Diklak

Diclac este inclus în categoria medicamentelor antireumatice și, în plus, este o substanță din subgrupul AINS.

Compoziția medicamentului conține componenta medicamentoasă activă - diclofenac sodic. Această substanță are o structură pronunțată nesterilă și este un derivat al acidului α-toluic. Printre proprietățile medicamentului pe care această componentă terapeutică le are: analgezice, antireumatice, antiinflamatoare și antipiretice.

Indicaţii Diklaka

Comprimatele de medicamente sunt utilizate pentru astfel de afecțiuni:

• având activitate inflamatorie și, în plus, degenerativă a unei patologii de origine reumatică (de exemplu, osteoartrită sau artrită a unui soi reumatoid);
• simptomele durerii care apar în regiunea vertebrală;
• țesuturile moi care afectează reumatismul (de exemplu, extraarticular);
• crize de artrite gute în faza activă;
• apare în legătură cu operații sau răniri ale durerii, pe fondul cărora există inflamație și puffiness (printre care dureri care se dezvoltă în legătură cu procedurile dentare sau ortopedice);
• afecțiuni ginecologice în care apar dureri și semne de inflamație (de exemplu, dismenoree cu formă primară sau adnexită);
• patologie severă, care afectează organele ORL, împotriva cărora există durere (medicamentul este utilizat ca substanță auxiliară).

Soluția intramusculară a medicamentului este utilizată pentru următoarele afecțiuni:

• boli reumatice cu forme inflamatorii sau degenerative (de exemplu, artrita reumatoidă sau osteoartrita);
• crize de artrită gută (stadiu activ);
• durere biliară;
• colic în rinichi;
• dureri cauzate de leziuni, împotriva cărora se observă edeme tisulare și inflamații;
• dureri apărute după operațiuni;
• migrena cu severitate severă.

Medicamentul este injectat intravenos pentru a preveni sau trata orice durere care se dezvoltă după operație.

Tabletele sunt utilizate în astfel de cazuri:

• reumatism;
• eliminarea durerii după leziuni sau operații;
• stări dureroase observate în unele patologii ginecologice.

Recipientul rectal este prescris pentru următoarele afecțiuni:

• inflamație activă sau normală în reumatism cu activitate degenerativă (de exemplu, în cazul nevrită, poliartrita, care are o formă cronică sau nevralgie);
• având o etiologie reumatică a leziunilor în zona țesuturilor moi;
• durere asociată cu leziuni sau intervenții chirurgicale care provoacă umflarea țesuturilor dureroase și inflamația;
• durere inflamatorie care are o geneză non-reumatică.

Gelul este prescris pentru a elimina durerea, manifestările inflamatorii și edemul tisular în astfel de boli:

• leziuni care au o natură diferită, straturi dăunătoare ale țesuturilor moi (printre acestea se numără entorse cu entorse musculare sau tendon, hematoame etc.);
• inflamații localizate care sunt de natură reumatică (de exemplu, periartropatie sau tendonită);
• localizate tipuri de reumatism in care procesele degenerative sunt inregistrate (de exemplu, in cazul vertebrale sau osteoartrita care afecteaza articulatiile periferice).

[1], [2],

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase este sub formă de:

• tablete enterice (20 fiecare);
• lichide pentru injecții de i / m (fiole cu un volum de 3 ml, câte 5 fiecare);
• tablete cu eliberare modificată a elementului activ (volum de 0,075 și 0,15 g, 20 sau 100 de bucăți);
• 5% gel (tuburi interioare de 50 sau 100 g);
• supozitoare rectale (50 mg în volum, 10 fiecare).

[3]

Farmacodinamica

Diclofenacul are următoarele efecte terapeutice:

• inhibă activitatea enzimei COX, care este implicată în legarea prostanoizilor și, de asemenea, în cascada efectelor de schimb ale acidului arahidonic;
• inhibă biosinteza PG, care sunt principalii agenți cauzali ai inflamației, febrei și durerii;
• întărește rezistența capilară;
• stabilizează pereții lizozomali;
• inhibă agregarea plachetară, care se dezvoltă sub acțiunea nucleotidei ADP, precum și colagenul (proteina fibrilară).

