Aczel

Aksetin este un medicament sistemic antimicrobian. Conține substanța cefuroximă, care este inclusă în categoria cefalosporinelor.

Indicaţii Aksetina

Este utilizat pentru terapie în infecții care au o varietate de localizări și sunt provocate de activitatea microbilor sensibili la cefuroximă. Printre bolile în care se utilizează medicamentul:

• bronșită având formă cronică sau acută, pneumonia bacteriană, abces pulmonar, natura infectate bronșiectazii și leziuni la nivelul sternului cu natura postoperatorie;
• faringita în faza cronică sau acută, precum și sinuzita, amigdalita sau otita medie;
• o formă cronică sau acută de cistită sau pielonefrită și bacteriurie care se dezvoltă asimptomatic;
• infecții ale rănilor sau celulită;
• osteomielită și formă septică de artrită;
• Având geneză infecțioasă a inflamației în regiunea pelviană;
• gonoree într-un grad acut (medicamentul este utilizat ca agent de linia a doua în caz de hipersensibilitate la peniciline);
• septicemie, meningită sau peritonită.

Aksetin este utilizat pentru a preveni apariția complicațiilor de origine infecțioasă în timpul intervențiilor chirurgicale (de exemplu, în stern sau peritoneu), dar și în cazul operațiilor ortopedice sau ginecologice.

Medicamentul poate fi administrat în asociere cu alte medicamente (de exemplu, cu aminoglicozide sau metronidazol).

Formularul de eliberare

Medicamentul se vinde ca liofilizator pentru fabricarea fluidului parenteral, în interiorul baloanelor care au un volum de 750 sau 1500 mg. Într-un pachet separat, 10 sau 100 de astfel de sticle.

Farmacodinamica

Aksetin este un agent antimicrobian cu proprietăți bactericide puternice. Sensibilitatea la cefuroximă arată un număr mare de agenți patogeni, dintre care se găsesc forme care produc β-lactamază. Rezistența la β-lactamaze permite ca medicamentul să funcționeze eficient în infecțiile asociate tulpinilor rezistente la amoxicilină sau ampicilină. Efectul cefuroximei se datorează efectului pe care îl are asupra proceselor de legare a componentelor care stau la baza pereților celulelor bacteriene.

In testele in vitro, eficacitatea medicamentului în raport Proteus Rettgera fost identificat, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis si bastoane de gripa (tulpini incluse aici, care au rezistență la ampicilină). De asemenea, lista Haemophilus parainfluenzae (aici luate în considerare tulpinile rezistente la ampicilina), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococi (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Salmonella și meningococi. În plus, ea acționează asupra pneumococ, Staphylococcus aureus, streptococi piogenică și alte streptococi β-lactam, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază și neavând nici o rezistență împotriva meticilină), Mitis streptococi (categoria viridans) și Streptococcus agalactia. Influența exercitată asupra peptokokki, pertussis bagheta, Peptostreptococcus specii, fuzobakterii, Bacteroides, Clostridia cele mai multe tulpini și propionibacterii.

Testele au arătat, de asemenea, că susceptibilitatea la cefuroximă este demonstrată de tulpinile Borrelorfer's Borrelia.

In laborator si clinice de testare a relevat stabilitatea Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile și Pseudomonas și Acinetobacter calcoaceticus despre cefuroxime. Pe lângă rezistență demonstrează rezistent la meticilină epidermic și Staphylococcus aureus, bacteriile Enterobacter Morgan tsitrobakter, Proteus convențională, Serratia, Legionella cu bacteroids fragilis, enterococi și fecale.

În timpul testelor sa stabilit că o combinație de cefuroximă și aminoglicozide dezvoltă un efect aditiv.

Farmacocinetica

Nivelul seric Cmax al elementului activ se dezvoltă după 30-45 minute de la momentul injectării IM. În medie, timpul de înjumătățire al cefuroximei după administrarea parenterală durează 70 de minute (metoda de administrare nu contează). Când se combină cu probenecid, timpul de înjumătățire al elementului activ al medicamentului este prelungit (datorită cărora valorile serice ale cefuroximei cresc).

Aproximativ 50% din serul cefuroxim este sintetizat cu proteine.

În timpul celor 24 de ore după administrarea medicamentului este aproape complet (până la 90% din porțiunea utilizată) și în stare neschimbată este îndepărtată din plasmă. Partea principală a dozei aplicate este excretată în primele 6 ore.

Cefuroximă nu este metabolizată în organism și excreția sa este prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

Există o scădere semnificativă a indicilor lui Aksetin în plasmă în cazul procedurilor de dializă. Substanța atinge valori ridicate (mai mari decât valorile inhibitorii minime aplicabile) în interiorul sinoviului cu țesuturi osoase și fluid intraocular. Dacă pacientul are leziuni ale membranelor cerebrale (de exemplu, cu meningită), medicamentul este găsit în lichid.

