Medicamente eficace pentru pancreatită: regimuri de tratament

Una dintre componentele tratamentului complex al inflamației pancreatice este terapia de droguri, precum și aplicarea în timp util de medicamente eficiente pentru pancreatita joaca un rol-cheie în stoparea procesului bolii și menținerea funcțiilor întregului sistem endocrin gastro-entero-pancreatice.

Deoarece pancreatita acută și cronică au unele etiologic și diferențele morfologice și manifestările lor clinice pot varia în funcție de gradul de încălcare a funcțiilor glandei secretoare, există anumite probleme cu alegerea corectă a tacticii de tratament și folosind mijloace farmacologice.

Tratamentul pancreatitei cu medicamente

Trebuie avut în vedere faptul că pancreatita acută se referă la condiții urgente, iar tratamentul se efectuează doar într-un spital clinic, unde pacienții, în majoritatea cazurilor, sunt spitalizați urgent de o ambulanță. În condiții severe, care apare la 20-25% dintre pacienți, se poate observa o stare aproape de durerea abdominală, iar în caz de vărsături provocată de o pierdere bruscă de lichid - și de hipovolemie.

Prin urmare, medicamente pentru pancreatita acută, în primul rând, ar trebui ameliorarea durerii acute, însoțite de greață, vărsături, creșterea frecvenței bătăilor inimii și scăderea tensiunii arteriale, precum și pentru a restabili echilibrul apei și electroliților în organism. Durerea trunchiat administrarea parenterală de analgezice (Novocain cu glucoza, analgină, Ketanova) sau antispastice: shpy, clorhidrat de papaverină, gidroartata platifillin, metacin sau clorhidrat de Ganglefena.

În același timp, se efectuează recuperarea fluidului și stabilizarea hemodinamică: o picurător este adesea pus pe pancreatită cu soluție salină, glucoză și alte componente care susțin activitatea diferitelor sisteme și organe. Sindromul de reacție inflamatorie sistemică, sepsis și insuficiență multiplă de organ se dezvoltă în pancreatita acută severă la pacienți, deoarece enzimele pancreatice activate digera membranele propriilor celule.

Prin urmare, măsurile de terapie intensivă cuplate cu prevenirea infecției țesuturilor afectate ale pancreasului sau lupta împotriva infecției bacteriene existente și sunt utilizate antibiotice ( de obicei, ea amoxiclav sau cefalosporine de generația a treia) , pentru a rezolva această problemă în gastroenterologie. Despre caracteristicile utilizării lor în gastroenterologia pediatrică, vezi -  Pancreatita acută la copii

O altă sarcină este de a suprima funcțiile secretorii ale glandei pentru a nu limita sarcina cât mai mult posibil, dar și pentru a opri distrugerea ireversibilă a celulelor care duce la pancreatoneroză. Pentru aceasta, există medicamente care inhibă sinteza enzimelor pancreatice. Numele lor principal sunt:

• Aprotinin (sinonime - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotidă (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

De regulă, ele sunt utilizate numai la  pancreatita acută la adulți. Mai multe despre ei - mai mult.

Medicamente pentru pancreatita cronica

Cel mai important element, care include schema de tratament a pancreatitei cu medicamente, este de a inhiba activitatea functionala a pancreasului, adica de a scadea productia enzimelor sale. Este în general recunoscut faptul că celulele parenchimului glandei sunt afectate de proteazele pe care le sintetizează și leziunile sunt inițiate în celulele acinare după activarea intracelulară prematură a enzimelor digestive.

În forma cronică a bolii, pirenzepina (Gastrotsepin) sau bromura de prifiniu (Riabal) pot fi utilizate pentru a reduce producția de enzime proteolitice. De asemenea, aceste medicamente sunt prescrise pentru exacerbarea pancreatitei: în cazul în care pacientul este internat în spital - Pyrenzepine se utilizează parenteral.

Cu inflamație cronică și deteriorarea celulară starea secretoare pancreatice legate de deficit de enzime pancreatice digestive. Pentru preparatele sale gastroenterologi acoperire enzimatice atribuite conținând proteaza (proteină scindează), amilaza (hidroliza glucide complexe) și lipază (organismul poate metaboliza grăsimi). Acestea includ pancreatină având o multitudine de denumiri comerciale :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm forte, Vestale, Ermital etc. Mai mult pancreatită, indicații de utilizare a enzimelor includ probleme cu sistemul digestiv al etiologii diverse, dispepsie , meteorism, fibroză chistică, erori nutriționale.

