Zayrys

Producătorul medicamentului Zairis (Zayris) este compania farmaceutică indiană Kadila Heltker Ltd. Risperidona este numele său internațional, risperidona este, de asemenea, principala substanță activă a acestui medicament.

Indicaţii Zayrys

Principalele indicații privind utilizarea Zairis sunt reduse la blocarea și eliminarea atacurilor acute, precum și la terapia prelungită de întreținere:

• În schizofrenia acută sau cronică , inclusiv atacurile primare de psihoză.
• Alte tulburări mintale, atât cu simptome de producție:
  • Pacientul este agresiv.
  • Diferă suspiciunea.
  • Patologia gândirii este clar exprimată.
  • Apariția halucinațiilor.
  • Pacientul este delir.
• Tulburări cu simptome negative:
  • Declinul și întârzierea emoțională.
  • Înstrăinarea socială.
  • Comportament emoțional.
  • Limitate deplină a vorbirii.
• Rezolvarea anomaliilor afective, cum ar fi:
  • Stare depresivă.
  • Anxietate emoțională.
  • Te temi.
• Indicația pentru utilizarea Zairis este încălcarea comportamentului pacientului cu diagnosticul de demență (demența dobândită, caracterizată printr-o scădere persistentă a capacităților cognitive ale creierului pacientului).
  • Manifestarea simptomelor agresive.
  • Se potrivește cu furia.
  • Violența planului fizic.
  • Agitație (entuziasm emoțional puternic, însoțit de un sentiment de anxietate și frică și de transformare în anxietate motorică).
• Tratamentul atacurilor maniacale în cazul psihozei maniaco-depresive.
• Eliminarea cauzelor tuturor tipurilor de manifestări, atât agresive cât și apatic, dacă se încadrează în tabloul clinic al bolii.

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea formei - o tabletă acoperită.

Substanța activă este risperidona. Piața farmacologică produce comprimate Zairis de diferite conținuturi cantitative - risperidonă în preparat:

• Un comprimat conține 1 mg de ingredient activ, precum și 7000 de albi.
• Un comprimat conține 2 mg de ingredient activ, precum și 02884915 roz opris.
• Un comprimat conține 4 mg de ingredient activ, precum și 02H51441 verde.

Elemente suplimentare constitutive incluse în tabletă: lactoză monohidrat, laurii sulfat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, anhidru, hipromeloză, amidon de porumb, stearat de magneziu.

Farmacodinamica

În operația Zayris substanța activă (risperidona) este un intrasingenți monoamine oponent, care au o afinitate ridicată cu dopaminergic D2 și 5 - VT ₂ - receptorii pentru serotonină. Farmacodinamica Zayris , de asemenea , prezentat în legătură cu α1 - adrenoreceptorilor și are puține relație cu a2 - și H1 adrenic - receptorii de histamină , fără a afecta receptorii colinergici , care sunt implicate în transmiterea impulsurilor electrice de la un neuron la alte celule.

 În ciuda faptului că substanța activă este un antagonist puternic (acest lucru îi permite să funcționeze în mod eficient în ameliorarea simptomelor care însoțesc o tulburare mintală, cum ar fi schizofrenia), Zayris inhibarea nici o mișcare semnificativă a motorului. Chiar și în comparație cu neurolepticele acum familiare, aceasta crește la o mai mică (în care scăderea sensibilității este observată la stimuli externi și interni care seamănă cu starea de somn,) masura catalepsie.

Zairis este un remediu eficient, atât cu simptome productive cât și negative ale schizofreniei.

[4], [5], [6],

Farmacocinetica

Aspirație. Cu o examinare mai atentă, farmacocinetica lui Zayris este trasă destul de intens. Substanța activă a preparatului este absorbită perfect în intestin după administrarea orală a tabletei. După o oră sau două ore, analiza plasmei sanguine arată concentrația maximă. În același timp, timpul de administrare a medicamentului nu trebuie combinat cu ingestia de alimente.

Metabolism și excreție. Timpul de înjumătățire plasmatică al risperidonei este de aproximativ trei ore. Pentru a deriva derivatul său (9-hidroxisperidonă) durează aproximativ o zi. Zairis este excelent și destul de rapid distribuit în țesuturile corpului pacientului. Volumele de distribuție corespund aproximativ 1 - 2 litri pe kilogram din greutatea pacientului.

