Zofetron

Zofetron este un medicament cu efect antiemetic. Elementul său activ este clorhidratul de ondansetron, un antagonist al terminațiilor serotoninei ale subspeciilor 5HT3.

Fiabil stabilirea mecanismelor de dezvoltare a activității antiemetice a medicamentului nu a reușit încă. Există informații care confirmă faptul că utilizarea chimioterapiei de tip citotoxic sau de radiație determină eliberarea de serotonină (un subtip de 5HT) din celule enterochromafinice specifice, situate în interiorul intestinului subțire.

Indicaţii Zofetrona

Se utilizează pentru vărsături cu greață, manifestată datorită radiațiilor sau chimioterapiei citotoxice.

De asemenea, este prescris pentru a elimina și a preveni greață postoperatorie împreună cu vărsături.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului este pusă în aplicare sub formă de tablete, 5 bucăți în interiorul ambalajului celular. În interiorul pachetului - 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Dezvoltarea reflexului gagic apare din interacțiunea serotoninei cu terminațiile 5HT3, care se află în regiunea nervului vagus (terminațiile sale aferente). După activarea acestuia din urmă, eliberarea serotoninei poate să apară în sistemul nervos central (din regiunea chemoreceptorului declanșator situat în zona de jos a ventriculului cerebral 4). Se crede că ondansetronul este capabil să blocheze activarea reflexului gag în zona de capături aferente ale nervului vag și în interiorul terminațiilor serotoninei situate în interiorul regiunilor centrale ale NA.

Ondansetron are o activitate sedativă, dar nu duce la o modificare a parametrilor plasmatici ai prolactinei și nu slăbește activitatea psihomotorie a pacientului.

În ceea ce privește principiile efectului antiemetic al ondansetronului în perioada postoperatorie, această problemă nu a fost încă studiată foarte bine.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea medicamentelor este de 60%. În interiorul corpului, substanța este supusă proceselor metabolice active, componentele metabolice sunt excretate în fecale și urină. Din momentul administrării medicamentelor până la atingerea valorilor Cmax, durează 1,5 ore. Sinteza proteinelor Intlasma este de aproximativ 73%. Partea principală a porțiunii acceptate este implicată în metabolismul intrahepatic.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 3-4 ore; pentru persoanele în vârstă - aproximativ 6-8 ore. Mai puțin de 10% din componenta activă a medicamentului se excretă neschimbată prin urină.

Informațiile obținute din studiile in vitro privind procesele metabolice ale ondansetronului arată că substanța este un substrat al structurii hemoproteinei P450 a ficatului uman (aceasta include CYP1A2 cu CYP2D6, precum și CYP3A4). Procesele de schimb de ondansetron se realizează în principal sub acțiunea enzimei CYP3A4. Deoarece metabolizarea componentei active poate fi efectuată cu participarea mai multor enzime din structura hemoproteinei P450, în cazul unei deficiențe a oricăruia dintre ele clearance-ul total al ondansetronului nu se schimbă semnificativ, deoarece lipsa unei enzime poate fi compensată de celelalte.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală.

Regimul de dozaj trebuie selectat ținând cont de intensitatea efectului emetogen al tratamentului antitumoral și stabilit individual.

Tipuri moderate de radioterapie emetogenă sau proceduri de chimioterapie.

Este necesar să se ia 8 mg de medicament în 60-120 minute înainte de terapie, cu utilizarea suplimentară a 8 mg de medicament cu intervale de timp de 12 ore.

Pentru a preveni vărsăturile tardive sau prelungite cu greață, după primele 24 de ore, trebuie să utilizați 8 mg de medicament cu intervale de 12 ore timp de 5 zile. În timpul selecției dozei este necesar să se ia în considerare severitatea vărsăturilor. În cazul iradierii parțiale a zonei abdominale în porțiuni mari, este necesar să se ia 8 mg cu intervale de 8 ore.

Medicamentul este utilizat pe tot parcursul ciclului de radiație și chimioterapie și, în plus, încă 1-2 zile (dacă este necesar - 3-5 zile) după finalizarea acestuia.

Proceduri pentru chimioterapie înaltă.

Un adult ar trebui să ia pe cale orală 24 mg Zofetron (în asociere cu dexametazonă fosfat) 60-120 minute înainte de începerea procedurilor de chimioterapie.

Pentru a preveni vărsăturile târzii, este necesar după primele 24 de ore să utilizați medicamentul la 8 mg de 2 ori pe zi (pe tot parcursul ciclului de tratament și apoi încă 5 zile după terminarea acestuia).

Se selectează dozele pentru un copil cu vârsta mai mare de 4 ani, luând în considerare greutatea sau suprafața corpului. Dacă aveți nevoie de introducerea unei porțiuni de ondansetron de 2 mg, utilizați medicamentul cu dozaje corespunzătoare.

Selectarea porțiunilor, luând în considerare zona fizică.

Înainte de a începe procedurile de tratament ondansetron sub formă de lichid de injecție este injectat în 1 ori mai mare porțiune de 5 mg / m ² (mărimea porțiilor intravenoase nu este mai mare de 8 mg). Luarea medicamentului în interior începe după 12 ore și continuă pentru următoarele 5 zile. În general, nu mai mult de 32 mg de medicament pot fi administrate pe zi.

Selectarea dozelor pe baza greutății.

Mărimea unei singure injecții a unui medicament înainte de procedurile de chimioterapie este de 0,15 mg / kg greutate corporală (doza maximă intravenoasă de medicamente este de 8 mg). Apoi a fost permisă introducerea a două injecții cu pauze de 4 ore. Pentru întreaga zi, puteți aplica un maxim de 32 mg. Zofetron poate fi luat în interior după 12 ore și poate continua până la 5 zile.

