Tisercin

Tisercinum este un neuroleptic al subgrupului de fenotiazine. Elementul levomepromazină este un analog al clorpromazinei, prezentând un efect supresiv mai puternic asupra activității psihomotorii.

Levomepromazina este un antagonist puternic al receptorilor α-adrenergici, exercitând în același timp un efect anticolinergic slab. Ingredientul activ crește pragul durerii (efectul său analgezic este similar cu morfina) și are proprietăți amnestice. Capacitatea de a potența activitatea analgezicelor face posibilă utilizarea levomepromazinei ca medicament adjuvant pentru durerea acută sau cronică severă. [1]

Indicaţii Tisercin

Se utilizează în cazul formelor active de stări psihotice, în timpul cărora există anxietate și agitație psihomotorie marcate (atacuri schizofrenice acute și alte tulburări psihice severe).

Este prescris pentru tratamentul adjuvant al psihozei cronice ( schizofrenie și psihoză de tip halucinant).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se vinde sub formă de tablete - 50 de bucăți într-o sticlă de sticlă.

Farmacodinamica

Levomepromazina blochează terminațiile dopaminei din interiorul hipotalamusului cu talamusul, precum și sistemele limbice și reticulare, ceea ce duce la opresiunea sistemului senzorial, slăbirea activității motorii și dezvoltarea unui puternic efect sedativ. Împreună cu acest lucru, medicamentul demonstrează un efect antagonist față de alte sisteme de neurotransmițători (serotonină cu norepinefrină, acetilcolină și histamină). Rezultatul acestei activități este dezvoltarea efectelor anti-adrenergice, antihistaminice și anticolinergice.

Manifestările negative extrapiramidale sunt mai slabe decât în cazul utilizării unor antipsihotice puternice. [2]

Farmacocinetica

Când este administrat pe cale orală, medicamentul este absorbit într-un ritm ridicat în interiorul tractului gastro-intestinal. Indicatorii Cmax plasmatici ating după 1-3 ore de la momentul admiterii.

Substanța participă la procese metabolice intensive cu formarea de sulfați și conjugați împreună cu acid glucuronic; aceste elemente sunt excretate prin rinichi. [3]

O mică parte din porție (1%) este excretată nemodificată împreună cu fecale și urină. Timpul de înjumătățire este de 15-30 de ore.

Dozare și administrare

Adulți.

Terapia trebuie începută cu o doză mică, crescând-o treptat (ținând cont de toleranță). Atunci când există o îmbunătățire vizibilă a stării pacientului, porția se reduce la o porțiune de întreținere (este selectată personal de către medic).

Mărimea porției inițiale este în intervalul de 25-50 mg (1 comprimat de 1-2 ori pe zi). Dacă este necesar, doza inițială poate fi mărită la 0,15-0,25 g (6-10 comprimate de 2-3 ori pe zi). În acest caz, partea maximă a porției zilnice trebuie consumată seara. Când starea se îmbunătățește, porțiunea se reduce la o porțiune de întreținere. Se pot lua maximum 0,25 g de Tizercin pe zi.

Durata terapiei este selectată personal de către medic, luând în considerare efectul medicamentului.

Pentru un copil de la 12 ani.

Deoarece copiii sunt mai sensibili la efectele sedative și antihipertensive ale levomepromazinei, li se pot prescrie cel mult 25 mg de medicament pe zi.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu poate fi prescris în pediatrie (la copii cu vârsta sub 12 ani).

Utilizați Tisercin în timpul sarcinii

În unele cazuri, când s-a utilizat fenotiazină în timpul sarcinii, s-a observat că copilul are anomalii congenitale de dezvoltare, dar nu a fost posibil să se stabilească o legătură cu aportul de fenotiazină. Deoarece medicamentul nu a fost testat clinic, nu este prescris în al treilea trimestru.

