Zivoks

Zyvox este un antibiotic de nouă generație. Acesta conține o componentă artificială a linezolidului, care aparține categoriei de oxazolidinone.

Indicaţii Zivoksa

Este indicat pentru eliminarea patologiilor infecțioase cauzate de microbii sensibili la linezolid. În cazul bolilor provocate de microorganisme gram-negative, este necesar să se recurgă la tratamentul combinat cu diferite medicamente antibacteriene.

Zyvox este utilizat pentru:

• spitale / out-of-spital forme de pneumonie;
• procese infecțioase în interiorul pielii cu adaosuri (care se desfășoară pe fundalul complicațiilor);
• procese infecțioase în interiorul pielii cu adaosuri (fără complicații), dintre care sunt provocate de streptococcus pyogenic și în plus față de tipurile de stafilococ aureus sensibile la meticilină;
• procese infecțioase cauzate de enterococci (printre care și tulpini rezistente la vancomicină).

Formularul de eliberare

Este produsă sub formă de tablete (într-un singur blister, 10 comprimate) sau sub formă de soluție parenterală (volumul pachetelor cu perfuzii este de 300 ml). Ambalajul conține 1 placă cu blister sau 10 pachete cu perfuzie.

Farmacodinamica

Testarea medicamentului in vitro a arătat că este activă împotriva unei varietăți de specii microbiene, printre care se formează și nu se formează o membrană protectoare.

Mecanismul expunerii la medicament este legat de faptul că poate bloca selectiv sinteza proteinelor în interiorul celulelor microbiene, perturbând procesele de translație care apar în ribozomii bacteriilor.

In timpul testului a fost în măsură să identifice o rezistență relativ linezolid in aceste bacterii: bacilul gripal, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, și pe lângă speciile de enterobacterii și Neisseria.

În cazul unui test încrucișat selectat (controlat cu placebo), sa constatat că substanța activă nu a avut un efect special asupra intervalului QT.

Farmacocinetica

Absorbția ingredientului activ din tractul gastro-intestinal este destul de mare, iar indicele de biodisponibilitate atinge 100%. Concentrațiile cele mai scăzute și cele mai ridicate ale substanței, precum și perioada de realizare a acestora (în funcție de doza și forma de medicament):

• o singură utilizare de 400 mg (într-o tabletă) - o valoare maximă de 8,1 μg / ml (cu o deviație posibilă de până la 1,83), atingând o perioadă de: 1,52 ore (cu abaterea de până la 1,01);
• 400 mg (comprimat) cu un regim de 1 la 12 ore - un nivel de vârf de 11 μg / ml (cu o abatere de până la 4,37), un nivel minim de 3,08 μg / ml (deviație de 2,25); o perioadă de realizare: , 12 ore (cu o abatere de până la 0,47);
• o singură doză de 600 mg (într-o tabletă) - o valoare maximă de 12,7 μg / ml (cu o abatere de până la 3,96), o perioadă de realizare: 1,28 ore (cu o posibilă deviere de 0,66);
• 600 mg (comprimat) cu un regim de dozare de 1 la 12 ore - o valoare maximă de 21,2 μg / ml (cu o posibilă abatere de până la 5,78), un nivel minim de 6,15 μg / ml (cu o abatere de până la 2,94); perioada de realizare: 1,03 ore (abatere 0,62);
• o singură injecție IM 600 mg - nivel de vârf 12,9 μg / ml (cu deviație posibilă până la 1,6), perioadă care ajunge la 0,5 ore (cu o abatere de până la 0,1);
• / M care administrează 600 mg de medicament în fiecare mod după 12 ceasuri - un nivel de vârf de 15,1 mg / ml (cu o posibilă deviere de până la 2,52), cel mai scăzut indice de 3,68 g / ml (abatere la 2,36), perioada de atingere : 0,51 ore (cu o abatere de până la 0,03).

Ar trebui să se țină seama de faptul că, cu o cantitate mare de grăsimi în alimente, nivelul maxim al substanței (după administrarea orală) este redus cu 17%. În același timp, perioada de atingere a acestui indicator este de asemenea extinsă, până la 2,2 ore.

Linezolidul este bine distribuit în interiorul țesuturilor, aproximativ 31% din componenta este legată în interiorul serului. Indicele mediu al volumului de distribuție este de 40-50 litri.