Dozare și administrare

Liofilizatul este destinat fabricării fluidului parenteral. Substanța preparată se administrează numai intravenos sau intramuscular. Înainte de începerea ciclului de tratament, este necesar să se efectueze un test de toleranță la medicament.

Pentru a face o soluție pentru preparate injectabile de injecție, se adaugă apă injectată (3 ml) într-un balon de 750 mg, după care se agită pentru a obține o suspensie uniformă.

Pentru a face lichid pentru injectarea intravenoasă cu bolus, se utilizează 6 ml apă de injectare pentru 750 mg de medicament, după care flaconul este agitat (pentru 1500 mg de Aksetin este necesar un minim de 15 ml apă de injecție).

Pentru perfuzii (care ar trebui să dureze maxim o jumătate de oră), 1500 mg de liofilizat se diluează în 50-100 ml apă de injecție. Substanța finită se administrează intravenos. Ca o alternativă, administrarea medicamentului prin tubul de picurare poate fi utilizată pentru terapia generală prin perfuzie.

Trebuie să se țină cont de faptul că, în cazul depozitării substanței medicamentoase preparate, aceasta poate modifica saturația nuanței.

Doza de Aksetin și modul de utilizare a acestuia sunt selectate de către medic, luând în considerare tipul de patologie și starea clinică generală a pacientului.

Pentru adulți, 0,75 g de medicament este adesea utilizat de 3 ori pe zi (administrare în / m sau în / în metoda). Dacă infecția duce la o afecțiune severă a pacientului, cantitatea de substanță injectată este crescută la 1500 mg cu administrare de 3 ori pe zi (porțiuni mari de medicament trebuie administrate prin IV). Dacă este necesar, frecvența procedurii poate fi crescută (intervale de 6 ore între injecții), ceea ce va crește doza zilnică totală la 3000-6000 mg din substanță.

Uneori este permisă utilizarea cefuroximei într-o porțiune de 0,75-1,5 g de două ori pe zi, cu o tranziție ulterioară la un aport intern de medicație.

Dimensiunile porțiunilor de dozare ale medicamentelor pentru copii.

Pentru copii, adesea se utilizează 30-100 mg / kg de substanță pe zi, iar dozajul este împărțit în 3-4 injecții. În medie, copiii trebuie să utilizeze 60 mg / kg pe zi (această doză este eficientă pentru majoritatea infecțiilor).

Pentru nou-născuți, medicamentul este prescris în porțiunile folosite pentru copiii mai mari, dar trebuie împărțiți în 2-3 injecții. La sugari, în primele săptămâni de viață, timpul de înjumătățire al cefuroximei este mai lung decât cel al copiilor mai în vârstă, ceea ce poate duce la o incidență mai scăzută a consumului de droguri.

Mărimile de porțiuni ale medicamentului în diferite cazuri.

Pentru tratamentul gonoreei se administrează 1500 mg de medicament, de 1 ori ori nyxes de 0,75 g de medicamente la fiecare dintre fese o dată pe zi.

Când se administrează meningită, medicamentul este utilizat pentru monoterapie - într-o doză de 3 000 mg, de 3 ori pe zi (între injecții trebuie observat interval de 8 ore, doza totală pentru zi este de 9000 mg).

Meningita dureroasă necesită utilizarea a 150-250 mg / kg de medicament pe zi (injecții intravenoase, împărțite la 3-4 injecții).

Sugarii în timpul primelor săptămâni de viață pentru tratamentul meningitei folosesc adesea 0,1 g / kg de medicamente pe zi (administrare intravenoasă cu divizarea dozei în 2-3 injecții).

În timpul tratamentului succesiv al pneumoniei, o doză de 1500 mg de medicament (intramuscular sau intravenos, doza zilnică totală de 3-4,5 g) este adesea efectuată în 48-72 ore. În continuare, trecerea la administrarea medicamentului în interior - de 2 ori pe zi pentru 0,5 g de substanță (în perioada de 7-10 zile).

In tratamentul secvențial al bronșitei recurente stabilite, având o cronică, operează adesea 2-3 singură injecție de 0,75 g de compus (intramuscular sau intravenos, doza totală zilnică egală dimensiune 1,5-2,25 g medicament) în cadrul 48-72- ore. În plus, pacientul este transferat la utilizarea internă a medicamentelor - de 2 ori pe zi în cantitate de 0,5 g (acest ciclu durează 7-10 zile).

În cazul terapiei secvențiale ar trebui să ia în considerare faptul că se calculează perioada de tranziție de la parenterală la administrarea orală, precum și durata totală a ciclului de tratament ținând cont de severitatea infecției și răspunsul clinic al pacientului.

