Ursosan

Ursosan reduce producția de colesterol în ficat, precum și absorbția sa prin intestin. În plus, datorită formării de complexe lichide cu colesterol, acest medicament reduce cantitatea de colesterol din organism și promovează dizolvarea acestora.

Indicaţii Ursosan

Medicamentul este prescris în cazul apariției pietrelor radiopactice colesterol în vezica biliară (în condiții de funcționare normală a acestui organ, precum și cu o dimensiune de piatră de maximum 15 mm în diametru). De asemenea, medicamentul este utilizat în caz de gastrită cu reflux biliar concomitent. Ursosan poate fi prescris pentru tratamentul simptomatic în ciroza biliară primară (dacă nu se observă forma decompensată a bolii).

[1], [2]

Formularul de eliberare

Ursosan este disponibil în capsule. Un ambalaj cu blister conține 10 capsule. În 1 ambalaj pot fi 1, 5 sau 10 blistere.

[3]

Farmacodinamica

Medicamentul este hepatoprotector - protejează funcția hepatică - și pe lângă acesta are efecte cholelitholitic, choleretic, precum și hipocolesterolemice și hipolipidemice. În plus, efectuează anumite funcții imunomodulatoare.

Deoarece UDCA proprietăți polare puternice, este capabil să se integreze în membrana celulelor tractului digestiv si tesuturi (cum ar fi cholangiocytes, hepatocite și celulele epiteliale), pentru normalizarea structurii lor precum și protejarea împotriva zholchnoy săruri acide posedă un efect toxic - pentru a reduce citotoxica lor impact. Creează, de asemenea, un compus netoxic în micelii mixte cu acizi biliari, reducând astfel capacitatea conținutului gastric pentru a distruge componentele membranei celulare în boli cum ar fi esofagita de reflux biliar. În plus, cholepoiesis stimulează UDCA, adică alocarea bilei hepatocitelor (în același timp reducând concentrația sa), care conține o pluralitate de bicarbonați, eliminând astfel colestaza intrahepatic. Acest acid in colestaza activeaza alfa-proteaza (Ca2 + -dependentă) și promovează exocitoza, reducând ridicată datorită tulburărilor cronice în funcționarea nivelului hepatic al concentrației acizilor biliari care au o natură toxică (cum ar fi deoxicolic, cenodeoxicolic, litocolic cat).

In intestin există o cantitate scădere de acizi lipofili aportul crește cifra lor fracționată cu circulație portal biliar și cholepoiesis inducție la care trecerea bilei cu ieșirea acidului biliar din organism prin intestine. După suprimarea absorbției intestinale a colesterolului împreună cu sinteza acestuia în ficat și, pe lângă aceasta, reducerea eliberării sale în bilă, nivelul de saturație cu această substanță este redus. Indicii de solubilitate în colesterol cresc în acest caz, ca urmare a apariției cristalelor lichide. O reducere a nivelului indicelui lithogenic bilă, și împreună cu aceasta crește rata de saturație a unui acid biliar, în care există un proces de consolidare a secreției pancreatice și gastrice, crește activitatea de producție lipazei. Pe măsură ce nivelul colesterolului scade, este mai bine eliminat din pietre și, ca rezultat, se dizolvă mai bine. În acest fel, se împiedică formarea de pietre noi în sistemul hepato-biliar.

Efectele imunomodulatoare ale medicamentului se realizează prin suprimarea expresiei antigenelor de histocompatibilitate (în pereții hepatocite (de tip HLA-1) și holanotsitov (tip HLA 2)), activitatea de stabilizare NK / T-limfocite, reducând numărul de eozinofile de inhibarea IL-2 celulele responder (IgM). Primordiala Dezvoltarea întârziere Efectuat fibrozei.

Farmacocinetica

UDCA este absorbit prin intestinul subțire prin transportul pasiv (aproximativ 90%) și prin ileon prin transportul activ. Concentrația maximă posibilă este atinsă după 1-3 ore. După administrarea internă de 50 mg după o jumătate de oră / 1 oră / 1,5 ore, parametrii sunt de 3,8 / 5,5 / 3,7 mmol / l. Timpul pentru a atinge concentrația maximă posibilă este de 1 până la 3 ore. Proteinele plasmatice se leagă de 96-99%. Trece prin bariera placentară. Dacă Ursosan este administrat sistematic, acidul UDC va deveni principalul acid biliar din serul de sânge. Atunci când divizarea în ficat este transformată în conjugat de taurină și acid salicilic, după care aceste elemente sunt eliberate în bilă. Împreună cu aceasta, aproximativ 50-70% din medicament este excretat. Restul de UDCA neabsorbit intră în intestinul gros, unde este despicat de bacterii (în timpul 7-dehidroxilării). Procesul care rezultă fragmentele de acid litocolic absorbite din colon prin ficat și sulfatate, după care deja afișată sau cum sulfolitoholiltaurinovoe compus sulfolitoholilglitsinovoe.

[4]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală, nu se recomandă să mestecați capsulele înainte de a le lua sau să le zdrobiți în alte moduri. De obicei, aportul zilnic este luat odată - cel mai bine este să îl folosiți înainte de culcare, în timp ce spălați cu apă. Dozele, precum și durata cursului de tratament trebuie determinate de medicul curant.

