4-6 ore, intramuscular la fiecare 6 ore intravenos doza medie zilnică este de 12 g-I6, doza zilnică maximă - 24 medie intramuscular Doza zilnică - 6-8 g, doza zilnică maximă - 24 g.

Piperacilina (piprazil) - are o grupare piperazină în structură și se referă la piperazinopeniciline. Spectrul de acțiune similar cu carbenicilina, este activă împotriva Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-lactamazele produse de S. Aureus distrug piperacilina. Piperacilina intravenos la fiecare 4-6 ore, cu o doză medie zilnică terapeutic este între 12-16 g, cu o doză zilnică maximă -. 24 g Intramuscular medicament se administrează la fiecare 6-12 ore, cu o doză medie zilnică terapeutică este de 6,8 g, maximul doza zilnică i - 24 g.

Se raportează la eliberarea unui preparat combinat de piperacilină cu tazobactam inhibitor de beta-lactamază, care este cel mai utilizat cu succes în tratamentul leziunilor abdominale purulente.

A șasea generație de peniciline - amidipenicilină și tetraciclină

Penicilinele din a șasea generație au un spectru larg de acțiune, dar sunt în mod special active împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv a celor rezistente la ampicilină.

Amdinotsilina (coactina) - se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 4-6 ore. Doza zilnică medie a medicamentului este de 40-60 mg / kg.

Temocilina este un antibiotic beta-lactam semisintetic. Cel mai eficient împotriva enterobacteriilor, tijelor hemofile, gonococilor. Pentru temozilinu sunt rezistenți P. Aeruginosae și B. Fragilis. Rezistent la acțiunea majorității β-lactamazelor. Când se administrează intravenos, 1-2 g la fiecare 12 ore.

Medicamentul din organism nu este metabolizat, în formă neschimbată este excretat de rinichi. Se schimba adesea cu sepsis gram-negativ și infecție urinară.

Toate penicilinele pot provoca reacții alergice: bronhospasm, edem Klinke, urticarie, erupții cutanate, șoc anafilactic.

Medicamentele utilizate în interior pot provoca fenomene dispeptice, colită pseudomembranoasă, disbacterioză intestinală.

Grup de cefalosporine

Preparatele din grupul cefalosporinelor se bazează pe acidul 7-aminocefalosporinic, spectrul efectelor antimicrobiene este larg, acum sunt din ce în ce mai considerate ca un medicament de alegere. Antibioticele din acest grup au fost obținute mai întâi dintr-o ciupercă de cefalosporium izolată din apa de mare luată în Sardinia, în apropierea locului de deversare a apei uzate.

Mecanismul de acțiune aproape de mecanismul cefalosporine, peniciline de acțiune, deoarece ambele grupe conțin antibiotice β-lactamic inel: afectarea sintezei peretelui celular divid microorganisme datorate transpeptidazei membranei acetilare. Cefalosporinele au un efect bactericid. Spectrul de acțiune cefalosporine larg: Gram-pozitive și microorganisme non-negativ (streptococi, stafilococi, inclusiv penicilinazei, pneumococ, meningococ, gonococ, difteria și bacilul antrax, agenți de gangrenă gazoasă, tetanus, Treponema, Borella, mai multe tulpini de Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, tipuri individuale de proteaze). Cefalosporinele, efectul bactericid este amplificat într-un mediu alcalin.

Clasificarea cefalosporinelor utilizate parenteral

Prima generație	A doua generație	A treia generație	IV generație
Cefazolin (kefzol) Cefalotina (Keflin) Cephradine Cefaloridina (cepopirina) Cefapirina (cefadil) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Cefuroximă sodică (cetocef) Cefurocimi-acroiol (conopida) Cefamandol Ceforanid (precef) Cefonicid (monocid) Tsefmenoksym	Cefotaximă sodică (claforan) Cefoperazona (cefobit) Cefalodina (cefomonida) Cefduperazom Ceftazidime (avere) Ceftracaxona (longacef) Ceftieoxm (cefizone) Cefazidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazole Cefotetan Tsefoksitin Cefalodina (cefomonida) Moxalactam (latamoktsef)
Activitate ridicată împotriva bacteriilor gram-pozitive	Activitate ridicată împotriva bacteriilor gram negative	Activitate ridicată împotriva Pseudomonas aeruginosa	Activitate ridicată împotriva bacteroidelor și a altor anaerobe

Unele cefalosporine noi sunt eficiente împotriva micoplastelor, Pseudomonas aeruginosa. Nu acționează pe ciuperci, rickettsii, bacili tuberculari, protozoare.

Cefalosporinele sunt rezistente la peniciline, desi multe dintre ele sunt distruse cephalosporinase beta-lactamaze produse, spre deosebire de penicilinază nu bacteriile Gram-pozitivi anumiți agenți patogeni non-negativ și).

Cefalosporinele au fost utilizate parenteral.

Prima generație de cefalosporine

Cefalosporine de generația I posedă activitate ridicată împotriva coci Gram-pozitivi, inclusiv Staphylococcus, și stafilococi coagulazo-negativi, beta-hemolitic streptococ, pneumococ, streptococ zelenyaschy. Cefalosporine I generatie sunt rezistente la stafilococi beta-lactamază, dar hidrolizează bacterii negativ β-lactamază, și, prin urmare, produsele acestui grup sunt activi împotriva florei gramotritsatelyyuy mici (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc.).

Cefalosporine de primă generație bine în toate țesuturile, traversează ușor placenta, se găsesc în concentrații mari în rinichi, pleural, peritoneală și exudate sinoviale, în cantități mai mici, în glanda prostatei și bronșice secrețiile și, practic, nu penetrează bariera hematoencefalică;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - disponibil în flacoane la 0,25, 0,5 și 1 g administrate intramuscular, intravenos la fiecare 6 ore Doza medie zilnică de 1-2 g, doza zilnică maximă -. 6 g sau mai mult.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - disponibil în flacoane la 0,25, 0,5, 1, 2 și 4 grame, administrată intravenos, intramuscular la intervale de 6-8 ore, doza medie zilnică este de 3-4 g, doza zilnică maximă.

Cefalotin (keflin, tseffin) - produs în fiole de 0,5, 1 și 2 g administrate intramuscular, intravenos la intervale de 4-6 ore, doza medie zilnică este de 4-6 g, doza zilnică maximă -. 12 g

Tsefapirina (cefadil) - se administrează intravenos, intramuscular la fiecare 6 ore. Doza zilnică medie a medicamentului este de 2-4 g, doza maximă zilnică este de 6 g sau mai mult.

A doua generație de cefalosporine

Cefalosporine de generația II posedă activitate ridicată în special împotriva bacteriilor Gram-negative (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobacteriile, Haemophilus influenzae și alții.) Și Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Preparatele din acest grup sunt rezistente la câteva sau la toate beta-lactamazele rezultate și la câteva beta-lactamaze cromozomiale produse de bacterii Gram-negative. Unele cefalosporine din a doua generație sunt rezistente la acțiunea beta-lactamazelor și a altor bacterii.

Cefamandolul (mandol) - este disponibil în flacoane de 0,25; 0,5; 1,0 g, se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 6 ore. Doza zilnică medie este de 2-4 g, doza maximă zilnică este de 6 g sau mai mult.

Tsefanid (preceph) - se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 12 ore. Doza zilnică medie este de 1 g, doza zilnică maximă este de 2 g.

Cefuroximă sodică (ketocef) - este disponibilă în flacoane conținând 0,75 g și 1,5 g substanță uscată. Se administrează intramuscular sau intravenos după diluare cu solventul aplicat la intervale de 6-8 ore. Doza zilnică medie este de 6 g, maximul fiind de 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - administrat intravenos, intramuscular o dată pe zi într-o doză de 2 g.

A treia generație de cefalosporine

Preparatele din a treia generație au o activitate gram negativă mare, adică foarte activă în ceea ce privește indolpolozhitelnym tulpini de Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobi, care joacă un rol important în dezvoltarea de pneumonie de aspirație, infectii ale plagilor, osteomielita), dar inactiv împotriva infecțiilor coccal, în special stafilococice și enterococ. Foarte rezistent la acțiunea β-lactamazelor.

Cefotaximă (claforan) - este disponibil în flacoane de 1 g, administrat intravenos, intramuscular la intervale de 6-8 ore. Doza zilnică medie este de 4 g, doza maximă zilnică este de 12 g.

Ceftriaxona (longatef) se utilizează intravenos, intramuscular la intervale de 24 de ore. Doza zilnică medie este de 2 g, maximul este de 4 g. Uneori se administrează la intervale de 12 ore.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - produs în flacoane de 0,5 și 1 g, administrată la intervale de 8 ore Doza zilnică medie este de 4 g, doza zilnică maximă -. 9-12, la recomandarea firmei Epotselin (Japonia) este utilizat în generarea zilnică o doză de 0,5-2 g în 2-4 injecții, în cazuri severe - până la 4 g pe zi.

