Zosin

Zosin este un medicament din categoria antibioticelor macrolide.

Indicaţii Zosin

Se utilizează pentru infecțiile care apar sub influența bacteriilor care sunt sensibile la medicamente:

• căile respiratorii superioare: faringită cu sinuzită sau amigdalită cu laringită;
• partea inferioară a canalelor respiratorii: bronșită, care apare în formă acută sau cronică, precum și pneumonia;
• otita media ;
• micobacterii cauzate de infecții diseminate (Mycobacterium intracellulare sau Mycobacterium avium);
• leziuni ale țesutului subcutanat și ale epidermei: furunculoză sau foliculită, precum și răni;
• tratamentul combinat pentru a distruge Helicobacter pylori la persoane cu ulcere în tractul gastro-intestinal;
• toxoplasmoza sau lepră.

[1],

Formularul de eliberare

Eliberarea se face sub formă de tablete.

Farmacodinamica

Claritromicina prezintă activitate antibacteriană prin suprimarea legării de proteine și sintetizată din subunitatea microbiană 50s a ribozomilor cu sensibilitate la medicamente. Substanța prezintă activitate împotriva unei game largi de aerobi gram-pozitivi și negativi cu anaerobi. Valorile MIC ale claritromicinei sunt adesea de două ori mai scăzute decât cele ale BMD de eritromicină. Produsul metabolic claritromicină (componenta 14-hidroxicartitromicină) are, de asemenea, un efect antibacterian.

Medicamentul este eficient in vitro în ceea ce privește astfel de bacterii:

• Gram-pozitivi sunt microbi: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), pneumococ, streptococ pyogenic cu streptococcus agalactia și listeria monocytogenes;
• Microorganisme gram-negative: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli cu Haemophilus parainfluenzae și, de asemenea, gonococi, Helicobacter pylori și bacilii pertussis;
• micoplasme: ureaplasma urealiticum și pneumonia micoplasmatică;
• alte bacterii: Chlamydia trachomatis, tijele lui Hansen, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum și kansasi mycobacterium;
• anaerobi: specia Peptostreptococcus, tulpini individuale de bacteroizi Fragilis, propionibacterii acnee, specii de Clostridium perfringens și specie Peptococcus.

Claritromicina nu a produs un efect cancerigen sau mutagen în timpul testării. Rezultatul testului Ames pentru metabolizarea claritromicinei a fost negativ.

[2], [3]

Farmacocinetica

Claritromicina este absorbită la viteză mare în interiorul tractului gastrointestinal după administrarea orală. Biodisponibilitatea este de 55%. Alimentele nu afectează nivelul biodisponibilității medicamentului.

Elementul activ cu produsul său metabolic (14-hidroxclaritromicină) este distribuit într-o cantitate mare de țesuturi și fluide. Medicamentul suferă procese metabolice extinse în ficat și apoi se excretă în bilă.

Valorile Cmax ale serului se dezvoltă după 120 de minute. Nivelul stabil de plasmă Cmax al claritromicinei este înregistrat după 2-3 zile și este egal cu aproximativ 1 μg / ml după administrarea a 0,25 g de substanță la intervale de 12 ore, precum și 3-4 μg / ml după administrarea a 0,5 g de medicament cu Intervale de 8 ore.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 3-4 ore în cazul utilizării primei dintre aceste metode, precum și 5-7 ore dacă se utilizează al doilea. Când se utilizează 0,25 g de medicament la intervale de 12 ore, 14-hidroxilaritromicina obține o Cmax constantă de aproximativ 0,6 μg / ml și un timp de înjumătățire de aproximativ 5-6 ore. Când se utilizează 0,5 g de medicament la intervale de 8-12 ore, nivelul Cmax 14-hidroxilaritromicinei este de aproximativ 1 μg / ml, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 7-9 ore.

Odată cu introducerea a 0,25 g de claritromicină la intervale de 12 ore, 20% din porțiune este excretată în urină (într-o stare neschimbată) și atunci când se utilizează 0,5 g de substanță la intervale de 12 ore, această cifră este de aproximativ 30%. Excreția în 14-hidroxilaritromicină este de 10% sau 15% (utilizați, respectiv, 0,25 sau 0,5 g din medicament la intervale de 12 ore).