Utilizarea Diclofenac Na ajută la îmbunătățirea activității motrice a articulațiilor afectate, crește volumul motorului și reduce severitatea dureroasă în timpul mișcărilor și în stare calmă.

Testele in vitro efectuate utilizând elementul activ de medicamente în porțiuni similare cu cele utilizate în tratamentul pacienților au demonstrat că medicamentul nu duce la inhibarea biosintezei proteoglicanului în interiorul țesuturilor cartilajului.

[4], [5]

Farmacocinetica

După ingestia orală a comprimatelor enterice, componenta activă a medicamentului este absorbită pe deplin din tractul gastro-intestinal la viteză mare. Alimentele afectează rata de absorbție (încetinește), dar volumul elementului absorbit rămâne același.

Cu o injecție a / m a unei porțiuni egale cu 75 mg dintr-o substanță, absorbția sa începe imediat. În același timp, valorile Cmax din plasmă egale cu 2,5 μg / ml sunt înregistrate după 20 de minute de la momentul procedurii.

Există o liniaritate între volumele componentei absorbite și mărimea porțiunii medicamentului.

Valorile ASC după injectarea intravenoasă / intravenoasă sunt de aproximativ două ori mai mari decât cele observate după administrarea rectală sau orală. Acest lucru se datorează faptului că, prin ultima metodă de introducere a aproximativ 50% din element, se iau parte la procesele metabolice cu primul pasaj intrahepatic.

În cazul utilizării repetate a medicamentului, proprietățile sale farmacocinetice nu se modifică. Respectarea intervalelor prescrise între injectările de medicamente vă permite să evitați acumularea elementului său activ în interiorul corpului.

Cu pilule orale, medicamentul este complet absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal. Ea atinge nivelul Cmax în intervalul de 1-16 ore de la administrarea medicamentului (în medie, medicamentul atinge valorile sale de vârf după 2-3 ore de la momentul utilizării).

După ingerarea corpului, substanța este aproape complet (99,7%) sintetizată cu proteină intraplasmatică (cea mai mare parte cu albumină). Volumul de distribuție este cuprins între 120-170 ml / kg.

Indicatorii diclofenacului din interiorul sinoviei, localizați în cavitatea articulară, după administrarea orală a comprimatelor Diclac sunt înregistrați după 3-6 ore; cu introducerea medicamentelor prin injectare - după 2-4 ore.

Termenul de înjumătățire prin eliminare a unei componente din sinovie fluctuează într-un interval de 3-6 ore.

După 2 ore de la atingerea Cmax în plasmă, valorile diclofenacului din interiorul sistemului sinovial cresc peste valorile plasmatice și acest efect persistă în următoarele 12 ore.

După consumarea tabletei, circa 50% din porțiunea de 1 ori a medicamentului este implicată în primul pasaj intrahepatic. Doar 35-70% din elementul absorbit în timpul circulației post-hepatice are o stare neschimbată.

Biotransformarea parțială a componentei apare în timpul glucuronizării moleculei inițiale, dar mai ales în timpul proceselor de metoxilare și hidroxilare.

Aceste procese conduc la formarea mai multor elemente metabolice fenolice (numai două dintre ele demonstrează bioactivitatea, dar este încă mai slabă decât influența elementului original).

Termenul de înjumătățire plasmatică a medicamentelor este de 1-2 ore, în timp ce acest indicator nu afectează starea funcțională a ficatului sau a rinichilor.

Nivelul plasmatic al clearance-ului total al lui Dicklak este cuprins în intervalul 207-319 ml pe minut.

Excreția majorității medicamentului (aproximativ 60%) se face prin rinichi sub formă de componente metabolice; mai puțin de 1% din medicament este excretat nemodificat, iar restul - cu bilă sub formă de elemente metabolice.

[6], [7],

Dozare și administrare

În cazul utilizării oricărei forme de eliberare a medicamentului, doza se determină personal, folosind minimul, având un efect clinic pozitiv. În același timp, durata ciclului de tratament ar trebui să fie cât mai scurtă posibil.

Tablete enteric Diclac.

Medicamentul este utilizat la adolescenți de la vârsta de 15 ani și adulți. Inițial, ziua necesară pentru a utiliza 0,1-0,15 g din substanța medicamentoasă.

