Bilumid

Bilumid conține componenta bicalutamidă, care este o substanță anti-androgenă de natură non-steroidică; Medicamentul nu are alt efect asupra sistemului endocrin. Intrând compusul cu terminații androgenice și fără a duce la expresia genelor, medicamentul blochează activitatea androgenică, contribuind astfel la regresia neoplasmului în prostată.

Bicalutamida este un racemat, dar numai enantiomerul R (-) are efect antiandrogenic.

Indicaţii Bilumida

O doză de 50 mg este utilizată pentru o formă comună de carcinom de prostată (în etapele ulterioare) în combinație cu un analog al elementului PHGR sau cu o procedură chirurgicală de castrare.

O porție de 0,15 g administrată la carcinomul de prostată local (TK-T4, orice N, M0, și pe lângă T1-T2, N + și M0) sub forma unui monoterapie sau ca adjuvant radioterapie sau prostatectomiei radicale.

Folosit local pentru carcinomul de prostată care apare fără metastază, atunci când castrarea chirurgicală sau alte proceduri medicale sunt considerate imposibile sau impracticabile.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face în comprimate - 7 bucăți în interiorul unui pachet de celule, 4 pachete în cutie (volum 50 mg) și 28 de bucăți în interiorul unui container special echipat cu capac SC (volum 0,15 g).

Farmacocinetica

Bicalutamida are o bună absorbție în interiorul tractului gastrointestinal atunci când este ingerată. Nu există informații privind efectul semnificativ clinic al alimentelor asupra biodisponibilității medicamentelor. Excreția enantiomerului (S) se desfășoară mult mai rapid decât procesul analogic din enantiomerul (R); Termenul de înjumătățire plasmatică al ultimului este de aproximativ 7 zile.

În cazul administrării zilnice a medicamentului, valorile plasmatice ale enantiomerului (R) cresc aproximativ zece ori, datorită duratei prelungite a timpului de înjumătățire.

După administrarea zilnică de 0,15 g de medicament, nivelul plasmatic al enantiomerului (R) este de aproximativ 22 pg / ml. În același timp, aproape 99% din toți enantiomerii care circulă în sânge sunt enantiomerii (R) activi.

Parametrii farmacocinetici ai enantiomerului (R) sunt independenți de vârstă, funcția renală și gradul de insuficiență hepatică.

Există informații că, la pacienții cu afecțiuni severe la nivelul ficatului, apare eliminarea plasmatică a enantiomerului (R).

Medicamentul are o capacitate mare de sinteză a proteinelor (în racemat este de 96% și în R-bicalutamid este de 99,6%), precum și metabolismul intensiv (oxidarea și formarea acidului glucuronic cu conjugați).

Componentele metabolice sunt excretate cu bilă și urină în aproximativ aceleași proporții.

Dozare și administrare

În caz de carcinom de prostată de natură comună: bărbații (de asemenea vârstnici) trebuie să utilizeze primul comprimat de medicamente (50 mg) o dată pe zi. Terapia trebuie inițiată împreună cu utilizarea analogului KHRLH sau prin efectuarea castrării chirurgicale.

În cazul carcinomului prostatic progresiv la nivel local: pentru bărbați (și pentru vârstnici, de asemenea) este necesară administrarea a 1 comprimat de 0,15 g 1 dată pe zi. Forma de dozare de 0,15 g trebuie aplicată continuu timp de cel puțin 2 ani sau până la apariția modificărilor în cursul patologiei.

În cazul unui grad sever sau moderat de tulburări hepatice, bicalutamida se poate acumula în interiorul corpului - de aceea, Bilumid este prescris extrem de atent pentru astfel de pacienți.

[3]

Utilizați Bilumida în timpul sarcinii

Bilumid este utilizat în tratamentul prostatei, deci nu este prescris femeilor.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la bicalutamidă sau la alte elemente ale medicamentului;
• combinație de medicamente cu astemizol, terfenadină sau cisapridă.

