Valtrex

Valtrex este un medicament antiviral eficient.

Indicaţii Valtrex

Medicamentul este indicat în situațiile descrise mai jos:

• pentru a elimina forma încercuire de herpes (care este declansata de un virus varicela) - ajuta la atenuarea durerii și scurtează durata și în plus, procentul de pacienți cu durere similară (nevralgie printre cei în faza acută sau post-herpetică);
• eliminarea proceselor infecțioase pe mucoasă împreună cu pielea, provocate de herpesul convențional de tip 1 și 2 (printre cele dobândite pentru prima dată sau o formă recurentă de herpes genital);
• eliminarea herpesului cu localizare pe buze;
• prevenirea formării leziunilor pe piele (în cazul administrării medicamentului imediat după apariția semnelor inițiale de reapariție a unei simple forme de herpes);
• prevenirea apariției recurențelor bolilor mucoase împreună cu pielea, care sunt provocate de herpesul obișnuit (tip 1 și 2), precum și tipul genital;
• slăbirea riscului de contractare a formei herpetice genitale a unui partener sănătos (atunci când este luat ca profilactic și folosind contracepția);
• CMV profilaxie împotriva dezvoltării infecției cu TB, care se dezvolta ca urmare a transplantului de organe (reduce manifestarea răspunsului exprimat respingerea organelor transplantate la persoanele cu transplanturi de rinichi, și, în plus, riscul de tipuri oportuniste și alte tipuri de infecții virale, care sunt provocate de varicela și herpes obișnuit).

[1], [2]

Formularul de eliberare

Produs în formă de tabletă - pe blistere pentru 10 bucăți. Un ambalaj conține o placă cu blister.

[3], [4], [5], [6]

Farmacodinamica

În interiorul componentei organism valaciclovir convertit complet și rapid la substanța aciclovir (folosind acțiunea valatsiklovirgidrolazy). In vitro, substanța prezintă activitate inhibitoare specifică împotriva virusului normal (de tip 1 și 2 minute), virusul varicela, si in plus cu Epstein-Barr virus herpetic tip VI-lea și cytomegalovirus.

Proces Aciclovir inhibă legarea virusului ADN imediat după reacția de fosforilare cu conversia la un element activ - trifosfat aciclovir. În prima etapă a procesului de fosforilare, acționează enzimele specifice virusului. Pentru virusurile menționate mai sus (cu excepția cytomegalovirus cu herpes tip VI-lea) enzimă similară devine timidin kinazei virale, a căror prezență este observată în celulele afectate de virus. Selectivitatea parțială a fosforilării rămâne să aibă Citomegalovirus și implementată în mod indirect - cu participarea produsului, pentru a dezvolta gena kinazei, cum ar fi UL 97. Deoarece aciclovirul este activat cu ajutorul unei enzime virale specifice, aceasta este, în principiu, explică selectivitatea.

În stadiul final al fosforilării componentei active (conversia de la componente mono-trifosfatice), există kinaze celulare. Substanța nou formată suprimă competitiv polimeraza ADN din interiorul virusului și, prin urmare, ca analog al nucleozidului, pătrunde în ADN-ul său, promovând ruptura completă a acestui lanț și oprind procesul de legare a ADN-ului. Ca urmare, există un blocaj al replicării virale.

La persoanele cu virusul imun conservat varicela si herpes conventionale si valaciclovir sensibilitate relativ scăzută este foarte rară (indice mai mic de 0,1%). Ocazional pot să apară la pacienții cu tulburări severe ale sistemului imunitar (de exemplu, un transplant de măduvă osoasă, în curs de chimioterapie, precum si la persoanele infectate cu virusul HIV).

Stabilitatea se datorează lipsei de timidin kinază virală, care determină răspândirea virusului în jurul corpului. În unele cazuri, o scădere a sensibilității în ceea ce privește aciclovirul se datorează apariției tulpinilor virale, care perturbă structura ADN polimerazei sau timidin kinazei virusului. Patogenitatea acestor tipuri de virusuri este similară cu cea a unei tulpini sălbatice a acestui organism patogen.

[7], [8],

Farmacocinetica

După administrarea orală a valaciclovirului cu aciclovir, aceștia dobândesc aceleași proprietăți farmacocinetice.

Odată ajuns în organism, valaciclovirul este absorbit efectiv din tractul digestiv - aproape toate și foarte rapid convertite în valină cu aciclovir. Catalizatorul acestui proces este enzima valaciclovirhidrolaza, care este produsă de ficat.