Cu o evoluție ușoară a bolii și, în plus, dacă aveți nevoie de terapie pe termen lung, ar trebui să utilizați 75-100 mg de substanță pe zi. Separați această dozare la 2-3 aplicații.

Dacă este necesar, aplicați 75 mg de medicamente. În timpul zilei, puteți utiliza maximum 0,15 g diclofenac.

În cazul dismenoreei primare, se utilizează o porțiune de 0,05-0,15 g din medicament. În aceste cazuri, în stadiul inițial al tratamentului, doza poate varia în intervalul de 0,05-0,1 g. Cu necesitatea de a mări porțiunea, această procedură se efectuează pe o perioadă de mai multe cicluri de menstruație, dar în același timp poate fi de maximum 0,2 g pe zi..

Începeți să utilizați medicament ar trebui să fie după dezvoltarea de primele semne de durere. Durata ciclului de tratament este determinată de intensitatea simptomelor clinice și, adesea, nu depășește câteva zile.

Tabletele sunt consumate înainte de a mânca, fără a mesteca și spăla cu apă curată (1 cană).

Utilizarea fluidului de injecție.

Porțiunea este selectată individual, ținând cont de particularitățile cursului bolii. Cursul terapeutic ar trebui să continue pentru numărul minim posibil de zile, în porțiunea minimă eficientă.

Intrările intramusculare sunt permise să petreacă maxim 2 zile la rând. Mai mult, cu necesitatea de a elimina durerea, terapia este continuată cu utilizarea de comprimate.

În timpul zilei, prin injecții se pot administra injecții de 75 mg diclofenac Na (corespunzător primei fiole a medicamentului). Acul pentru injecții se introduce adânc în interiorul regiunii superioare superioare a mușchilor feselor.

În condiții extrem de severe, în timpul căreia se observă dureri severe, se permite dublarea dozei zilnice a medicamentului. Este necesar să se mențină o întrerupere între injecții timp de cel puțin câteva ore. Medicamentul este injectat în diferite mușchii feselor (la stânga și apoi la dreapta).

Un regim terapeutic alternativ poate fi de asemenea utilizat atunci când, în locul celei de-a doua injecții, Diclofenac Na este administrat într-o altă formă de eliberare. O porțiune trebuie calculată astfel încât să nu depășească în total 0,15 g pe zi.

În cazul atacurilor de migrenă, injectarea medicamentului la o doză de 75 mg trebuie făcută cât mai repede posibil. În plus, în aceeași zi, este posibil să se administreze supozitoare rectale Diclac (0,1 g pe zi). Pentru prima zi cu o schemă similară este necesară o cantitate maximă de 175 mg de substanță.

Infuzia este de obicei efectuată în mod bolus. Luând în considerare durata procedurii, lichidul din prima fiolă a medicamentului este amestecat cu 0,9% NaCI sau 5% lichid de glucoză; În această combinație este de asemenea implicat un fluid de infuzie de 8,4% (bicarbonat de sodiu). Volumul de solvent utilizat - 0,1-0,5 litri de substanță. Este posibil să se aplice numai solvenți lichizi transparenți.

Pentru durerea severă sau moderată care apare după intervenția chirurgicală, pacientul necesită introducerea a 75 mg de medicamente. Această perfuzie durează în interval de 0,5-2 ore.

Dacă este necesar, procedura poate fi repetată după mai multe ore. Nu trebuie să uităm că într-o zi pacientului i se poate administra nu mai mult de 0,15 g de medicament.

Pentru profilaxie după procedura de operație, după 15-60 de minute, 25-50 mg de medicament sunt administrate pacientului (porțiunea de încărcare a medicamentului). Apoi, se efectuează o perfuzie continuă (cu o viteză maximă de 5 mg / oră) pentru a obține un volum de 0,15 g din medicament.

Tabletele care au un formular cu eliberare modificată.

În primul rând, pacienții iau 75-150 mg pe zi (1 sau 2 comprimate, luând în considerare severitatea durerii).

Când este nevoie de terapie pe termen lung, este necesar să introduceți 75 mg de medicament pe zi.

Pentru persoanele ale căror manifestări ale bolii apar în principal dimineața și noaptea, medicamentul este prescris pentru primire pe timp de noapte, înainte de culcare.

