Sildenafil

Sildenafilul este un medicament care are un efect periferic (este o substanță cu efect inhibitor selectiv asupra cGMP, o componentă specifică a PDE-5).

Acest medicament este utilizat pentru a stimula erecția la persoanele cu disfuncție erectilă și, în plus, este prescris pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, deoarece principiul efectului său terapeutic se bazează pe capacitatea de vasodilatație. [1]

Indicaţii Sildenafil

Este utilizat la bărbații cu disfuncție erectilă - în situațiile în care erecția care apare la un bărbat este insuficientă pentru contactul sexual deplin (sau este absentă cu totul în prezența stimulării sexuale).

În plus, medicamentul este utilizat pentru tratarea hipertensiunii în plămâni .

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se vinde în tablete - câte 1 sau 4 bucăți fiecare într-un pachet de celule; 1 pachet în interiorul unui pachet.

Farmacodinamica

Sildenafilul ajută la relaxarea mușchilor netezi din corpul cavernos, precum și la dilatarea arterelor penisului, ceea ce crește presiunea intracorporală. O creștere a volumelor de sânge în interiorul spațiilor cavernoase duce la comprimarea patului venos, urmată de scăderea fluxului de sânge venos. Ca rezultat, nu există nici un flux de sânge din țesutul cavernos al penisului, ceea ce vă permite să realizați o erecție sub influența unui stimul sexual.

Medicamentul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos; crește volumul de NO produs și sporește activitatea relaxantă în raport cu spațiile cavernoase. În timpul unei reacții sexuale, sildenafilul determină eliberarea elementului NO și suprimarea PDE-5, ceea ce duce la o creștere a indicatorilor cGMP, relaxarea mușchilor netezi, precum și o creștere a intensității umplerii sângelui în spațiul cavernos a penisului. [2]

Deoarece PDE-5 este prezent nu numai în corpul cavernos al penisului, ci și în interiorul vaselor pulmonare, s-a constatat în timpul testării că sildenafilul este foarte eficient ca substanță care încetinește activitatea PDE-5 în cazul pulmonarului. Hipertensiune (îngustarea rezultată a lumenului vaselor pulmonare). Expansiunea vaselor de sânge situate în interiorul țesuturilor plămânilor, ca în cazul terapiei pentru probleme cu erecția, are loc în legătură cu activitatea NO.

În timpul studiilor clinice, s-a dezvăluit că Sildenafilul are un efect mult mai pronunțat asupra PDE-5 comparativ cu alte izoenzime PDE.

Farmacocinetica

Sildenafilul are rate ridicate de absorbție după administrarea orală. Nivelul de biodisponibilitate este în medie de 40% (în intervalul 25-63%). Valorile sanguine ale Cmax atunci când sunt consumate pe stomacul gol de 0,1 g de substanță sunt egale cu 18 ng / ml și se notează după 0,5-2 ore.

Dar, în același timp, trebuie luat în considerare faptul că consumul de alimente grase afectează negativ absorbția medicamentului - indicatorul Tmax este prelungit cu 1 oră, iar valorile Cmax scad cu 29%.

Nivelul Vd al medicamentului este de 105 litri, iar rata de sinteză a proteinelor intraplasmice este de 96%.

Medicamentul participă la procesele metabolice cu ajutorul izoenzimelor microhezomale intrahepatice, în care se formează N-desmetilmetabolitul, care are activitate medicamentoasă (activitatea sa este egală cu 50% din efectul sildenafilului), care suferă și biotransformare.

Termenul de înjumătățire al unei componente în stadiul terminal este de 3-5 ore. Substanța este excretată în principal în fecale sub formă de elemente metabolice (80%); aproximativ 13% mai mult se excretă în timpul secreției renale (cu urină).

De asemenea, este necesar să se ia în considerare faptul că la vârstnici, din cauza modificărilor legate de vârstă care afectează rata de dezvoltare a reacțiilor fiziologice, rata de eliminare a medicamentului și valorile sângelui acesteia scad semnificativ (cu 40%).

Tulburările severe în activitatea rinichilor duc la o scădere semnificativă a nivelului de eliminare a medicamentului și, respectiv, la o creștere a valorilor ASC și Cmax cu 100%, precum și cu 88% față de valorile la indivizii fără antecedente. A insuficienței renale.

Ciroza hepatică determină, de asemenea, o scădere a clearance-ului sildenafilului și o creștere a Cmax cu o ASC de aproximativ 47% și 84%.

Dozare și administrare

Se utilizează pentru disfuncția erectilă.

Consumați 50 mg din substanță pe cale orală, cu 60 de minute înainte de actul sexual planificat.

Doza de mai sus poate fi modificată atât în jos, cât și în sus (până la 25 sau 100 mg), ținând cont de răspunsul personal al pacientului și de gravitatea bolii și, în același timp, luând în considerare intensitatea răspunsului la tratament. Mărimea porției maxime zilnice este de 0,1 g. Este interzisă utilizarea mai mult de 1 dată pe zi.

Persoanele vârstnice cu afecțiuni renale / hepatice nu pot utiliza mai mult de 25 mg de Sildenafil.

Terapia pentru hipertensiunea pulmonară.

Ingerarea a 20 mg de substanță de 3 ori pe zi la intervale regulate (6-8 ore), fără referire la consumul de alimente. Se pot utiliza maximum 60 mg de medicamente pe zi.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu trebuie utilizat în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Sildenafil în timpul sarcinii

Sildenafilul nu este utilizat pentru tratamentul femeilor.