Claritromicina se excretă în laptele matern.

Durata perioadei de înjumătățire crește la persoanele cu insuficiență renală.

[4], [5], [6], [7]

Dozare și administrare

Adolescenții de la vârsta de 12 ani și adulții trebuie să utilizeze medicamentul de două ori pe zi, într-o porție de 0,25 g, cu un interval de 12 ore. Este posibil să se mărească doza la 0,5 g de 2 ori pe zi (în forme severe ale bolii). Ciclul de tratament este de 7-14 zile.

Pentru ulcerele care afectează intestinele, este necesar să se injecteze 0,5 g de medicament de 3 ori pe zi, în asociere cu 40 mg omeprazol (1 dată pe zi). Ciclul durează 2 săptămâni.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 0,5-12 ani trebuie să primească 7,5 mg / kg de substanță la intervale de 12 ore, pe o durată de 5-10 zile.

Persoanele cu insuficiență renală într-un grad sever trebuie să ajusteze porțiunea. Cu valori KK mai mici de 30 ml / min, doza este de 0,25 g, o dată (leziuni ușoare sau moderate) sau de 2 ori pe zi (etape severe).

[9]

Utilizați Zosin în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Zosin în timpul alăptării sau al sarcinii. Singurele excepții sunt situațiile în care beneficiile probabile ale tratamentului sunt mai așteptate decât riscul complicațiilor.

Contraindicații

Este contraindicată numirea persoanelor cu intoleranță puternică la claritromicină sau la alte macrolide.

Este interzisă combinarea medicamentului cu terfenadină, alcaloizi de ergot, pimozidă sau cisapridă.

Efecte secundare Zosin

Adesea, medicamentul este tolerat fără apariția complicațiilor.

Printre efectele secundare sunt durerile de cap, diareea, vărsăturile, stomatita, durerea în zona abdominală și greața.

Ocazional, se observă semne de alergie, începând cu o erupție epidermică ușoară și urticarie și se termină cu anafilaxie. Se poate produce trombocitopenie sau sindrom Stevens-Johnson. De asemenea, este posibilă tulburarea receptorilor de gust.

Simptome negative tranzitorii care afectează funcția sistemului nervos central pot să apară - amețeli, halucinații, senzație de tulburare a conștienței sau anxietate și, de asemenea, insomnie.

Există rapoarte privind dezvoltarea formei pseudomembranoase de colită datorată utilizării claritromicinei - poate avea atât o expresie slabă, cât și o amenințare care poate pune viața în pericol.

Este, de asemenea, posibil dezvoltarea disfuncției hepatice, colestază (însoțită de icter sau nu) sau hepatită și o schimbare în mărturiile testelor de laborator.

[8]

Supradozaj

Intoxicarea duce la potențarea manifestărilor negative.

Trebuie efectuată spălarea gastrică și procedurile simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu teofilina poate duce la o creștere a indicilor serici și la toxicitatea potențială a acestuia din urmă.

Proprietățile terapeutice ale warfarinei cu digoxină pot fi potențate atunci când sunt combinate cu Zosin.

Combinația de medicamente cu zidovudină la adulți cu HIV poate determina o scădere a nivelurilor persistente de zidovudină.

Există dovezi care indică faptul că macrolidele pot afecta metabolizarea terfenadinei, crescând astfel parametrii plasmei, ceea ce poate provoca aritmii cardiace. Prin urmare, atunci când se utilizează medicamentul împreună cu terfenadină sau alte medicamente antihistaminice de tip non-sedativ, trebuie făcută precauție.

Efecte similare au fost observate atunci când se utilizează claritromicină în asociere cu pimozidă sau cisapridă.

Zosin este capabil să potențeze activitatea carbazepinei - prin încetinirea proceselor de eliminare a acestuia.

[10], [11]

Conditii de depozitare

Zosin trebuie ținut într-un loc uscat închis pentru copii. Temperatura este standard.

[12]

Termen de valabilitate

Zosin este autorizat să se aplice în termen de 36 de luni de la data eliberării unui produs farmaceutic.

Cerere pentru copii

Nu s-au efectuat teste clinice la sugari care nu au atins vârsta de jumătate de ani. Copiii mai mari tolerează medicamentul fără complicații.