Când valaciclovir de unică dimensiune 0.25-2 g, indicatorii de aciclovir de vârf în participanți sănătoși care au luat medicamente de test (rinichi normal) au fost egale cu (medie) 10-37 mol whith (fie 2,2-8,3 g / ml), iar intervalul de timp necesar pentru atingerea acestui nivel a fost egal cu 1-2 ore.

După utilizarea valaciclovirului în cantitate de 1 g, biodisponibilitatea aciclovirului a fost de 54% (indiferent de aportul alimentar).

Valoarea maximă a concentrației plasmatice de valaciclovir este de numai 4% din indicele aciclovir. Realizarea medicației acestui nivel apare în medie 30-100 de minute după administrarea dozei. După 3 ore, acest indicator rămâne la același nivel sau scade.

Cu proteinele plasmatice, aciclovirul este sintetizat slab - doar cu 15%.

În timpul funcției renale normale, timpul de înjumătățire al aciclovirului este de aproximativ 3 ore. Excreția valaciclovirului se efectuează cu urină, în cea mai mare parte sub aciaclovir (80% din doza totală), precum și produsul său de dezintegrare: 9-carboximetilmetilguanina. Neschimbate s-au excretat mai puțin de 1% din medicamente.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dozare și administrare

Pentru a elimina herpesul zoster, adulții trebuie să ia medicamentul cu o rată de 1 g de trei ori pe zi în prima săptămână.

Când se tratează patologiile declanșate de virusul herpes simplex, se cere să bei un medicament în cantitate de 500 mg de două ori pe zi. Dacă apar recăderi, durata tratamentului trebuie să dureze 3 sau 5 zile. În cazul formelor mai severe de boli primare, terapia ar trebui să înceapă cât mai repede posibil, mărind durata acesteia la 10 zile. Când se recidivează boala, este optimă să se înceapă administrarea medicamentului în perioada prodromală sau imediat după apariția primelor semne.

Ca mijloc alternativ pentru a elimina forma herpes de herpes, Valtrex este prescris în cantitate de 2 g de două ori pe zi. Următoarea după prima doză trebuie luată după aproximativ 12 ore (dar trebuie luată în considerare că mai devreme de 6 ore mai târziu) după aceasta. Tratamentul în acest mod nu trebuie să dureze mai mult de o zi, deoarece nu are beneficii terapeutice suplimentare. Începeți un curs similar, imediat după primele semne - arsuri, mâncărime și furnicături pe buze.

Sub forma unui remediu preventiv pentru recidiva bolilor infecțioase provocate de virusul herpesului obișnuit, adulții cu imunitate normală ar trebui să ia 500 mg pe zi o dată. Dacă recăderile sunt extrem de frecvente (de 10 ori pe an), este mai potrivit să luați o doză zilnică de medicamente în 2 seturi (câte 250 mg fiecare). Persoanele cu imunodeficiență sunt prescrise cu 500 mg de două ori pe zi. Acest curs durează 4-12 luni.

Prevenirea infecției partenerului sănătos genital forma herpes (adulți, după ce a salvat tipul de imunitate la numărul de exacerbări ale nu mai mult de 9 pe an) odată ce medicamentul este necesar pentru a bea 500 mg pe zi, timp de 1+ ani. Consumul zilnic de droguri cu relații sexuale regulate este necesar. Dacă contactele sunt neregulate, ar trebui să începeți să beți medicamente timp de 3 zile înainte de contactul sexual posibil.

Pentru prevenirea cytomegalovirusului, copiii de la 12 ani și adulții trebuie să ia LS de 4 ori pe zi în cantitate de 2 g. Medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil după transplant. Dozajul este redus în funcție de indicii QC. Cursul durează 90 de zile, dar poate crește la pacienții care sunt predispuși la infecții.

În cazul insuficienței renale, doza se calculează în funcție de indicii factorului de curățare a creatininei, precum și de indicațiile.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Utilizați Valtrex în timpul sarcinii

Există numai informații limitate privind utilizarea Valtrex la femeile gravide. Este permisă prescrierea numai dacă beneficiul posibil pentru o femeie este mai mare decât riscul efectelor secundare fetale.

Contraindicații

Contraindicația este intoleranța pacientului la aciclovir cu valaciclovir și, în plus, alte substanțe conținute în medicament.

Este necesară prudență atunci când se prescriu pacienților cu forme clinice severe de HIV.

