Aromasin

Aromasin (exemestan) este un medicament care aparține clasei de inhibitori de aromatază. Este utilizat în oncologie pentru a trata cancerul de sân la femeile după menopauză. Cancerul de sân din această categorie de pacienți depinde adesea de estrogeni pentru creșterea sa.

Aromasin reduce nivelul de estrogen la femeile aflate în postmenopauză prin blocarea acțiunii enzimei aromatazei, care transformă androgenii în estrogeni în țesutul adipos și în alte țesuturi. Deoarece cancerul de sân poate fi sensibil la estrogen, reducerea nivelului de estrogen din organism poate încetini creșterea și răspândirea tumorii.

Medicamentul se ia de obicei sub formă de tablete, de obicei zilnic. Regimul de dozare și durata tratamentului sunt stabilite de medic în funcție de situația specifică a pacientului și de caracteristicile cancerului de sân.

Indicaţii Aromasin

• La femeile aflate în postmenopauză cu cancer de sân hormono-dependent:

  • Ca terapie primară după intervenție chirurgicală (terapie adjuvantă) pentru a reduce riscul de recidivă.
  • Ca terapie pentru cancerul de sân metastatic.

• La femeile cu cancer de sân a căror boală progresează după terapia cu tamoxifen.

Formularul de eliberare

Medicamentul „Aromasin” este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală (internă). Tabletele au de obicei doze diferite, ceea ce permite medicului să aleagă regimul optim de tratament în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului și de caracteristicile bolii.

Dozele disponibile pot varia în funcție de țară și producător, dar sunt de obicei de 25 mg sau 50 mg.

Comprimatele sunt de obicei ambalate în blistere sau sticle, ceea ce asigură confortul și acuratețea dozării.

Farmacodinamica

Farmacodinamica „Aromasin” este asociată cu capacitatea sa de a inhiba enzima aromatază, care este implicată în conversia androgenilor în estrogeni. Exemestane este un inhibitor selectiv de aromatază nesteroidian de a treia generație.

Aromataza este o enzimă care catalizează conversia androgenilor, cum ar fi testosteronul, în estrogeni, în special estradiol, în țesutul adipos și în alte țesuturi ale corpului, inclusiv țesutul tumoral la pacienții cu cancer de sân.

Acționând ca un inhibitor de aromatază, exemestanul reduce nivelul de estrogen din corpul unei femei, ceea ce duce la inhibarea creșterii tumorilor mamare dependente de estrogen.

Astfel, principalul mecanism de acțiune al Aromasin este blocarea formării de estrogen la femeile aflate în postmenopauză, ceea ce ajută la tratamentul și prevenirea creșterii celulelor canceroase sensibile la estrogen și reduce riscul de recidivă a cancerului de sân.

p>

Farmacocinetica

• Absorbție: exemestanul este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală. De obicei se ia zilnic.
• Distribuție: exemestanul este bine distribuit în țesuturile corpului, inclusiv în țesutul adipos. Volumul de distribuție este de aproximativ 15 litri.
• Metabolism: exemestanul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Principalul metabolit, 17-dihidroexemestanul, are și proprietăți de inhibiție a aromatazei.
• Excreție: principala cale de excreție a exemestanului și a metaboliților săi din organism este prin rinichi și bilă.
• Tipul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al exemestanului din organism este de aproximativ 24 de ore. Cu toate acestea, metaboliții săi activi pot avea un timp de înjumătățire mai lung.

Dozare și administrare

Pentru tratamentul cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză:

• Doza recomandată de „Aromasin” este de 25 mg pe zi.
• Comprimatul se ia de obicei zilnic, de preferință în același timp cu sau după mese.

Utilizați Aromasin în timpul sarcinii

• Toxicitate pentru reproducere:

  • Studiile la șobolani și iepuri au arătat că exemestanul poate provoca toxicitate asupra reproducerii. În studiile cu exemestan oral la șobolani, s-au observat creșteri ale resorbțiilor și scăderi ale greutății corporale fetale la doze peste dozele active farmacologic (Beltrame și colab., 2001).

• Mecanism de acțiune:

  • Exemestane este un inhibitor de aromatază steroidiană care blochează ireversibil conversia androgenilor în estrogeni. Acest lucru duce la o scădere semnificativă a nivelului de estrogen din organism, ceea ce este important pentru tratamentul cancerului de sân dependent de hormoni la femeile aflate în postmenopauză (Geisler et al., 1998).

