Remestip

Remestip conține componenta terlipressin, care este un analog artificial al substanței vasopresină (acționează ca un hormon natural al lobului hipofizar posterior).

Efectul terapeutic al terlipresinei se bazează pe o combinație a efectului specific al elementelor formate în timpul clivajului său enzimatic. Printre proprietățile notabile ale substanței se emit vasoconstrictor antihemoragic și puternic. Dintre acțiunile vizibile, reducerea fluxului sanguin în parenchimul organelor interne este cea mai vizibilă, datorită cărora există o slăbire a circulației sângelui în interiorul ficatului și presiunea în zona venei portalului.

Indicaţii Remestipa

Se folosește pentru astfel de încălcări:

• hemoragii din tractul gastro-intestinal - datorită venelor esofagiene lărgite datorită venelor varicoase, precum și leziunilor ulcerative;
• sângerarea care apare în zona tractului urogenital - din uter, declanșată de tulburări funcționale, avort, naștere și alte cauze;
• sângerări cauzate de proceduri chirurgicale (de exemplu, organe în zona pelviană sau peritoneu).

La nivel local poate fi utilizat pentru procedurile ginecologice asociate colului uterin.

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei se face sub formă de lichid medicinal injectabil - în fiole cu o capacitate de 2 sau 10 ml. Într-un pachet - 5 astfel de fiole.

Farmacodinamica

Medicamente test farmacodinamie au demonstrat că terlipressin, ca și alte peptide similare, provoacă venule spasmul cu principal arteriolelor în parenchimul organelor interne, și, în plus, contracția musculaturii netede și creșterea tonusului peretelui esofagian cu motilitatea intestinală, în general.

Pe lângă efectele exercitate asupra mușchiului neted vascular, substanța are un efect stimulativ asupra mușchiului neted al uterului, de asemenea în cazurile în care femeia nu este însărcinată.

Testarea efectului medicamentului, efectuată cu participarea oamenilor și a animalelor, a arătat că demonstrează cea mai mare activitate din interiorul pielii și a organelor interne.

Nu există simptome clinice ale efectelor antidiuretice ale terlipressinei.

Farmacocinetica

În sine, terlipressin nu prezintă activitate asupra mușchilor relativ neted, dar acționează ca depozit chimic al componentelor care posedă activitate medicinală care se formează în timpul clivajului enzimatic. Acest efect se dezvoltă la o rată mai mică decât efectul lizinei-vasopresinei, dar are o durată mai lungă.

Lizina-vasopresina este adesea transformată biologic în interiorul rinichilor cu ficatul și alte țesuturi.

Farmacocinetica elementului introdus este cel mai bine descrisă de modelul cu 2 componente. Timpul de înjumătățire este de 40 minute, indicatorul de clearance metabolic este de 9 ml / kg pe minut, iar volumul de distribuție este de 0,5 l / kg. Se observă indicatorul plasmatic al lizinei-vasopresinei așteptat după aproximativ o jumătate de oră după utilizarea terlipressinei. Valorile Cmax sunt observate după 1-2 ore.

Dozare și administrare

Prima operație a fost efectuată în / în injecții de 2 mg din substanță cu un interval de 4 ore. Este necesar să se continue această terapie până la trecerea timp de 24 de ore de la oprirea sângerării (dar această perioadă ar trebui să fie de cel mult 48 de ore). După utilizarea porțiunii inițiale, poate fi redusă la 1 mg cu un interval de 4 ore pentru persoanele cu o greutate mai mică de 50 kg sau cu semne laterale.

Sângerarea asociată cu vene esofagiene afectate de vene varicoase trebuie tratată prin aplicarea unei porțiuni de 1000 mcg (adult) la intervale de 4-6 ore în decurs de 3-5 zile. Pentru a preveni recurența sângerării, terapia este continuată încă 1-2 zile de la momentul opririi. Retestypul se administrează bolus, în / într-un mod sau prin perfuzie scurtă. Medicamentul se administrează nediluat sau după dizolvare utilizând 0,9% NaCI.

Pentru alte tipuri de sângerări în tractul gastrointestinal, se utilizează aceeași doză cu același interval de timp. Medicamentul poate fi utilizat pentru a oferi îngrijiri de urgență fără referire la procedurile chirurgicale - dacă există suspiciuni privind prezența sângerării în partea superioară a tractului gastro-intestinal.

Hemoragiile care apar în regiunea organelor interne ale copilului sunt întrerupte prin administrarea unei porțiuni de 8-20 μg / kg cu un interval de 4-8 ore. Medicamentul este utilizat pentru întreaga perioadă de prezență a sângerării; pentru a preveni apariția recidivelor, se utilizează aceleași măsuri ca și la adulți. Dacă un pacient are varice varicoase sclerotice în interiorul esofagului, este necesară o singură administrare bolus într-o doză de 20 μg / kg.