Tsefadizim (modivid) - pregătirea unui spectru larg de acțiune, datorită prezenței în structura nucleului cefalosporinic și iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupuri și inele. Eficiente împotriva microorganismelor non-pozitive și gram negative, incluzând atât bacteriile aerobe și anaerobe (Staphylococcus aureus, pneumococ, streptococ, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Este rezistent la majoritatea beta-lactamaze, nu este metabolizat, este derivat în principal prin rinichi, este recomandat pentru utilizare in urologie si pneumologie. Modivid stimulează semnificativ sistemul imunitar, crește numărul de limfocite T-helleras, precum și fagocitoza. Medicamentul este ineficient față de pseudomonas, micoplasme, chlamydia.

Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular de 2 ori pe zi într-o doză zilnică de 2-4 g.

Cefoperazona (cefobid) - se administrează intravenos, intramuscular la fiecare 8-12 ore, doza medie zilnică este de 2-4 g, doza zilnică maximă este de 8 g.

Ceftazidimul (kefadim, fortum) - se eliberează în fiole de 0,25, 0,5, 1 și 2 g. Se dizolvă în apă pentru injectare. Se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 8-12 ore.Puteți prescrie 1 g de medicament la fiecare 8-12 ore.Doza zilnică medie este de 2 g, doza maximă zilnică este de -6 g.

Ceftazidimul (fort) este bine combinat într-o singură injecție cu metrogil: 500 mg de Fortum în 1,5 ml de apă pentru preparate injectabile + 100 ml soluție metrogil 0,5% (500 mg).

A patra generație de cefalosporine

Formulările din generația a patra sunt rezistente la beta-lactamază au o activitate antimicrobiană cu spectru larg (bacterii gram-pozitive, bacterii non-negativ, Bacteroides) și antipsevdomonadnoy activitate, dar acestea sunt rezistente la enterococi.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - are o activitate ridicată împotriva aerobi mai Gram-pozitive și Gram-negative, anaerobi, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderat activ față de Staphylococcus aureus. Administrat intravenos, intramuscular la fiecare 8 ore, doza medie zilnică de 2 g, cu o doză zilnică maximă de 12 g Reacții adverse posibile -. Diaree, hipoprotrombinemie.

Cefoktinina (mefoksin) - este activă în principal împotriva bacteriilor și a bacteriilor apropiate acestora. În ceea ce privește microorganismele non-pozitive și gram-negative este mai puțin activă. Aplicați cel mai adesea cu infecții anaerobe intramuscular sau intravenos la fiecare 6-8 ore pentru 1-2 g.

Cefotetanul - este destul de activ împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, este inactiv împotriva enterococilor. Se administrează intravenos, intramuscular 2 g de 2 ori pe zi, cea mai mare doză zilnică este de 6 g.

Cefpiroma (Kate) - se caracterizează printr-o activitate echilibrată atât împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Tsefpyromul este singurul dintre antibioticele cefalosporine, care posedă activitate semnificativă împotriva enterococilor. Medicamentul este semnificativ superioară față de activitatea tuturor cefalosporinelor de generația a III împotriva stafilococilor, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, comparabilă cu activitatea ceftazidimă împotriva Pseudomonas aeruginosa, are o activitate ridicată împotriva Haemophilus influenzae. Cefpiroma foarte rezistent la beta-lactamaze de bază, inclusiv un plasmid beta-lactamaze varietate de inactivare tsefazidim, cefotaxim, ceftriaxon și alte cefalosporine generația III.

Tsefpirom este utilizat pentru infecții severe și extrem de severe la diferite locații la pacienții aflați în departamentele de terapie intensivă și de resuscitare, cu procese inflamatorii infecțioase care s-au dezvoltat împotriva neutropeniei și a imunosupresiei. Cu septicemie, infecții severe ale sistemului bronchopulmonar și ale tractului urinar.

Medicamentul se folosește numai cu șuruburi intravenoase sau picurare.

Conținutul flaconului (1 sau 2 g cefpirom) se dizolvă, respectiv, în 10 sau 20 ml de apă pentru injectare, iar soluția rezultată este injectată în vena timp de 3-5 minute. Picurare în venă este efectuată după cum urmează: conținutul flaconului (1 sau 2 tsefpiroma g) se dizolvă în 100 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție 5% de glucoză și este introdusă prin picurare, în 30 de minute.

Toleranța la medicamente este bună, cu toate acestea, în cazuri rare, sunt posibile reacții alergice, erupții cutanate, diaree, cefalee, febră de medicament, colită pseudomembranoasă.

Cefalosporinele orale de prima generație

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) - se eliberează în capsule de 0,25 g, aplicat intern la fiecare 6 ore. Doza zilnică medie este de 1-2 g, doza zilnică maximă este de 4 g.

Cefradina (anspora, velotsef) - se administrează intern la intervale de 6 ore (conform unor date - 12 ore). Doza zilnică medie este de 2 g, doza maximă zilnică este de 4 g.

Cefadroxil (duracef) - este disponibil în capsule de 0,2 g, se administrează pe cale orală la intervale de 12 ore. Doza zilnică medie este de 2 g, doza maximă zilnică este de 4 g.

Cefalosporinele orale de a doua generație

Cefaclor (tseklor, panoral) - disponibil în capsule de 0,5 g este aplicată în interior, la intervale de 6-8 ore în pneumonia atribuită 1 capsulă de trei ori pe zi, în cazuri severe -. 2 capsule de 3 ori pe zi. Doza zilnică medie a medicamentului este de 2 g, doza maximă zilnică este de 4 g.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - este disponibil în tablete la 0,125; 0,25 și 0,5 g. Se folosește pentru 0,25-0,5 g de 2 ori pe zi. Cefuroximă-axetil este o formă de promedicament, care, după absorbție, este transformată într-o cefuroximă activă.

Lorakarbef - aplicat în interiorul a 0,4 g de 2 ori pe zi.

Cefalosporinele orale din a treia generație

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - se administrează intern la intervale de 6-12 ore. Doza zilnică medie este de 2 g, doza zilnică maximă este de 6 g.

Ceftibuten - aplicat în interiorul a 0,4 g de 2 ori pe zi. Are o activitate pronunțată împotriva bacteriilor gram-negative și este rezistentă la acțiunea beta-lactamazelor.

Cefpodoxime proksetil - aplicat în interiorul a 0,2 g de 2 ori pe zi.

Cepetamet pivoksil - aplicat intern pe 0,5 g de 2 ori pe zi. Eficace împotriva pneumococilor, streptococilor, tijei hemofile, moraxelii; Efectiv împotriva stafilococilor, enterococilor.

Cefixime (suprax, cefspan) - aplicat intern cu 0,2 g de 2 ori pe zi. Pneumococi cefixime, streptococi, tije hemofilice, tatal intestinal, Neisseria sunt foarte sensibile; rezistente - enterococci, Pseudomonas aeruginosa, stafilococi, enterobacter.

Cefalosporinele pot provoca următoarele reacții adverse: o alergie încrucișată cu peniciline la 5-10% dintre pacienți;

• reacții alergice - urticarie, erupții cutanate, febra, eozinofilie, boală de ser, șoc anafilactic;
• în cazuri rare - leucopenie, hipoprotrombinemie și sângerare;
• creșterea conținutului de transaminaze din sânge; dispepsie.

Grup de monobactamuri

Monobactamurile sunt o nouă clasă de antibiotice derivate din Pseudomonas acidophil și Chromobacterinum violaceum. Baza structurii lor este simplu inel beta-lactamic în contrast cu peniciline aferente și cefalosporinelor, construite din inelul beta-lactamic, tiazolidină conjugate cu, în legătură cu acest nou compus numit monobactame. Ele sunt extrem de rezistente la beta-lactamazele produse de o floră non-negativ, dar a distrus beta-lactamază produs de stafilococi și bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - un medicament activ împotriva unui număr mare de bacterii gram-negative, inclusiv E. Coli, Klebsiella, Proteus și Pseudomonas aeruginosa, pot fi active în timpul microorganisme rezistente de infecții sau infecții nosocomiale cauzate de acestea; Cu toate acestea, medicamentul nu are o activitate semnificativă împotriva stafilococi, streptococi, pneumococi, Bacteroides. Intravenos, intramuscular la intervale de 8 ore Doza medie zilnică este de 3-6 g, doza zilnică maximă -. 8 g

Grup de carbapenemuri

Imipenem-tsilostin (tienil) - prepararea beta-lactam este un spectru larg, este format din două componente: tienamitsinovogo antibiotic (carbapenemic) și cilastin - metabolismul inhibitorie specific al imipenem în rinichi, și crește semnificativ concentrația sa în tractul urinar. Raportul dintre imipenem și cilastină în preparat este de 1: 1.

Medicamentul are o gamă foarte largă de activitate antibacteriană. Este eficient împotriva florei gram negative (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, flora atsinetobakter, gram-pozitive (toate stafilococi, streptococi, pneumococi), precum și împotriva florei anaerobe. Imipenem a pronunțat stabilitate la acțiunea β-lactamazei (cephalosporinase și penicilinazele), produs de bacterii gram-negative și gram-pozitive. Medicamentul este utilizat în infecție severă gram-pozitive și gram-negative cauzate pl ety nosocomiale și tulpini rezistente de bacterii: sepsis, peritonita, distrugerea pulmonare stafilococică, pneumonia vnugrigospitalnye cauzate de Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli este deosebit de eficient în prezența imipenem florei polimicrobiene ..

