Zofran

Zofran are efect antiemetic. Este un blocant selectiv al terminațiilor 5-HT3.

Medicamentele utilizate în chimioterapie și radioterapie pot crește nivelurile de serotonină, care stimulează activitatea terminațiilor axonilor vagali 5-HT3 de tip aferent, rezultând dezvoltarea unui reflex de vomă. Elementul activ al medicamentului încetinește acest reflex la nivelul neuronilor sistemului nervos central, precum și al sistemului nervos periferic.

Indicaţii Zofrana

Se utilizează pentru tratarea sau prevenirea vărsăturilor și a grețurilor care apar ca urmare a chimioterapiei sau radioterapiei.

În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni și trata greața și vărsăturile care apar după intervenția chirurgicală.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de lichid injectabil - în fiole cu o capacitate de 2 sau 4 ml. În interiorul plăcii celulare - 5 astfel de fiole; în cutie - 1 placă.

De asemenea, disponibil sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister; 1 blister într-un pachet.

Poate fi produs și sub formă de sirop – în flacoane de 50 ml. În cutie – 1 flacon cu linguriță dozatoare.

În plus, este produs sub formă de supozitoare - 1 pe bandă; într-o cutie - 1 sau 2 astfel de benzi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Medicamentul este complet absorbit în intestin atunci când este administrat oral, apoi suferă procese metabolice intrahepatice. Medicamentul atinge valori plasmatice Cmax după 90 de minute. Nivelul de biodisponibilitate crește ușor la administrarea medicamentului cu alimente, dar nu se modifică la administrarea de antiacide.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore; la vârstnici poate ajunge la 5 ore, iar la persoanele cu insuficiență renală severă – până la 15-20 de ore. Se leagă de proteinele intraplasmatice în proporție de 72-76%.

Când este administrat rectal, ondansetronul este înregistrat în sânge după 20-60 de minute. Valorile Cmax sunt atinse după 6 ore; timpul de înjumătățire este, de asemenea, de 6 ore. Nivelul de biodisponibilitate după administrare în acest mod este de 60%.

Eliminarea din sistemul circulator se realizează în principal prin transformare intrahepatică, care se desfășoară cu ajutorul mai multor sisteme enzimatice. Cel mult 5% din porție este excretată neschimbată (prin rinichi).

Farmacocinetica ondansetronului rămâne neschimbată în cazul administrărilor repetate.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozare și administrare

Utilizarea unui medicament sub formă de lichid parenteral.

În caz de greață cu vărsături în legătură cu chimioterapia emetogenă, precum și cu procedurile de radioterapie, este necesară administrarea a 8 mg de medicament înainte de sesiune (intramuscular sau intravenos).

Persoanelor care urmează chimioterapie cu emetogenitate ridicată li se prescrie, de asemenea, o singură doză de 8 mg din substanță (im sau intravenos) înainte de efectuarea procedurilor de tratament.

Într-o doză de 8-32 mg, medicamentul se administrează exclusiv intravenos, timp de 15+ minute, după dizolvarea substanței în NaCl 0,9% sau alt fluid perfuzabil compatibil (50-100 ml).

O altă metodă de administrare intramusculară sau intravenoasă a medicamentului într-o doză de 8 mg este la o rată mică, înainte de începerea chimioterapiei, cu administrarea ulterioară a încă 2 porții (8 mg) cu pauze de 3-4 ore sau utilizând (în decurs de 24 de ore) o perfuzie cu o rată de 1 mg/oră.

Eficacitatea medicamentului poate fi crescută printr-o singură injecție suplimentară (IV) de 20 mg de dexametazonă fosfat de sodiu înainte de începerea sesiunii de chimioterapie.

Pentru subgrupa de vârstă 0,5-17 ani, cu o suprafață corporală de până la 0,6 ^m2, doza inițială de 5 mg/ ^m2 se administrează intravenos înainte de ședința de chimioterapie, iar apoi, după 12 ore, se administrează 2 mg de sirop medicinal. Este necesar să se continue tratamentul încă 5 zile după terminarea ședințelor de chimioterapie, administrând medicamentul pe cale orală - 2 mg de 2 ori pe zi.

