Tigacil

Tigacilul este un antibiotic din subgrupul glicilciclină; structura sa este similară cu antibioticele tetraciclinice.

Conține elementul tigeciclină, care prezintă o gamă largă de efecte antibacteriene. Dar tigeciclina nu are nicio protecție împotriva mecanismului de rezistență bacteriană sub formă de excreție celulară activă, care este codificată de cromozomii Pseudomonas aeruginosa și Proteae. [1]

Tigeciclina nu este rezistentă la cele mai multe subgrupuri de antibiotice. [2]

Indicaţii Tigacil

Se utilizează pentru terapia cu complicații a infecțiilor (în zona stratului subcutanat cu epiderma, precum și în zona intra-abdominală) și, în plus, cu pneumonie ambulatorie .

Formularul de eliberare

Eliberarea unei substanțe medicamentoase se realizează sub formă de pulbere pentru lichid de perfuzie, în flacoane de sticlă cu un volum de 5 ml. Există 10 astfel de sticle în interiorul ambalajului.

Farmacodinamica

Medicamentul încetinește translația proteinelor în microbi, sintetizând cu subunitatea ribozomală 30S și, în plus, blocând trecerea moleculelor de aminoacil-ARNt în regiunea situsului A ribozomal, ca urmare a cărei resturi de aminoacizi nu sunt incluse în catene crescânde de peptide.

Tigeciclina este capabilă să demonstreze activitatea bacteriostatică. În cazul utilizării unui MIC de 4 ori al substanței, s-a observat o reducere la jumătate a numărului de colonii de Staphylococcus aureus, enterococi și Escherichia coli. [3]

Efectul bactericid se observă împotriva Haemophilus influenzae, pneumococ și Legionella pneumophila.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Datorită faptului că tigeciclina se administrează intravenos, are o biodisponibilitate 100%.

Procese de distribuție.

În cazul utilizării concentrațiilor în intervalul 0,1-1 μg / ml, sinteza proteinelor tigeciclinei in vitro fluctuează aproximativ în intervalul 71-89%. În timpul testelor farmacocinetice cu participarea oamenilor și animalelor, s-a dezvăluit că substanța este distribuită cu viteză mare în interiorul țesuturilor.

În interiorul corpului, nivelul de echilibru Vd al tigeciclinei este de 500-700 litri, din care se poate deduce că substanța este distribuită extensiv, în afara plasmei și, de asemenea, se acumulează în interiorul țesuturilor.

Nu există informații despre capacitatea medicamentului de a depăși BBB.

Valorile serice Cssmax ale tigeciclinei sunt de 866 ± 233 ng / ml în cazul unei perfuzii de o jumătate de oră și de 634 ± 97 ng / ml în cazul unei perfuzii de 1 oră. Indicatorul ASC pentru intervalul 0-12 ore este de 2349 ± 850 ng × oră / ml.

Procese de schimb.

Mai puțin de 20% din medicament este implicat în procesele metabolice (în medie). Elementul principal înregistrat în fecale și urină este tigeciclina neschimbată; pe lângă acesta, se remarcă epimerul tigeciclină, glucuronida și componenta metabolică N-acetil.

Tigeciclina nu inhibă procesele metabolice care se dezvoltă cu ajutorul a 6 izoenzime (CYP1A2 și CYP2C8 și, în plus, CYP2C9 cu CYP2C19 și CYP2D6 împreună cu CYP3A4). Substanța nu prezintă un efect inhibitor competitiv sau ireversibil în raport cu hemoproteina P450.

Excreţie.

S-a dezvăluit că 59% din porțiunea administrată este excretată de intestine (în timp ce partea principală a elementului nemodificat este excretat în bilă), iar încă 33% prin rinichi. Căile suplimentare de excreție sunt procesele de glucuronidare și excreția renală a componentei nemodificate.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intravenos printr-un picurător în perioada de 0,5-1 oră. Mărimea dozei inițiale este de 0,1 g; în viitor, este necesar să introduceți 0,05 g de substanță la intervale de 12 ore.