Grup de aminoglicozide

Aminoglicozidele conțin în molecula lor amino-glucide, legate printr-o legătură glicozidică. Aceste caracteristici ale structurii aminoglicozidelor explică numele acestui grup de antibiotice. Aminoglicozidele au proprietati antibacteriene, ele acționează în interiorul celulelor de microorganisme prin legarea de ribozomi și dezechilibrarea lanțurile peptidice într-o secvență de aminoacizi (generat proteine anormale distructive pentru microorganisme). Acestea pot avea grade diferite de nefrotoxicitate (la 17% dintre pacienți) și efect ototoxic (la 8% dintre pacienți). Potrivit lui D. R. Lawrence, pierderea auzului apare adesea in tratamentul amikacina, kanamicina și neomicina, caracteristică toxicitate vestibulară streptomicinei, gentamicina, tobramischnu. Sunetul în urechi poate servi ca un avertisment despre înfrângerea nervului auditiv. Primele semne de implicare în procesul aparatului vestibular sunt o durere de cap asociată cu mișcări, amețeală, greață. Neomicina, gentamicina, amikacina sunt mai nefrotoxice decât tobramicina și netilmicina. Cel mai puțin toxic medicament este netilmicina.

Pentru a preveni efectele secundare ale aminoglicozidelor, monitorizați nivelurile aminoglicozidelor serice și înregistrați audiograma o dată pe săptămână. Pentru diagnosticarea precoce a nefrotoxicitatea aminoglicozidelor recomandată definirea excreției de sodiu fracționată, N-acetil-beta-D-glucozaminidaza și beta2-microglobulină. Dacă există o încălcare a funcției renale și a auzului, aminoglicozidele nu trebuie prescrise. Aminoglicozidele au un efect bactericid, a cărui severitate depinde de concentrația medicamentului în sânge. În ultimii ani s-a sugerat că o singură administrare a unei doze de aminoglicozid mai eficient din cauza creșterii activității bactericide și a crescut durata efectului postantibakterialnogo, reduce incidența efectelor secundare. Conform Tulkens (1991), administrarea unică de netilmicină și amikacină nu a fost inferioară eficienței administrării de 2-3 ori, dar mai puțin frecvent a fost însoțită de afectarea funcției renale.

Aminoglicozidele sunt antibiotice cu spectru larg: efect asupra florei gram-pozitive și gram-negative, dar cea mai mare importanță practică este activitatea lor ridicată împotriva majoritatea bacteriilor gram-negative. Acestea au o activitate bactericida marcată împotriva bacteriilor aerobe gram-negative (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), dar sunt mai puțin eficiente împotriva Haemophilus influenzae.

Principalele indicații pentru scopul aminoglicozidele sunt suficiente infecții greu care apar (în special nosocomiale cauzate de bacterii non-negative (pneumonie, infecții ale tractului urinar, septicemie) la care ei sunt selectarea mijloace. În cazurile severe, un aminoglicozid combinat cu peniciline antipseudomonal sau cefalosporine.

In tratamentul aminoglicozidelor se poate dezvolta rezistenta la ele microflorei care datorită capacității microorganismelor de a produce enzime specifice (tipurile 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, tip 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) care inactivează aminoglicozidele.

Generațiile de generații de aminoacizi II și III au o activitate antibacteriană mai mare, un spectru antimicrobian mai larg și o rezistență mai mare la enzimele care inactivează aminoglicozidele.

Rezistența la aminoglicozide în microorganisme este parțial reticulată. Microorganismele rezistente la streptomicină și kanamicină sunt, de asemenea, rezistente la monomicină, dar sunt sensibile la neomicină și la toate celelalte aminoglicozide.

Flora, rezistentă la aminoglicozidele din prima generație, este sensibilă la gentamicină și aminoglicozidele III. Tulpinile rezistente la gentamicină sunt, de asemenea, rezistente la monomicină și kanamicină, dar sunt sensibile la aminoglicozidele din a treia generație.

Există trei generații de aminoglicozide.

Prima generație de aminoglicozide

Dintre medicamentele de prima generatie, kanamicina este cel mai frecvent utilizata. Kanamicină și streptomicină sunt utilizate ca agent de antituberculoase, neomicină și monomitsin datorită toxicității ridicate nu este utilizat parenteral, administrat vnutr.ri infecții intestinale. Streptomicina - produs în flacoane de 0,5 și 1 g administrat intramuscular la fiecare 12 ore de vie medie zilnică este de 1, doza zilnică maximă -. 2 ani pentru tratamentul pneumoniei este în prezent aproape nici aplicată în mod avantajos utilizați tuberculoză.

Kanamycinul - este disponibil în tablete de 0,25 g și în flacoane pentru injectare intramusculară de 0,5 și 1 g. La fel ca streptomicina, se utilizează în principal pentru tuberculoză. Se administrează intramuscular la intervale de 12 ore. Doza zilnică medie a medicamentului este de 1-1,5 g, doza maximă zilnică este de 2 g.

Monomitsin - disponibil în tablete de 0,25 g, flacoane de 0,25 și 0,5 a fost aplicată prin injectare intramusculară la intervale de 8 ore doza zilnică medie de 0,25 g, doza zilnică maximă -. 0,75 g slab actioneaza asupra pneumococilor, utilizat în principal în infecții intestinale.

Neomicină (kolimitsin, mitsirin) - disponibil sub formă de tablete de 0,1 g și 0,25 și flacoane de 0,5 g este una dintre cele mai active antibiotice suprimând florei bacteriene intestinale în insuficiența hepatică. Se aplică intern 0,25 g de 3 ori pe zi în interiorul sau intramuscular la 0,25 g de 3 ori pe zi.

A doua generație de aminoglicozide

A doua generație de gentamicinei aminoglicozid arătat că, în contrast cu prima generație de medicamente are o activitate ridicată împotriva Pseudomonas aeruginosa și efectul asupra tulpinilor de microorganisme care au dezvoltat o primă generație de rezistență la aminoglicozid. Activitatea antimicrobiană a gentamicinei este mai mare decât cea a kanamicinei.

Gentamicină (garamitsin) - disponibil în fiole de 2 ml dintr-o soluție 4%, flacoane de 0,04 g substanță uscată. Se aplică intramuscular, în cazuri severe, intravenos la intervale de 8 ore Doza zilnică medie este de 2,4-3,2 mg / kg, doza zilnică maximă -. 5 mg / kg (doza este atribuită în starea pacientului severă a lui). Se utilizează de obicei în doză de 0,04-0,08 g intramuscular de 3 ori pe zi. Gentamicina este activă împotriva bacteriilor aerobe Gram-negative, E. Coli, enterobacteriile, pneumococ, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, dar slab activ împotriva streptococilor, enterococi și inactive la infecții anaerobe. In tratamentul gentamicinei septicemiei combinate cu antibiotice beta-lactamice sau preparate protivoanaerobnyh, de exemplu, metronidazol sau ambele și (sau) altele.

A treia generație de aminoglicozide

A treia generație de aminoglicozide este mai puternică decât gentamicina, suprimă Pseudomonas aeruginosa, rezistența secundară a florei la aceste medicamente este mult mai puțin frecventă decât gentamicina.

Tobramicina (brulamicina, obrazin) - se eliberează în fiole de 2 ml sub formă de soluție gata preparată (80 g de medicament). Se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 8 ore. Dozele sunt aceleași ca și gentamicina. Doza zilnică medie pentru pneumonie este de 3 mg / kg, doza maximă zilnică este de 5 mg / kg

Sizomicin - disponibil în fiole de 1, 1,5 și 2 ml de soluție 5%. Se administrează intramuscular la intervale de 6-8 ore, administrarea intravenoasă trebuie să se picure într-o soluție de glucoză 5%. Doza zilnică medie a medicamentului este de 3 mg / kg. Doza maximă zilnică este de 5 mg / kg.

Amicacin (amikin) - disponibil într-o fiolă de 2 ml, care conține 100 sau 500 mg de medicament se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 8-12 ore Doza medie zilnică este de 15 mg / kg, doza zilnică maximă -. 25 mg / kg. Amikacină - cel mai eficient medicament printre aminoglicozidele de generația a treia, spre deosebire de toate celelalte aminoglicozide este sensibil la un singur inactivează enzima, în timp ce restul - cel puțin cinci. Tulpinile rezistente la amikacin sunt rezistente la toate celelalte aminoglicozide.

Nylmicin este o aminoglicozidă semisintetică, este activă în infecția cu unele tulpini rezistente la gentamicină și tobramicină, este mai puțin rotativ și nefrotoxic. Se administrează intravenos, intramuscular la intervale de 8 ore. Doza zilnică a medicamentului este de 3-5 mg / kg.

Prin scăderea gradului de acțiune antimicrobiană aminoglicozidelor sunt aranjate după cum urmează: amikacin - netilmicinei - Gentamicina - Tobramicina - streptomicină - neomicina - kanamicina - monomitsin.