Cu o greutate de> 10 kg, pentru prima zi intravenos se administrează până la 3 porții de 0,15 mg / kg la un interval de 4 ore. În 2-6 zile, medicamentul este administrat oral - 4 mg cu intervale de 12 ore.

Vomă postoperatorie cu greață.

Pentru a preveni dezvoltarea tulburărilor de mai sus la un adult, medicamentul este administrat pe cale orală la o doză de 16 mg 60 minute înainte de administrarea anesteziei. Pentru o zi, este permisă o cantitate maximă de ondansetron de 32 mg.

Copilul, în astfel de cazuri, trebuie să introduceți substanța prin injecție.

Persoanele cu insuficiență hepatică în formă moderată.

La persoanele cu afecțiuni similare, apare o scădere semnificativă a clearance-ului medicamentului, iar termenul de înjumătățire plasmatică a acestuia, dimpotrivă, crește. Astfel de pacienți pot fi administrați nu mai mult de 8 mg de medicament pe zi.

[3]

Utilizați Zofetrona în timpul sarcinii

Ondansetronul este interzis să intre pe femeile gravide. Nu există informații privind excreția substanțelor cu lapte matern, motiv pentru care alăptarea trebuie abandonată în momentul terapiei.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate personală puternică față de elementele de medicament și alți antagoniști selectivi ai terminațiilor serotoninice 5HT3;
• afecțiuni ale activității hepatice în severitate severă;
• efectuarea de operații în zona peritoneală.

Efecte secundare Zofetrona

Testele clinice au arătat că cel mai adesea din efectele secundare s-au observat constipații, dureri de cap, bufeuri sau senzație de căldură. Din celelalte încălcări:

• leziuni imune: uneori există semne imediate de alergii. Poate că dezvoltarea unor tulburări severe - spasme bronhiale, anafilaxie și supărare vasculară;
• probleme asociate cu activitatea sistemului nervos central: adesea sunt observate convulsii sau tulburări de mișcare (printre acestea simptomele extrapiramidale - semnele distonice, criza oculară, precum și dischinezia, care nu suferă complicații clinice). Ocazional apar parestezii sau apare supresia SNC;
• leziuni ale organelor vizuale: uneori apar anumite tulburări vizuale (tulburări oculare);
• Disfuncția sistemului cardiovascular: câteodată există bradicardie, tahicardie cu aritmie sau durere în zona inimii (însoțită sau nu de depresie în segmentul ST), iar nivelul tensiunii arteriale scade sau crește;
• tulburări ale activității respiratorii și ale organelor sternului: uneori există tuse sau sughiț;
• probleme cu activitatea tractului digestiv: adesea membranele mucoase uscate sau diaree;
• manifestări asociate cu funcția hepatobiliară: uneori există o creștere asimptomatică a valorilor activității hepatice sau o tulburare a activității sale;
• semnele sistemice: leșin sau slăbiciune. Astfel de încălcări apar în special la persoanele care utilizează medicamente chimioterapeutice, care conțin cisplatină.

[1], [2],

Supradozaj

Semne de intoxicare: constipație, scăderea valorilor tensiunii arteriale, tulburări vizuale și tulburări vasovagiene cu blocarea AV tranzitorie.

Este necesară anularea utilizării medicamentelor și stabilirea unor măsuri de susținere și simptomatologie. Procedurile antiemetice nu trebuie efectuate, deoarece medicamentul în sine are acest efect. Antidotul lipsește.

Interacțiuni cu alte medicamente

Procesele metabolice ale ondansetronului sunt realizate cu participarea structurii enzimatice a hemoproteinei P450; prin urmare, substanțele care induc sau încetinesc enzimele microzomei pot modifica indicatorii de clearance și termenul de înjumătățire plasmatică al medicamentelor.

Din cauza acestei Zofetron combinate atent cu inductori enzimatici (carbamazepină, tolbutamida, barbiturice cu glutethimide, carbamazepină, fenitoin și griseofulvina carisoprodol, rifampicină și papaverina, și adăugarea de oxid de azot și fenilbutazonă) și inhibitori (aici includ cimetidina, eritromicina macrolide cu disulfiram, alopurinol, diltiazem, IMAO, ketoconazol și cloramfenicol cu fluorochinolone, și, în plus, valproatul Na, chinidina, estrogensoderjath contracepția, omeprazol cu acid valproic, verapamil cu fluconazol și metronom azol și izoniazida, chinina și lovastatin cu propranolol).

Medicamentul nu are interacțiune cu furosemidul, băuturile alcoolice, propofolul, tamazepamul și tramadolul. Parametrii farmacocinetici ai medicamentelor nu se modifică sub acțiunea etopozidului, carmustinei și cisplatinei.

Medicamentul poate slăbi activitatea analgezică a tramadolului.

Utilizarea medicamentelor în combinație cu substanțe care prelungesc segmentul QT poate determina extinderea suplimentară.

Combinația medicamentului și a agenților cardiologici (de exemplu, antraciclinele) poate crește probabilitatea apariției de aritmii.

[4]

Conditii de depozitare

Zofetronul trebuie depozitat într-un loc închis pentru copii. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 30 ° С.

[5]

Termen de valabilitate

Zofetron poate fi utilizat într-un termen de 5 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

Cerere pentru copii

Această formă de eliberare a Zofetron nu este desemnată persoanelor cu vârsta mai mică de 4 ani.

Analogi

PM mijloace sunt analogi Granitron, Osetron și Emtron Domegan Emesetom cu, și, în plus, Zsolt, Emetron, Omstron și cu Zofran Setrononom, tropisetron cu izotrop și Emesetron, Navoban și Ondansetron.