Pe zi este permis să consume maximum 0,15 g Diklaka. Acest curs de tratament trebuie să dureze maximum 14 zile. Medicul trebuie să aleagă durata cursului, luând în considerare starea pacientului și imaginea clinică.

Este necesar să se înghită comprimatele complet, fără zdrobirea lor preliminară; ar trebui să fie spălate cu un pahar de apă obișnuită. Se recomandă utilizarea medicamentelor împreună cu alimentele.

Utilizarea lumanari medicinale.

Să introducă drogul la adulți. Se utilizează diferite regimuri de tratament - o dată pe zi într-o doză de 0,1 g din substanță, de două ori pe zi, la o doză de 50 mg sau de 3-4 ori pe zi, la o doză de 25 mg.

O zi este permisă să nu utilizeze mai mult de 0,15 g din medicament.

Pentru copiii de 12 ani, supozitoarele sunt administrate în 0,05-0,1 g pentru 1 sau 2 aplicații, precum și pentru 75 mg pentru 2 sau 3 administrări.

Utilizarea substanțelor sub formă de gel.

Medicamentul se aplică pe piele de 2-3 ori pe zi în cantitatea necesară pentru tratamentul zonei inflamate. De exemplu, 2-4 g de medicament sunt suficiente pentru tratarea zonei epidermei, care are o suprafață de 0,4-0,8 m ². Aplicarea se face cu un strat subțire, cu o ușoară frecare a substanței în epidermă.

După terminarea tratamentului, spălați-vă bine mâinile cu săpun. Singurele excepții sunt situațiile în care substanța este aplicată în această zonă specifică a mâinilor.

Se permite utilizarea gelului în combinație cu procedurile de ionoforeză. Această metodă de aplicare asigură o trecere mai profundă a substanței în epidermă cu un efect medical mai intens. Aplicați medicamentul de care aveți nevoie sub electrod cu o sarcină negativă.

Durata ciclului de tratament este selectată ținând cont de informațiile privind eficacitatea terapiei. Practic este de 10-14 zile. Luând în considerare starea sănătății umane, se poate prescrie un al doilea curs (dar poate fi ținut cel puțin după 2 săptămâni de la momentul finalizării primului).

În cazul leziunilor din zona țesuturilor moi (care au și un caracter reumatic), gelul este utilizat timp de maxim 14 zile. Terapia la persoanele a căror durere este cauzată de dezvoltarea artritei durează 21 de zile (cu excepția cazului în care medicul curant a prescris o durată diferită).

Când utilizați un medicament fără prescripție medicală, dacă nu există o îmbunătățire a unei persoane după 7 zile de tratament, trebuie consultat un medic.

[14], [15]

Utilizați Diklaka în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul alăptării și în al treilea trimestru.

[8], [9], [10], [11], [12]

Contraindicații

Principalele contraindicații ale soluției, comprimate și supozitoare:

• sensibilitate personală puternică în ceea ce privește diclofenacul sau alte componente ale medicamentului;
• ulcerul care afectează tractul gastro-intestinal în faza activă;
• hemoragia care se dezvoltă în tractul gastro-intestinal;
• gură sau perforare intestinală;
• eșec sever al inimii, rinichilor sau ficatului;
• tulburare hematopoietică cu etiologie inexplicabilă.

Este interzisă utilizarea Diclac la persoanele care, atunci când utilizează aspirină sau alte AINS, dezvoltă semne de urticarie și rinită acută, precum și atacuri de astm.

Recipientele rectale nu trebuie utilizate la persoanele cu manifestări de procită (inflamație în zona rectală).

Gelul nu este utilizat în astfel de cazuri:

• a crescut intoleranța personală în ceea ce privește diclofenacul sau componentele auxiliare ale medicamentului;
• prezența în istoric a urticariei pacientului, atacuri de astm, precum și a formei acute de rinită;
• polipi din interiorul nasului (disponibili și în istorie);
• un istoric de angioedem;
• intoleranță severă asociată cu substanțe analgezice (printre care medicamente antireumatice).