Grup de tetracicline

Antibioticele din acest grup au un spectru larg de acțiune bacteriostatică. Ele afectează sinteza proteinelor prin legarea de ribozomi și de închidere complecși de acces care constau din transportul ARN cu aminoacizi la complexele de ARNm la ribozomi. Tetraciclinele se acumulează în interiorul celulei bacteriene. Prin origine acestea sunt împărțite în naturale (tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina sau biomitsin) și semi-sintetice (metaciclina, doxiciclina, minociclina, morfotsiklin. Rolitetraciclină). Tetraciclinele sunt activi aproape toate infectiile cauzate de bacterii Gram-negative și Gram-pozitive, cu excepția celor mai multe tulpini de Proteus, și Pseudomonas aeruginosa. În cazul în care tratamentul se dezvoltă rezistență la tetraciclină microfloră, aceasta este o cruce completă (cu excepția minociclina), astfel încât toate tetracicline desemnează un singur lecturi. Tetraciclinele pot fi utilizate în multe infecții comune, în special în infecții mixte sau în cazurile în care tratamentul începe fără identificarea agentului patogen, adică cu bronșită și bronhopneumonie. Tetraciclinele sunt deosebit de eficiente în infecțiile cu mioplasme și chlamydia. Concentrațiile medii terapeutice ale tetraciclinei se găsesc în plămâni, ficat, rinichi, splină, uter, amigdale, prostată se acumulează în țesuturile inflamate și tumorale. Într-un complex cu calciu sunt depuse în țesutul osos, smalțul dinților.

Tetraciclinele naturale

Tetraciclină - disponibil sub formă de tablete de 0,1 g și 0,25 sunt atribuite la intervale de 6 ore Doza medie zilnică de 1-2 g, doza zilnică maximă -. 2 grame injectate Intramuscular la 0,1 grame de 3 ori pe zi.

Oxytetraciclina (terramicina) - se administrează pe cale orală, intramuscular, intravenos. Pentru administrare orală disponibilă în tablete de 0,25 g în interiorul preparat se aplică la intervale de 6 ore, doza medie zilnică este de 1-1,5 g cu o doză zilnică maximă - 2 g Intramuscular medicament se administrează la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică - 0,3 g , doza maximă este de 0,6 g. Intravenos medicamentul este administrat la intervale de 12 ore, doza medie zilnică este de 0,5-1 g, doza maximă este de 2 g.

Chlortetraciclina (biomicina, aureomicina) este utilizată intern, există forme pentru administrarea intravenoasă. În interior se aplică la intervale de 6 ore, doza zilnică medie a medicamentului este de 1-2 g, maximum 3 g. Aplicate intravenos la intervale de 12 ore, dozele zilnice medii și maxime - 1 g.

Tetracicline semisintetice

Metaciclina (rondomicină) - este disponibilă în capsule de 0,15 și 0,3 g, administrată intern la intervale de 8-12 ore. Doza zilnică medie este de 0,6 g, maximul este de 1,2 g.

Doxiciclina (vibramitsin) - disponibil în capsule de 0,5 și 0,1 g, în fiole pentru administrare intravenoasă de 0,1 g este aplicată în interiorul de 0,1 g de 2 ori pe zi, în următoarele zile - 0,1 g pe zi, în cazuri severe, doza zilnică pentru primul și următoarele zile este de 0,2 g.

Pentru perfuzia intravenoasă, 0,1 g pulbere de flacon este dizolvată în 100-300 ml soluție izotonică de clorură de sodiu și se administrează intravenos timp de 30-60 de minute de 2 ori pe zi.

Minociclină (klinomitsin) - se aplică în interior, la intervale de 12 ore în prima zi, doza zilnică este de 0,2 g, în următoarele zile. - 0,1 g, pe scurt doza zilnică poate fi crescută la 0,4 g

Morfociclina - este disponibilă în flacoane pentru administrare intravenoasă de 0,1 și 0,15 g, se administrează intravenos la intervale de 12 ore într-o soluție de glucoză 5%. Doza zilnică medie a medicamentului este de 0,3 g, doza maximă zilnică este de 0,45 g.

Roilititraciclină (velacyclină, reverin) - medicamentul este administrat intramuscular de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 0,25 g, doza maximă zilnică este de 0,5 g.

Incidența efectelor secundare cu tetraciclinele este de 7-30%. Complicații toxice predominanți datorate acțiunii catabolica tetraciclinelor, - malnutriție, hipovitaminoza, boli de ficat, boli de rinichi, ulcere ale tractului gastrointestinal, fotosensibilizare piele, diaree, greață; complicațiile asociate cu suprimarea saprofitelor și dezvoltarea de infecții secundare (candidoză, enterocolită stafilococică). Copiii de până la 5-8 ani de tetraciclină nu sunt prescrisi.

În tratamentul tetraciclinelor, VG Kukes recomandă următoarele:

• între ele există o alergie încrucișată, pacienții cu alergii la anestezicele locale pot reacționa la oxitetraciclină (adesea injectată pe lidocaină) și clorhidrat de tetraciclină pentru injecție intramusculară;
• tetraciclinele pot determina excreție crescută de catecolamine în urină;
• determină o creștere a nivelului fosfatazei alcaline, amilazei, bilirubinei, azotului rezidual;
• se recomandă să se ia tetraciclinele spre interior pe stomacul gol sau la 3 ore după masă, stoarcerea a 200 ml de apă, care reduce efectul iritant pe peretele esofagului și intestinelor, îmbunătățește absorbția.

Grupa de macrolide

Preparatele din această grupă conțin în moleculă un inel de lactonă macrociclic legat de resturile de carbohidrați. Acestea sunt antibiotice predominant bacteriostatice, dar în funcție de tipul de agent patogen și concentrație, ele pot prezenta un efect bactericid. Mecanismul de acțiune este similar cu mecanismul de acțiune al tetraciclinelor și se bazează pe legarea de ribozomi și complex ARN de transfer cu aminoacidul împiedică accesul la complexul mARN la ribozomi, având ca rezultat inhibarea sintezei proteinelor.

Macrolidele sunt foarte sensibile la coci non-pozitivi (Streptococcus pneumoniae, streptococi piogene), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertussis Bordetella pertussis coli, difterie bacilul.

Moderat sensibil la macrolide, tijă hemofilă, stafilococ, rezistent - bacteroizi, enterobacterii, rickettsia.

Activitatea macrolidelor împotriva bacteriilor este legată de structura antibioticului. Distinge macrolidelor cu 14 membri (eritromicină, oleandomicina, flyuritromitsin, claritromicina, megalomitsin, DIRITROMICINĂ), 15 membri (de azitromicină, roksitramitsin), cu 16 membri (spiramicina yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). Macrolide cu 14 membri au activitate bactericidă mai mare decât 15 membri, împotriva streptococilor și pertussis bacili. Claritromicina are cel mai mare efect împotriva streptococilor, pneumococi, bacilul difteric, azitromicina este foarte eficient împotriva Haemophilus influenzae.

Macrolidele sunt foarte eficiente în infecțiile respiratorii și pneumonia, deoarece penetrează bine în membrana mucoasă a sistemului bronhopulmonar, secrețiile bronșice și sputa.

Macrolidele sunt eficiente împotriva agenților patogeni localizate intracelular (în țesuturi, macrofage, leucocite), care este deosebit de important în tratamentul Legionella și Chlamydia, deoarece acești agenți patogeni localizate intracelular. Rezistența la macrolide pot fi generate, astfel încât acestea sunt recomandate pentru utilizare în terapia combinată pentru infecții severe cu rezistență la alte antibiotice, reacții alergice sau de hipersensibilitate la peniciline și cefalosporine, precum și infecția cu mycoplasma și chlamydia.

Eritromicina - disponibil sub formă de tablete de 0,1 g și 0,25, capsule de 0,1 și 0,2 g, fiole pentru administrarea intramusculară și intravenoasă de 0,05, 0,1 și 0,2, prescrise în interior, intravenos, intramuscular.

La interior aplicate la intervale de 4-6 ore, doza medie zilnică este de 1 g, doza zilnică maximă - 2 g intramuscular și aplicat intravenos la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică - 0,6 g, max - 1 g

Medicamentul, ca și alte macrolide, își manifestă efectul mai activ în mediul alcalin. Există dovezi că într-un mediu alcalin eritromicinei transformat într-antibiotic cu spectru larg, care suprimă în mod activ extrem de rezistente la multe medicamente chimioterapie bacterii gram-negative, în special Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Aceasta poate fi utilizată pentru infecții ale tractului urinar, biliar și infecției chirurgicale locale.

DR Lawrence recomandă utilizarea eritromicinei în următoarele cazuri:

• cu pneumonie mioplasmală la copii - medicamentul de alegere, deși pentru tratamentul adulților este preferabilă tetraciclina;
• pentru tratamentul pacienților cu pneumonie legionella ca medicament de primă linie în monoterapie sau în asociere cu rifampicină;
• cu infecție cu chlamidie, difterie (inclusiv cu cărucior) și tuse convulsivă;
• cu gastroenterită cauzată de campilobacterii (eritromicina promovează eliminarea microorganismelor din organism, deși nu scurtează neapărat durata manifestărilor clinice);
• la pacienții infectați cu Pseudomonas aeruginosa, pneumococ sau cu alergii la penicilină.

Ericicină - un amestec de eritromicină și tetraciclină. Eliberat în capsule de 0,25 g, prescris 1 capsulă la fiecare 4-6 ore, doza zilnică de medicament este de 1,5-2 g.