Ciclul terapeutic pentru complicațiile infecțiilor în zona intra-abdominală sau în zona stratului subcutanat cu epiderma durează 5-14 zile; în cazul pneumoniei ambulatorii, 1-2 săptămâni.

Durata terapiei este selectată, luând în considerare localizarea infecției și severitatea acesteia, precum și răspunsul clinic la tratament.

• Cerere pentru copii

Nu există informații cu privire la siguranța și eficacitatea terapeutică a medicamentului atunci când este utilizat în pediatrie (la persoanele cu vârsta sub 18 ani).

Utilizați Tigacil în timpul sarcinii

Prescrierea Tigacil femeilor însărcinate este permisă numai cu indicații stricte, atunci când beneficiul așteptat pentru femeie este mai probabil decât riscurile de complicații la făt.

Nu există informații despre dacă tigeciclina este excretată în laptele matern. Dacă numirea unui medicament este necesară pentru HB, este necesar să refuzați alăptarea pe durata terapiei.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate personală pronunțată la elementele medicamentului;
• intoleranță severă la antibiotice tetraciclinice.

Este necesară precauție atunci când se utilizează la persoane cu insuficiență hepatică severă.

Efecte secundare Tigacil

Printre efectele secundare:

• încălcări ale funcției de coagulare a sângelui: adesea există o creștere a valorilor PTT / INR sau APTT;
• probleme cu activitatea sistemului hematopoietic: uneori se observă eozinofilie. Se constată în mod individual dezvoltarea trombocitopeniei;
• manifestări de alergie: se observă simptome anafilactoide / anafilactice unice;
• tulburări ale sistemului nervos central: apar adesea amețeli;
• leziuni care afectează CVS: deseori se dezvoltă flebită. Uneori apare tromboflebită;
• tulburări digestive: în majoritatea cazurilor, apar vărsături, diaree și greață. Durerea abdominală, anorexia și dispepsia sunt frecvente. Uneori există hiperbilirubinemie, pancreatită în faza activă și icter, iar ALT cu AST crește. Insuficiența hepatică și disfuncțiile hepatice severe apar individual;
• leziuni dermatologice: se observă deseori erupții cutanate și mâncărime;
• probleme cu funcția sexuală: uneori există afte, leucoree sau vaginite;
• semne locale: uneori există durere, flebită, inflamație sau umflături în zona de injecție;
• altele: adesea apare astenie sau cefalee și vindecarea rănilor este încetinită. Uneori se observă frisoane;
• modificarea citirilor testului: se dezvoltă adesea hipoproteinemia sau crește valorile fosfatazei alcaline serice, azotului ureic din sânge și valorilor serice ale amilazei. Uneori apar hiponatremie, β-glicemie sau β-calciu și crește și nivelul creatininei din sânge.

Supradozaj

Nu există informații despre otrăvirea cu Tigacil. Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentului la voluntari într-o porție de 0,3 g (perfuzie de 1 oră), a existat o creștere a vărsăturilor cu greață.

Este imposibil să se elimine tigeciclină din corp folosind hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării combinate a medicamentului cu warfarină (porție de 1 mg de 25 mg), există o scădere a clearance-ului warfarinei S și R (cu 23% și 40%) și, în plus, o scăderea ASC a warfarinei (cu 29% și 68%)... Nu a fost încă posibil să se determine mecanismul interacțiunii descrise. Datorită capacității tigeciclinei de a crește nivelul PTT / INR și APTT, în cazul administrării medicamentelor împreună cu anticoagulante, datele testelor de coagulare corespunzătoare trebuie monitorizate constant.

Combinarea unui antibiotic cu contracepția orală poate slăbi eficacitatea acestuia.

În cazul administrării printr-un cateter în formă de T, Tigacil nu este compatibil cu diazepam, omeprazol, amfotericină lipozomală B și doar amfotericină B, precum și cu esomeprazol.

Conditii de depozitare

Tigacil nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - maxim 25 ° C.

Termen de valabilitate

Tigacil poate fi utilizat timp de 18 luni de la data fabricării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Floracid, Furamag cu Tigeciclină și Dalatsin.