Procesul de conectare a risperidonei cu proteinele plasmatice este de 88%, iar 9-hidroxisperidona - 77%. Balanța componentei cantitative a risperidonei în sânge la marea majoritate a pacienților se realizează în 24 de ore, 9-hidroxisperidona - timp de patru până la cinci zile.

La administrarea orală (prin gură), 70% din doza medicamentului este excretată prin rinichi cu urină, 14% - împreună cu fecalele.

La pacienții care suferă de afectare a funcției renale, precum și la vârstnici, concentrația medicamentului în sânge este mult mai mare, în timp ce timpul de retragere din organism crește. Dacă pacientul suferă de anomalii ale ficatului, concentrația de substanță activă Zairis în plasma sanguină corespunde concentrației observate în timpul funcției hepatice normale. Prelungirea producției, în acest caz, nu este respectată.

[7], [8], [9]

Dozare și administrare

Zayris intră. Dozajul necesar trebuie înghițit și umplut cu un pahar de apă. Metoda de aplicare și doza de medicament depinde de diagnostic, de severitatea simptomelor și de starea pacientului.

Schizofrenie

Adulții iau acest medicament o dată sau de două ori pe zi. Doza zilnică de pornire a medicamentului este egală cu 2 mg, pentru ziua următoare doza este crescută la 4 mg și apoi menținută la acest nivel. Dacă este necesar, poate fi ajustat, ajungând până la 6 mg. Utilizarea dozelor mari - 10 mg pe zi - nu aduce eficacitate ridicată (este dovedită de observațiile clinice). Dar ele pot provoca dezvoltarea simptomelor extrapiramidale. Nu s-au efectuat studii privind dozele de peste 16 mg pe zi, astfel încât această cantitate de medicament nu poate fi utilizată.

Pentru persoanele în vârstă, se recomandă să se prescrie o doză inițială - 0,5 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, o singură doză poate fi crescută la 1-2 mg.

Doza inițială pentru adolescenți este recomandată de la 0,5 mg pe zi, care se bea o dată dimineața sau seara. Cu necesitate medicală, cantitatea de medicament poate fi crescută cu 0,5 sau 1 mg pe zi, dar nu mai des decât în fiecare zi, până când ajunge la o valoare de 3 mg pe zi. Efectul așteptat se observă la doze zilnice de la 1 la 6 mg, dozele care depășesc aceste date nu au fost studiate.

Pacienții care sunt în mod constant somnolenți și apati, doza poate fi redusă la jumătate, împărțită în două doze. Este dificil să vorbești despre un număr specific pentru copiii sub vârsta de 13 ani care suferă de schizofrenie, deoarece Zairis nu are prea multă experiență.

Sindromul mani-depresiv (tulburare bipolară)

Cu acest diagnostic, doza recomandată pentru adulți este de 2 mg - 3 mg din medicamentul administrat o dată pe zi. În mod individual, dacă este necesar, acest număr poate fi mărit cu 1 mg zilnic și nu mai des decât o zi mai târziu. Rezultatul pozitiv necesar este de obicei obținut la o doză zilnică de 1-6 mg.

La copii și adolescenți, doza inițială este prescrisă din figura - 0,5 mg, care se administrează o dată pe zi dimineața și seara. Dacă există o nevoie medicală, adăugați individual doza poate fi calculată la 0,5 sau 1 mg. Este necesară creșterea dozei zilnic, până la atingerea dozei de 2,5 mg pe zi. Tratamentul terapeutic este eficient în doze zilnice de 0,5 până la 6 mg. Cu o manifestare persistentă a unui astfel de efect secundar ca somnolența, doza de medicament ar trebui redusă la jumătate.

Ca și în cazul multor alte medicamente, modul de aplicare și doza de Zairis trebuie corectate pe tot parcursul tratamentului. Cu această patologie, experiența utilizării acestui remediu la copiii sub vârsta de zece ani este practic inexistentă.

Demență

Doza zilnică inițială pentru adulți este de 0,25 mg împărțită în două doze. Dacă este nevoie, doza de medicament poate fi crescută cu 0,25 mg de două ori pe zi, dar nu mai mult de două ori pe zi. Doza unică optimă pentru majoritatea pacienților este de 0,5 mg, luând de două ori pe zi, dar există cazuri de necesitate de a crește la 1 mg de două ori pe zi.