Oleandomicinei - disponibil în tablete de 0,25 a fost luată la fiecare 4-6 ore doza zilnică medie de 1-1,5 g cu o doză zilnică maximă -. 2 ani se formează pentru administrare intravenoasă, intramusculară, dozele zilnice sunt aceleași.

Oletetrinul (tetraolina) este un preparat combinat compus din oleandomicină și tetraciclină într-un raport de 1: 2. Este produsă în capsule de 0,25 g și în flacoane de 0,25 g pentru administrare intramusculară, intravenoasă. Atribuit în interior de 1-1,5 grame pe zi în 4 doze divizate, cu intervale de 6 ore.

Pentru injectarea intramusculară, conținutul flaconului se dizolvă în 2 ml de apă sau soluție izotonă de clorură de sodiu și se administrează 0,1 g din medicament de 3 ori pe zi. Pentru administrarea intravenoasă, se utilizează o soluție 1% (0,25 sau 0,5 g din medicament se dizolvă în 25 sau 50 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu sau respectiv apă pentru injecție și se injectează încet). Puteți aplica perfuzie prin picurare intravenoasă. Doza zilnică medie intravenoasă este de 0,5 g de două ori pe zi, doza maximă zilnică este de 0,5 g de 4 ori pe zi.

În ultimii ani, au apărut așa-numitele "noi" macrolide. Caracteristica lor caracteristică este un spectru mai larg de acțiune antibacteriană, stabilitate într-un mediu acid.

Azitromicină (sumamed) - se referă la un grup de antibiotice azamidov aproape de macrolide, disponibil în tablete de 125 și 500 mg capsule de 250 mg. Spre deosebire de eritromicină este un antibiotic bactericid cu un spectru larg de activitate. Foarte eficient împotriva bacteriilor Gram-pozitive (streptococi pyogenic, stafilococi, inclusiv producerea de beta-lactamază, difteria patogen), moderat activ împotriva enterococilor. Este eficient împotriva agenților patogeni gram-negative (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, iersinioza, Legionella, Helicobacter, chlamydia, micoplasme), agentul cauzator al gonoreei, spirochete, multe anaerobi, Toxoplasma. Azitromicina numit în interior, în general, în prima zi de a lua o dată 500 mg, la 2 la 5 zile - 250 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului este de 5 zile. În tratamentul infecțiilor urogenitale acute suficientă doză unică de 500 mg de azitromicină.

Midekamycin (macropen) - este produs în tablete de 0,4 g, are un efect bacteriostatic. Spectrul de acțiune antimicrobiană este aproape de sumamed. Se administrează pe cale orală la o doză zilnică de 130 mg / kg greutate corporală (de 3-4 ori).

Iozamicina (josamicină, vilprafen) - este disponibilă în tablete la 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Medicamentul bacteriostatic, spectrul antimicrobian este aproape de spectrul de azitromicină. Alocat la 0,2 g de 3 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Roxithromycin (rulid) - macrolide acțiuni antibiotice bacteriostatice disponibile in tablete de 150 și 300 mg, spectru antimicrobian similar cu spectrul de azitromicină, dar un efect mai slab împotriva helicobacter, pertussis coli. Rezistent la pseudomonas de roksitromitină, E. Coli, Shigella, Salmonella. Se administrează pe cale orală de 150 mg de două ori pe zi, în cazuri severe, o creștere a dozei de 2 ori este posibilă. Cursul de tratament durează 7-10 zile.

Spiramicina (Rovamycinum) - disponibil in tablete de 1,5 milioane și 3 milioane de ME și supozitoare, conținând 1,3 milioane de ME (500 mg) și 1,9 milioane ME (750 mg) a medicamentului. Spectrul antimicrobian este aproape de spectrul de azitromicină, dar în comparație cu alte macrolide este mai puțin eficace împotriva chlamidiei. Rezistent la spiramicin enterobacteria, pseudomonas. Atribuit în interiorul 3-6 milioane ME de 2-3 ori pe zi.

Kitazamicina este un antibiotic macrolidic bacteriostatic, produs în tablete de 0,2 g, capsule de 0,25 g în fiole de 0,2 g pentru administrare intravenoasă. Spectrul de acțiune antimicrobiană este aproape de spectrul de azitromicină. Atribuit la 0,2-0,4 g de 3-4 ori pe zi. În procesele severe infecțioase și inflamatorii, se administrează intravenos 0,2-0,4 g de 1-2 ori pe zi. Medicamentul este dizolvat în 10-20 ml de soluție de glucoză 5% și injectat încet în vena timp de 3-5 minute.

Claritromicina este un antibiotic macrolidic bacteriostatic, produs în tablete de 0,25 g și 0,5 g. Spectrul de activitate antimicrobiană este aproape de spectrul de azitromicină. Medicamentul este considerat cel mai eficient împotriva Legionella. Atribuit la 0,25 g de 2 ori pe zi, cu boală severă, doza poate fi crescută.

Dirithromycin - este disponibil în comprimate de 0,5 g. Atunci când se administrează pe cale orală, diritromicina este supusă hidrolizei non-enzimatice la eritromicilamina, care are un efect antimicrobian. Efectul antibacterian este similar cu cel al eritromicinei. Atribuit în interior cu 0,5 g o dată pe zi.

Macrolidele pot provoca reacții adverse (nu des):

• dispepsie (greață, vărsături, dureri abdominale);
• diaree;
• reacții alergice cutanate.

Există, de asemenea, macrolide antifungice.

Amfotericina B - se administrează doar picurare intravenoasă la intervale de 72 ore, doza medie zilnică este de 0,25-1 mg / kg, doza maximă zilnică este de 1,5 mg / kg.

Flucitozina (ancoban) - se administrează intern la intervale de 6 ore. Doza zilnică medie este de 50-100 mg / kg, doza maximă zilnică este de 150 mg / kg.

Grupul de Levomycetin

Mecanismul de acțiune: inhibă sinteza proteinelor în microorganisme, inhibând sinteza enzimei care transportă lanțul peptidic la un nou aminoacid pe ribozom. Levomycetin prezintă activitate bacteriostatică, dar cele mai multe tulpini de tijă hemofilă, pneumococ și unele specii Shigella sunt bactericide. Levomycetinul este activ împotriva non-pozitiv, gram-negativ. Bacterii aerobe și anaerobe, micoplasme, chlamydia, rickettsia, dar Pseudomonas aeruginosa este rezistentă la aceasta.

Cloramfenicol (hlorotsid, cloramfenicol) - disponibil în tablete de 0,25 și 0,5 g, tablete acțiune prelungită de 0,65 g, 6,25 g capsule ingerată oral la intervale de 6 ore, doza medie zilnică este de 2 grame, doza zilnică maximă - 3 g

Succinat Cloramfenicol (hlorotsid C) - o formă de injecție intravenoasă și intramusculară, disponibil în flacoane de 0,5 și 1 g administrate intravenos sau intramuscular la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică este de 1,5-2 g, doza zilnică maximă - 4 g .

Preparatele din grupul de levomicină pot provoca următoarele reacții adverse: tulburări dispeptice, stări aplastice ale măduvei osoase, trombocitopenie, agranulocitoză. Preparatele de Levomycetin nu sunt prescrise pentru femeile gravide și copii.

Grupul de lincosamine

Mecanism de acțiune: linkozaminy leagă cu ribozomi și inhibă sinteza proteinelor cum ar fi eritromicina și tetraciclină, în doze terapeutice exercită o acțiune bacteriostatică. Medicamentele din acest grup sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive, stafilococi, streptococi, pneumococi, bacilul difteric și anumite anaerobi, inclusiv agenți de gangrenă gazoasă și tetanos. Medicamentele sunt active împotriva microorganismelor, în special a stafilococilor (inclusiv a celor care produc beta-lactamază), rezistenți la alte antibiotice. Nu acționați pe bacterii gram-negative, ciuperci, viruși.

Lincomicina (Lincocin) - este disponibil în capsule de 0,5 g, în fiole de 1 ml cu 0,3 g de substanță. Atribuit în interior, intravenos, intramuscular. În interior se aplică la intervale de 6-8 ore, doza medie zilnică este de 2 g, doza zilnică maximă este de 3 g.

Intravenoasă și aplicată intramuscular la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică este de 1-1,2 g cu o doză zilnică maximă - 1,8 g Când injectarea intravenoasă rapidă a medicamentului, în special în doze mari descrise colaps si dezvoltarea insuficienta respiratorie. Contraindicat în boli hepatice și renale severe.

Clindamycin (Dalacin C) - este disponibil în capsule de 0,15 g și în fiole de 2 ml cu 0,3 g de substanță într-o singură fiolă. Se utilizează în interior, intravenos, intramuscular. Medicamentul este un derivat clorurat al lincomicină, posedă o activitate antimicrobiană ridicată (2-10 ori mai activ împotriva bacteriilor gram pozitive stafilococii, micoplasme, Bacteroides) și ușor de absorbit din intestine. La concentrații scăzute, prezintă proprietăți bactericide bacteriostatice și în concentrații mari.

In interior luate la intervale de 6 ore, doza medie zilnică este de 0,6 g, maxim - 1,8 a fost injectată intramuscular sau intravenos la intervale de 6-12 ore, doza medie zilnică este de 1,2 g, maxim - 2,4 g

Grup de anzamicine

Grupul de anamicine include anamicina și rifampicinele.

