Heptral

Heptral este un medicament hepatoprotector care are și efect antidepresiv.

Demonstră activitate colekenetică și coleretică și, în plus, are un efect regenerant, antifibrinolitic, detoxifiant, neuroprotector și antioxidant. Medicamentul permite nu numai să umple deficiența de ademetionină în interiorul corpului, dar stimulează în plus producția acestui element în diferite organe (aceasta se referă în primul rând la măduva spinării cu creierul, precum și cu ficatul). 

Indicaţii Heptral

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• colestază intrahepatică;
• patologii hepatice, inclusiv colangita și colecistita ulcerativă cronică;
• condiții pre-cirotice, precum și cirotice;
• intoxicație hepatică, având un caracter alcoolic, viral sau medicamentos (substanțe antivirale sau antituberculoase, antibiotice, contraceptive și medicamente chimioterapice);
• hepatită cronică sau distrofie hepatică grasă;
• o stare de depresie;
• simptome de sevraj (de asemenea, de origine alcoolică).

Formularul de eliberare

Eliberarea unei substanțe terapeutice se realizează în tablete - 10 sau 20 de bucăți în interiorul unui pachet.

În plus, este produs sub formă de liofilizat de injecție - în flacoane de 5 ml. Cutia conține 5 dintre aceste sticle și un solvent.

Farmacodinamica

Ademetionina este o componentă care se găsește în aproape toate fluidele fiziologice împreună cu țesuturile corpului. Structura chimică a medicamentului îl face donator al subcategoriei metil în procesele de transmetilare. Substanța este baza multor ligamente biochimice tiol (taurină cu cisteină, coenzima A etc.) în timpul dezvoltării transsulfonării și, în plus, este un precursor de poliamină (spermidină și putrescină cu spermină, care sunt incluse în structura ribozomală ). De asemenea, stimulează repararea celulară.

Transmetilarea efectuată de ademetionină cu privire la diferite componente din corp (neurotransmițători, hormoni, fosfolipide și proteine) este un proces metabolic foarte important. [1]

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor determină o creștere a nivelurilor hepatice de glutamină, precum și a taurinei plasmatice cu cisteină; în plus, scade cantitatea de metionină serică, din care se poate concluziona cu privire la stabilizarea proceselor metabolice intrahepatice și îmbunătățirea funcției hepatice. [2]

Medicamentul are un efect coleretic prin stimularea legării fosfatidilcolinei în membranele hepatocitelor, precum și prin polarizare și o creștere a elasticității acestora. Ca urmare, activitatea de transport a acizilor biliari este îmbunătățită, ceea ce le permite să fie excretate în sistemul biliar. În plus, medicamentul ajută la ameliorarea acizilor biliari de toxicitate - în procesul de sulfatare a acestora. Acest lucru îmbunătățește eliminarea renală și facilitează trecerea lor prin pereții hepatocitelor și excreția în bilă.

Utilizarea Heptral duce la dezvoltarea unei dinamici pozitive în valorile bilirubinei directe și, pe lângă activitatea aminotransferazelor și a fosfatazei alcaline. Proprietățile hepatoprotectoare și coleretice ale medicamentelor continuă să persiste timp de 3 luni de la data retragerii medicamentului.

Nivelul ademetioninei la un copil sau adolescent este mult mai mare decât la o persoană în vârstă, deoarece valorile acesteia scad odată cu vârsta. În același timp, valorile ademetioninei sunt mai mici la persoanele cu depresie. Cu niveluri ridicate de substanță în interiorul țesuturilor cerebrale, sunt stimulate procesele de metabolizare a catecolaminelor (norepinefrină cu adrenalină), histamină și indolamine (melatonină cu serotonină).

Utilizarea medicamentelor stabilizează metilarea fosfolipidelor în interiorul pereților celulelor neuronale, normalizând mișcarea impulsurilor neuronale și mărind perioada de activitate a celulelor nervoase.

Experimentele au stabilit eficacitatea Heptral în tratamentul depresiei. Efectul său antidepresiv se dezvoltă la o rată ridicată, atingând ratele de vârf în a 5-a-7-a zi de consum de droguri. În timpul utilizării medicamentelor, ademetionina depășește fazele de transformare similare cu componenta endogenă.

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Atunci când se utilizează medicamente, farmacocinetica ademetioninei are un caracter bi-esențial cu un stadiu pronunțat și cu o rată ridicată de distribuție a țesuturilor, precum și cu etapa finală de eliminare cu un timp de înjumătățire de aproximativ 90 de minute.

Absorbția medicamentului după aplicare este aproape completă (96%), iar valorile Cmax sunt înregistrate după 45 de minute. Când este administrat oral, o tabletă de ademetionină, valorile sale Cmax sunt legate de dimensiunea porției și egale cu 0,5-1 mg / l; pentru a realiza acest indicator cu introducerea unei porțiuni de 1 ori în intervalul 0,4-1 g, sunt necesare 3-5 ore. Nivelul intraplasmic scade la nivelurile inițiale pe o perioadă de 24 de ore.