În cazul în care pacientul are colesterol calculi biliari, doza zilnică este de obicei dedusă din calculul a 10 mg de medicament pe 1 kg de greutate. Cursul tratamentului durează de la șase luni până la doi ani, dar dacă nu se observă o ameliorare (diminuarea dimensiunii pietrelor) în primul an de la începerea administrării medicamentului, tratamentul trebuie întrerupt.

În stadiul inițial al tratamentului, este necesară verificarea activității transaminazelor hepatice în fiecare lună. De asemenea, ar trebui să monitorizați modificarea mărimii pietrelor - prin colecistografie sau ultrasunete (cel puțin o dată la șase luni). În plus , în timpul tratamentului trebuie să efectueze un studiu pentru a fi capabil de a detecta în timp util debutul calcifiere a pietrelor (daca in vezica biliara sunt tratamentul calculilor calcifiate ursosan se oprește).

Cu gastrita cu chemo-toxice de reflux (C), medicamentul este de obicei administrat într-o doză de 1 capsulă / zi. Cursul terapeutic durează de obicei 10-14 zile.

Cu dozare hepatică PBC a medicamentului este de obicei 14 mg / kg de greutate pe zi. La etapa inițială a tratamentului doza zilnică este împărțită în 3 ore separat (deoarece la fel diviza doza nu se obține, deoarece preparatul conține 1 capsulă 250mg UDCA, cea mai mare parte a medicamentului este recomandat să bea seara).

Cursul de tratament cu utilizarea de Ursosan cu ficat PBC poate avea o durată nelimitată. Uneori, etapa inițială a tratamentului bolii clinice se deterioreze - în cazul în care se întâmplă acest lucru, este necesar să se reducă doza zilnică de medicament la capsula 1, treptat crescând la cantitatea dorită (adăugarea de 1 capsulă în fiecare săptămână noi).

[10], [11]

Utilizați Ursosan în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie luat în primul trimestru de sarcină. Ursosan poate fi administrat la trimestrul II sau 3, dar numai pentru indicațiile de viață. Înainte de începerea tratamentului cu UDCA, o femeie care are o vârstă fertilă trebuie să elimine complet riscul de sarcină pe durata tratamentului, folosind metode contraceptive sigure.

Contraindicații

Ursosan este contraindicat în caz de hipersensibilitate la UDCA, precum și elemente suplimentare de capsulă.

Medicamentul nu este prescris dacă pacientul are inflamație a vezicii biliare sau a canalelor sale (în formă acută), blocarea canalelor biliare sau probleme cu capacitatea contractilă a vezicii biliare.

Medicamentul nu este utilizat în tratamentul pacienților cu colici biliari, calcifiziți ai calculilor biliari, precum și a celor care nu pot vizualiza vezica biliară prin metode radiologice.

Contraindicațiile sunt încălcări ale ficatului și rinichilor, precum și a copiilor sub 5 ani.

Trebuie acordată prudență pacienților care prezintă următoarele boli: ulcer, hepatită sau ciroză, colestază extrahepatică, precum și procese inflamatorii în intestin.

[5]

Efecte secundare Ursosan

Printre efectele secundare ale medicamentului Ursosan:

Organe gastro-intestinale, precum și a sistemului hepatobiliar: durere în ficat (de obicei, apar la persoanele cu PBC hepatice), diaree, creșterea tranzitorie a transaminazelor, calcificarea calculi biliari, precum și vărsături. La pacienții care suferă de PBC, ciroza hepatică poate intra într-o etapă decompensată, cu progres parțial după terminarea tratamentului.

La începutul terapiei medicale, urticaria poate fi observată.

[6], [7], [8], [9]

Supradozaj

În caz de supradozaj, Ursosan dezvoltă diaree. Pentru a trata simptomele, nu există nici un medicament specific - în caz de supradozaj, doza de medicament trebuie redusă. Dacă acest lucru nu ajută la scăderea disconfortului, trebuie să anulați medicația și să efectuați proceduri care restabilește echilibrul de apă și de sare din organism.

[12], [13]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului în combinație cu colestyramina, colestipolul, precum și agenții antacidici (care conțin substanțe cum ar fi oxidul de aluminiu și hidroxidul, precum și silicatul de magneziu) pot reduce absorbția UDCA. Dacă medicamentele trebuie încă luate împreună, ar trebui să le consumați cu cel puțin un interval de 2 ore.

Cu o primire simultană cu ciclosporină, există o creștere a absorbției intestinale a acestei substanțe. De aceea, trebuie să monitorizați cu atenție cantitatea de ciclosporină din plasmă și să ajustați doza, dacă este necesar.

Poate fi o scădere a absorbției de ciprofloxacină atunci când este combinată cu UDCA.

Ursosan stimulează producția de citocrom P450 3A și este, de asemenea, capabil să modifice concentrația de medicamente care sunt metabolizate de această enzimă în plasmă. Combinând recepția acestui medicament cu utilizarea dapsonului și nitrendipinei, trebuie să monitorizați doza acestuia din urmă.

La recepția simultană cu un probucolum, klofibratom și, de asemenea, bezafibrat, eficiența tratamentului cu UDCA scade.

Eficacitatea Ursosan este redusă dacă este administrată în asociere cu estrogeni, precum și contraceptive orale. În plus, efectul său este redus dacă medicamentul este luat de un pacient care constată o dietă bogată în colesterol și invers un regim alimentar cu fibre scăzute.

[14]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Ursosan este autorizat să utilizeze timp de 4 ani de la data eliberării.