Sângerarea asociată cu tractul urogenital: datorită prezenței unei diferențe în activitatea acțiunii endopeptidazei în plasmă și țesuturi din sânge, limitele mărimii porțiunilor de dozare sunt destul de mari - 0,2-1 mg; acestea ar trebui folosite cu o pauză de 4-6 ore.

În cazul sângerării din uter, având un caracter minor, sunt utilizate doze de 5-20 mg / kg.

Atunci când se utilizează local în cazul procedurilor ginecologice asociate cu gâtul uterin, 400 μg de substanță trebuie dizolvată în 0,9% NaCI pentru a obține un volum de 10 ml. Este necesar să introduceți mijloace paracervice sau intracervice. În acest caz, efectul terapeutic începe după 5-10 minute. Dacă este necesar, partea poate fi reintrodusă sau mărită.

[2]

Utilizați Remestipa în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentelor în timpul sarcinii este imposibilă. Sa constatat că aceasta duce la contracția uterină și la creșterea nivelului de presiune intrauterină în faza incipientă a sarcinii și, în plus, poate să slăbească circulația intrauterină. În testele efectuate la iepuri, s-au observat anomalii ale dezvoltării fătului și ale avorturilor spontane.

Nu există informații referitoare la faptul dacă medicamentul este excretat din laptele matern. La animale, excreția de medicamente cu lapte nu a fost investigată. Nu poate fi exclus riscul reacțiilor adverse la sugari. Trebuie abordată problema dacă trebuie oprită alăptarea sau anularea tratamentului, luând în considerare toți factorii de risc și beneficiile fiecărei decizii.

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• sensibilitate puternică asociată cu componenta activă sau cu oricare dintre elementele auxiliare ale medicamentului;
• dezvoltarea șocului septic la persoanele cu rezultate cardiace slabe.

Efecte secundare Remestipa

Printre efectele secundare se numără:

• anomalii cardiace: se observă adesea aritmie sau bradicardie, precum și manifestări ischemice la ECG. Uneori există tahicardie, insuficiență cardiacă, fibrilație atrială, extrasistole ale ventriculelor, infarct miocardic, dureri care afectează sternul, tahicardie de tip piruetă și suprahidratare cu edem pulmonar;
• problemele asociate vaselor: în special ischemia periferică, vasoconstricția periferică, paloarea epidermei și scăderea sau creșterea tensiunii arteriale. Sunt observate ischemii intestinale ocazionale, bufeurile și cianoza periferică;
• Tulburări ale funcției respiratorii: uneori există insuficiență respiratorie, spasm bronsic, dificultăți de respirație sau oprire, precum și durere în timpul procesului respirator. Ocazional apare dispnee;
• leziuni asociate cu tractul gastrointestinal: adesea există o diaree temporară și o durere tranzitorie în zona abdominală, având o natură spastică. Sunt uneori observate vărsături sau greață tranzitorii;
• Anomalii NS: durerile de cap se dezvoltă adesea. Uneori se observă convulsii epileptice. Apare o singură apoplexie;
• probleme cu procesele metabolice: uneori, în absența controlului asupra indicatorilor de lichid, apare hiponatremia;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: câteodată există limfangită sau necroză cutanată locală;
• tulburări ale organelor genitale: femeile au adesea dureri de natură spastică, care afectează regiunea inferioară a zonei abdominale. Uneori se dezvoltă ischemia uterină sau crește tonusul uterin;
• probleme în zona de injectare: deseori necrozarea se dezvoltă în astfel de zone.

Există câteva date despre dezvoltarea semnelor de intoleranță.

[1]

Supradozaj

Este interzisă utilizarea porțiilor de peste 2 mg pe o perioadă de 4 ore, deoarece în astfel de cazuri există simptome adverse severe asociate cu funcționarea CAS.

Pentru a controla valorile crescânde ale tensiunii arteriale (care pot apărea odată cu introducerea Remitep), este necesar să se utilizeze simpatolitice sau clonidină.

Atropina este utilizată pentru a elimina bradicardia.

Interacțiuni cu alte medicamente

Terlipressin mărește efectul beta-blocantelor nediscriminatorii în reducerea severității hipertensiunii portale.

Combinarea cu medicamente care provoacă bradicardie (printre care sufentanil și propofol) pot determina apariția unei forme severe a acestei boli și scăderea severității producției cardiace.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Retestarea trebuie păstrată într-un loc închis de la copii mici la temperaturi de 2-8 ° C. Înghețarea substanțelor este interzisă.

În prima lună, medicamentul poate fi conținut la temperaturi de cel mult 25 ° C.

Termen de valabilitate

Remitepul este permis să se aplice timp de 24 de luni de la momentul producerii medicamentului.

Analogi

Analogi ai substanței sunt medicamentele Adipresin, Uropres, Minirin cu Glipresin și în plus D-void, H-desmopressin și Desmopressin.