Metabolizarea componentei active se realizează prin formarea a 2 derivați inactivi de bază. Una dintre ele se formează printr-o cale enzimatică, iar cea de-a doua este non-enzimatică. Testele au arătat că, în timpul metabolizării linezolidului, hemoproteina P450 participă minim.

Îndepărtarea medicamentelor se efectuează în principal prin intermediul rinichilor (65%). Aproximativ 30% din substanță se excretă neschimbată, iar alte 50% sub formă de derivate. Indicele mediu al ratei de curățare a rinichilor este de aproximativ 40 ml / minut (figuri similare indică o reabsorbție tubulară netă). Aproximativ 10% din substanță este excretată prin intestine sub formă de derivați.

Dozare și administrare

Utilizați medicamentul în 2 moduri - parenteral sau oral. Dacă metoda parenterală a fost utilizată în stadiul inițial al tratamentului, pacientul este permis să fie transferat pe cale orală cu o doză similară. Dimensiunile sunt numite de medicul curant.

Pentru a elimina pneumonie spital / extrahospital, și în plus față de această formă complicată de procese infecțioase în appendages și piele, 600 mg de droguri sunt necesare de 2 ori pe zi. Acest curs durează 10-14 zile.

În tratamentul patologiilor cauzate de Enterococcus fecium, este de obicei necesar să se ia 600 mg de droguri de 2 ori pe zi. Cursul terapeutic continuă timp de 14-28 de zile.

Atunci când se tratează procese infecțioase necomplicate în apendice și pe piele, este necesară o doză de 400-600 mg LS de 2 ori pe zi. Durata tratamentului durează 10-14 zile.

În timpul terapiei, este foarte important să se respecte cu strictețe intervalele de 12 ore dintre procedurile de utilizare a medicamentelor. La fiecare 12 ore este permis să nu utilizeze mai mult de 600 mg de droguri.

Nu există informații privind siguranța medicamentului pe o perioadă mai mare de 28 de zile.

[1]

Utilizați Zivoksa în timpul sarcinii

Efectul medicamentului asupra fertilității umane, dar și cursul sarcinii și dezvoltarea fătului, nu a fost studiat. În testele pe animale, medicamentul a demonstrat toxicitate reproductivă, din care se poate concluziona că există un pericol potențial pentru oameni. Femeile gravide ar trebui să primească medicamente numai sub supravegherea medicului curant și, de asemenea, dacă pacientul are mărturie strictă.

Testele pe animale au arătat că linezolidul poate trece în laptele matern. Întrucât există un pericol pentru copil, nu se recomandă utilizarea medicamentelor în timpul alăptării. Dacă este necesar un medicament, este necesară anularea alăptării pentru perioada de tratament.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranța pacienților la ingredientul activ al medicamentului, precum și alte antibiotice care intră în această categorie;
• pacienții în timpul perioadei de utilizare a inhibitorilor de MAO și, în plus, în decurs de 2 săptămâni după finalizarea cursului de tratament cu utilizarea lor;
• copiii au vârsta mai mică de 12 ani.

Dacă pacientul are probleme cu funcția hepatică, medicamentul este prescris numai după evaluarea beneficiilor și a tuturor riscurilor posibile și, de asemenea, exclusiv sub supravegherea medicului.

O atenție deosebită este necesară dacă pacientul prezintă astfel de anomalii (și numai dacă există posibilitatea monitorizării constante a tensiunii arteriale):

• mania depresie;
• creșterea necontrolată a tensiunii arteriale;
• hipertiroidism;
• feocromocitom;
• prezența episoadelor acute de amețeală;
• recurența schizofreniei.

Efecte secundare Zivoksa

În cursul testelor clinice, cele mai multe ori, printre efectele negative ale consumului de droguri, au fost menționate, de cele mai multe ori, durerile de cap, greața, candidoza, precum și tulburările scaunelor. Din cauza reacțiilor adverse de 3% dintre cei care au tratat, a fost necesară anularea medicamentelor.