Pentru copiii de aceeași vârstă, dar cu o suprafață corporală de 0,6-1,2 ^m2, medicamentul se administrează o singură dată, intravenos, în doză de 5 mg/m2 ^, înainte de ședința de tratament; apoi, după 12 ore, trebuie administrate 4 mg de sirop. Tratamentul cu sirop durează încă 5 zile de la sfârșitul chimioterapiei - 4 mg de medicament de 2 ori pe zi.

Pentru copiii a căror suprafață corporală este mai mare de 1,2 m2 ^, doza inițială de medicament (8 mg) se administrează intravenos înainte de ședințele terapeutice, iar apoi, cu o pauză de 12 ore, se administrează sirop (8 mg). Acesta trebuie administrat în următoarele 5 zile - 8 mg, de 2 ori pe zi.

Pentru a elimina sau preveni vărsăturile postoperatorii cu greață, unui adult i se administrează 4 mg de substanță o dată intramuscular sau intravenos.

Complicațiile postoperatorii care apar după procedurile efectuate sub anestezie generală la copii cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 17 ani pot fi prevenite prin administrarea intravenoasă a 0,1 mg/kg Zofran cu sau după inducerea anesteziei sau la sfârșitul operației.

Medicamentul poate fi dizolvat în următoarele lichide: dextroză 5%, soluție Ringer, manitol 10%, NaCl 0,9%, precum și ClK 0,3% cu NaCl 0,9% și ClK 0,3% cu dextroză 5%.

Lichidul perfuzabil se prepară imediat înainte de administrare. Dacă este necesar, medicamentul preparat poate fi păstrat timp de 24 de ore la o temperatură de 2-8°C.

Utilizarea de pastile sau sirop.

Alte forme farmaceutice de Zofran sunt utilizate pentru a preveni vărsăturile întârziate sau persistente după primele 24 de ore de la sfârșitul procedurilor de tratament.

Vărsături însoțite de greață care apar ca urmare a chimioterapiei sau radioterapiei.

Pentru astfel de afecțiuni, se utilizează următoarele scheme de dozare:

• În cazul unei emetogenități moderate a procedurilor, se administrează 8 mg de medicament cu 120 de minute înainte de începerea terapiei; după 12 ore, se administrează încă 8 mg de substanță;
• În caz de emetogenitate severă, se administrează 24 mg de medicament în combinație cu dexametazonă (12 mg) cu 120 de minute înainte de începerea sesiunii.

Pentru a preveni greața și vărsăturile care apar la 24 de ore după terminarea tratamentului sau vărsăturile prelungite, este necesară prelungirea administrării orale a medicamentului: 8 mg, de 2 ori pe zi, timp de 5 zile.

Vărsături postoperatorii însoțite de greață.

Adulții trebuie să ia 16 mg de medicament pe cale orală cu 60 de minute înainte de administrarea anesteziei.

Utilizarea medicamentului sub formă de supozitoare.

Vărsăturile și greața care apar ca urmare a chimioterapiei sau radioterapiei pot fi eliminate prin utilizarea medicamentului în următoarele moduri:

• Emetogenitatea moderată necesită administrarea a 16 mg de medicament (1 supozitor) cu 120 de minute înainte de începerea cursului;
• Intensitatea mare a emetogenității necesită administrarea intravenoasă de dexametazonă (20 mg) împreună cu primul supozitor Zofran, cu 120 de minute înainte de începerea tratamentului.

Prevenirea tulburărilor care apar după 24 de ore de la sfârșitul tratamentului sau a vărsăturilor prelungite necesită prelungirea utilizării medicamentului - zilnic, 1 supozitor, timp de 5 zile. În loc de supozitoare, se poate utiliza sirop sau comprimate de Zofran.

Funcție hepatică afectată.

La persoanele cu probleme hepatice, clearance-ul medicamentului este redus semnificativ, iar timpul de înjumătățire plasmatică este crescut. Prin urmare, nu pot utiliza mai mult de 8 mg de medicament pe zi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Zofrana în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare de către persoanele cu intoleranță la componentele medicamentului.

Se recomandă prudență la administrarea fluidului injectabil în prezența următoarelor probleme:

• tulburări de conducere și ritm cardiac;
• utilizarea concomitentă de β-blocante sau medicamente antiaritmice;
• tulburări severe ale echilibrului sărurilor.