Valorile de biodisponibilitate orală cresc atunci când medicamentele sunt utilizate între mese. După administrarea orală, comprimatele sunt absorbite în interiorul tractului gastro-intestinal și cresc semnificativ valorile ademetioninei plasmatice.

Testarea pe animale folosind procese izotopice a confirmat că administrarea orală de ademetionină stimulează formarea ligamentelor intrahepatice metilate. În plus, s-a dovedit că substanța este asimilată prin căi metabolice tipice caracteristice ligamentelor endogene (transulfonare cu transmetilare, decarboxilare etc.).

Procese de distribuție.

Indicatorii volumului de distribuție sunt egali cu 0,41, precum și cu 0,44 l / kg cu porțiuni de 0,1 și 0,5 g. Sinteza proteinelor este destul de slabă - egală cu ≤5%.

Procese de schimb.

Procesele prin care ademetionina este produsă, regenerată și absorbită se numesc ciclul ademetioninei. În prima fază a acestui ciclu, metilaza dependentă de ademetionină folosește ademetionina ca substrat pentru producerea de S-adenosil-homocisteină, iar acest element este hidrolizat în continuare pentru a forma adenozină cu homocisteină (cu participarea S-adenosil-homocisteinei Hidrolaza).

În acest caz, homocisteina este convertită înapoi în metionină - prin transferul subcategoriei metilice din 5-metiltetrahidrofolat. La final, metionina se transformă în ademetionină, care încheie ciclul.

Excreţie.

În timpul testelor radioizotopice cu participarea voluntarilor - ingestia de ademetionină marcată radioactiv (cum ar fi metil 14C) a demonstrat excreția unui element radioactiv în urină, în valoare de 15,5 ± 1,5% după 48 de ore; cu fecale în 72 de ore, au fost excretate 23,5 ± 3,5%. În același timp, aproximativ 60% din medicamente au rămas încorporate în bazinele stabile.

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat pe cale orală (în tablete) sau injectat intravenos / intramuscular (liofilizat dizolvat în solventul L-lizină furnizat înainte de procedura de injectare). Procedura intravenoasă se efectuează la o viteză foarte mică.

În timpul terapiei intensive, Heptral se administrează prin injecții (o porție zilnică este egală cu 1-2 flacoane (0,4-0,8 g) pentru primele 14-21 de zile de tratament).

Cu tratamentul de întreținere, medicamentul se administrează oral într-o doză zilnică de 800-1600 mg (corespunde la 2-4 comprimate).

Medicamentul trebuie luat între mese. Este recomandat să faceți acest lucru în prima jumătate a zilei, deoarece odată cu introducerea medicamentelor, se poate observa o ușoară excitare nervoasă. Comprimatele sunt înghițite fără mestecare și spălate cu apă plată.

Durata ciclului de tratament de sprijin este selectată de medicul curant (în medie, este de 0,5-2 luni).

• Cerere pentru copii

Nu există informații cu privire la eficacitatea medicamentului și siguranța utilizării sale în pediatrie.

Utilizați Heptral în timpul sarcinii

Nu puteți prescrie medicamente în trimestrele I și II; în trimestrul 3, utilizarea sa este posibilă, dar numai în situațiile în care beneficiul probabil este mai așteptat decât posibilele riscuri de complicații.

Dacă este necesară utilizarea Heptral pentru hepatita B, trebuie mai întâi rezolvată problema anulării alăptării.

Contraindicații

Este contraindicat să se prescrie persoanelor cu intoleranță personală la elementele medicamentului.

Efecte secundare Heptral

Principalele semne laterale:

• tulburări asociate cu activitatea tractului gastro-intestinal: dispepsie, greață, arsuri la stomac sau gastralgie;
• probleme cu activitatea sistemului nervos central: ritmul somnului se poate schimba (pentru a-l corecta, puteți lua sedative noaptea);
• simptome alergice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Există informații cu privire la apariția intoxicației cu serotonină la persoanele care au utilizat ademetionină împreună cu clomipramină. Prin urmare, deși probabilitatea de interacțiune este doar teoretică, este necesar să fiți foarte atenți atunci când utilizați medicamentul în combinație cu SSRI, elemente pe bază de plante, care conțin triptofan, precum și triciclici (inclusiv clomipramină).

Conditii de depozitare

Heptral trebuie păstrat într-un loc ferit de pătrunderea umezelii, la temperaturi cuprinse între 25 ° C.

Termen de valabilitate

Heptral poate fi utilizat pentru o perioadă de 36 de luni de la data fabricării elementului medicamentos.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Heptor și Ademetionine.

Recenzii

Mulți pacienți numesc Heptral unul dintre cele mai eficiente sau chiar singurul medicament hepatoprotector cu adevărat de ajutor. Multe recenzii indică faptul că medicamentul ajută foarte bine în tratamentul ficatului. Deși există și opinii ale celor pentru care medicamentul nu s-a potrivit deloc. Dintre neajunsuri, se remarcă doar costul foarte ridicat al medicamentelor.