Utilizarea medicamentelor pentru profilaxie.

Pentru a preveni apariția complicațiilor de natură infecțioasă după operații pelvine, ortopedice sau abdominale, se administrează frecvent 1500 mg de substanță împreună cu inducerea anesteziei. Dacă este necesar, o injecție repetată de 0,75 g din substanță poate fi efectuată după 8 și 16 ore.

Pentru a preveni infecția după efectuarea procedurilor chirurgicale pe plămâni, inima cu vase și esofag, administrarea a 1500 mg cefuroximă împreună cu inducerea anesteziei este aplicată în principal. După administrarea dozei inițiale, se administrează 0,75 g de medicament de 3 ori pe zi timp de încă 24-48 de ore.

În cazul unei înlocuiri complete a articulației, trebuie amestecate 1500 mg de liofilizat cefuroxim cu substanță metacrilat de metil (1 pachet) până când se adaugă un monomer lichid.

Regim de dozaj pentru diferite grupuri de pacienți.

Persoanele cu filtrare renală slăbită trebuie să schimbe doza medicamentului (de aceea, deoarece cefuroxima este în principal excretată împreună cu urina).

Persoanele cu un nivel de CC de 10-20 ml / minut nu trebuie să administreze mai mult de 0,75 g de substanță de 2 ori pe zi.

Pacienții cărora valorile renale de filtrare nu depășesc 10 ml / minut necesită un maxim de 0,75 g de medicament de 1 ori pe zi. Persoanele care fac dializă ar trebui să folosească drogul la sfârșitul sesiunii; În plus, adăugarea suplimentară de cefuroximă la fluidul peritoneal dializat este posibilă (adesea aproximativ 0,25 g pentru fiecare 2 litri).

Cei care primesc hemodializă lungi sau caracter hemofiltrare arteriovennogo la viteză mare (într-o terapie intensivă de spital), se permite utilizarea de 2 ori pe zi, de 0,75 g Aksetina.

La un nivel QC care depășește 20 ml / minut, nu este necesar să modificați doza de medicament, deși trebuie să observați în plus starea generală a pacientului (deoarece în această situație crește riscul apariției simptomelor negative).

Utilizați Aksetina în timpul sarcinii

Este foarte necesar să se prescrie medicamentul pe primul trimestru (utilizarea medicamentelor este permisă numai dacă există indicații stricte și în situațiile în care medicamentele mai sigure vor fi ineficiente).

Medicamentul se găsește în interiorul laptelui matern, astfel încât alăptarea în timpul utilizării acestuia este interzisă. Posibilă anulare temporară a alăptării cu recuperare ulterioară sub supravegherea unui medic.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea persoanelor cu hipersensibilitate la cefuroximă și, în plus, dacă există o anamneză care să indice apariția intoleranței în cazul cefalosporinelor.

Efecte secundare Aksetina

Atunci când utilizați Aksetin, simptomele negative apar adesea rar și au o severitate ușoară. Acestea pot fi asociate cu patologia de bază și variază în funcție de indicațiile disponibile pentru utilizare.

Printre simptomele adverse care pot apărea după administrarea de cefuroximă:

• leziuni care sunt de natură infecțioasă sau invazivă: superinfectarea (adesea datorită utilizării prelungite a medicamentelor);
• încălcări ale sistemului sanguin: testul Coombs pozitiv, valori ale hemoglobinei serice mai mici, leucopenie sau neutropenie, anemie, caracter hemolitica, și eozinofilie. Cefalosporine, inclusiv cefuroxime și capabile absorbit prin pereții eritrocitelor și apoi interacționează cu anticorpii și furnizează un Coombs pozitiv, din cauza a ceea ce poate să apară probleme cu determinarea grupelor sanguine, precum și să dezvolte o formă de anemie hemolitică (individual);
• Tulburări ale sistemului imunitar: urticarie, prurit generalizat, erupții cutanate, hipertermie de droguri, nefrita tubulointerstițială, și, în plus, anafilaxie, angioedem, și vasculita. Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se efectueze un test de sensibilitate;
• probleme cu funcția tractului digestiv: specii colite pseudomembranoase, vărsături, tulburări ale proceselor digestive, Hiperbilirubinemie tranzitorii si schimba rezultatele testelor hepatice (mai ales în cazul în care pacientul are boala de ficat);
• înfrângerea stratului subcutanat cu epiderma: TEN, sindrom Stevens-Johnson și eritem eritematos;
• tulburări ale funcției sistemului urogenital: dezvoltarea hipercreatininemiei și creșterea nivelului seric de uree de azot.