În scopul de a suprima producția de acid clorhidric în stomac, care activează creșterea producției și sinteza sucului pancreatic în regimul de tratament  al pancreatitei cronice  administrat medicamente alte trei grupe farmacologice:

• antihistaminice anti-secretoare H2: Ranitidină (Ranigast, Acyloc, Zantac etc.) sau Famotidină (Pepsidină, Kwamatel, Gastrosidină);
• inhibitori de enzime ATPaza-acid de potasiu (pompa de protoni) Omeprpazol (omez, Gastrozol, Promez) rabeprazol sau Lansoprol (Lanzol, Klatinol și colab.);
• antatasie cu hidroxizi de aluminiu și magneziu - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), acidul neutralizant în stomac.

Mecanismul de acțiune, forma eliberării, metoda de administrare și doza și alte caracteristici farmacologice ale preparatelor din aceste trei grupe sunt descrise în detaliu în material -  Tablete din ulcerul gastric

Despre ce medicamente sunt necesare pentru pancreatită la copii și despre caracteristicile utilizării lor în copilărie citite în publicația -  Tratamentul pancreatitei cronice

Un medicament pentru pancreatita, pancreatic inhibarea producției de enzime (Aprotinin, Octreotide, pirenzepină, bromura Prifiniya) și umple dezavantajul lor care rezultă ulterior (Pancreatin), discutate în detaliu mai jos.

Formularul de eliberare

Agent anti-enzime Aprotinin este disponibil sub formă de soluție injectabilă (în fiole de 10 ml) și pulbere pentru prepararea sa (în sticle de capacitate diferită, la care se aplică o soluție izotonică de NaCl).

Forma de eliberare Kontrikala - se liofilizează în fiole (câte 2 ml) pentru prepararea soluției (se atașează și solventul). Soluții de injecție Gordoks și Traskolan (în fiole de 10 ml).

Medicamentul Octreotide (Sandostatin) are forma unei soluții pentru perfuzii și injecții subcutanate (în fiole de 1 ml sau flacoane de 5 ml); Seraclast - în seringi de unică folosință.

Pirenzepina (Gastrotsepin) poate fi sub formă de soluție pentru administrare parenterală (în fiole de 2 ml) și sub formă de tablete (câte 25 mg).

Soluția de bromură de tip Prinfonia pentru administrare orală (flacoane de 50 ml) și Riabal are, de asemenea, forma unui sirop (sticle de 60 ml).

Pancreatina este o pastilă, dar unele dintre produsele sale generice sunt sub formă de capsule sau drajeuri.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Farmacodinamica

Enzime proteolitice inhibitor Aprotinin (et al. Medicamente sinonime) neutralizeaza activitatea, inclusiv pancreasul sintetizat tripsina și chimotripsina care pancreatită interacționează cu extracelulară glandei parenchim matrice, cauzând fibroza ireversibila a structurilor sale.

Octreotide este sintetizat analog endogen somatostatin hormon peptidic (produs de pancreas, și hipotalamus) și farmacodinamica sale bazate pe funcția hormonului - suprimarea hormonului de creștere; enzima gastrică gastrină; enterokinaza, secretina si colecistochinina intestin subțire și pancreas proenzime protează (tripsino- și himotripsinogenov, kallikreinogena și colab.). Aceasta se datorează legării octreotidei de receptorii somatostatinei (SRIF) din pancreas, localizat în partea exocrină.

Acțiunea farmacologică a medicamentelor, anticolinergice pirenzepina (benzodiazepină Derivative) și bromură de Prifiniya - efectele selective asupra receptorilor acetilcolinei, care deține glandele de excitație de blocare și inervație parasimpatică a sistemului digestiv, care pot include pancreasul. Acest lucru nu numai că reduce producția de enzime pancreatice, dar, de asemenea, sinteza de acid clorhidric, pepsina și chimozină în stomac.

