Zolev

Zolev este un medicament antibacterian sistemic din categoria fluorochinolonelor.

Indicaţii Sol

Se utilizează în tratamentul infecțiilor, a căror dezvoltare este provocată de activitatea bacteriilor sensibile la medicamente:

• pneumonie ;
• sinuzită acută;
• bronșita cronică în faza de exacerbare;
• septicemia sau bacteremia;
• leziuni infecțioase care afectează sistemul de urinare (cu complicații și fără ele) - de exemplu, pielonefrită;
• leziuni ale țesuturilor moi și ale epidermei;
• prostatită ;
• infecție în zona intra-abdominală.

Formularul de eliberare

Eliberarea este făcută sub formă de tablete, într-o cantitate de 5 bucăți, ambalată într-o placă cu blister. În cutie - 1 blister.

Zolev perfuzii

Fluidul de perfuzare este eliberat în recipiente cu un volum de 0,1 sau 0,15 litri. În interiorul pachetului există un astfel de container.

Farmacodinamica

Levofloxacinul are o gamă largă de activități terapeutice antibacteriene. Efectul bactericid se dezvoltă prin suprimarea enzimei bacteriene ADN-girază asociată cu al doilea tip de topoizomeraze de către substanța activă a medicamentului. Datorită acestei suprimări, devine imposibilă tranziția ADN a bacteriei de la relaxare la starea de răsucire, ceea ce împiedică multiplicarea ulterioară a celulelor patogene. Microorganismele gram-negative și pozitive cu microorganisme nefermentate intră în spectrul influenței medicamentului.

Următoarele bacterii au o sensibilitate la medicamente:

• natura aerobe gram-pozitiv: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, streptococi piogenică, și în afară de Staphylococcus coagulazo tip negativ methi-S (1), streptococi din categoriile C și G și pneumococ peni-I / S / R ;
• gram caracter aerobic akinetobakteriya Bauman, agglomerans Enterobacter, tsitrobakter Freund, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, și în plus față de Haemophilus parainfluenzae, bacterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- și proteia obișnuită. În plus, lista de Pasteurella multotsida, Providencia și Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa și martsestsens Serratia;
• anaerobi: bacteroizi de fagillis, peptostreptococi și clostridium perforingens;
• Altele: pnevmofila Legionella, Ureaplasma, pneumonie hlamidofila, Mycoplasma pneumonia, psittatsi hlamidofila și Helicobacter pylori.

Sensibilitatea inconsistentă este posedată de:

• aerobe de tip Gram-pozitiv: Staphylococcus aureus methi-R;
• aerobe de tip gram-negativ: Burkholderia cepacia;
• anaerobe: bacteria tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile și Bacteroides vulgaris.

Sol rezistent la: Gram-pozitive tip aerob - Staphylococcus aureus methi-R și coagulazo categoria Staphylococcus negativ graecum-S (1).

Ca și în cazul altor fluorochinolone, elementul levofloxacin nu are nici un efect asupra activității spirocheților.

Farmacocinetica

Absorbție.

Levofloxacinul este absorbit la viteză mare și absorbit aproape complet, atingând cele mai mari valori ale plasmei după 60 de minute de la momentul ingerării.

Biodisponibilitatea absolută este de aproape 100%. Medicamentul are caracteristici farmacocinetice de tip liniar, cu utilizarea porțiunilor terapeutice, care se află în intervalul de 0,05-0,6 g. Consumul de alimente nu afectează gradul de absorbție.

Procesele de distribuție.

Aproximativ 30-40% din substanță este sintetizată cu o proteină plasmatică. Cumularea medicamentului cu o singură utilizare zilnică de 0,5 g nu are semnificație clinică, deci este permis să nu ia în considerare. De asemenea, se presupune o cumulare nesemnificativă a substanței cu administrarea de două ori pe zi a 0,5 g de medicamente. Numerele stabile de distribuție sunt notate după 3 zile.