Ca rezultat al aplicării Zyvox la pacienți se pot observa astfel de manifestări negative:

• procese infecțioase: candidoză în vagin sau cavitate bucală, vaginită, ciuperci, precum și colită (uneori sub formă pseudomembranoasă);
• Sistemul hematopoietic: dezvoltarea de neutrofile, trombotsito-, pantsito- și leucopenia și, în plus, eozinofilie sau mielosupresie și anemie (uneori cu formă sideroblastic);
• procese metabolice: lactacidemie sau hiponatremie;
• Organe SNC: un gust metalic în gură, tulburări de somn, convulsii, parestezii, amețeli, și odată cu ea dezvoltarea de hipoestezie sau toxicitate serotonină. În plus, pot apărea sunete în urechi, se poate dezvolta neuropatie optică (cu semne precum tulburări sau pierderea vederii și distorsiunea percepției culorii) sau neuropatie periferică;
• Organele CAS: dezvoltarea tromboflebitei, flebită sau aritmia și, în plus, creșterea presiunii și a microintensiunii;
• organe gastro-intestinale: apariția de vomă, dureri abdominale (locală sau generală), simptomele dispeptice, dar altele decât că uscăciune a mucoasei orale și a limbii schimbă culoarea și emailul. De asemenea, dezvoltarea glossitei sau a gastritei, și în plus față de această pancreatită sau stomatită;
• sistem hepatobilar: creșterea ALT, AST și AL împreună cu aceasta, dezvoltarea hiperbilirubinemiei și modificări ale nivelului de probe hepatice;
• organele sistemului urinar: insuficiență renală, dezvoltarea poliuriei, hiperuricemia și hipercheratininemia;
• analiza datelor: o creștere a LDH, a lipazei cu amilază și, în plus, a zahărului și a creatin fosfokinazei; o scădere a albuminei și, în același timp, o proteină totală; În plus, modificarea valorilor potasiului cu calciu și sodiu cu bicarbonat. În unele cazuri, a existat o scădere a nivelului de zahăr (în condiții normale de dietă), o creștere a numărului de reticulocite și o modificare a indicelui de clorură;
• altele: dezvoltarea hiperhidrozei;
• manifestări alergice: dezvoltarea dermatitei, urticarie, alopecie, edem Quincke, precum și anafilaxie; În plus, se pot produce erupții cutanate și mâncărimi;
• fenomene specifice după administrarea parenterală: apariția hipertermiei sau a setelor, starea de febră sau oboseală, precum și senzații dureroase la locul administrării.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu medicamente dopaminergice, vasoconstrictive și simpatomimetice (directe și indirecte) poate determina o creștere a tensiunii arteriale.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente serotoninergice, este posibilă apariția intoxicației cu serotonină. Prin urmare, o astfel de combinație de medicamente nu este recomandată, cu excepția cazurilor în care ambele sunt necesare pentru pacient în conformitate cu indicațiile. În acest caz, medicul dumneavoastră va trebui să monitorizeze cu atenție starea pacientului și, în cazul intoxicației, pentru a decide cu privire la eliminarea unuia dintre droguri, luând în considerare toate riscurile și probabilitatea mare de simptome de sevraj la oprirea utilizării medicamentelor serotoninergice.

În timpul tratamentului cu Zyvox se recomandă limitarea utilizării produselor care conțin o mulțime de tiramină (luând medicament, se recomandă să nu consumați mai mult de 100 mg tiramină). Luarea de doze mari de tiramină împreună cu linezolid poate provoca acțiune vasoconstrictivă. În timpul perioadei de tratament, trebuie să consumați o cantitate limitată de brânzeturi mature, extracte de drojdie și produse de soia fermentate și să beți băuturi alcoolice nedistinate.

Substanța activă a medicamentului suprimă nediscriminator MAO (efect reversibil). Deși dozele utilizate în timpul perioadei de tratament cu Zyvox nu au un efect semnificativ asupra MAO, utilizarea combinată a acestor medicamente nu este recomandată.

Linezolid nu afectează caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor metabolizate de elementul P450.

Inductoarele puternice ale elementului CYP3 A4 pot reduce indicii de expunere ai linezolidului.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Medicamentul se află într-un loc inaccesibil pentru copil, în condiții standard. Indicii de temperatură - nu mai mult de 25 ° С. Un pachet deschis de soluție medicinală trebuie utilizat imediat.

[4]

Termen de valabilitate

Zyvox este adecvat pentru utilizare timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.