Rezultatul inflamației pancreasului este disfuncția secretorie parțială sau completă, ceea ce face imposibilă digestia normală a alimentelor. Acest lucru este de a asigura o digestie aplica astfel de medicamente în pancreatita cronică ca Pancreatin care conțin enzime pancreatice porcine și vaci (protează, amilază și lipază), care înlocuiesc componentele endogene ale sucului pancreatic.

[8], [9], [10], [11], [12],

Farmacocinetica

Polipetidnoe aprotinina substanță (componentă activă aprotinină și kontrikala Gordoksa) după intrarea în circulația sistemică atinge țesuturile și rămân în matricea lor extracelulare, mai ales - în tractul digestiv și ficatul. Din plasma de sânge se deduce complet sau se elimină în medie în cinci ore după introducere. Biotransformarea unei părți a medicamentului are loc în ficat, dar locul metabolismului său principal este rinichiul, de unde se excretă în urină în aproximativ 48 de ore.

Farmacocinetica Octreotidei se caracterizează prin absorbție rapidă, atingând nivelul maxim în plasmă la jumătate de oră după administrarea medicamentului sub piele și legarea acetatului octreotid de proteinele din sânge atinge 65%. La fel de repede - în 1,5 ore - jumătate din doza administrată este excretată din organism. Două treimi din medicament sunt eliminate de intestin (cu fecale), restul în forma sa originală este excretat în urină.

Absorbția de pirenzepină nu depășește 50%, iar cel mai înalt nivel de substanță activă din plasma sanguină se observă după 120 de minute. Metabolismul apare cu ajutorul enzimelor hepatice, jumătate din medicament nu se descompune; metaboliții sunt excretați prin rinichi și intestine.

Enzimele de pancreatină sunt eliberate la începutul intestinului subțire, oferind procesul digestiv și scindarea proteinelor, carbohidraților și grăsimilor consumate cu alimente. Enzimele încep să acționeze aproximativ o jumătate de oră după ce au luat medicamentul.

[13], [14], [15]

Dozare și administrare

Aprotinina se administrează intravenos; doza este calculată individual. Cel mai adesea, un picurator cu pancreatită în formă acută este administrat într-o doză de 300.000-500.000 unități pe zi. Cu o scădere treptată în 10-15 zile. Doza zilnică maximă pentru copii este de 14.000 de unități pe kilogram de greutate corporală.

Utilizarea Octreotidei este, de asemenea, parenterală, dar se administrează subcutanat: 0,1-0,25 mg de trei ori pe zi.

Pyrenzepina în soluție este injectată, în tablete - luată în interval de o jumătate de oră înainte de mese: adulți - 50 mg (două comprimate) de două ori pe zi; copii mai mari de șase ani - câte un comprimat de trei ori pe zi.

Doza zilnică a soluției de bromură Prinfiya este determinată de greutatea corpului: pentru fiecare kilogram - 1 mg; cantitatea primită este împărțită în trei doze în 24 de ore.

Aceste medicamente cu exacerbare a pancreatitei (după consultarea unui gastroenterolog) pot fi administrate într-o doză mai mare.

O doză de pancreatină administrată pe cale orală în timpul mesei este calculată de către medicul curant în ceea ce privește nivelul de deficiență a enzimei pancreatice la un anumit pacient. Pentru adulți, doza zilnică poate fluctua în intervalul 50000-150000 unități (lipaza). Doza maximă admisă (dacă pancreasul nu produce enzime în total) este de 400.000 de unități pe zi.

[26], [27], [28]

Utilizați Medicamente în pancreatită în timpul sarcinii

Conform instrucțiunilor privind aceste medicamente, utilizați în timpul sarcinii

Aprotinina este interzisă în primul și al treilea trimestru, iar în al doilea trimestru este permisă numai în cazul unei amenințări la adresa vieții pacientului.

Octreotidul este contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Utilizarea bromurii de pirenzepină și de principiu este interzisă în primele trei luni de sarcină; în plus, dacă rezultatele aplicării lor depășesc posibilele consecințe negative pentru dezvoltarea fătului.

Pentru mai multe detalii vezi -  Pancreatin în timpul sarcinii

Contraindicații

Medicamentele considerate în pancreatită au următoarele contraindicații pentru utilizare:

Aprotinin - o încălcare a coagulării sângelui, perioada de alăptare.