Nivelul Cmax al medicamentului în zona mucoasei bronhice și secreția epitelială după aplicarea unei porțiuni de 0,5 g per os a atins valoarea de 8,3 și, în plus, 10,8 μg / ml.

În domeniul țesutului pulmonar, a fost observată realizarea Cmax a medicamentului după utilizarea unei doze de 0,5 g pe os după 4-6 ore, iar această valoare a fost de aproximativ 11,3 pg / ml. Valorile pulmonare ale medicamentului au fost constant mai mari decât indicii de plasmă.

În interiorul lichidului de pemfigus, indicele Cmax Zolev, când se consumă 0,5 g de 1-2 ori pe zi, ajunge la 4 și la 6,7 μg / ml.

Levofloxacina demonstrează un pasaj slab în CSF.

Când primesc PM interior peste 3 zile (porțiunea 0,5g, o dată pe zi) media medicamentului în prostată au fost de 8,7 și 8,2, și în plus 2 g / g după 2, 6- și 24 de ore. Raportul mediu al medicației în plasma prostatică / sânge este de 1,84.

Valorile levofloxacinei în urină în timpul 8-12 ore în medie, după aplicare ti-1 o singură porție de 0,15, 0,3 sau 0,5 g per os atins, respectiv, 44 x, 200 ug și a 91 / ml.

Procese de schimb.

Procesul de schimb de levofloxacină este extrem de slab, produsele sale de dezintegrare sunt componentele de dismetil-levofloxacină, precum și levofloxacin N-oxid. Astfel de substanțe reprezintă mai puțin de 5% din doza de medicamente excretate în urină.

Excreție.

Când este ingerat, procesul de excreție a levofloxacinei în plasmă se desfășoară destul de încet (timpul de înjumătățire este de 6-8 ore). Excreția survine mai ales prin rinichi (mai mult de 85% din porție). Nu se observă o diferență semnificativă în farmacocinetica medicamentelor cu administrare intravenoasă și orală.

Dozare și administrare

Schema de administrare a comprimatelor.

Consumul de droguri ar trebui să fie de 1-2 ori pe zi. Mărimea porțiunii este determinată de gradul de severitate și de tipul infecției. Durata tratamentului este asociată cu evoluția bolii, dar este de maxim 2 săptămâni. Se recomandă continuarea cursului în perioada de 48-72 de ore după ce temperatura sa revenit la nivelul normal sau a fost confirmată de datele din studiile microbiologice privind eliminarea agenților patogeni bacterieni.

Medicamentul este înghițit întreg, fără a fi mestecat, spălat cu lichid. Consumul are loc fără a se lega de primirea alimentelor. Tabletele cu un volum de 0,5 și 0,75 g pot fi împărțite în două.

Este necesară aderarea la următorul regim de dozare Zoleva pentru tratamentul la adulți cu funcție renală sănătoasă (nivel KK> 50 ml / minut):

• sinuzită, având o formă ascuțită - pe zi, administrată o dată pentru 0,5 g de medicamente. Terapia durează 10-14 zile;
• stadiul cronice de bronșită la stadiul de exacerbare - o doză unică de 0,25-0,5 g pe zi. Tratamentul durează aproximativ 7-10 zile;
• pneumonie ambulatorie - pentru o zi ia 1-2 ori pentru 0,5-1 g de substanță, timp de 1-2 săptămâni;
• infecții care afectează uretra (fără complicații) - administrare de 1 dată pe zi 0,25 g de medicamente. Terapia durează 3 zile;
• prostatita - utilizarea de 0,5 ori pe zi a medicamentului. Ciclul de tratament trebuie să dureze 28 de zile;
• infecțiile care afectează uretra (cu complicații - de exemplu, pielonefrită) - o singură doză de 0,25 grame de medicamente pe zi. Terapia durează 7-10 zile;
• care afectează stratul hipodermic și epiderma infecției - de 1-2 ori pe zi, 0,5-1 g de substanță. Durata cursului este de 7-14 zile;
• bacteremia sau septicemia - 0,5-1 g de medicament de 1-2 ori pe zi. Perioada de tratament este de 10-14 zile;
• infecțiile care se dezvoltă în zona intraabdominală * - 0,5 g LS de 1 ori pe zi. Ia nevoie de droguri 7-14 zile.

