Sildenafil

Sildenafilul este un medicament cu efect periferic (este o substanță cu efect inhibitor selectiv asupra cGMP, o componentă specifică a PDE-5).

Acest medicament este utilizat pentru stimularea erecției la persoanele cu disfuncție erectilă și este prescris și pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, deoarece principiul efectului său terapeutic se bazează pe capacitatea de a dilata vasele de sânge. [ 1 ]

Indicaţii Sildenafil

Se utilizează la bărbații cu disfuncție erectilă – în situațiile în care erecția care apare la un bărbat este insuficientă pentru un act sexual complet (sau lipsește cu totul în prezența stimulării sexuale).

În plus, medicamentul este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale în zona pulmonară.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în comprimate - 1 sau 4 bucăți într-un ambalaj celular; 1 pachet într-un ambalaj.

Farmacodinamica

Sildenafilul ajută la relaxarea mușchilor netezi din corpii cavernoși și la dilatarea arterelor penisului, ceea ce crește presiunea intracorporală. Volumele crescute de sânge din spațiile cavernoase duc la comprimarea patului venos, cu perturbarea ulterioară a fluxului sanguin venos. Ca urmare, nu există flux sanguin din țesutul cavernos al penisului, ceea ce permite obținerea unei erecții sub influența unui stimul sexual.

Medicamentul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos; acesta crește volumul de NO produs și amplifică activitatea relaxantă în raport cu spațiile cavernoase. Într-un răspuns sexual, sildenafilul provoacă eliberarea elementului NO și suprimarea PDE-5, ceea ce duce la o creștere a nivelului de GMPc, relaxarea mușchilor netezi și o creștere a intensității umplerii cu sânge a spațiului cavernos al penisului. [ 2 ]

Deoarece PDE5 este prezentă nu doar în corpul cavernos al penisului, ci și în vasele pulmonare, testele au arătat că sildenafilul este foarte eficient ca substanță care inhibă activitatea PDE5 în cazurile de hipertensiune pulmonară (îngustarea continuă a lumenului vaselor pulmonare). Expansiunea vaselor de sânge situate în interiorul țesutului pulmonar, ca în cazul terapiei pentru disfuncția erectilă, are loc datorită activității NO.

În timpul studiilor clinice, s-a constatat că Sildenafilul are un efect mult mai pronunțat asupra PDE-5 în comparație cu alte izoenzime PDE.

Farmacocinetica

Sildenafilul are rate de absorbție ridicate după administrarea orală. Biodisponibilitatea medie este de 40% (în intervalul 25-63%). Valorile Cmax din sânge la administrarea a 0,1 g de substanță pe stomacul gol sunt de 18 ng/ml și se înregistrează după 0,5-2 ore.

Totuși, este important să se țină cont de faptul că consumul de alimente grase are un efect negativ asupra absorbției medicamentului - indicatorul Tmax este prelungit cu 1 oră, iar valorile Cmax sunt reduse cu 29%.

Nivelul Vd al medicamentului este de 105 l, iar rata de sinteză intraplasmatică a proteinelor este de 96%.

Medicamentul participă la procesele metabolice cu ajutorul izoenzimelor intrahepatice microsomale, în timpul cărora se formează metabolitul N-desmetil cu activitate medicinală (activitatea sa este egală cu 50% din efectul sildenafilului), care apoi suferă și el biotransformare.

Timpul de înjumătățire al componentei în stadiul terminal este de 3-5 ore. Substanța este excretată în principal prin fecale sub formă de elemente metabolice (80%); alte 13% sunt excretate prin secreție renală (prin urină).

De asemenea, este necesar să se țină cont de faptul că la persoanele în vârstă, din cauza modificărilor legate de vârstă care afectează rata de dezvoltare a reacțiilor fiziologice, rata de eliminare a medicamentului și valorile sale sanguine sunt reduse semnificativ (cu 40%).

Insuficiența renală severă duce la o reducere semnificativă a clearance-ului medicamentului și la o creștere a valorilor ASC și Cmax cu 100%, respectiv 88%, față de valorile observate la persoanele fără antecedente de insuficiență renală.

Ciroza hepatică determină, de asemenea, o scădere a clearance-ului sildenafilului și o creștere a valorilor Cmax și ASC cu aproximativ 47%, respectiv 84%.

Dozare și administrare

Utilizare pentru disfuncție erectilă.

Luați 50 mg din substanță pe cale orală, cu 60 de minute înainte de actul sexual planificat.

Doza de mai sus poate fi modificată atât în scădere, cât și în creștere (până la 25 sau 100 mg), ținând cont de reacția personală a pacientului și de severitatea bolii, ținând cont în același timp de intensitatea reacției în raport cu tratamentul. Doza zilnică maximă este de 0,1 g. Este interzisă utilizarea de mai mult de o dată pe zi.

Persoanele vârstnice cu afecțiuni renale/ficatice pot utiliza maximum 25 mg de sildenafil.

Terapia pentru hipertensiunea pulmonară.

Administrare orală a 20 mg de substanță de 3 ori pe zi la intervale egale de timp (6-8 ore), fără a se referi la aportul alimentar. Se poate utiliza un maxim de 60 mg de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi utilizat la copii (sub 18 ani).

