Biltricid

Biltricid conține praziquantel, care are proprietăți antihelmintice eficiente.

Principiul activității medicamentului se bazează pe potențarea permeabilității pereților celulari de helminți sub acțiunea ionilor de Ca. O creștere a nivelului de Ca peste nivelele normale din interiorul corpului helminților duce la contracția musculară în combinație cu o tulburare a metabolismului carbohidraților, o scădere a valorilor glicogenului și formarea de indicatori toxici ai derivaților de acid lactic. Aceste modificări contribuie la distrugerea paraziților.

Există, de asemenea, un efect puternic al medicamentului asupra nematodelor cu cistode.

[1], [2]

Indicaţii Biltricid

Utilizat pentru astfel de afecțiuni:

• infecții hemmintale cauzate de diferite tipuri de schistosomi;
• infecții cauzate de activitatea pulmonară sau hepatică (fluke chinezesc, dar și Paragonimus westermani, fluier veveriță etc.).

[3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei medicamentoase este pusă în aplicare în tablete - 6 bucăți în interiorul unei sticle de sticlă. În ambalajul 1 o astfel de sticlă.

[5]

Farmacocinetica

După introducerea praziquantelului, este absorbit complet la viteză mare, atingând valorile plasmatice ale Cmax după 1-2 ore. După administrarea a 5-50 mg / kg de substanță, valorile medicamentelor din sângele periferic sunt de 0,05-5 μg / ml. Comparativ cu nivelul din sângele periferic, rata din interiorul arterei mezenterice este de trei ori / de patru ori mai mare.

Praziquantel în stare neschimbată depășește BBB; indicatorii din interiorul lichidului cefalorahidian sunt 10-20% din valorile plasmatice (date luate din teste preclinice). Având în vedere cantitatea redusă de informații, se poate presupune că nivelul de praziquantel din lichidul cefalorahidian uman este egal cu aproximativ 10-20% din valorile serice ale acestuia.

20% din substanța indicatorilor serici excretați în laptele uman. După 24 de ore din momentul utilizării unei porțiuni de 50 mg / kg sau după 32 de ore de la ciclul de tratament de o zi (20 mg / kg de medicament de 3 ori pe zi), valorile medicamentului din laptele matern sunt reduse la minim marcă detectabilă (4 μg / l).

Praziquantel suferă procese metabolice rapide în timpul primului pasaj intrahepatic (influența metabolismului de prim pasaj). Termenul de înjumătățire plasmatică al unei substanțe neschimbate este de 1-2,5 ore. Terminația de înjumătățire a radioactivității sistemice (praziquantel împreună cu elementele metabolice) este de 4 ore. Excreția praziquantelului prin rinichi apare numai într-o stare metabolizată. Peste 80% din porțiunea aplicată este excretată prin rinichi timp de 4 zile (80-90% din acest volum - pentru primele 24 de ore).

Principalele componente metabolice sunt produsele hidroxilate care apar în procesul de degradare a praziquantelului (acestea sunt analogi ai 4-hidroxiciclohexilcarbonil). Aproximativ 60-80% din aceste produse hidroxilate se excretă prin rinichi; încă 15-37% este din bilă, iar restul de 6% este excretată prin lumenul intestinal.

Pentru a asigura efectul dorit, paraziții trebuie să fie influențați de o concentrație adecvată a elementului activ în perioada de timp necesară. Nu există date exacte cu privire la oameni, dar pe baza testelor preclinice și a informațiilor obținute în studiile de farmacocinetică umană, se poate presupune că, pentru dezvoltarea unui efect terapeutic, indicatorii de medicament din plasmă trebuie menținute la 0,6 μm / l (echivalentul a 0,1875 μg / ml) timp de cel puțin 4-6 ore (dar nu mai mult de 10).

[6], [7], [8]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală; mesteca pilula interzisă. Este necesar să utilizați medicamente înainte de a mânca sau cu ea. Se recomandă aplicarea medicamentului seara (cu o doză de 1 dată pe zi). Dacă medicamentul trebuie consumat de mai multe ori pe zi, intervalul dintre aplicații trebuie să dureze 5 ore. Dimensiunile porțiunilor sunt determinate de tipul de agent patogen patogen. Dozările sunt selectate după cum urmează:

• sânge schistosome - 40 mg / kg, 1 dată pe zi (ciclul durează 1 zi);
• Munson Schistosome sau Schistosome Intercalatum - 20 (2 ori) sau 40 (1 o singură dată) mg / kg pe zi (curs de o zi);
• Schistosomul japonez sau Schistosoma mekongi - 30 (2 ori) sau 60 (1 dată) mg / kg pe zi (cursul durează 1 zi);
• Chineză sau fluviu veveriță - 25 mg / kg de 3 ori pe zi (ciclul durează 1-3 zile);
• pulberi (de asemenea, Paragonimus westermani) - 25 mg / kg de 3 ori pe zi (ciclu de 2-3 zile).

[16]

Utilizați Biltricid în timpul sarcinii

În primul trimestru, medicamentul nu este prescris. În viitor, aceasta poate fi utilizată numai după evaluarea tuturor argumentelor pro și contra ale acestei opțiuni. Decizia trebuie luată de ginecologul tratant împreună cu parazitologul.

[9], [10], [11],

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• ochi chistricercoza;
• utilizați împreună cu rifampicină;
• intoleranța personală la praziquantel și alte elemente auxiliare ale medicamentelor.

Atenție este necesară pentru astfel de încălcări:

• insuficiența activității funcției hepatice, care are un caracter decompensat;
• tulburări ale ritmului miocardic;
• schistosomioza hepatolenală.

[12], [13],

Efecte secundare Biltricid

Printre evenimentele adverse după administrarea medicamentelor:

• poliserozit;
• diaree sângeroasă, greață, anorexie sau vărsături;
• urticarie, anafilaxie, febră sau edemul lui Quincke;
• convulsii, aritmie, amețeli, afecțiuni astenice sau somnolență;
• mialgie.

[14], [15]

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele care induc acțiunea enzimelor intrahepatice reduc indicii plasmatici ai praziquantelului (cu medicamente care încetinesc activitatea acestor enzime, valorile praziquantelului, dimpotrivă, cresc).

O scădere a nivelului intraplasmatic al praziquantelului este detectată atunci când Biltricid este combinat cu clorochină.

[17]

Conditii de depozitare

Biltricidul trebuie ținut într-un loc uscat, închis de penetrarea copiilor, un loc întunecat. Indicatoare de temperatură - nu mai mari de 30 ° C

[18],

Termen de valabilitate

Biltricidul poate fi utilizat pentru un termen de 5 ani de la eliberarea agentului terapeutic.

[19]

Cerere pentru copii

Este interzisă alocarea în cazul hemmintizei copiilor sub 4 ani.

[20],

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Tsesol și Azinoks cu Praziquantel.

[21], [22], [23]

Opinii

Biltricid primește recenzii destul de bune - cu selecția potrivită a dozelor, medicamentul acționează foarte eficient, eliminând rapid viermii. Dintre aceste deficiențe, se remarcă un număr mare de simptome adverse, care se dezvoltă adesea prin consumul de droguri, precum și un cost destul de ridicat.

[24], [25], [26]