• Studii clinice:

  • În studiile clinice pe femei aflate în postmenopauză cu cancer de sân, exemestanul a arătat o eficiență ridicată în reducerea nivelului de estrogen și a fost bine tolerat. Cu toate acestea, nu există date privind utilizarea sa în timpul sarcinii, deoarece medicamentul nu este destinat utilizării la femeile gravide (Robinson, 2008).

• Recomandări de utilizare:

  • Exemestane este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării din cauza riscului de efecte adverse grave asupra fătului, inclusiv potențialul de teratogenitate. Medicamentul trebuie utilizat numai la femeile aflate în postmenopauză pentru a trata cancerul de sân (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindicații

• Sarcina și alăptarea: medicamentul este contraindicat pentru utilizare la femeile însărcinate și care alăptează, deoarece poate afecta dezvoltarea fătului sau a copilului.
• Hipersensibilitate: dacă pacientul are o hipersensibilitate cunoscută la exemestan sau la alte componente ale medicamentului, utilizarea acestuia este, de asemenea, contraindicată.
• Premenopauză: Aromasin este destinat utilizării numai la femeile aflate în postmenopauză și nu este recomandat pentru utilizare la femeile aflate în premenopauză.
• Afecțiuni care necesită utilizarea estrogenului: dacă pacientul necesită tratament cu estrogen (de exemplu, în tratamentul osteoporozei), Aromasin poate fi contraindicat.
• Insuficiență hepatică severă: deoarece exemestanul este metabolizat în ficat, acesta poate fi contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Efecte secundare Aromasin

• Durere de cap: poate apărea durere de cap ușoară până la moderată.
• Hipercolesterolemie: niveluri crescute de colesterol din sânge.
• Hipertensiune arterială: creșterea tensiunii arteriale.
• Dureri articulare și musculare: pot apărea dureri și disconfort la nivelul articulațiilor și mușchilor.
• Febră: s-ar putea să vă simțiți fierbinți sau înroșiți.
• Somnolență sau insomnie: unii pacienți pot prezenta somnolență, iar alții pot prezenta insomnie.
• Scăderea densității osoase: poate exista o scădere a densității osoase, ceea ce crește riscul de osteoporoză și fracturi.
• Scăderea apetitului: unii pacienți pot prezenta scăderea apetitului.
• Depresie sau starea de spirit: unii pacienți pot prezenta tulburări de dispoziție, inclusiv depresie sau anxietate.
• Tulburări gastrointestinale: pot apărea diaree, greață, vărsături, indigestie sau constipație.

Supradozaj

O supradoză de Aromasin poate duce la creșterea efectelor secundare descrise mai devreme, cum ar fi dureri de cap, hipercolesterolemie, hipertensiune arterială, dureri articulare și musculare, febră și altele.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Estrogen: utilizarea estrogenilor împreună cu Aromasin îi poate reduce eficacitatea, deoarece aceștia pot concura pentru locurile de legare cu aromatază.
• Inductori ai enzimei CYP3A4: medicamentele care sunt inductori ai enzimei CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, carbamazepina, fenitoina) pot accelera metabolismul Aromasinului și pot reduce concentrația acestuia în sânge.
• Inhibitori ai enzimei CYP3A4: medicamentele care sunt inhibitori ai enzimei CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, atazanavir, claritromicină) pot încetini metabolismul Aromasinului și pot crește concentrația acestuia în sânge.
• Warfarina și alte anticoagulante: Aromasin poate crește efectul anticoagulantelor, ceea ce poate duce la creșterea efectului anticoagulant și la creșterea riscului de sângerare.

Conditii de depozitare

• Depozitați medicamentul la temperatura camerei, ferit de umiditate și de expunerea directă la lumina soarelui.
• Evitați depozitarea medicamentului în locuri expuse la temperaturi ridicate sau umiditate, cum ar fi băile.
• Lăsați „Aromasin” la îndemâna copiilor, de preferință într-un ambalaj închis.
• Verificați data de expirare a medicamentului și nu-l utilizați după data de expirare.
• Dacă instrucțiunile de utilizare indică păstrarea medicamentului la frigider, acesta trebuie păstrat la o temperatură de 2°C până la 8°C.