Contraindicații

Este contraindicat utilizarea în caz de intoleranță personală severă la sildenafil și, în plus, în tratamentul cu nitrați sau cu donatori de NO.

În plus, medicamentul nu este utilizat pentru astfel de tulburări:

• tensiune arterială foarte mare (mai mare de 170/110 mm Hg) sau redusă excesiv (mai mică de 90/50 mm Hg);
• accident vascular cerebral ischemic sau infarct miocardic suferit în ultimele șase luni;
• aritmie, care este severă;
• HF sau angina pectorală.

Efecte secundare Sildenafil

Principalele semne laterale:

• leziuni ale sistemului nervos central: amețeli, areflexie, dureri de cap, tulburări de somn, senzație de căldură cu sânge pe față, tremurături, dureri de natură neurologică și, pe lângă leșin, astenie, depresie, parestezie și hipestezie;
• tulburări ale organelor senzoriale: tulburări ale activității vizuale, inclusiv conjunctivită, daltonism, cataractă, pierderea clarității obiectelor vizuale, fotofobie, hemoragii în zona globului ocular, midriază, durere care afectează globii oculari și xeroftalmie. În plus, se poate dezvolta o deficiență auditivă severă, uneori ajungând la pierderea completă, sau sunete sau durere;
• tulburări care afectează activitatea ODA: tonus muscular crescut, mialgie, slăbiciune musculară, durere care afectează articulațiile, artralgie, ruptură în zona tendonului, artroză sau artrită, precum și sinovită sau tendosinovită;
• probleme cu funcția hematopoietică și CVS: o creștere a ritmului cardiac, o scădere sau creștere a valorilor tensiunii arteriale, ischemie care afectează miocardul, colaps ortostatic, insuficiență cardiacă și angina pectorală și, în plus, având o funcționalitate sau structură a bolii care afectează mușchiul inimii, stop cardiac și devierea de la citirile ECG normale. Există, de asemenea, o scădere a nivelului sanguin al leucocitelor sau eritrocitelor, precum și o tulburare a fluxului sanguin intracerebral asociată cu formarea crescută a cheagurilor de sânge;
• tulburări în activitatea sistemului urogenital: nocturie, enurezis, umflarea organelor genitale, poliurie, infecție a uretrei, cistită, orgasm slab sau absența acestuia, precum și hipertrofie mamară și tulburări ejaculatorii;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: dispepsie, inflamație la nivelul esofagului și probleme de înghițire, subțierea fecalelor, gastralgie, greață, stomatită, glosită sau gingivită și, în plus, sângerări în regiunea rectală, hiposalivare, gastroenterită, gastrită sau colită și deviere din indicații normale pentru analiza biochimică a ficatului;
• probleme cu activitatea respiratorie: dispnee, probleme cu respirația prin nas, potențarea tusei, hipersecreția bronșică, laringita cu faringită, secreția nasului, bronșita și sinuzita, precum și simptomele astmului;
• tulburări metabolice: gută, hipernatremie, sete intensă, o creștere a volumelor sanguine de acid uric, precum și diabet, care are o natură labilă (însoțită de hipo- și hiperglicemie);
• leziuni dermatologice: mâncărime, urticarie, ulcere, herpes comun și diverse dermatite;
• altele: dureri de spate, sindrom gripal, erupții cutanate, semne de vasodilatație, diverse patologii de origine infecțioasă, durere la nivelul abdomenului sau sternului și disfuncției prostatei, precum și febră, șoc, hiperhidroză, edem periferic, alergii, fotosensibilitate și priapism ( rar).

Supradozaj

Testele clinice arată că, în cazul intoxicației cu sildenafil, poate apărea o creștere a intensității semnelor secundare.

Odată cu dezvoltarea lor, este necesar să primiți ajutor medical cu măsuri simptomatice suplimentare. De asemenea, este necesar să se ia în considerare faptul că dializa va fi ineficientă - deoarece sildenafilul este sintetizat rapid cu proteine intraplasmice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu cimetidina sau eritromicina determină o scădere a ratelor de eliminare a medicamentelor și o creștere a valorilor plasmatice ale acesteia.

Administrarea în asociere cu saquinavir, indinavir sau ritonavir determină o creștere a valorilor Cmax plasmatice, precum și a ASC a medicamentului.

Asocierea cu itraconazol sau ketoconazol crește nivelul plasmatic al medicamentelor.

Luarea cu simvastatină duce la dezvoltarea unei probabilități reduse de rabdomioliză.

Combinația cu nitrații le îmbunătățește activitatea antihipertensivă.

Aplicarea în combinație cu nitroprusidă de sodiu duce la potențarea efectului antiagregator al acestei componente.

Conditii de depozitare

Sildenafilul trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici, într-un loc uscat și întunecat. În acest caz, indicatorii de temperatură nu trebuie să depășească 30 ° C.

Termen de valabilitate

Sildenafilul poate fi utilizat pe o perioadă de 5 ani de la data comercializării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio cu Viasan și, pe lângă Dynamico, Olmax Strong cu Silafil și Vigrande cu Tornetis. De asemenea, pe listă sunt Vizarsin, citrat de Sildenafil și Erexesil.

Recenzii

Sildenafilul primește recenzii bune de la pacienți - medicamentul demonstrează un efect rapid și eficient, eliminând problema cu disfuncția erectilă.