Efecte secundare Bilumida

Bilumid este frecvent tolerat fără apariția unor complicații. Doar ocazional cu dezvoltarea de semne negative necesită eliminarea medicamentului. Utilizarea medicamentelor poate provoca astfel de încălcări:

• cel mai adesea: bufeuri, ginecomastie sau durere în stern;
• de asemenea, destul de des: grețuri, creștere în greutate, diaree, colestază, o creștere temporară a activității transaminazelor intrahepatice, icter și, de asemenea, astenie, impotență, mâncărime, slăbirea libidoului și alopeciei;
• uneori: depresie, hematurie, dureri abdominale, dispepsie și proces interstițial care afectează plămânii. În plus, se observă semne de intoleranță, incluzând urticaria și angioedemul;
• unică: uscăciunea pielii, vărsăturile și insuficiența funcției hepatice.

Tulburările legate de ficat sunt în cea mai mare parte temporare și slăbite sau dispar complet dacă tratamentul este continuat sau după ce este anulat. S-a observat doar un singur eșec al ficatului, fără a identifica o legătură cauzală cu acest medicament. Este necesară monitorizarea periodică a activității hepatice.

În același timp, când se combină un medicament cu un analog LHRH, pot apărea astfel de reacții adverse:

• Leziunile CAS: dezvoltarea HF;
• probleme cu activitatea tractului digestiv: dispepsie, anorexie, balonare, uscăciune, care afectează mucoasele orale și constipație;
• disfuncția sistemului nervos central: somnolență, amețeli, slăbirea libidoului și insomnie;
• tulburări ale sistemului respirator: dispnee;
• leziuni ale tractului urogenital: nocturie sau impotență;
• afecțiuni ale sângelui: anemie;
• infecția țesutului subcutanat și a epidermei: hirsutism sau alopecie, hiperhidroză și erupție cutanată;
• tulburări metabolice: edem, diabet, scădere în greutate sau creștere în greutate și hiperglicemie;
• manifestări sistemice: durere care afectează sternul, zona abdominală sau pelvisul, precum și febra și durerile de cap.

Supradozaj

Informațiile privind intoxicația la o persoană lipsesc.

Nu există un antidot, așa că pacientului i se prescriu proceduri simptomatice. Dializa nu trebuie efectuată, deoarece medicamentul are o capacitate mare de sinteză a proteinelor și nu este detectat în urină într-o stare neschimbată. Aceasta necesită implementarea unor activități de sprijin general și monitorizarea activității organelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există date privind interacțiunile medicamentoase atunci când se combină analogii de bicalutamidă și LHRH.

Sa constatat că R-bicalutamida inhibă acțiunea CYP 3A4, precum și, în mod mai puțin activ, CYP2C9 și 2C19 cu 2D6. Introducerea componentei timp de 28 de zile împreună cu utilizarea midazolamului a determinat o creștere a valorilor ASC ale celor din urmă cu 80%.

Combinarea Bilumid cu astemizol, terfenadină sau cisapridă este interzisă.

Este necesar să se combine foarte atent medicamentul cu substanțe care blochează activitatea canalelor de Ca sau ciclosporine. Poate fi necesară reducerea porțiunilor acestor medicamente, mai ales dacă suspectați sau dezvoltați simptome negative.

Persoanele care utilizează ciclosporină trebuie monitorizate cu atenție, în special în stadiul inițial al terapiei și la terminarea acesteia.

Atenție este necesară atunci când este combinată cu medicamente care inhibă procesele metabolice ale medicamentelor (ketoconazol sau cimetidină). În mod potențial, o astfel de combinație poate determina o creștere a valorilor Bilumid, ceea ce crește incidența efectelor secundare.

Bicalutamida poate deplasa warfarina (anticoagulant cumarin) din zonele de sinteză a acesteia. Din acest motiv, odată cu introducerea de medicamente la persoanele care utilizează anticoagulante cumarinice, trebuie să monitorizați în permanență performanța PTV.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Bilumid trebuie ținut într-un loc inaccesibil pentru copii mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° C

Termen de valabilitate

Bilumid poate fi utilizat pentru un termen de 24 de luni din momentul implementării medicamentului.

Cerere pentru copii

În pediatrie, medicamentul nu este utilizat.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Androblock, Kalumid, Balutar cu Bikana și, în plus, Bikalutamid, Bikaprost și Bicalutera cu Casodex.