Anamicina - se administrează pe cale orală la o doză zilnică medie de 0,15-0,3 g.

Rifampicina (rifadin, benemicină) ucide bacteriile prin legarea la polimeraza ARN dependentă de ADN și suprimarea biosintezei ARN. Este activ împotriva tuberculozei microbacteriene, leprei și a florei neprotetice. Are acțiune bactericidă, dar nu afectează bacteriile ne-negative.

Produs în capsule la 0,05 și 0,15 g, aplicat pe cale orală de 2 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 0,6 g, cea mai mare doză zilnică este de 1,2 g.

Rifamicina (rifotină) - mecanismul de acțiune și spectrul influenței antimicrobiene este același cu cel al rifampicinei. Produs în fiole de 1,5 ml (125 mg) și 3 ml (250 mg) pentru injecție intramusculară și 10 ml (500 mg) pentru administrare intravenoasă. Administrat intramuscular la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică de 0,5-0,75 g, doza zilnică maximă - 2 g administrate intravenos la intervale de 6-12 ore, doza medie zilnică este de 0,5-1,5 g, doza zilnică maximă - 1,5 g

Rifamethoprim (rifaprim) - este disponibil în capsule conținând 0,15 g rifampicină și 0,04 g trimetoprim. Doza zilnică este de 0,6-0,9 g, administrată în 2-3 doze timp de 10-12 zile. Eficace împotriva pneumoniei cu mioplasmă și legionella, precum și a tuberculozei pulmonare.

Formulările rifampicină și rifotsin pot provoca următoarele reacții adverse: simptome asemănătoare gripei (stare de rău, dureri de cap, febră), hepatită, trombocitopenie, sindrom hemolitic, reacții cutanate (eritem, prurit, erupție cutanată), dispepsie (diaree, dureri abdominale, greață, vărsături). Rifampicina în tratamentul de urină, lacrimi, spută devenind roșu-portocaliu de culoare.

Grupa de polipeptide

Polimyxin

Acționând în primul rând asupra florei Gram-negative (intestinale, dizenterie, bacilului febrei tifoide, flora germen, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), dar nu afectează Proteus, difterie, Clostridium, fungi.

Polimixina B - se eliberează în flacoane de 25 și 50 mg. Se utilizează pentru sepsis, meningită (injectată intralumbnally), pneumonie, infecții ale tractului urinar cauzate de pseudomonas. În infecțiile cauzate de o altă floră ne-negativă, polimixina B este utilizată numai în cazul rezistenței multidrug a agentului patogen la alte preparate mai puțin toxice. Se administrează intravenos și intramuscular. Administrate intravenos la intervale de 12 ore, doza medie zilnică este de 2 mg / kg, doza maximă zilnică este de 150 mg / kg. Administrate intramuscular la intervale de 6-8 ore, doza medie zilnică este de 1,5-2,5 mg / kg, doza maximă zilnică este de 200 mg / kg.

Efectele secundare ale polimixinei: cu administrare parenterală are efecte nefro- și neurotoxice, este posibilă blocarea conducerii neuromusculare, a reacțiilor alergice.

Glikopeptidы

Vancomicina - derivată din Streptomyces oriental este ciuperca, acționează asupra microorganismelor fisionabile, suprimând formarea componentei peptidoglican a membranei celulare și a ADN-ului. Ea are o acțiune bactericidă împotriva majorității pneumococilor, a cocilor și bacteriilor ne-pozitive (inclusiv a stafilococilor care formează beta-lactamază) și nu se dezvoltă.

Se aplică Vancomicina:

• cu pneumonie și enterocolită cauzată de clostridie sau mai puțin de stafilococi (colită pseudomembranoasă);
• în infecții severe cauzate de stafilococi, rezistente la antibioticele antistafilococice convenționale (rezistență multiplă), streptococi;
• cu infecții stafilococice severe la persoanele cu alergii la peniciline și cefalosporine;
• cu endocardită streptococică la pacienții cu alergie la penicilină. În acest caz, vancomicina este combinată cu un antibiotic aminoglicozidic;
• la pacienții cu infecție gram pozitivă cu alergie la β-lactame.

Vancomicina se administrează intravenos la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică este de 30 mg / kg, doza zilnică maximă - 3, principalele efecte adverse: daune VIII perechi de nervi cranieni, reacție alergică, nefrotoxice și neutropenie.

Ristomicina (ristocetin, spontin) - acționează bactericid împotriva bacteriilor gram-pozitive și pe stafilococi, rezistent la penicilină, tetraciclină, levomicină. Gram-negativ flora nu are nici un efect semnificativ. Se introduc numai picurare intravenoasă pe soluție de glucoză 5% sau soluție izotonică de clorură de sodiu de 2 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 1.000.000 de unități, doza maximă zilnică este de 1.500.000 de unități.

Teicoplanina (teicomicina A2) este un antibiotic glicopeptidic, aproape de vancomicină. Eficace numai în ceea ce privește bacteriile gram-pozitive. Cea mai mare activitate este prezentată în legătură cu Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococ verde. Este capabil să acționeze pe stafilococi, care se află în interiorul neutrofilelor și macrofagelor. Injecție intramusculară de 200 mg sau 3-6 mg / kg de greutate corporală 1 dată pe zi. Efectele oto- și nefrotoxice sunt posibile (rareori).

Fuzidin

Fusidina este un antibiotic activ împotriva cocilor non-negativi și gram-pozitivi, multe tulpini de listerie, clostridii, micobacterii sunt sensibile la acesta. Are un efect antiviral slab, dar nu afectează streptococul. Fusidina este recomandată pentru utilizarea în infecția stafilococului, producând β-lactamază. În dozele normale, bacteriostatic, cu o creștere a dozei de 3-4 ori, are un efect bactericid. Mecanismul de acțiune este suprimarea sintezei proteinelor în microorganisme.

Produs în tablete de 0,25 g. Utilizat intern la intervale de 8 ore, doza medie zilnică este de 1,5 g, doza maximă zilnică de -3 g. Există, de asemenea, o formă de administrare intravenoasă. Administrate intravenos la intervale de 8-12 ore, doza medie zilnică este de 1,5 g, doza zilnică maximă este de 2 g.

Novobiocin

Novobiocinul este un medicament bacteriostatic destinat în principal tratamentului pacienților cu infecție stafilococică stabilă. Spectrul principal de acțiune: bacterii gram-pozitive (în special stafilococi, streptococi), meningococci. Majoritatea bacteriilor gram-negative sunt rezistente la acțiunea novobiocinei. Atribuit în interior și intravenos. In interiorul aplicat la intervale de 6-12 ore, doza medie zilnică este de 1 g, doza zilnică maximă - 2 g aplicat intravenos la intervale de 12-24 ore, doza medie zilnică este de 0,5 g, doza zilnică maximă - 1 g

Fosfomycin

Fosfomicina (fosfocina) este un antibiotic cu spectru larg care are un efect bactericid asupra bacteriilor gram-pozitive si gram-negative si a microorganismelor rezistente la alte antibiotice. Practic lipsit de toxicitate. Activ în rinichi. Se utilizează în principal pentru bolile inflamatorii ale tractului urinar, dar și pentru pneumonie, sepsis, pielonefrită, endocardită. Disponibil în sticle de 1 și 4 g, administrată prin bolus intravenos sau perfuzie lentă mai bine, la intervale de 6-8 ore. Doza medie zilnică este de 200 mg / kg (adică 2-4 g la fiecare 6-8 ore), maximul zilnic doza - 16 g. Se dizolvă 1 g de medicament în 10 ml, 4 g în 100 ml soluție izotonă de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%.

Preparate de fluorochinolone

În prezent, împreună cu cefalosporine, fluorochinolone ocupă o poziție de lider în tratamentul infecțiilor bacteriene. Fluorochinolonele au un efect bactericid, care se datorează inhibării bacteriene topoizomeraza tip 2 (giraza ADN), ceea ce conduce la perturbarea recombinare genetică, repararea ADN-ului și de replicare, precum și utilizarea unor doze mari de medicamente - inhibarea transcripției ADN-ului. Consecința acestor efecte este distrugerea bacteriilor fluorochinolone. Fluoroquinolonele sunt agenți antibacterieni cu un spectru larg de acțiune. Ele sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv streptococi, stafilococi, pneumococi, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, bacterii anaerobe, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonoree. În ceea ce privește bacteriile Gram-negative eficiența fluorochinolone este mai pronunțată decât efectul asupra florei gram-pozitive. Fluorochinolonele sunt utilizate de obicei pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii în sistemele bronhopulmonare și urinare, în legătură cu capacitatea de a penetra cu ușurință în țesut.

Rezistența la fluoroquinolone se dezvoltă rar și este asociată cu două cauze:

• modificări structurale în ADN-giraza, în special, topoizomer-A (pentru pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• modificarea permeabilității peretelui bacterian.