[13]

Efecte secundare Diklaka

Formele medicamentului, utilizate pe cale orală, pot provoca astfel de efecte secundare:

• tulburări asociate cu activitatea sistemului circulator și a limfei: o singură apariție a anemiei de altă natură (hemolitică sau aplastică) sau scăderea volumului trombocitelor, leucocitelor sau granulocitelor de natură neutrofilă;
• leziuni imune: ocazional simptome de intoleranță, manifestări anafilactoide sau edem Quincke;
• tulburări psihice: rareori, coșmaruri, stări de depresie, dezorientare spațială, iritabilitate crescută și diverse probleme psihotice;
• probleme în activitatea Adunării Naționale: amețeli sau dureri de cap apar adesea. Ocazional, somnolență severă. O singură evoluție este o încălcare a gustului sau sensibilității, tulburări de memorie, tremor, meningită aseptică, coșmaruri, tulburări de flux sanguin cerebral și iritabilitate severă;
• manifestări vizuale: uneori vedere dublă, vedere încețoșată sau tulburarea ei;
• leziuni auditive: apare frecvent vertij. Încălzirea auditivă și auzul urechii sunt observate individual;
• probleme cu activitatea cardiacă: dureri care afectează sternul, frecvență cardiacă crescută, infarct miocardic sau semne de CH;
• tulburări care afectează activitatea vaselor de sânge: vasculită unică sau o creștere a indicatorilor de tensiune arterială;
• simptomele asociate cu organele respiratorii: atacurile de astm (printre care și dispneea) și manifestările sindromului bronhospasic sunt rareori observate. Unitatea dezvoltă leziuni ale țesutului pulmonar interstițial sau ale pereților alveolelor, împotriva cărora se observă fibroza;
• leziuni ale tractului gastro-intestinal și ale sistemului digestiv: adesea se observă dureri abdominale, simptome anorexie, tulburări dispeptice, vărsături, creșterea tumefienței și greață. Ocazional, apare sângerare în tractul gastro-intestinal, gastrită, diaree sângeroasă sau vărsături de sânge, ulcere în tractul gastro-intestinal (aceasta poate dezvolta sângerări sau perforații) și melena. Colita (varietatea sa hemoragică sau ulcerativă), stomatita, constipația, pancreatita, o varietate de afecțiuni legate de esofag și stricturile asemănătoare diafragmei intestinale se dezvoltă în mod spontan;
• probleme în sistemul hepatobiliar: o creștere a enzimelor intracelulare de ALT, împreună cu AST (transaminaze). Ocazional, se observă manifestări de insuficiență hepatică sau hepatită. Hepatita de tip fulger, insuficiența funcției hepatice sau hepatonecroza este observată singular;
• tulburări urinare: semne de insuficiență renală acută, papilită necrotizantă, apariția sângelui în urină, creșterea indicatorilor de proteine din urină, semne de sindrom nefrotic și nefrită tubulointerstițială;
• Simptomele în domeniul administrării medicamentului: în zona de injectare apar abcese. De multe ori pot exista dureri sau întăriri la locul administrării medicamentului. Ocazional, necroza tisulară și edemul se dezvoltă la locul injectării;
• alte tulburări: ocazional, utilizarea medicamentelor poate determina dezvoltarea edemelor. Unii pacienți pot prezenta semne de meningită aseptică (febră, tensiune cervicală și supresie a conștienței printre aceștia). Majoritatea acestor tulburări sunt observate la persoanele cu patologii autoimune.

Utilizarea gelului poate duce la apariția unor astfel de încălcări:

• semne epidermice: uneori se manifestă papule și vezicule cu pustule, arsuri și mâncărime, simptome de dermatită de contact în zona de tratament a gelului și se produce peeling și o creștere a uscăciunii epidermei. Ocazional există manifestări de dermatită buloasă. Eczemele, fotofobia severă și erupția epidermică generalizată sunt rareori raportate;
• tulburări ale sistemului imunitar: rareori apar simptome de intoleranță (de exemplu, angioedem) și dispnee. Tulburările de astm rare se dezvoltă.

Utilizarea gelului în porții mari sau aplicarea sa pe zone mari ale corpului poate determina apariția efectelor secundare sistemice și a manifestărilor de intoleranță sub formă de dificultăți de respirație sau angioedem.