* Combinație cu antibiotice care afectează anaerobii.

Dimensiuni de administrare pentru persoanele cu insuficiență renală - valorile CC sunt <50 ml / minut:

• valoarea QC se situează în intervalul 50-20 ml / minut: cu forma ușoară a bolii, prima doză este de 0,25 g, iar doza ulterioară este de 0,125 g (24 ore). Cu o formă moderată, mărimea primei porțiuni este de 0,5 g, iar următorul - 0,25 (timp de 24 ore). În formă severă - prima porție este de 0,5 g, iar ulterior - 0,25 g (timp de 12 ore);
• nivelul QC în interval de 19-10 ml / minut: un grad ușor de patologie - prima doză este de 0,25 g, ulterior - 0,125 g (48 ore). Gradul moderat - prima porțiune este de 0,5 g, ulterior - 0,125 g (timp de 24 ore). Grad sever - prima doză este de 0,5 g, ulterior - 0,125 g (timp de 12 ore);
• valori ale CC <10 (de asemenea, persoane pe hemodializă sau HAD): boală ușoară - prima porțiune este de 0,25 g, următorul - 0,125 g (48 ore). Caracterul moderat și sever - prima doză este de 0,5 g, ulterior - 0,125 g (timp de 24 ore).

Utilizarea unei soluții de droguri.

Medicamentul este injectat de 1-2 ori pe zi, la o viteză mică. Mărimea porțiunii este determinată prin luarea în considerare a severității și tipului bolii și, pe lângă aceasta, sensibilitatea bacteriei exciterului față de droguri. După utilizarea inițială a formei intravenoase a medicamentului, puteți continua tratamentul cu utilizarea comprimatelor (dacă această metodă este acceptabilă pentru pacient). Luând în considerare bioechivalența formelor orale și parenterale ale medicamentelor, se permite utilizarea acelorași doze.

Durata perfuziei utilizate este de cel puțin o jumătate de oră (la o doză de 0,25 g) sau 1 oră (cu o porție de 0,5 g).

[2]

Utilizați Sol în timpul sarcinii

Din cauza lipsei de teste pentru aplicarea sol la om, precum și probabilitatea de a fi deteriorat cartilajului articular sub influența chinolonelor în creșterea corpului pas copilului, acesta nu poate fi utilizat în timpul sarcinii sau alăptării. Atunci când survine sarcina în timpul consumului de droguri, trebuie să informați medicul despre aceasta.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în ceea ce privește levofloxacina, alte chinolone sau alte componente ale medicamentului;
• convulsii de epilepsie;
• pacienții cu plângeri privind dezvoltarea simptomelor negative în domeniul tendoanelor după chinolonele anterioare.

Efecte secundare Sol

Utilizarea medicamentelor poate provoca unele reacții adverse:

• leziuni care sunt de natură infecțioasă sau invazivă: forme fungice de infecții (inclusiv fungi candida), precum și reproducerea altor microbi rezistenți;
• tulburări care afectează activitatea limfei și fluxului sanguin: eozinofilie, forma de anemie hemolitică, leucopenie, neutropenie, pancitopenie și trombotsito- și agranulocitoză;
• tulburări ale sistemului imunitar: simptome de sensibilitate crescută, inclusiv anafilaxie și șoc anafilactoid, edem Quinck, precum și manifestări anafilactice și anafilactoide. Uneori aceste simptome pot apărea imediat după aplicarea primei doze;
• probleme cu procesul nutrițional și metabolismul: hipoglicemia (în special la diabetici), anorexia, precum și hiperglicemia sau coma hipoglicemică;
• tulburări psihice: agitație, senzație de nervozitate, confuzie, anxietate și anxietate, insomnie, tulburări psihotice (printre astfel de paranoia și halucinații) și starea depresiei. În plus, delirium în timpul nopții și vise patologice, precum și tulburări psihotice, însoțite de acțiuni autodistructive (gânduri suicidare și încercări de sinucidere);
• tulburări ale funcției NS: un sentiment de somnolență, amețeli, convulsii, dureri de cap, parestezii și tremor. În plus, slăbirea senzațiilor tactile, senzorimotorul polineuropatiei sau caracterul senzorial și disgeuzia, care poate fi însoțită de parosmie, vârstă și anosmie. Lista include, de asemenea, sincopă, diskinezie, niveluri crescute de ICP (benign), tulburări extrapiramidale și alte tulburări de coordonare motorie (de exemplu, mersul pe jos);
• leziuni care afectează sistemul vizual: încețoșarea vizuală sau frustrarea, pierderea tranzitorie a vederii;
• probleme cu funcția auditivă și labirint: tulburări ale auzului, vertij, pierderea auzului și zgomotul urechii;
• tulburări ale inimii: bătăi de inimă, tahicardie și vT, care pot provoca insuficiență cardiacă. În plus, există aritmie ventriculară și tahicardie pirouetă (adesea la persoanele cu probabilitatea prelungirii intervalului QT) și prelungirea intervalului QT pe ECG;
• leziuni vasculare: o vasculită alergică și o scădere a tensiunii arteriale;
• afecțiuni ale funcției mediastinale sau respiratorii, precum și activitatea organelor sternului: spasm al bronhiilor, dispnee și pneumonită, alergice;
• tulburări digestive: pierderea apetitului, diaree, durere abdominală, stomatită, vărsături și, în plus, simptome de dispepsie, pancreatită, flatulență și greață. De asemenea, poate să apară diaree hemoragică, care ocazional poate fi un semn de enterocolită (de asemenea, o formă pseudomembranoasă de colită);
• probleme cu activitatea sistemului hepatobilar: creșterea nivelului enzimelor hepatice (fosfatază alcalină cu ALT și AST și, în plus, GGTP) și valorile sanguine ale bilirubinei. În plus, icterul, hepatita și boala hepatică se dezvoltă în cazuri severe (inclusiv cazurile de insuficiență hepatică acută) - în special la persoanele cu forme severe de patologii de bază;
• leziuni ale epidermei și straturile subcutanate: prurit, intoleranta la radiații UV și la lumina solară, erupții cutanate, PETN, urticarie, erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson, Mayer și fotosensibilitate. Uneori semnele de pe mucoasă și epidermă apar după prima utilizare;
• tulburări ale țesutului conjunctiv, mușchii și oasele: simptome care afecteaza tendoanele - printre cele tendinita, mialgii, artralgii și artrita, precum si ligamente rupte, tendoane sau mușchi. Poate exista slăbiciune musculară, care este deosebit de importantă pentru persoanele cu rabdomioliză sau o formă severă de miastenia gravis;
• tulburări în sistemul de urinare și rinichi: valori crescute ale creatininei și ale artritei plasmatice (de exemplu, datorită nefritei tubulointerstițiale);
• semnele sistemice: un sentiment de slăbiciune generală, reacții dureroase (în membre, spate și stern), astenie, febră și atacuri de porfirie la persoanele cu această boală.

[1]

Supradozaj

Simptomele de supradozaj: delir, greață, amețeală, convulsii, convulsii eroziune în membranele mucoase, prelungirea intervalului QT sau creșterea intensității simptomelor altor reacții adverse. Când se otrăvesc, trebuie să monitorizați îndeaproape starea pacientului (inclusiv indicatorii ECG).