Sunt descrise tulpinile de serarități rezistente la fluorescinolonă, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacina (tarivid, zanocin, flobocin) - este disponibilă în tablete de 0,1 și 0,2 g, pentru administrare parenterală - în flacoane conținând 0,2 g de medicament. Cel mai adesea se administrează pe cale internă cu 0,2 g de 2 ori în lene, cu o infecție grea recurentă, doza poate fi dublată. La infecții foarte grave se utilizează un tratament secvențial (secvențial), adică începe tratamentul cu administrare intravenoasă de 200-400 mg și, după îmbunătățirea stării de sănătate, ajungeți la administrare orală. Se administrează, în picături, ofloxacină în picături în 200 ml de soluție izotonă de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%. Medicamentul este bine tolerat. Reacții alergice posibile, erupții cutanate, amețeli, cefalee, greață, vărsături, creșterea valorilor sanguine de alanin amitransferază.

Dozele mari afectează negativ cartilajul articular și creșterea osoasă, prin urmare nu se recomandă administrarea Tariqid la copii sub 16 ani, femei însărcinate și care alăptează.

Ciprofloxacina (ciprobay) - mecanismul de acțiune și spectrul efectelor antimicrobiene sunt similare cu cele ale utaravidului. Forme de eliberare: tablete de 0,25, 0,5 și 0,75 g, sticle de 50 ml dintr-o soluție perfuzabilă care conține 100 mg de medicament; flacoane a câte 100 ml dintr-o soluție de perfuzie care conține 200 mg de medicament; fiole de 10 ml dintr-un concentrat dintr-o soluție de perfuzie care conține 100 mg de medicament.

Se administrează intravenos și intravenos de 2 ori pe zi, se poate injecta intravenos lent prin jet sau picurare.

Doza zilnică medie pentru ingestie este de 1 g, iar injecția intravenoasă este de 0,4-0,6 g. Cu o infecție severă, puteți crește doza orală la 0,5 g de 3 ori pe zi.

Aceleași efecte secundare ca și ofloxacina sunt posibile.

Norfloxacina (nolicina) - este disponibilă în tablete de 0,4 g. Se administrează oral înainte de mese la 200-400 mg de 2 ori pe zi. Reduce clearance-ul de teofilină, H2-blocante, poate crește riscul de efecte secundare ale acestor medicamente. Simultan cu administrarea de norfloxacină a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene pot provoca convulsii, halucinații. Fenomenele dispeptice, artralgia, fotosensibilitatea, creșterea nivelului sanguin al transaminazelor, durerea abdominală sunt posibile.

Enoxacin (penetrax) - este disponibil în tablete de 0,2-0,4 g. Este prescris de gură 0,2-0,4 g de 2 ori pe zi.

Pefloxacin (abaktal) - este disponibil în tablete de 0,4 g și în fiole conținând 0,4 g de medicament. Alocați în interior de 0,2 g de 2 ori pe zi, cu o afecțiune severă, utilizați mai întâi picurare intravenoasă (400 mg în 250 ml de soluție de glucoză 5%) și apoi treceți la administrarea orală.

În comparație cu alte fluoroquinolone se distinge prin excreție biliară ridicată și atinge concentrații mari în bilă, este utilizat pe scară largă pentru tratamentul infecțiilor intestinale și bolilor infecțioase și inflamatorii ale conductelor biliare. În procesul de tratament, sunt posibile cefalee, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, sete, fotodermită.

Lomefloxacin (maksakvin) - disponibil sub formă de tablete de 0,4 g Are o activitate bactericida marcată față de majoritatea gram-negative, multe non-pozitive (stafilococi, streptococi) și intracelular (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogeni. Alocat la 0,4 grame o dată pe zi.

Sparfloxacină (Zaham) - este un nou diftorirovannym quinolone are o structură similară cu cea a ciprofloxacinei, dar conține încă 2 grupe metil și al doilea atom de fluor, crește semnificativ activitatea acestui medicament împotriva microorganismelor Gram-pozitive și patogeni intracelulari anaerobe.

Fleoxicina este foarte activă împotriva bacteriilor gram-negative, în special a enterobacteriilor, și împotriva microorganismelor gram-pozitive, inclusiv a stafilococilor. Streptococi și anaerobi sunt mai puțin sensibili sau rezistenți la fleoxaxină. Combinația cu fosfomicina crește activitatea împotriva pseudomonaselor. Este prescris 1 dată pe zi în interiorul 0,2-0,4 g. Efectele secundare sunt rare.

Derivații chinoxolinei

Hinoksidin - agent antibacterian sintetic bactericid activ impotriva Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli și bastoane dysenteric, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Asociați interior dupa masa la 0,25 g de 3-4 ori pe zi.

Efecte secundare: dispepsie, amețeli, cefalee, crampe musculare (mai des gastrocnemius).

Dioxidina - spectrul și mecanismul bactericid al acțiunii dioxidinei sunt similare cu cele ale chinoxidinei, dar medicamentul este mai puțin toxic și poate fi administrat intravenos. Se utilizează pentru pneumonie severă, septicează picături intravenoase de 15-30 ml de soluție 0,5% în soluție de glucoză 5%.

Preparate din nitrofuran

Efectul bacteriostatic al nitrofuranilor este furnizat de o grupare nitro aromatică. Există, de asemenea, dovezi ale unui efect bactericid. Spectrul de acțiune este larg: medicamentele suprimă activitatea bacteriilor ne-pozitive și ne-negative, anaerobe, multe protozoare. Activitatea nitrofuranilor este conservată în prezența puroiului și a altor produse de dezintegrare tisulară. Cu pneumonia, furazolidona și furaginul sunt cele mai utilizate pe scară largă.

Furazolidonum - este desemnat sau desemnat în interior cu 0,15-0,3 g (1-2 comprimate) de 4 ori pe zi.

Furagin - prescris în comprimate de 0,15 g de 3-4 ori pe zi sau picurare intravenoasă 300-500 ml soluție 0,1%.

Solafur este un medicament solubil în apă de furagin.

Preparate de imidazol

Metronidazol (Trichopolum) - microorganisme anaerobe (dar nu aerobe în care pătrunde și) devine forma activă după reducerea grupării nitro, care se leaga de ADN si previne formarea acizilor nucleici.

Medicamentul are un efect bactericid. Eficace în infecția anaerobă (gravitatea specifică a acestor microorganisme în dezvoltarea sepsisului a crescut semnificativ). Metronidazolul este sensibil la Trichomonas, Giardia, Amoeba, Spirochete, Clostridium.

Atribuit în tablete de 0,25 g de 4 ori pe zi. Pentru infuzia intravenoasă de picurare, metrogil-metronidazolul este utilizat în flacoane de 100 ml (500 mg).

Preparate fitoncidice

Clorofilliptul este un fitoncid cu un spectru larg de acțiune antimicrobiană, care are o acțiune anti-stafilococică. Obținut din frunze de eucalipt. Se utilizează sub formă de soluție de alcool 1% pentru 30 de picături de 3 ori pe zi timp de 2-3 săptămâni sau se picură intravenos 2 ml soluție 0,25% în 38 ml soluție izotonică de clorură de sodiu.

Preparatele de sulfanilamidă

Sulfanilamidele sunt derivați ai acidului sulfanilic. Toate sulfanilamidele se caracterizează printr-un singur mecanism de acțiune și un spectru antimicrobian practic identic. Sulfanilamidele sunt antagoniști ai acidului paraaminobenzoic, care este necesar pentru majoritatea bacteriilor pentru sinteza acidului folic, care este folosită de o celulă microbiană pentru a forma acizi nucleici. Prin natura acțiunii sulfonamidelor - medicamente bacteriostatice. Activitatea antimicrobiană a sulfonamidelor este determinată de gradul de afinitate pentru receptorii celulelor microbiene, adică capacitatea de a concura pentru receptori cu acid paraaminobenzoic. Deoarece majoritatea bacteriilor nu pot utiliza acid folic din mediul extern, sulfonamidele sunt un medicament cu spectru larg.

Spectrul de acțiune al sulfonamidelor

Microorganisme foarte sensibile:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumococ, meningococ, gonococ, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, antrax bacilul, bacterii Haemophilus;
• chlamydia: agenți cauzali ai trachomului, psitacoza, ornitoza, limfogranulomatoza inghinală;
• protozoare: malariei plasmodium, toxoplasma;
• ciuperci patogene, actinomicite, coccidii.

Microorganisme sensibile moderat:

• Germeni: enterococi, streptococcus zelenyaschy, Proteus, Clostridium, Pasteurella (inclusiv tularemie), Brucella, Mycobacterium leprae;
• protozoare: leishmania.

Rezistent la sulfonamide tipuri de patogeni: Salmonella (unele specii), Pseudomonas, pertussis și bacilul difteric, Mycobacterium tuberculosis, spirochete, Leptospira, viruși.