După obținerea efectului dorit, pacientul poate fi transferat într-o singură doză zilnică de 1 mg Zaisis. Ca și în cazul altor medicamente, în acest caz, medicul curant ar trebui să țină pacientul sub observație constantă și să ajusteze cantitatea de medicament.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Alte tulburări psihiatrice

Pentru pacienții care cântăresc mai mult de 50 kg. Doza inițială recomandată este de 0,5 mg o dată pe zi. În cursul tratamentului, este permisă ajustarea dozei de Zairis prin adăugarea a 0,5 mg de medicament, dar nu mai des decât în fiecare zi. Doza efectivă a majorității pacienților este de 0,5 mg o dată pe zi în timpul zilei. Cu toate acestea, în unele cazuri, pentru a obține un efect pozitiv, este suficient ca pacienții să nu ia mai mult de 0,25 mg o dată pe zi, în timp ce alții ar putea avea nevoie de 0,75 mg pe zi.

Pentru pacienții cu greutate corporală nu depășește 50 kg. Doza inițială recomandată este de 0,25 mg o dată pe zi. În cursul tratamentului, este permisă ajustarea dozei de Zairis prin adăugarea a 0,25 mg de medicament, dar nu mai des decât în fiecare zi. Doza efectivă a majorității pacienților este de 0,5 mg o dată pe zi în timpul zilei. Cu toate acestea, în anumite cazuri, pentru a obține un efect pozitiv, este suficient ca pacienții să nu ia mai mult de 0,5 mg o dată pe zi, în timp ce alții au nevoie de 1,5 mg pe zi.

În cazul utilizării prelungite a Zairis, este necesară ajustarea constantă a dozelor de medicament. Experiențele privind administrarea acestui medicament de către copiii cu vârsta sub 5 ani nu sunt disponibile.

Dacă o istorie a pacientului are o patologie funcțională a ficatului și a rinichilor. Doza inițială recomandată este de 0,5 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, în mod individual, doza poate fi crescută cu 0,5 mg de două ori pe zi, ajungând la 1-2 mg două mese pe zi. Cursul terapeutic al Zairis trebuie efectuat cu prudență, sub supravegherea constantă a unui specialist, în special a pacienților din acest grup.

Utilizați Zayrys în timpul sarcinii

Atât observațiile clinice, cât și cele de laborator la femei în timpul sarcinii nu au fost efectuate. Prin urmare, utilizarea Zayris în timpul sarcinii este justificată numai în cazurile în care efectele pozitive așteptate necesare pentru viitoarea mamă depășește riscul potențial pentru făt, ca medicamente antipsihotice in al treilea trimestru de sarcină poate afecta un impact destul de negativ asupra dezvoltării psihosomatice a copilului. După nașterea de copii care au primit o doză de medicament Zayris inca in uter creste probabilitatea de cumpărare astfel de abateri: agitație (puternic excitare emoțională), somnolență, hipertensiune arterială (tensiune arterială ridicată), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), tremor, tulburări de hrănire. Prin urmare, acești copii trebuie să fie atenți mai atent.

O abordare similară cu prescrierea medicamentului Zairis este necesară, de asemenea, atunci când o femeie își alimentează nou-născutul cu un sân. Studiile la animale au arătat că substanța activă a medicamentului este excretată în laptele matern. Prin urmare, dacă nu puteți face fără un medicament, atunci este de dorit să opriți hrănirea.

 

Contraindicații

Hipersensibilitatea la substanța activă sau la orice componentă a medicamentului este, probabil, singurul lucru care poate fi atribuit categoriei de contraindicații pentru utilizarea Zaisis.

[10], [11]

Efecte secundare Zayrys

După utilizarea medicamentului, efectele secundare ale lui Zairis se caracterizează prin manifestări moderate sau severe. Le puteți distribui atât în direcția, cât și în felul acțiunii.