Levomepromazina este secretată cu laptele matern, motiv pentru care nu este utilizată pentru hepatita B.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu ingredientul activ, fenotiazine sau alte elemente ale medicamentului;
• glaucom;
• utilizarea combinată cu alte substanțe antihipertensive;
• combinație cu MAOI;
• administrare împreună cu depresive ale SNC (medicamente pentru anestezie generală, alcool și somnifere);
• Boala Parkinson;
• întârzierea proceselor de urinare;
• formă multiplă de scleroză;
• miastenie gravis și hemiplegie;
• tip sever de cardiomiopatie (insuficiență circulatorie);
• insuficiență hepatică / renală severă;
• o scădere a tensiunii arteriale care are semnificație clinică;
• boli care afectează organele hematopoietice;
• porfirie;
• persoane în vârstă (peste 65 de ani).

Efecte secundare Tisercin

Printre semnele laterale:

• încălcări ale sistemului cardiovascular: adesea apare dezvoltarea colapsului ortostatic, în care există amețeli, slăbiciune sau leșin. În plus, sunt posibile apariția sindromului Adams-Stokes, NNS sau tahicardie, precum și prelungirea intervalului QT (efect proaritmogen, aritmie de tip piruetă) și atacuri de cord, care pot provoca moarte subită;
• probleme cu activitatea sistemului hematopoietic: leuko-, trombocit- sau pancitopenie, agranulocitoză, tromboembolism venos (aceasta include embolie pulmonară și TVP), hiperglicemie și sindromul de sevraj observat la nou-născuți;
• tulburări ale funcției NS: confuzie, catatonie, dezorientare, convulsii de epilepsie, halucinații vizuale, niveluri crescute de ICP, vorbire indistinctă, reactivarea manifestărilor psihotice și tulburări extrapiramidale (distonie, diskinezie, opistoton, parkinsonism, precum și hiperreflexie);
• leziuni asociate proceselor metabolice și sistemului endocrin: tulburări ale ciclului menstrual, galactoree și scădere în greutate. Persoanele care utilizează fenotiazină au dezvoltat adenom hipofizar. Dar pentru a identifica o legătură cu un medicament, este necesar un studiu mai detaliat;
• tulburări ale funcției urogenitale: probleme cu urinarea, decolorarea urinei și priapism. Contracțiile uterine haotice sunt notate individual;
• tulburări ale tractului digestiv: disconfort abdominal, vărsături, xerostomie, greață și constipație, care pot provoca obstrucție intestinală paralitică. În plus, leziuni hepatice (colestază sau icter) și enterocolite necrozante, care pot duce la moarte;
• leziuni epidermice: eritem, pigmentare, fotosensibilitate, dermatită exfoliativă și urticarie;
• probleme cu funcția vizuală: opacitate în cornee și cristalin, precum și retinopatie pigmentată;
• simptome de intoleranță: edem periferic, astm, edem în laringe și manifestări anafilactoide;
• altele: aritmie cardiacă, hipertermie, deficiență de vitamine, intoleranță la glucoză și dezvoltarea infarctului atunci când se află într-o cameră fierbinte umedă.

Supradozaj

Printre semnele otrăvirii:

• modificări ale principalelor funcții vitale (hipertermie, scăderea tensiunii arteriale);
• tulburări de conducere cardiacă (tahicardie de tip piruetă, prelungire QT, fibrilație ventriculară sau tahicardie și blocaj);
• manifestări extrapiramidale;
• efect sedativ;
• excitare a activității sistemului nervos central (convulsii epileptice) și a sindromului neuroleptic;
• modificarea citirilor ECG, pierderea cunoștinței, diskinezie și hipotermie.

Procedurile simptomatice sunt prescrise luând în considerare datele de la controlul funcțiilor vitale de bază.

În cazul unei scăderi a valorilor tensiunii arteriale, este necesar să se injecteze lichid, să se transfere pacientul în poziția Trendelenburg și, în plus, să se utilizeze norepinefrină sau dopamină (medicul trebuie să aibă împreună cu el un kit de resuscitare; când se administrează norepinefrină sau dopamină, este necesar să se monitorizeze activitatea inimii printr-un ECG).

Diazepamul este utilizat pentru convulsii; când se repetă, se introduce fenobarbital sau fenitoină.

Manitolul este utilizat exclusiv atunci când apare rabdomioliza.