Efecte secundare Valtrex

Utilizarea unui medicament poate declanșa apariția unor astfel de efecte secundare:

• organele sistemului nervos central: cel mai adesea dureri de cap. În cazuri rare apare amețeli, dar și halucinații, un sentiment de confuzie, o deteriorare a abilităților mentale. Apare Sporadic tremor, un sentiment de excitare sau dizartrie și ataxie, și în plus, convulsii, simptome de tulburări psihotice și comă și encefalopatie;

(Aceste efecte sunt reversibile și apar frecvent la pacienții cu probleme în activitatea rinichilor sau împotriva altor condiții de sănătate care predispun la apariția lor, la pacientii cu organe transplantate, care iau Valtrex ca un agent preventiv împotriva citomegalovirusului (și în doze mari - a zilei 8 g), reacțiile neurologice apar mai des decât cu doze mai mici)

• organe ale sistemului respirator: dispnee apare ocazional;
• organe ale sistemului digestiv: ocazional apare diaree, vărsături sau disconfort la nivelul abdomenului; gradul unic de tulburări reversibile în testele funcției hepatice (uneori sunt luate pentru semne de hepatită);
• Reacții cutanate: pot apărea erupții cutanate, precum și simptome de fotosensibilizare; uneori mâncărime se dezvoltă;
• alergii: edem unic Quincke sau urticarie;
• organele sistemului de urinare: ocazional o tulburare a funcționării rinichilor; forma unică - acută de insuficiență renală;
• altele: la persoanele cu tulburări severe ale sistemului imunitar (mai ales în etapele ulterioare ale SIDA), care primesc valaciclovir în doze mari (în fiecare zi la 8 g) pentru o lungă perioadă de timp, sa observat apariția insuficienței renale, trombocitopenie, și forme mecanice de anemie hemolitica (în cazuri individuale în combinație). Reacții negative similare sunt, de asemenea, detectate la pacienții cu patologii similare care nu iau valaciclovir.

[14]

Supradozaj

Nu există suficiente informații despre supradozele de droguri.

În cazul unei doze unice orale cu o doză mare de aciclovir (20 g), aceasta este parțial absorbită prin tractul gastrointestinal fără a provoca efecte toxice. Continuând timp de câteva zile, utilizarea de doze mari de aciclovir cauzează tulburări gastrointestinale (cum ar fi greață și vărsături), și, în plus, manifestări neurologice (sentiment de confuzie, și în afară de dureri de cap). Dozele mari de substanță, administrate intravenos, măresc creatinina serică și, ulterior, dezvoltarea insuficienței renale. Simptomele neurologice - apariția halucinațiilor, sentimente de emoție sau confuzie, dezvoltarea convulsiilor, precum și o comă.

Pacientul trebuie să rămână sub supraveghere medicală constantă pentru a determina prezența simptomelor de intoxicație. Procedura de hemodializă accelerează procesul de excreție din sânge a aciclovirului, astfel încât poate fi considerat adecvat pentru pacienții cu supradozaj al acestui medicament.

[25], [26]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu a existat o interacțiune clinică semnificativă a Valtrex cu alte medicamente.

Excreția aciclovirului în formă neschimbată este efectuată cu urină - datorită procesului activ de secreție tubulară. Atunci când este utilizat PM (1 g) în combinație cu probenecid și cimetidina (acestea sunt blocante ale secreției tubulare) crește ASC aciclovir, precum și reducerea clearance-ului său renal în interior. Dar nu este nevoie să ajustați dozajul medicamentului, deoarece aciclovirul are un indice terapeutic larg.

Este necesară precauție în doză zilnică de mare Valtrex (4 g), combinarea cu medicament aciclovir concurente pentru calea de eliminare, deoarece există riscul de creștere a ratelor de unele dintre aceste medicamente (sau produșii lor de degradare), sau ambele împreună, în interiorul plasmei sanguine. În cazul unei combinații cu un produs de degradare inactiv de micofenolat de mofetil (acest lucru este un imunosupresor utilizat în transplanturi de organe) au rate mai mari de medicament și ASC ale aciclovirului.

Este necesară combinarea medicamentului cu prudență (în doze de 4 g pe zi) cu medicamente care perturbă activitatea rinichilor (printre care ciclosporina, precum și tacrolimusul).

Conditii de depozitare

Medicamentul este conținut în condiții standard pentru medicamente, inaccesibile copiilor mici. Temperatură - nu mai mult de 30 ° C

[27],

Termen de valabilitate

Valtrex este adecvat pentru utilizare în termen de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[28]