• Infecțiile și capacitatea celulelor de a se diviza și penetra în țesuturile înconjurătoare.
  • Bolile infecțioase ale tractului respirator și tractului urinar superior (faringită, amigdalită, bronșită, cistită și altele).
  • Otita si celulita.
  • Gripa.
  • Și mulți alții.
• Sistemul hematopoiezei:
  • Anemia.
  • Scăderea numărului de trombocite.
  • Neutropenie (reducerea numărului de neutrofile din sânge).
  • Și alții.
• Sistemul imunitar:
  • Reacții anafilactice acute.
  • Umflatura.
  • Reacții alergice.
• Sistemul de metabolism și metabolism.
  • Anorexie.
  • Diabet zaharat.
  • Intoxicarea cu apă.
  • Creșterea colesterolului din sânge.
  • Creșterea sau scăderea apetitului.
• Aspecte psihologice:
  • Anxietate și nervozitate.
  • Insomnie.
  • Scăderea tonului general al corpului.
  • Scăderea emoționalității.
  • Confuzia conștiinței.
  • Stare depresivă.
  • Apariția tuturor tipurilor de maniuri.
  • Și alții.
• Sistemul nervos:
  • Parkinsonism.
  • Amețeli, cefalee.
  • Cazuri eronate.
  • Pierderea conștiinței.
  • Tulburări cerebrovasculare.
  • Contracția involuntară a mușchilor.
  • Spasme ale mușchilor faciali.
  • Și multe alte manifestări.
• Organe de viziune:
  • Conjunctivita.
  • Umflare și mâncărime.
  • Viziune redusă.
  • Ochii uscați și lacrimă.
  • Teama de lumină.
  • Și alții.
• Organele de auz au sunat în urechi.
• Sistemul cardiovascular:
  • Tahicardia.
  • Hipotensiunea arterială.
  • Hiperemia.
  • Moarte bruscă.
  • Tromboembolism venos.
  • Anormal ECG.
• Sistemul respirator:
  • Congestie nazală și sângerare nazală.
  • Pneumonie.
  • Durerea de respirație și respirația șuierătoare.
  • Evenimente congestive în tractul respirator.
  • Sinuzita și umflarea cavității nazale.
  • Tuse productivă.
• Efectele secundare ale Zairis în sistemul digestiv:
  • Greață, vărsături și diaree.
  • Dryness in the mouth.
  • Constipație și indigestie sau incontinență fecală.
  • Durere în stomac.
  • Distorsiunea gustului.
  • Obstrucție intestinală.
  • Durere de dinți.
  • Și alții.
• Sistemul endocrin este hiperprolactinemia.
• piele:
  • Erupție, matreata.
  • Dermatită seboreică.
  • Eczeme și mâncărime.
  • Și alții.
• Sistemul musculoscheletic:
  • Durere în spate și extremități.
  • Slăbiciune musculară.
• Sistemul urinar:
  • Incontinența urinară.
  • Reținerea urinei.
  • Și alții.
• Sistemul reproductiv:
  • Defecțiuni ale ciclului menstrual.
  • Creșterea glandelor mamare.
  • Impotență.
  • Ejacularea retrogradă.
  • Și alții.

[12], [13]

Supradozaj

Atunci când se administrează doze semnificative de Zairis, este posibilă supradozajul, care începe să se manifeste cu astfel de simptome:

• Sedare semnificativă.
• Somnolență.
• Hipotensiunea arterială.
• Tahicardia.
• Tulburări extrapiramidale.
• Convulsii.
• Fibrilația atrială a flutterului-atrial.
• Hipersomnie.
• Și alții.

Un antidot cu valoare unică nu există în acest caz. În caz de supradozaj sever, este necesară, cât mai curând posibil, începerea măsurilor de dezintoxicare a organismului, introducerea unei ventilații adecvate și a oxigenării.

Astfel de pacienți prezintă lavaj gastric, recepția de carbon activ și laxative. Pe tot parcursul procesului este necesară monitorizarea cardiacă continuă, incluzând înregistrarea ECG permanentă pentru a preveni dezvoltarea acută a aritmiei.

Cu hipotensiune arterială și colaps, trebuie luate măsuri adecvate prin administrarea de perfuzii intravenoase și / sau administrarea de simpatomimetice. În tulburările extrapiramidale severe, medicamentele anticholinergice sunt prescrise. Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă până când simptomele unei supradoze dispar complet.