Utilizați Sildenafil în timpul sarcinii

Sildenafilul nu este utilizat pentru tratamentul femeilor.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în caz de intoleranță personală severă la sildenafil, precum și în timpul tratamentului cu nitrați sau donori de oxid nitric.

În plus, medicamentul nu este utilizat pentru următoarele afecțiuni:

• tensiune arterială foarte mare (mai mult de 170/110 mmHg) sau excesiv de mică (mai puțin de 90/50 mmHg);
• accident vascular cerebral ischemic sau infarct miocardic suferit în ultimele șase luni;
• aritmie de severitate severă;
• Insuficiență cardiacă sau angină pectorală.

Efecte secundare Sildenafil

Principalele efecte secundare:

• Disfuncție a SNC: amețeli, areflexie, dureri de cap, tulburări de somn, senzație de căldură cu flux sanguin la nivelul feței, tremor, durere de natură neurologică și, în plus, leșin, astenie, depresie, parestezii și hipoestezie;
• tulburări senzoriale: tulburări vizuale, inclusiv conjunctivită, daltonism, cataractă, vedere încețoșată, fotofobie, hemoragii la nivelul globului ocular, midriază, durere care afectează globii oculari și xeroftalmie. În plus, se poate dezvolta o pierdere severă a auzului, ducând uneori la pierderea completă a auzului sau la țiuituri sau durere în urechi;
• tulburări care afectează funcționarea sistemului musculo-scheletic: creșterea tonusului muscular, mialgie, slăbiciune musculară, dureri articulare, artralgie, ruptură în zona tendoanelor, artroză sau artrită, precum și sinovită sau tenosinovită;
• probleme cu funcția hematopoietică și sistemul cardiovascular: creșterea ritmului cardiac, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, ischemie care afectează miocardul, colaps ortostatic, insuficiență cardiacă și angină pectorală, precum și boli funcționale sau structurale care afectează mușchiul cardiac, stop cardiac și abateri de la valorile normale ale ECG. Se observă, de asemenea, o scădere a nivelului sanguin al leucocitelor sau eritrocitelor, precum și o tulburare a fluxului sanguin intracerebral asociată cu creșterea formării trombilor;
• tulburări ale sistemului urogenital: nicturie, enurezis, umflarea genitală, poliurie, infecții ale tractului urinar, cistită, orgasm slab sau absența acestuia, precum și hipertrofie a glandelor mamare și tulburări ejaculatorii;
• tulburări gastrointestinale: dispepsie, inflamație esofagiană și probleme la înghițire, scaune moi, gastralgie, greață, stomatită, glosită sau gingivită, precum și sângerări rectale, hiposalivație, gastroenterită, gastrită sau colită și abateri de la valorile normale ale analizelor biochimice ale ficatului;
• probleme cu activitatea respiratorie: dispnee, dificultăți de respirație nazală, potențarea tusei, hipersecreție bronșică, laringită cu faringită, nas curgător, bronșită și sinuzită, precum și simptome de astm bronșic;
• tulburări metabolice: gută, hipernatremie, sete intensă, creșterea nivelului de acid uric în sânge, precum și diabet zaharat de natură labilă (însoțit de hipo- și hiperglicemie);
• leziuni dermatologice: mâncărime, urticarie, ulcere, herpes comun și diverse dermatite;
• altele: dureri de spate, sindrom asemănător gripei, erupții cutanate, semne de vasodilatație, diverse patologii de origine infecțioasă, dureri abdominale sau sternale și disfuncție prostatică, precum și febră, șoc, hiperhidroză, edem periferic, alergie, fotosensibilitate și priapism (rareori).

Supradozaj

Studiile clinice arată că intoxicația cu sildenafil poate duce la o intensitate crescută a reacțiilor adverse.

Dacă acestea se dezvoltă, este necesară solicitarea de asistență medicală cu măsuri simptomatice suplimentare. De asemenea, este necesar să se țină cont de faptul că dializa va fi ineficientă - deoarece sildenafilul este sintetizat rapid cu proteine intraplasmatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu cimetidină sau eritromicină determină o scădere a ratelor de clearance a medicamentului și o creștere a valorilor plasmatice ale acestuia.

Administrarea în combinație cu saquinavir, indinavir sau ritonavir determină o creștere a valorilor plasmatice Cmax, precum și a ASC a medicamentului.

Asocierea cu itraconazol sau ketoconazol crește concentrația plasmatică a medicamentului.

Administrarea împreună cu simvastatină duce la un risc scăzut de rabdomioliză.

Asocierea cu nitrați le sporește activitatea antihipertensivă.

Utilizarea în combinație cu nitroprusid de sodiu duce la potențarea efectului antiagregant al acestei componente.

Conditii de depozitare

Sildenafilul trebuie păstrat într-un loc uscat și întunecat, ferit de copiii mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C.

Termen de valabilitate

Sildenafilul poate fi utilizat timp de 5 ani de la data vânzării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio cu Viasan, iar pe lângă acesta, Dinamico, Olmax Strong cu Silafil și Vigrande cu Tornetis. De asemenea, pe listă se află Vizarsin, Citrat de Sildenafil și Erexezil.

Recenzii

Sildenafilul primește recenzii bune din partea pacienților – medicamentul demonstrează un efect rapid și eficient, eliminând problema disfuncției erectile.