Sibutin

Sibutin este un medicament utilizat pentru tulburări urologice - incontinență urinară și frecvență urinară.

Componenta oxibutinină are un efect antispastic direct asupra fibrelor musculare netede ale detrusorului și, în același timp, are un efect anticolinergic, blocând activitatea acetilcolinei față de receptorii m-colinergici ai mușchiului neted. Efecte similare duc la relaxarea detrusorului ureei. [1]

La persoanele a căror vezică este instabilă, medicamentul își mărește volumul și reduce cantitatea de contracții ale detrusorului care apar spontan. [2]

Indicaţii Sibutin

Se aplică în cazul unor astfel de încălcări:

• incontinență urinară ;
• rata de urinare crescută sau urgența de a urina, care apare în cazul activității instabile a vezicii urinare asociată cu disfuncție neurogenă (hiperreflexie detrusor), care se dezvoltă cu spina bifidă și scleroză multiplă, sau datorită instabilității idiopatice a detrusorului (incontinență urinară de tip urgent a unui motor natură).

În plus, este prescris pentru a controla supraactivitatea ureei care s-a dezvoltat după operațiile efectuate pe ureter sau prostată, precum și în cazul cistitei care apare pe fundal. [3]

În pediatrie, clorhidratul de oxibutinină poate fi utilizat și pentru enureza nocturnă din cauza supraactivității detrusorului. În acest caz, este utilizat în combinație cu terapia non-medicamentoasă dacă alte metode sunt ineficiente.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se face în tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare; există 3 astfel de înregistrări în cutie.

Farmacocinetica

Când este administrat pe cale orală, oxibutinina este absorbită în interiorul tractului gastro-intestinal cu o rată ridicată; valorile Cmax plasmatice ating după mai puțin de 60 de minute și apoi scad în mod exponențial cu un termen de înjumătățire egal cu 2-3 ore. Efectul maxim este observat timp de 3-4 ore, iar efectul rezidual este observat încă 10 ore.

Indicatorii de echilibru sunt observați după 8 zile de consum de droguri. La persoanele în vârstă cu un stil de viață activ, oxibutinina nu se cumulează, prin urmare, caracteristicile sale farmacocinetice sunt similare cu cele observate la alți adulți. Dar la persoanele în vârstă cu o sănătate precară, valorile Cmax, precum și ASC, cresc semnificativ.

Oxibutinina suferă procese metabolice intrahepatice intensive, în primul rând cu participarea enzimelor din structura hemoproteinei P450 (printre acestea, CYP 3A4, care se găsește în principal în pereții intestinali și în ficat); elementele metabolice ale oxibutininei au, de asemenea, activitate m-anticolinergică.

Excreția are loc în principal prin rinichi.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală; tableta este permisă să fie împărțită în jumătate - 2 porții egale.

Doze pentru adulți.

Portia standard pe zi este de 10-15 mg (5 mg de 2-3 ori). Este permisă creșterea acestuia la valoarea maximă (20 mg - aport de 4 ori de 5 mg), ceea ce este permis dacă simptomele negative sunt tolerate și pentru a obține influență clinică.

Persoane vârstnice.

La persoanele în vârstă, timpul de înjumătățire al medicamentului este mai lung, motiv pentru care li se prescrie o doză de 2 ori de 2,5 mg pe zi (același regim este recomandat pacienților slăbiți). Se poate crește doza până la o utilizare de 2 ori de 5 mg - dacă există o bună toleranță la manifestările negative și pacientul trebuie să realizeze dezvoltarea acțiunii clinice.

În pediatrie - peste 5 ani.

Cu enurezis nocturnă și instabilitate neurogenă a activității ureei: este necesar să se aplice 2,5 mg de 2 ori pe zi. O creștere a dozei este posibilă cu o bună toleranță a semnelor negative - până la 10-15 mg (5 mg de 2-3 ori pe zi). Când se utilizează medicamente în timpul enurezii nocturne, ultima porție se consumă seara, înainte de culcare.

• Cerere pentru copii

Persoanelor cu vârsta sub 5 ani nu li se va prescrie Sibutin. Există doar informații limitate cu privire la utilizarea oxibutininei în copilărie cu enurezis nocturnă monosimptomatică (nu datorită hiperactivității detrusorului).

Pentru copiii cu vârsta peste 5 ani, medicamentul este prescris cu precauție, deoarece acestea pot avea o sensibilitate mai mare la efectul oxibutininei - de exemplu, la efectele secundare asociate cu psihicul și sistemul nervos central.

Utilizați Sibutin în timpul sarcinii

Nu există informații disponibile cu privire la siguranța administrării oxibutininei în timpul sarcinii. Este necesar să se renunțe la utilizarea sa în perioada specificată, cu excepția situațiilor în care pacientul nu are un analog sigur al Sibutin.

