Aksastrol

Aksastrol este un medicament antitumoral.

Indicaţii Aksastrola

Aplicabil în următoarele cazuri:

• terapie cu un carcinom mamar de tip larg răspândit la femeile aflate în perioada postmenopauză. La persoanele cu un răspuns negativ la testul pentru terminațiile estrogenice, nu a existat nici o dovadă a efectului medicamentos (cu excepția cazului în care un răspuns pozitiv la tamoxifen a fost detectat anterior);
• o fază incipientă a cancerului de sân, care are un caracter hormonal pozitiv, la pacienții în postmenopauză (tratament adjuvant);
• cancer de sân timpuriu de tip hormon-pozitiv la femeile aflate în postmenopauză, după un ciclu terapeutic cu introducerea tamoxifenului timp de 2-3 ani (tratament adjuvant).

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de tablete, într-o cantitate de 14 bucăți. În interiorul cutiei sunt 2 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Medicamentul este un inhibitor selectiv al componentei aromatazei, care este nesteroidială. În stadiul postmenopauzal, cea mai mare parte a estradiolului este formată din estronă produsă în interiorul țesuturilor periferice atunci când este transformată din androstendionă (folosind enzima aromatază).

Scăderea valorilor estradiolului circulant devine un catalizator pentru dezvoltarea efectelor medicamentoase la femeile cu carcinom mamar. În postmenopauză, o doză zilnică de anastrozol (1 mg) determină o scădere a valorilor estradiolului o dată cu 80%.

Anastrozolul nu are un efect androgenic, progestogen și estrogenic. În porțiunile medicinale nu afectează procesele de eliberare a aldosteronului cu cortizol.

Farmacocinetica

Procedee de absorbție și distribuție.

Anastrozolul are rate mari de absorbție (atunci când este administrat pe cale orală, absorbția este de 83-85% din doză). Valorile Cmax ale plasmei sunt observate adesea după 2 ore după consumul de droguri (când sunt luate pe stomacul gol). Alimentarea ușoară reduce rata de absorbție, fără a afecta gradul acesteia. Deoarece modificarea ratei de absorbție este nesemnificativă, efectul semnificativ din punct de vedere clinic al obținerii indiciilor plasmatice ale anastrozolului Css nu se dezvoltă (în cazul utilizării unei doze zilnice de medicament pe zi). Când se utilizează doze de 7 zile, nivelul plasmatic al anastrozolului este de 90-95% din valorile Css.

Sinteza proteinelor de anastrozol din plasmă atinge 40%.

Schimbă procesele și excreția.

Anastrozolul suferă un metabolism intensiv la femeile aflate în postmenopauză. Mai puțin de 10% din doza utilizată este excretată în stare nemodificată cu urină timp de 72 de ore după ingestie. Schimbă procesele de anastrozol efectuate prin etapele de hidroxilare, N-dealchilare, precum și prin conjugarea cu acidul glucuronic. Principalul produs metabolic plasmatic al anastrozolului, substanța triazolică, nu încetinește activitatea enzimei aromatază.

Excreția produselor metabolice se produce în principal în urină. Excreția anastrozolului se efectuează la viteză mică, iar timpul de înjumătățire plasmatică este de 40-50 ore.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, la o doză de 1 mg, de 1 ori pe zi.

Durata ciclului de tratament este determinată de severitatea și forma patologiei. Dacă apar simptome ale progresiei bolii, utilizarea medicamentelor trebuie anulată.

[2]

Utilizați Aksastrola în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Aksastrol în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței față de componentele medicamentului;
• perioada premenopauzală;
• Utilizarea tamoxifenului pe fundalul terapiei cu acsastrol sau a medicamentelor care conțin estrogeni;
• insuficiență renală, care are un caracter pronunțat (valorile CC sunt <20 ml / minut);
• exprimată sau moderată de insuficiență a activității hepatice (deoarece nu există informații despre siguranța și eficacitatea medicamentului în administrarea medicamentului în astfel de condiții).

Efecte secundare Aksastrola

Utilizarea medicamentelor poate provoca unele reacții adverse:

• tulburări care afectează activitatea organelor senzoriale și ale NS: insomnie, parestezie, amețeală și, în plus, un sentiment de anxietate sau somnolență severă, dureri de cap severe, depresie și stare astenică;
• problemele asociate cu hemostaza, procesele de formare a sângelui și a activităților SSS: tromboembolie, anemie, tromboflebita, și, în plus, leucopenia (însoțit de o infecție sau nu) și o creștere a tensiunii arteriale (exprimat ca amețeală și cu o durată lungă perioadă de timp, dureri de cap);
• tulburări ale funcției respiratorii: nas curbat, faringită, dispnee și în plus față de bronșită și sinuzită;
• leziuni, care afectează organele tractului digestiv: greață marcate sau uscăciune a mucoasei bucale, slăbirea apetitului, diaree sau constipație severă și vărsături;
• manifestări de alergie: erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson, precum și eritem și mâncărime multiforme;
• altele: uscăciunea mucoasei vaginale, artralgia, bufeurile, sângerările din vagin, durerea din spate sau stern și mialgia. În plus, există hiperhidroză, scăderea mobilității articulațiilor, umflarea periferică, sindromul asemănător gripei și, prin aceasta, alopecie sau înrăutățirea semnificativă a părului. În plus, lista de creștere în greutate, dezvoltarea hipercolesterolemiei și creșterea indicilor de AST, APF sau ALT (la persoanele cu metastaze la nivelul ficatului).

[1],

Supradozaj

Există doar informații limitate privind testarea intoxicației cu anastrozol.

Testele clinice au fost realizate cu diferite porțiuni ale anastrozol: până la 60 mg per doză unică de 1, care a fost administrat voluntari bărbați precum și în porțiuni de până la 10 mg pe zi, la femeile in postmenopauza atribuie etape, cu forma comuna de carcinom mamar. Astfel de doze au fost tolerate fără complicații. Definiți 1 doză unică de anastrozol care ar putea duce la o amenințare la viață a eșuat.

Medicamentul nu are un antidot, astfel încât atunci când este vorba de otrăvire este necesar să se efectueze măsuri simptomatice. De asemenea, este necesar să se ia în considerare posibila utilizare a unui alt medicament sau a mai multor medicamente.

Dacă o persoană este conștientă, ar trebui să provoace vărsături. Efectuarea dializei poate ajuta la excreția unei părți deja absorbite a medicamentului, deoarece anastrozolul are o valoare scăzută a sintezei proteinelor.

De asemenea, este necesar să se efectueze proceduri generale de sprijin, inclusiv monitorizarea regulată a activității sistemelor și organelor critice în viață, precum și monitorizarea strictă a victimei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Anastrozolul slăbește semnificativ proprietățile terapeutice ale estrogenilor.

Testele clinice au demonstrat că utilizarea combinată cu cimetidină Aksastrola antipirina sau probabilitatea de a dezvolta o interacțiune medicamentoasă asociată cu inducerea activității enzimelor microzomale hepatice este foarte scăzută.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Acsastrolul trebuie să fie păstrat într-un loc care nu va fi accesibil copiilor mici. Semne de temperatură - nu mai mari de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Aksastrol poate fi utilizat în termen de 4 ani de la fabricarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Nu puteți utiliza un medicament în pediatrie - persoane care nu au împlinit vârsta de 18 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Aktastrozol, Letrozol, Exemestan cu Anastora, Arimidex cu Anastrozol, precum și Lezra cu Letroteroy. În plus, lista Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil cu Letoraypom, Neksazol cu Letromaroy, și în același timp Egistrozol, Mammozol și Femizet cu Teksolom.