Hemodializa, diureza forțată și procedurile de hemoperfuzie nu au efectul dorit. Vărsăturile nu pot fi induse, deoarece în timpul convulsiilor epileptice tranzitorii, poate apărea aspirația vărsăturilor (datorită mișcărilor spastice ale gâtului cu capul).

Este permisă efectuarea spălării gastrice și monitorizarea indicațiilor funcțiilor vitale chiar și după 12 ore de la momentul administrării medicamentului, deoarece efectul anticolinergic al Tizercinului inhibă procesul de golire gastrică. Pentru a slăbi absorbția medicamentului, ei iau în plus un cărbune laxativ și activ.

Cu NMS, trebuie să întrerupeți imediat administrarea de antipsihotice și să efectuați terapia cu răceală. Se poate adăuga Dantrolen Na. Dacă este nevoie de utilizarea ulterioară a antipsihoticelor, acestea sunt utilizate foarte atent.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu puteți combina medicamentul cu medicamente antihipertensive, deoarece acest lucru crește probabilitatea unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale.

Este interzisă injectarea medicamentului împreună cu IMAO, deoarece în acest caz există o potențare și prelungire a manifestărilor negative ale Tizercin.

Este necesar să combinați foarte atent medicamentul cu substanțe anticolinergice (atropină, triciclice, H1-antihistaminice, succinilcolină, anumite medicamente antiparkinsoniene și scopolamină) - datorită potențării efectelor anticolinergice (retenție urinară, blocaj intestinal paralitic și glaucom). Administrarea împreună cu scopolamina determină dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale.

În cazul utilizării antipsihoticelor împreună cu tetraciclinele (de exemplu, maprotilină), probabilitatea aritmiilor poate crește.

Combinația cu tri- sau tetraciclici poate provoca, de asemenea, potențarea și prelungirea efectelor anticolinergice și sedative și, în plus, o creștere a probabilității apariției ZNS.

Introducerea împreună cu depresivele SNC (substanțe pentru anestezie generală, narcotice, tranchilizante, sedative-hipnotice, antipsihotice și triciclice) potențează efectul asupra sistemului nervos central.

Tisercinum scade activitatea stimulanților sistemului nervos central (derivații de amfetamină sunt printre aceștia).

Utilizarea medicamentului slăbește foarte mult efectul antiparkinsonian al levodopa - datorită interacțiunii antagoniste care se dezvoltă datorită blocării terminațiilor dopaminergice de către neuroleptice.

Combinația medicamentului cu substanțe hipoglicemiante administrate pe cale orală duce la o slăbire a efectelor acestora. Acest lucru poate provoca dezvoltarea hiperglicemiei.

Combinația medicamentului cu medicamente care prelungesc intervalul QT (macrolide, anumite substanțe antiaritmice din clasele IA și III, cisapridă, anumite antidepresive, antihistaminice, anumite antimicotice azolice și diuretice cu efect hipokalemic) pot provoca un efect aditiv și pot crește incidența aritmii.

Utilizarea unui medicament cu dilevalol potențează activitatea ambelor medicamente - acest lucru se datorează suprimării reciproce a proceselor metabolice. Odată cu utilizarea combinată a acestor medicamente, doza oricăruia dintre ele (sau a ambelor) trebuie redusă. O interacțiune similară nu poate fi exclusă cu introducerea altor β-blocante. 

Atunci când este administrat cu medicamente care au un efect fotosensibilizant, fotosensibilitatea poate crește.

Este interzis consumul de băuturi alcoolice sau substanțe care conțin alcool atunci când se utilizează Tizercin. Alcoolul este capabil să potențeze efectul supresiv asupra sistemului nervos central și, de asemenea, crește riscul de tulburări extrapiramidale.

Combinația cu vitamina C slăbește deficitul de vitamine cauzat de utilizarea medicamentului.

Conditii de depozitare

Tisercin nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Tisercin poate fi utilizat într-un termen de 5 ani de la data fabricării medicamentului.

Recenzii

Tizercin primește recenzii mixte de la pacienții care l-au utilizat. Există un puternic efect hipnotic și sedativ al medicamentului, dar indică prezența unui număr mare de semne secundare și contraindicații.