În plus, în cazul utilizării parenterale a medicamentelor poate apărea tromboflebită sau durere în zona injectării. Dependența acestor reacții asupra mărimii dozei este observată (în cazul utilizării unor porțiuni mari, riscul de durere în zona administrării medicamentului crește).

[1]

Supradozaj

Intoxicarea cu medicamente din grupul cefalosporinic poate determina manifestări care sunt asociate cu iritația cerebrală (de exemplu convulsii). În plus, otrăvirea crește riscul și severitatea efectelor secundare caracteristice substanței cefuroximă.

Dacă un pacient dezvoltă o supradoză, este necesar să opriți medicamentul imediat (la o rată scăzută de perfuzare) și să prescrieți proceduri simptomatice. Dacă intoxicația are un grad sever de severitate, o reducere a cefuroximei în ser poate fi indicată printr-o sesiune de dializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul este capabil să slăbească efectul medicamentos al contracepției orale - deoarece modifică microflora intestinală și perturbă absorbția estrogenică în interiorul tractului gastro-intestinal. Este necesar să se utilizeze preparate contraceptive suplimentare care au un principiu diferit de influență terapeutică, tot timpul administrării în comun a Akcetinei.

Atunci când se utilizează cefuroximă, trebuie utilizate numai metodele de hexozinază sau glucozoxidază pentru măsurarea valorilor zahărului din ser. Efectul medicamentului asupra datelor testului de glucozurie nu a fost înregistrat utilizând metode enzimatice.

Medicamentul se poate modifica datele testelor efectuate cu utilizarea de metode care se bazează pe procesul de recuperare a cuprului (inclusiv teste cu Benedict Fehling și Klinitest), dar dezvoltarea unor răspunsuri fals pozitive în timpul unor astfel de proceduri nu au fost observate (similar cu efectul naturii altor cefalosporine).

Aksetin nu afectează citirile de teste ale nivelurilor de creatinină, în care se utilizează un picrat alcalin.

Nu amestecați medicamentul cu medicamente aminoglicozide în interiorul unui sistem de injecție sau în seringă.

O soluție de bicarbonat de sodiu poate schimba nuanța cefuroximei, deci nu se recomandă utilizarea acesteia în fabricarea injecțiilor de droguri. Cu toate acestea, în cazul în care pacientul trebuie să introducă bicarbonat de sodiu prin perfuzie, cefuroxima poate fi utilizată prin tubul picăturii.

1500 mg de medicament, diluat în apă injectabilă (15 ml), pot fi combinate cu metronidazol (un raport de 0,5 g / 0,1 l). Astfel de lichide rămân active în următoarele 24 de ore în condiții standard de temperatură în încăpere.

1500 mg cefuroxim și mg azlocilină 1000, care a fost dizolvat în 15 ml apă injectabilă (sau folosind 5000 mg azlocilină 50 ml apă injectabile) rămân active pe parcursul 6 ore (la altitudini temperatura camerei) și 24 ore ( în cazul în care temperatura de depozitare de 4 ^la C).

Cefuroxima (5 mg / ml) în injecție cu xilitol de 5-10% poate fi menținută la temperatura camerei timp de maxim 24 de ore.

Medicamentul poate fi amestecat cu soluții de lidocaină (concentrația trebuie să fie de maxim 1%).

Medicamentul este lăsat să se amestece cu cele mai multe lichide pentru perfuzii. De exemplu, medicamentul rămâne activ în următoarele 24 de ore (în condiții de cameră) după diluare în astfel de soluții:

• 0,9% NaCI;
• 5% glucoză injectabilă;
• 0,18% NaCI cu 4% glucoză injectabilă;
• 5% glucoză cu 0,9%, 0,45% sau 0,225% NaCI;
• 10% glucoză injectabilă;
• Ringer-lactat sau Ringer;
• Hartman.

Stabilitatea medicamentului (după amestecare cu 0,9% NaCI și 5% glucoză) nu se modifică atunci când este combinată cu hidrocortizon sodic fosfat.

Compatibilitatea este, de asemenea, remarcat (stabilitate conservare până la 24 de ore la condiții ambiante) cu lichide pentru infuzie, în care structura se heparina (la o doză de 10-50 unități / ml) în 0,9% NaCI perfuzabilă împreună cu cak ( 10-40 meq / L) în 0,9% infuzie de NaCI.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Aksetin trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Nu puteți salva un fluid de formulare, dar imposibilitatea introducerii imediate, acesta poate fi păstrat la o temperatură elevații în 2-8 ^pe C , pentru un maxim de 24 de ore.

Termen de valabilitate

Aksetin poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt preparatele de Zinnat, Proxim, Cetil cu Zinatsef, Cefumax, Cefutil cu Aksef și Cefuroximă cu Bactilem.