Efecte secundare Zofrana

Reacții adverse la utilizarea supozitoarelor medicinale sau a siropului cu comprimate:

• manifestări asociate cu funcția digestivă: sughiț, diaree sau constipație, mucoasă orală uscată, arsuri în interiorul rectului (supozitoare), precum și creștere asimptomatică tranzitorie a nivelului transaminazelor intrahepatice;
• simptome alergice: urticarie, anafilaxie, spasme bronșice, edem Quincke, laringospasm;
• tulburări ale sistemului nervos: convulsii și tulburări motorii spontane, precum și dureri de cap sau amețeli;
• probleme legate de circulația sângelui: durere în zona sternului, scăderea tensiunii arteriale, depresia intervalului ST pe ECG, aritmie sau bradicardie;
• Alte semne includ bufeuri sau bufeuri, hipokaliemie, scăderea tranzitorie a acuității vizuale și hipercreatininemie.

Încălcări la utilizarea lichidului de injectare:

• tulburări imunitare: simptome alergice, inclusiv anafilaxie;
• afectarea sistemului nervos: dureri de cap, convulsii, amețeli și tulburări de mișcare;
• semne legate de vedere: deficiență vizuală tranzitorie sau orbire temporară (de obicei, astfel de tulburări dispar după 20 de minute);
• tulburări care afectează sistemul circulator: aritmie, scăderea tensiunii arteriale, durere în piept, febră, bradicardie, prelungirea segmentului QT și modificări tranzitorii ale valorilor ECG;
• probleme legate de funcția respiratorie: sughiț;
• tulburări ale sistemului digestiv: creștere asimptomatică tranzitorie a valorilor transaminazelor hepatice sau constipație;
• semne locale: modificări la locul injectării intravenoase.

[ 10 ]

Supradozaj

Simptomele otrăvirii sunt aproape întotdeauna similare cu efectele secundare ale medicamentului.

Nu există antidot, așa că, dacă se suspectează o intoxicație acută, trebuie luate măsuri simptomatice. Utilizarea ipecacuanului în caz de supradozaj medicamentos nu este recomandată, deoarece va fi ineficient (datorită proprietăților antiemetice ale Zofran).

[ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să combinați medicamentul foarte atent cu următoarele substanțe:

• activatori ai enzimelor CYP2D6, precum și ai CYP1A2 (inclusiv glutetimida, rifampicina, carbamazepina cu tolbutamidă, papaverina, oxidul nitric și fenitoina cu griseofulvină, barbituricele cu carisoprodol și fenilbutazonă);
• medicamente care inhibă activitatea enzimelor CYP2D6, precum și a CYP1A2 (acestea includ cloramfenicol, diltiazem, alopurinol cu disulfiram, macrolide, eritromicină, IMAO și acid valproic, precum și cimetidină, izoniazidă, lovastatină, contraceptive orale (care conțin estrogen), chinidină cu fluorochinolone, omeprazol și fluconazol cu verapamil, precum și chinină, ketoconazol și metronidazol).

În plus, există informații conform cărora ondansetronul este capabil să slăbească activitatea analgezică a tramadolului.

[ 15 ]

Conditii de depozitare

Zofran trebuie păstrat la un loc ferit de accesul copiilor mici, la o temperatură care să nu depășească 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Termen de valabilitate

Zofran poate fi utilizat timp de 3 ani de la data vânzării medicamentului.

[ 20 ], [ 21 ]

Aplicație pentru copii

Nu trebuie prescris sugarilor sub șase luni. Siropul și comprimatele pot fi utilizate la persoanele cu vârsta peste 2 ani. Supozitoarele nu se utilizează în pediatrie.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron cu Ondasol, precum și Vero-Ondansetron, Setronon cu Latran, Ondansetron, Emetron cu Ondansetron-Teva, Emeset și Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recenzii

Zofran primește recenzii pozitive de la majoritatea pacienților - efectul său ajută la eliminarea grețurilor care apar din cauza chimioterapiei sau anesteziei. Printre avantajele medicamentului, pe lângă eficacitatea sa, se numără disponibilitatea mai multor forme farmaceutice. Printre dezavantaje, se observă prezența efectelor secundare, dar acestea apar destul de rar.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]