Axastrol

Axastrolul este un medicament antitumoral.

Indicaţii Axastrol

Se utilizează în următoarele cazuri:

• terapia carcinomului mamar cu caracter răspândit la femeile aflate în postmenopauză. La persoanele cu un rezultat negativ al testului pentru terminațiile estrogenice, nu s-a observat nicio dezvoltare a efectului medicamentului (cu excepția situațiilor în care a fost detectată anterior o reacție pozitivă la medicament la tamoxifen);
• cancer mamar hormonopozitiv în stadiu incipient la pacientele postmenopauză (tratament adjuvant);
• carcinom mamar hormonopozitiv în stadiu incipient la femeile aflate în stadiul postmenopauză, după un ciclu terapeutic cu introducerea de tamoxifen timp de 2-3 ani (tratament adjuvant).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete, în cantitate de 14 bucăți. Într-o cutie separată există 2 blistere.

Farmacodinamica

Medicamentul este un inhibitor selectiv al componentei aromatazei, care are o natură nesteroidiană. În stadiul postmenopauză, partea principală a estradiolului este formată din estronă, produsă în interiorul țesuturilor periferice în timpul transformării din androstendionă (cu ajutorul enzimei aromatază).

O scădere a valorilor circulante ale estradiolului devine un catalizator pentru dezvoltarea efectelor medicamentului la femeile cu carcinom mamar. La femeile aflate la postmenopauză, o doză zilnică de anastrozol (1 mg) determină o scădere a valorilor estradiolului cu 80% dintr-o singură doză.

Anastrozolul nu are efecte androgenice, progestative sau estrogenice. În doze medicamentoase nu afectează procesele de secreție de aldosteron și cortizol.

Farmacocinetica

Procese de absorbție și distribuție.

Anastrozolul are rate de absorbție ridicate (administrare orală, absorbția este de 83-85% din doză). Valorile plasmatice Cmax sunt adesea observate după 2 ore de la administrarea medicamentului (pe stomacul gol). Alimentele reduc ușor rata de absorbție, fără a afecta amploarea acesteia. Deoarece modificarea ratei de absorbție este nesemnificativă, nu există un efect clinic semnificativ asupra obținerii valorilor plasmatice Css ale anastrozolului (în cazul utilizării unei singure doze zilnice de medicament). Când se utilizează doze pe 7 zile, nivelul plasmatic al anastrozolului este egal cu 90-95% din valorile Css.

Sinteza proteică a anastrozolului în plasmă atinge 40%.

Procese metabolice și excreție.

Anastrozolul este metabolizat extensiv la femeile aflate la postmenopauză. Mai puțin de 10% din doza administrată este excretată nemodificată în urină în decurs de 72 de ore de la administrare. Metabolismul anastrozolului are loc prin hidroxilare, N-dealchilare și conjugare cu acid glucuronic. Principalul produs metabolic plasmatic al anastrozolului, un triazol, nu inhibă activitatea aromatazei.

Excreția produșilor metabolici are loc în principal prin urină. Anastrozolul este eliminat cu o rată scăzută, cu un timp de înjumătățire plasmatică de 40-50 de ore.

Dozare și administrare

Produsul farmaceutic trebuie administrat oral, în doză de 1 mg, o dată pe zi.

Durata ciclului de tratament este determinată de severitatea și forma patologiei. Dacă apar simptome de progresie a bolii, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

[ 2 ]

Utilizați Axastrol în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea de Axastrol în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la componentele medicamentului;
• perioada premenopauzei;
• utilizarea tamoxifenului sau a medicamentelor care conțin estrogeni în timpul tratamentului cu Axastrol;
• insuficiență renală severă (valorile clearance-ului creatininei sunt <20 ml/minut);
• insuficiență hepatică severă sau moderată (deoarece nu există informații privind siguranța și eficacitatea medicamentoasă a administrării medicamentelor în astfel de afecțiuni).

Efecte secundare Axastrol

Utilizarea unei substanțe medicinale poate provoca apariția unor efecte secundare:

• tulburări care afectează funcționarea organelor senzoriale și a sistemului nervos: insomnie, parestezii, amețeli, precum și senzație de anxietate sau somnolență severă, dureri de cap severe, depresie și stări astenice;
• probleme asociate cu hemostaza, procesele hematopoietice și activitatea sistemului cardiovascular: tromboembolism, anemie, tromboflebită și, în plus, leucopenie (însoțită de infecție sau nu) și creșterea tensiunii arteriale (amețeli severe și dureri de cap persistente);
• tulburări respiratorii: nas curgător, faringită, dispnee, precum și bronșită și sinuzită;
• leziuni care afectează tractul gastrointestinal: se observă greață sau uscăciune a gurii, pierderea poftei de mâncare, diaree sau constipație și vărsături;
• manifestări ale alergiilor: erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson, precum și eritem multiform și mâncărime;
• altele: uscăciune vaginală, artralgie, bufeuri, sângerări vaginale, dureri de spate sau de stern și mialgie. În plus, se observă hiperhidroză, mobilitate articulară scăzută, umflare periferică, sindrom asemănător gripei și alopecie sau subțiere semnificativă a părului. În plus, lista include creșterea în greutate, dezvoltarea hipercolesterolemiei și o creștere a AST, ALP sau ALT (la persoanele cu metastaze hepatice).

[ 1 ]

Supradozaj

Există doar date limitate disponibile privind testarea intoxicației cu anastrozol.

Studiile clinice au fost efectuate cu o varietate de doze de anastrozol: până la 60 mg într-o singură doză administrată voluntarilor de sex masculin și până la 10 mg zilnic administrată femeilor aflate la postmenopauză cu cancer mamar avansat. Aceste doze au fost bine tolerate. Nu a fost identificată nicio doză unică de anastrozol care să pună viața în pericol.

Medicamentul nu are antidot, așa că în caz de intoxicație trebuie luate măsuri simptomatice. În acest caz, este necesar să se ia în considerare și posibila utilizare a unui alt medicament sau a mai multor medicamente.

Dacă persoana este conștientă, trebuie indusă vărsătura. Dializa poate ajuta la excreția porțiunii deja absorbite a medicamentului, deoarece anastrozolul are o rată scăzută de sinteză a proteinelor.

De asemenea, sunt necesare proceduri generale de susținere, inclusiv monitorizarea regulată a sistemelor și organelor vitale și monitorizarea atentă a victimei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Anastrozolul scade semnificativ proprietățile terapeutice ale estrogenilor.

Testele clinice au arătat că, atunci când Axastrol este utilizat în combinație cu cimetidină sau antipirină, probabilitatea dezvoltării interacțiunilor medicamentoase asociate cu inducerea activității enzimelor microsomale hepatice este foarte scăzută.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Axastrol trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Marcajele de temperatură - nu mai mari de 25°C.

Termen de valabilitate

Axastrol poate fi utilizat în termen de 4 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi utilizat în pediatrie - de către persoane sub 18 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Actastrozol, Letrozol, Exemestan cu Anastera, Arimidex cu Anastrozol și Lezra cu Letrotera. În plus, lista include Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil cu Letoraip, Nexazol cu Letromara, precum și Egistrazol, Mammozol și Femizet cu Texol.