Sunt luate masuri masive. Procedurile pentru hemodializă (incluzând HAFA sau dializă peritoneală) nu permit excreția levofloxacinei. De asemenea, medicamentul nu are antidoturi.

Interacțiuni cu alte medicamente

Antacide conținând aluminiu sau magneziu, precum și medicamente care conțin săruri de zinc sau fier și adaos de didanozină.

Absorbția medicamentului este redusă semnificativ atunci când este combinată cu agenții menționați mai sus. Consumul combinat de fluorochinolone și multivitamine, care conțin zinc, determină o scădere a gradului de absorbție a acestora din urmă. Este necesar să se respecte intervalele dintre utilizarea acestor medicamente (durata acestora fiind de cel puțin 120 de minute).

Sărurile de calciu au doar un efect minim asupra absorbției levofloxacinei.

Swkralfat.

Nivelul de biodisponibilitate a levofloxacinei este redus semnificativ când este combinat cu sucralfatul. Diferența dintre aplicarea acestor medicamente ar trebui să dureze cel puțin 2 ore.

Fenbufen cu teofilină sau AINS similare.

Poate fi o scădere extrem de puternică a limitelor pragului convulsiv în cazul unei combinații de chinolone cu medicamentele de mai sus și alte elemente care au un efect medicinal similar. Nivelul levofloxacinei la utilizarea fenbufenului crește cu aproximativ 13%.

Cimetidina cu probenecidom.

Sa demonstrat statistic că agenții de mai sus afectează caracterul de excreție a levofloxacinei. Valorile clearance-ului substanței din rinichi sunt reduse cu 34% (cu probenecid) și cu 24% (cu cimetidină). Astfel de proprietăți permit acestor medicamente să blocheze excreția Zolev prin tubuli.

Parametrii farmacocinetici ai levofloxacinei rămân neschimbați când sunt combinați cu digoxină, carbonat de calciu, warfarină și ranitidină și glibenclamidă.

Ciclosporină.

Timpul de înjumătățire al ciclosporinei crește cu 33% când este combinat cu un medicament.

Medicamente care exercită efecte antagoniste asupra vitaminei K

Administrarea concomitentă cu astfel de medicamente (de exemplu, warfarină) crește nivelul indicatorilor de coagulare (INR sau PTV) sau crește severitatea sângerării. Din acest motiv, persoanele care iau aceste medicamente împreună cu levofloxacin, este necesar să se monitorizeze valorile de coagulare.

Medicamente care prelungesc intervalul QT.

Ca și în cazul altor chinolone, levofloxacină trebuie să fie precauți pentru a utiliza la persoanele care folosesc droguri, cum ar fi macrolide, triciclice, antipsihotice si anti-aritmic categoria medicamente 1A și 3.

Levofloxacina nu are nici o influență în ceea ce privește proprietățile farmacocinetice ale metabolismului teofilină care se produce în principal, care implică CYP 1A2, din care se poate concluziona că activitatea nu lent 1A2 levofloxacin CYP.

Medicamentul nu interacționează cu alimentele, deci poate fi utilizat fără referire la recepția lor. Este interzis consumul de alcool în timpul tratamentului cu levofloxacină.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Zolev ar trebui să fie ținut într-un loc întunecos și uscat, care este inaccesibil copiilor mici. Soluția nu trebuie înghețată. Valorile temperaturii sunt de maximum 30 ° C (tablete) sau 25 ° C (soluție).

Termen de valabilitate

Zolev poate fi utilizat în decurs de 2 ani de la eliberarea medicamentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Numirea unui medicament la persoanele cu vârsta sub 18 ani este interzisă, deoarece există riscul deteriorării cartilajului în zona comună.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Tavanik, Levomak cu Levot și Flexin și pe lângă Leflotsin, Leflok, Levofloxacin și Levobakt.