Utilizarea drogurilor în timpul alăptării este interzisă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementul activ sau alte componente constitutive ale medicamentului;
• miastenia gravis;
• glaucom cu unghi îngust sau cameră oculară anterioară mică;
• persoane cu stare febrilă sau cu o temperatură crescută a mediului, deoarece aceasta poate provoca hiperpirexie;
• tulburări ale activității esofagiene, inclusiv o hernie care afectează deschiderea alimentară;
• blocarea tractului gastrointestinal, care este de natură organică sau funcțională - include blocajul intestinal de natură paralitică, stenoza pilorică și atonia intestinală;
• colostomie, precum și ileostomie sau megacolon toxic;
• colită ulcerativă severă;
• obstrucția uretrei (situații în care poate apărea o exacerbare a retenției urinare - de exemplu, cu hipertrofie de prostată).

Efecte secundare Sibutin

Printre efectele secundare:

• leziuni ale tractului gastro-intestinal: constipație, diaree, greață, xerostomie, disconfort abdominal, vărsături, pierderea poftei de mâncare, GERD, disfagie, anorexie și pseudo-ocluzie la persoanele cu factori de risc (persoane cu constipație, care utilizează medicamente care slăbesc motilitatea intestinală sau bătrânețea pacientului);
• infecții și invazii: deteriorarea uretrei;
• probleme cu activitatea sistemului nervos central: somnolență, dureri de cap severe, tulburări cognitive, amețeli și convulsii;
• tulburări mentale: coșmaruri, paranoia, agitație, anxietate, halucinații și confuzie și, în plus, dezorientare, tulburări cognitive la vârstnici, delir, semne de depresie și dependență (la persoanele cu antecedente de dependență de droguri sau alte substanțe, care dependență apare );
• tulburări imune: sensibilitate crescută;
• probleme cardiace: aritmie sau tahicardie;
• leziuni vasculare: bufeuri (sunt mai intense la copii);
• tulburări vizuale: midriază, estompare vizuală, glaucom cu unghi închis, valori crescute ale PIO, precum și uscăciunea conjunctivei;
• intoxicație, traume sau complicații procedurale: dezvoltarea insolării;
• leziuni ale sistemului urinar și ale rinichilor: disurie sau retenție urinară;
• probleme asociate cu stratul subcutanat și epiderma: urticarie, fotosensibilitate, uscăciune epidermică (aceasta include o erupție cutanată), edem Quincke și hipohidroză.

Supradozaj

În cazul intoxicației, se manifestă manifestări, începând cu potențarea semnelor negative standard asociate sistemului nervos central (de la emoție cu anxietate la dezvoltarea comportamentului psihotic) și terminând cu o tulburare a fluxului sanguin (scăderea tensiunii arteriale, sclipiri, insuficiență a proceselor de flux sanguin etc.), paralizie, insuficiență respiratorie și comă.

În caz de otrăvire, se efectuează de obicei acțiuni simptomatice:

• procedura de spălare gastrică imediată;
• în cazul unui sindrom anticolinergic intens care pune viața în pericol, poate fi utilizată neostigmina (sau fizostigmina) - într-o porțiune care este prescrisă conform instrucțiunilor acestor medicamente;
• tratamentul unei afecțiuni febrile.

Dacă există excitație sau anxietate foarte intensă, se injectează intravenos 10 mg diazepam.

În caz de tahicardie, este necesară o injecție IV de propranolol.

Dacă se observă retenție urinară, se efectuează cateterizarea ureei.

Odată cu paralizia mușchilor respiratori, se efectuează ventilația mecanică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea cu lisuridă poate duce la afectarea conștiinței, care necesită supraveghere medicală constantă la acești pacienți.

Este necesar să combinați cu atenție Sibutin și alte substanțe anticolinergice, deoarece acest lucru poate spori activitatea anticolinergică.

Interacțiunea dintre medicamente anticolinergice și amantadină, fenotiazine, neuroleptice (de exemplu, butirofenone sau clozapină), alte medicamente anticolinergice antiparkinsoniene (de exemplu, levodopa sau biperiden), chinidină, antihistaminice, triciclice, digitală și compușii săi înrudiți (de exemplu, antispasmodice ale o natură atropină). Prin urmare, este necesar să combinați cu atenție oxibutinina cu astfel de medicamente.

Deoarece medicamentul poate slăbi motilitatea gastrică, poate reduce absorbția altor medicamente.

Oxibutinina suferă procese metabolice utilizând izoenzima CYP3A4 a hemoproteinei P450. Introducerea împreună cu un agent care încetinește acțiunea CYP3A4, poate suprima procesele metabolice ale oxibutininei, crescând expunerea acesteia.

Medicamentul poate avea un efect antagonist împotriva procineticii.

Introducerea împreună cu substanțe care încetinesc activitatea colinesterazei pot provoca o slăbire a efectului lor.

Pacienții trebuie să ia în considerare faptul că consumul de alcool poate potența somnolența asociată cu acțiunea substanțelor anticolinergice (printre care oxibutinina).

Conditii de depozitare

Sibutin trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii nu sunt mai mari de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Sibutin poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni din momentul vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar cu Driptan, Urohol cu Detruzitol, Novitropan și Dream-apo și, pe lângă acesta, Spazmolit și Dreamtan-apo.

Recenzii

Sibutin primește recenzii bune ca remediu pentru enureza nocturnă, dar în același timp, mulți părinți din comentarii se plâng de simptomele secundare care se dezvoltă la copii după administrarea medicamentului. Dintre acestea, se deosebesc în special halucinațiile.