Retrovir

Retrovir conține elementul activ zidovudină.

Această componentă, pătrunzând în celulă, participă la procesele metabolice cu ajutorul kinazelor disponibile în ea, fiind transformată în 5-trifosfat (TF). Zidovudina-TF este o substanță care încetinește în mod competitiv HIV transcriptaza virală inversă. Efectul antiviral al medicamentului se dezvoltă în conformitate cu principiul trecerii sale sub formă de monofosfat în ADN-ul lanțului viral și încetinirea ulterioară a proceselor de replicare. [1]

Indicaţii Retrovir

Se utilizează în cursul tratamentului antiretroviral la persoanele cu infecție HIV . În plus, poate fi prescris femeilor cu status HIV + în timpul sarcinii peste 14 săptămâni.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face în capsule - 100 de bucăți în sticlă; într-un pachet - 1 astfel de sticlă. În plus, capsulele pot fi ambalate în plăci de celule - câte 10 bucăți; există 10 astfel de înregistrări în interiorul cutiei.

Farmacocinetica

Zidovudina are o absorbție bună în interiorul tractului gastro-intestinal; nivelul de biodisponibilitate este cuprins între 60-70%. Indicatorii Cmax intraplasmatic după administrarea medicamentului în interior într-o porție de 5 mg / kg la intervale de 4 ore sunt 7,1 micro.

După injectarea intravenoasă a medicamentului, timpul de înjumătățire este de 1,1 ore, iar valoarea medie a clearance-ului total este de 27,1 ml / minut / kg; indicatorii volumului de distribuție sunt egali cu 1,61 / kg. Nivelul de clearance al zidovudinei este semnificativ mai mare decât indicele CC, ceea ce demonstrează rolul semnificativ al secreției tubulare în procesele de excreție. [2]

Zidovudina poate traversa placenta și este înregistrată în sângele fetal cu lichid amniotic. Sinteza proteinelor este destul de slabă - între 34-38%. [3]

Dozare și administrare

Terapia utilizând Retrovir este posibilă numai sub supravegherea unui medic cu experiență în tratarea persoanelor cu status HIV +.

Pentru un adult și un copil cu o greutate mai mare de 30 kg, este prescrisă administrarea a 0,5-0,6 g de substanță (doza este împărțită în 2 administrări).

Un copil, a cărui greutate este cuprinsă între 21-30 kg, trebuie să utilizeze 0,2 g de medicamente de 2 ori pe zi, împreună cu alte substanțe antiretrovirale.

Persoanelor care cântăresc 14-21 kg li se prescriu 0,1 g de medicamente (1 capsulă dimineața) și 0,2 g (2 capsule seara).

Pentru un copil care cântărește 8-14 kg, este necesară o doză de 0,1 g (1 capsulă de 2 ori pe zi).

Un sugar cu o greutate mai mică de 8 kg, precum și cei care nu pot înghiți o capsulă, ar trebui să utilizeze medicamentul sub formă de soluție pentru administrare orală.

Utilizați Retrovir în timpul sarcinii

Zidovudina poate traversa bariera hemato-placentară, motiv pentru care medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii doar pentru o perioadă mai mare de 14 săptămâni. Este permisă intrarea în el mai devreme numai dacă există indicații vitale.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• administrarea la persoanele diagnosticate cu intoleranță la zidovudină;
• utilizarea la persoanele cu un număr anormal de scăzut de neutrofile (mai puțin de 0,75x10 9 / l) sau cu o valoare a hemoglobinei patologic redusă (mai mică de 7,5 g / l);
• programare cu GV.

Efecte secundare Retrovir

Odată cu introducerea Retrovir, este posibilă dezvoltarea tulburărilor funcției organelor fluxului sanguin - printre astfel de leuco-, neutro-, trombocit- sau pancitopenie, acidoză lactică și anemie de tip aplastic.

În plus, pacienții pot prezenta următoarele semne secundare:

• depresie, convulsii, dureri de cap, anxietate severă, tulburări mintale, tulburări de somn și parestezie;
• cardiomiopatie;
• dispnee sau tuse;
• tulburări dispeptice, balonare, modificări ale gustului și pancreatită;
• simptome alergice și urticarie.

Supradozaj

Introducerea medicamentelor în porții crescute duce la potențarea efectelor secundare.

Pentru a stabiliza starea pacientului, este necesar să se efectueze spălături gastrice și să se ia măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Lamivudina duce la o creștere moderată a Cmax a zidovudinei (28%), în timp ce nu afectează ASC. Parametrii farmacocinetici ai lamivudinei nu sunt modificați de zidovudină.

Probenecidul atenuează glucuronoconjugarea și crește ASC în ceea ce privește timpul de înjumătățire al zidovudinei. Utilizarea probenecidului duce la o scădere a excreției intrarenale a glucuronidei cu zidovudină.

Deoarece ribavirina este un antagonist al zidovudinei, aceste medicamente nu sunt utilizate în combinație.

Administrarea împreună cu rifampicină determină o scădere a valorii ASC a zidovudinei cu aproximativ 48 ± 34% (nu există informații despre semnificația clinică a unei astfel de modificări).

Zidovudina inhibă procesele de fosforilare a stavudinei în interiorul celulelor.

Medicamentul reduce nivelul sanguin al fenitoinei (în cazul combinației acestora, parametrii plasmatici ai acesteia din urmă ar trebui monitorizați).

Aspirina, lorazepamul, codeina cu paracetamol, naproxen și morfină, precum și cimetidina, izoprinosina cu indometacin, oxazepam și ketoprofen cu dapsonă și clofibrat sunt capabile să interfereze cu procesele metabolice ale zidovudinei (încetinesc competitiv glucuronizarea sau inhibă metabolismul micro-hepatic ). Prin urmare, trebuie să aveți grijă atunci când utilizați astfel de combinații.

Administrarea simultană de Retrovir și substanțe nefrotoxice sau mielotoxice (în special în furnizarea de ambulanțe de urgență), inclusiv flucitozină, vincristină și pentamidină cu ganciclovir și, în plus, amotericină, doxorubicină și dapsonă cu vinblastină, interferon, co-trimoxazol și pirimetaminazol și pirimetaminazol și pirimetaminazol simptome secundare ale primului (este necesar să se monitorizeze funcționarea rinichilor și a parametrilor sângelui și, de asemenea, să se reducă doza, dacă este necesar).

Radioterapia potențează activitatea mielosupresivă a zidovudinei.

Conditii de depozitare

Retrovir nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici, la lumină și umiditate. Valorile temperaturii - nu mai mult de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Retrovir poate fi utilizat pe o perioadă de 5 ani de la data fabricării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Lazid, Zidolam și Virokomb cu Lamihop Z și, în plus, Duovir, Lamivudin, Zovilam și Kombivudin. Lista include, de asemenea, Zidovir, Trizivir, Combivir cu Zidovudine, Nardin și Lazivudine.