[20], [21], [22]

Interacțiuni cu alte medicamente

Dacă Zairis interacționează cu alte medicamente, este necesară o prudență extremă. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamente care, în farmacodinamică, au o predispoziție de prelungire a intervalului QT al cardiogramei, deoarece risperidona, substanța activă a preparatului Zairis, are aceleași proprietăți.

Astfel de medicamente, de exemplu, includ:

• medicamente antiaritmice la clasa I: disopiramida, chinidina, procainamida.
• medicamente antiaritmice din clasa III: amiodaronă, sotalol.
• antidepresive triciclice, de exemplu, amitriptilină.
• antidepresive tetraciclice, de exemplu, maprotiline.
• unele medicamente antiaritmice.
• un număr de medicamente antipsihotice.
• unele antimalarice: chinina și meflochina.
• medicamente care provoacă un dezechilibru al electroliților.
• și alții. Această listă nu este completă.

Zayris trebuie utilizat cu precauție în asociere cu alți agenți capabili să afecteze sistemul nervos central, inclusiv alcool, opiacee (alcaloizii narcotice de opiu), antihistaminice (Drug blocarea eliberării de histamină din sânge uman) și benzodiazepine (medicamentoasa înseamnă Substanță cu efecte hipnotice, sedative și anticonvulsivante).

Risperidona poate fi un antagonist al levodopei (un agent antiparkinian). În cazul în care o astfel de combinație este necesară, în special la un stadiu sever al bolii Parkinson, ar trebui să se administreze dozele minime eficiente de Zaisis. Cu utilizarea concomitentă a medicamentelor antihipertensive și risperidonei, sa observat o hipotensiune arterială semnificativă clinic.

Acest medicament nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii valproatului, litiului, digoxinei sau topiramatului.

Dacă risperidona este utilizată în asociere cu alte medicamente care sunt asociate în mare măsură cu dinamica proteinei din plasma sanguină, nu există în mod evident nici o dovadă a deplasării unuia dintre medicamentele din fracțiunea proteinică a sângelui în imaginea clinică.

Fluoxetina și paroxetina (inhibitori ai enzimelor hepatice) - cresc concentrația de risperidonă în plasma sanguină. Dar acest factor este mai mic decât creșterea fracțiilor antipsihotice. Se crede că alți inhibitori ai enzimelor hepatice (cum ar fi chinidina) afectează în mod direct concentrația de risperidonă în plasma sanguină. Cu orice schimbare în doza de fluoxetină sau paroxetină, componenta cantitativă a Zayris trebuie revizuită.

La aplicarea Zaisis, în asociere cu carbamazepine, sa observat o scădere a concentrației fracțiunii active antipsihotice a risperidonei în plasma sanguină. Un rezultat similar poate fi observat și prin utilizarea altor inductori ai enzimelor hepatice (rifampicină, fenitoină, fenobarbital și altele). Dacă carbamazepina (sau un medicament similar) este anulată, doza de Zayris trebuie revizuită și redusă.

Amitriptilina nu introduce nici o corecție în acțiunile medicamentului Zairis sau al fracțiilor antipsihotice active. Cimetidina și ranitidina cresc penetrarea biologică a risperidonei, dar activează minim fracțiile antipsihotice. Eritromicina nu modifică farmacocinetica risperidonei și activitatea fracțiilor antipsihotice.

Galantamina și doonezepilul nu au un efect deosebit asupra farmacocineticii risperidonei și a fracțiunii active antipsihotice. Fenotiazinele și unele antidepresive pot crește procentul de risperidonă din plasma sanguină.

[23], [24]

Conditii de depozitare

Nu diferă de condițiile multor alte preparate și de condițiile de păstrare ale Zairis. Temperatura camerei în care este stocat acest produs medical nu trebuie să depășească 25 ° C. Locul de depozitare al Zairis nu trebuie să fie accesibil copiilor.

[25], [26]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului este obligatoriu indicat pe ambalaj și este de 36 de luni (sau trei ani). În cazul în care perioada de depozitare a medicamentului Zairis sa încheiat, nu se recomandă utilizarea medicamentului. După ce medicamentul a fost deschis și a început să fie aplicat, după ce s-a îndepărtat sigiliul din sticlă, durata de conservare este redusă drastic și este de numai o lună.

[27]