Sulfanilamidele sunt împărțite în următoarele grupuri:

1. Medicamente cu acțiune scurtă (T1 / 2 mai puțin de 10 ore): norsulfazol, etazol, sulfadimezină, sulfazoxazol. Acestea sunt luate în 1 g la fiecare 4-6 ore, pentru prima recepție recomanda adesea 1 g Etazol produs în fiole sub formă de sare de sodiu pentru administrare parenterală (10 ml dintr-o soluție de 10% într-o fiolă), norsulfazola de sodiu, de asemenea, injectat intravenos 5- 10 ml de soluție 10%. În plus, aceste medicamente și alte sulfanilamide cu acțiune scurtă sunt produse în tablete de 0,5 g.
2. Medicamente cu durată medie de acțiune (T1 / 2 10-24 ore): sulfazin, sulfametoxazol, sulfomoxal. Aplicație largă nu au primit. Produs în comprimate de 0,5 g. Adulții în prima doză au 2 g, apoi timp de 1-2 zile pentru 1 g la fiecare 4 ore, apoi 1 g la fiecare 6-8 ore.
3. Medicamente cu acțiune lungă (T1 / 2 24-48 ore): sulfapiridazină, sulfadimetoxină, sulfamonometoxină. Produs în comprimate de 0,5 g. Admiși la adulți în prima zi a I-2 g, în funcție de severitatea bolii, în ziua următoare se administrează 0,5 sau 1 g o dată pe zi și se petrece întregul curs pe această doză de întreținere. Durata medie a tratamentului este de 5-7 zile.
4. Medicamente cu durată foarte mare de acțiune (T _1/2 mai mult de 48 de ore): sulfalen, sulfadoxină. Produs în tablete de 0,2 g. Sulfalen este prescris pe cale orală zilnic sau 1 dată pe 7-10 zile. Apelați zilnic cu infecții acute sau rapide, o dată la 7-10 zile - cu boli cronice, de lungă durată. În cazul administrării zilnice a unui adult, în prima zi de 1 g, apoi de 0,2 g pe zi, luați 30 de minute înainte de mese.
5. Preparatele topice sunt slab absorbite în tractul gastrointestinal: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Aplicate cu infecții intestinale, cu pneumonie nu sunt prescrise.

Combinație foarte eficientă de sulfonamide cu un medicament antifolia trimetoprim. Trimetoprimul îmbunătățește acțiunea sulfonamidelor, perturbând reducerea trihidrofosfatului la acidul tetrahidrofolic, responsabil pentru metabolizarea proteinelor și divizarea celulei microbiene. Combinația de sulfonamide cu trimetoprim asigură o creștere semnificativă a gradului și a spectrului de activitate antimicrobiană.

Următoarele preparate care conțin sulfonamide în combinație cu trimetoprim sunt produse:

• Biseptol-120 - conține 100 mg sulfametoxazol și 20 mg trimetoprim.
• Biseptol-480 - conține 400 mg sulfametoxazol și 80 mg trimetoprim;
• Biseptol pentru perfuzii intravenoase de 10 ml;
• proteseptil - conține sulfadimezină și trimetoprim în aceleași doze ca și biseptol;
• sulfat - o combinație de 0,25 g de sulfonametoxină cu 0,1 g de trimetoprim.

Biseptolul cel mai utilizat, care, spre deosebire de alte sulfonamide, are nu numai acțiune bacteriostatică, ci și bactericidă. Biseptol se administrează o dată pe zi pentru 0,48 g (1-2 tablete pe recepție).

Efectele secundare ale sulfonamide:

• cristalizarea metaboliților acetilici ai sulfonamidelor în rinichi și în tractul urinar;
• alcalinizarea urinei mărește ionizarea sulfanilamidelor, care sunt acizi slabi, în formă ionizată, aceste preparate fiind mult mai bine solubile în apă și urină;
• alcalinizarea urinei reduce probabilitatea cristalurii, ajută la menținerea unor concentrații mari de sulfonamide în urină. Pentru a asigura o reacție stabilă la urină alcalină, este suficient să se prescrie sodă la 5-10 g pe zi. Crystalluria, cauzată de sulfonamide, poate fi asimptomatică sau poate provoca colici renale, hematurie, oligurie și chiar anurie;
• Reacții alergice: erupții cutanate, dermatită exfoliativă, leucopenie;
• reacții dispeptice: greață, vărsături, diaree; la nou-născuți și sugari, sulfonamidele pot provoca methemoglobinemie datorită oxidării hemoglobinei fetale, însoțită de cianoză;
• în cazul hiperbilirubinemiei, utilizarea sulfonamidelor este periculoasă, deoarece ele înlătură bilirubina de la legarea la proteină și contribuie la manifestarea efectului său toxic;
• atunci când se utilizează biseptol, se poate dezvolta o imagine a deficienței de acid folic (anemie macrocitară, leziuni ale tractului gastro-intestinal), este necesară acidul folic pentru a elimina acest efect secundar. În prezent, sulfonamidele sunt rareori utilizate, mai ales dacă antibioticele sunt intolerante sau rezistente la microflora.

Combinație de medicamente antibacteriene

Sinergia apare când se combină următoarele medicamente:

peniciline	+ Aminoglicozide, cefalosporine
Penicilinele (rezistente la penicilinază)	+ Peniciline (penicilinază-instabilă)
Cefalosporine (altele decât cefaloridina)	+ Aminoglicozide
Makrolidı	+ Tetracicline
Levomitsetin	Makrolidı
Tetraciclină, macrolide, lincomicină	+ Sulfonamide
Tetracicline, lincomicină, nistatină	+ Nitrofani
Tetracicline, nistatină	+ Oxichinoline

Astfel, sinergia acțiunii este observată atunci când se combină antibiotice bactericide, când sunt combinate cu două medicamente antibacteriene bacteriostatice. Antagonismul apare când o combinație de medicamente bactericide și bacteriostatice.

Utilizarea combinată a antibioticelor se efectuează în cazul pneumoniei severe și complicate (abdomenul pneumoniei, empiemul pleural), când monoterapia poate fi ineficientă.

Alegerea antibioticelor în diferite situații clinice

Situația clinică	Probabil agent patogen	Antibiotic din prima serie	Medicament alternativ
Pneumonia lobului primar	Pneumococcus pneumoniae	Penicilină	Eritromicina și alte macrolide, azitromicină, cefaloslorine
Pneumonie atipică primară	Mycoplasma, legionella, chlamydia	Eritromicină, macrolide semisintetice, eritromicină	Fluorochinolone
Pneumonie în fundalul bronșitei cronice	Tijă de hemofil, streptococi	Ampicilină, macrolide, eritromicină	Leaomycetin, ftorquinolone, cefalosporine
Pneumonie pe fundalul gripei	Staphylococcus, pneumococ, tije hemofilice	Ampioci, peniciline cu inhibitori beta-lactamaze	fluorochinolone, tsefaloslorini
Aspirația pneumoniei	Endobacterii, anaerobi	Aminoglicozide + metronidazol	Tsefalosloriny, fluorochinolone
Pneumonie pe fundalul ventilației artificiale	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Pneumonie la persoanele cu stări de imunodeficiență	Enterobacterii, stafilococi, caprofite	Penicilinele cu inhibitori beta-lactamaze, ampiox, aminoglicozide	Tsefalosloriny, fluorochinolone

Caracteristicile terapiei cu antibiotice a pneumoniei atipice și intra-spitalice (nosocomiale)

Pneumonia atipică se numește pneumonie cauzată de micoplasmă, chlamydia, legionella și caracterizată prin anumite manifestări clinice, care diferă de pneumonia tipică în afara spitalului. Legionella provoacă pneumonia în 6,4%, chlamydia - în 6,1% și micoplasma - în 2% din cazuri. O caracteristică a pneumoniei atipice este localizarea intracelulară a agentului cauzal al bolii. În acest sens, pentru tratamentul pneumoniei "atipice" trebuie utilizate medicamente antibacteriene care penetrează bine în celulă și creează concentrații mari acolo. Acestea sunt macrolide (eritromicină și noi macrolide, în special azitromicină, roxitromicină etc.), tetracicline, rifampicină și fluorochinolone.

Pneumonia nozocomială intraspitalică este o pneumonie care se dezvoltă într-un spital, cu condiția ca în primele două zile de spitalizare să nu existe semne clinice și radiologice de pneumonie.

Pneumonie nozocomială diferă de comunitate dobândită, care de multe ori sunt cauzate de flora gram negativ: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae tata, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, moartea mai severe și mai probabil să producă.

Aproximativ jumătate din toate cazurile de pneumonie nosocomială se dezvoltă în unitățile de terapie intensivă, în departamentele postoperatorii. Intubarea cu ventilație mecanică a plămânilor crește incidența infecției intraspitalicești cu 10-12 ori. În acest caz, 50% dintre pacienții aflați pe ventilator sunt alocați pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Mai rar, agenții patogeni ai pneumoniei nosocomiale sunt E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus și tsitrobacter.

Aspirația spitalului include, de asemenea, pneumonia de aspirație. Acestea se găsesc cel mai adesea la alcoolici, la persoane cu circulație cerebrală afectată, cu otrăvire, leziuni toracice. Pneumonia de aspirație este aproape întotdeauna din cauza florei gram-negative și anaerobe.

Pneumonia nosocomială este tratată cu antibiotice cu spectru larg (cefalosporine din a treia generație, ureidopeniciline, monobactamuri, aminoglicozide), fluorochinolone. În cursul sever al pneumoniei nosocomiale, combinația de aminoglicozide cu cefalosporine din a treia generație sau monobactam (aztreonam) este considerată a fi prima linie. În absența efectului, medicamentele celei de-a doua serii sunt utilizate - fluorochinolone, fiind, de asemenea, eficace prin imipinem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],