Octreotidă - vârsta pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Pirenzepina și bromură de Prifiniya - presiunii intraoculare ridicate si anamneza glaucom, mărirea prostatei de orice etiologie, colecistita și / sau colelitiaza, pietre la rinichi, în forma disurie acută, reducerea motilității intestinale și inflamația colonului.

Pancreatina - pancreatită acută, exacerbarea pancreatitei cronice, copilăria timpurie.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Efecte secundare Medicamente în pancreatită

Utilizarea aprotininei poate provoca greață și vărsături, apariția unui tromb în locul injectării; hipotensiunea vasculară și afecțiunile cardiace; dureri musculare; alergie la inflamația conjunctivului, mucoase nazale și bronhospasm; tulburări de conștiență (înainte de apariția halucinațiilor și a psihozei).

Principalele efecte secundare ale Octreotidei sunt exprimate prin cefalee și amețeli; deteriorarea ficatului și creșterea nivelului de bilirubină în sânge; hiper- sau hipoglicemie; reducerea hormonilor tiroidieni; reacții alergice. Cu o utilizare prelungită a Octreotidei, există o amenințare de a dezvolta colelitiază.

Reacții adverse posibile ale Pirenzepin tratamentului sau bromura Prifiniya includ urticarie, membranele mucoase uscate ale orofaringelui, greață, deteriorarea intestinelor, hipertensiune arterială, creșterea presiunii intraoculare, midriază și scăderea vederii.

Deoarece pancreatina este administrată o perioadă lungă de timp în disfuncția pancreatică cronică, pot apărea probleme alergice și gastro-intestinale. În plus, efectele secundare ale preparatelor enzimatice se pot manifesta printr-o creștere a acidului uric în urină (hiperuricosurie) și în sânge (hiperuricemie).

[23], [24], [25]

Supradozaj

Când doza de Pyrenzepine depășește nivelul de amețeli, rapiditatea pulsului, scăderea tensiunii arteriale și slăbiciunea generală. Este necesară spălarea stomacului și luarea unui laxativ. O supradoză semnificativă poate provoca tulburări psihotice severe și depresie respiratorie. În astfel de cazuri, poate fi necesară ventilarea artificială.

Pancreatina în supradozaj produce mai multe efecte secundare pronunțate, în special în ceea ce privește activitatea intestinului și retenția sărurilor de acid uric în rinichi și plasmă din sânge.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Interacțiuni cu alte medicamente

Conform instrucțiunilor oficiale, inhibitorul de protează Aprotinin se caracterizează prin incompatibilitatea aproape completă cu orice alte medicamente.

Bromura pirenzepina Prifiniya și potențează efectele analgezice opioide, m-anticolinergice, antipsihotice, precum și medicamente pentru tratamentul bolii Parkinson (în special, agoniști de dopamină și anticolinergice).

Este necesar să se ia în considerare interacțiunile cu alte medicamente Pancreatin, care: reduce absorbția de fier; inactivează mulți agenți antacid; reduce efectul terapeutic al acidului acetilsalicilic și mărește efectul m-holinoblokatorov.

[35], [36], [37], [38], [39],

Ce medicamente nu sunt disponibile pentru pancreatită?

Printre contraindicatiile medicamentoase pentru forma cronica de pancreatita se numara astfel de medicamente:

• tinctura pe alcool;
• antibiotice sistemice ale grupului de penicilină, tetraciclină, fluorochinolone;
• sulfonamide (sulfadimezină, sulfazolină, etc.);
• medicamente diuretice (bucle, tiazide și saluretice);
• Warfarină și alte anticoagulante indirecte;
• preparate care conțin acid transretinic;
• agenți bazați pe acid valproic;
• glyukokortikosteroidы;
• hormoni adrenocorticotropici
• agenți hormonali cu estrogeni;
• antipsihotice atipice.

Mai mult decât atât, trebuie să ținem cont de faptul că, în pancreatita acută și exacerbarea cronice nu poate accepta fonduri care înlocuiesc enzimele pancreatice, și anume pancreatina (sau oricare dintre sinonimele acestuia).