Supradozaj

Când intoxicarea medicamente pentru posibila apariție a tulburărilor defecare (de exemplu, diaree), vărsături, sângerări în zona tractului gastrointestinal convulsii convulsii, dureri de cap având spasme spontane natura și contracții musculare (crize de tip mioclonice, observate mai ales la sugari) și amețeli.

Doză de intoxicație cu diclofenac poate provoca leziuni hepatice și apariția manifestărilor de insuficiență renală acută.

Ca și în cazul supradozei altor substanțe din categoria AINS, terapia pentru intoxicația cu diclofenac implică efectuarea de proceduri medicale simptomatice și de susținere.

Astfel de măsuri sunt necesare în situațiile în care o persoană are semne pronunțate de insuficiență renală, o scădere a valorilor tensiunii arteriale, o varietate de afecțiuni asociate cu tractul gastrointestinal și o scădere a activității respiratorii.

Procedurile specifice folosite ca măsuri de dezintoxicare (de exemplu, hemoragie sau diureză forțată) sunt ineficiente, deoarece elementele active ale substanțelor AINS pot fi sintetizate în cantități mari cu proteina intraplasmică și pot participa la procese metabolice intense.

Dacă orice cantitate de gel de medicament este înghițită accidental, sunt necesare proceduri simptomatice - lavaj gastric, utilizarea sorbentului și implementarea măsurilor care se efectuează în cazul tratamentului semnelor de intoxicare cu AINS.

[16], [17]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu medicamentul anticonvulsivant de fenitoină, digoxină și litiu poate duce la o creștere a valorilor plasmatice ale acestor medicamente terapeutice.

Utilizarea Diclak împreună cu medicamente diuretice reduce eficacitatea medicamentului acestor substanțe.

Utilizarea diclofenacului în combinație cu medicamente diuretice de natură care păstrează potasiul poate provoca semne de hiperkaliemie.

Utilizarea împreună cu aspirina duce la scăderea indicatorilor plasmatici ai diclofenacului. În plus, această combinație crește semnificativ probabilitatea efectelor secundare negative.

Efectul diclofenacului potențează activitatea toxică împotriva rinichilor exercitați de ciclosporină.

Produsele care conțin diclofenac pot determina apariția semnelor de hiper- sau hipoglicemie, care, combinate cu medicamente antidiabetice, necesită monitorizarea regulată a nivelului zahărului din sânge.

Substanța citostatică metotrexat, atunci când este utilizată cu o zi înainte sau după utilizarea diclofenacului, poate provoca o creștere a valorilor plasmatice ale metotrexatului și potențarea intensității efectelor sale toxice.

Dacă aveți nevoie de utilizarea combinată a medicamentelor și anticoagulantelor, în timpul terapiei va trebui să monitorizați în mod constant modificările valorilor de coagulare a sângelui.

[18], [19], [20], [21]

Conditii de depozitare

Diklak conține într-un întuneric, închis de la penetrarea de copii mici, locul uscat. Tabletele și supozitoarele sunt păstrate la temperaturi care nu depășesc 25 ° C, iar gelul (care este interzis să se înghețe) poate fi păstrat la o temperatură cuprinsă între 8 și 15 ° C.

Termen de valabilitate

Diklak a permis utilizarea pentru un termen de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[22]

Cerere pentru copii

Tabletele nu trebuie administrate persoanelor cu vârsta sub 15 ani. Soluția este inacceptabilă pentru a introduce persoane a căror vârstă este mai mică de 18 ani. Recipientele rectale nu sunt utilizate la copii cu vârsta sub 12 ani.

[23], [24], [25], [26]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Ortofen, Diclo-F, Olfen cu Voltaren și, în plus, Diclofenac sodic, Diklogen, Amiral cu Dikloberlo, Rapten cu Naklofen, Diklovit și Dikloran.

[27], [28], [29], [30], [31]

Opinii

Diclac primește de obicei recenzii bune de la pacienți - atunci când este utilizat, există o îmbunătățire rapidă a stării. Dar trebuie avut în vedere că, după terminarea ciclului terapeutic, simptomele bolii apar adesea din nou. Din acest motiv, medicamentul este de obicei utilizat ca substanță pentru procedurile simptomatice.

[32]