Sertralină-apo

Sertralina-apo este un antidepresiv care aparține grupei de medicamente ISRS.

Sertralina este o substanță puternică și foarte selectivă, care încetinește procesele de recaptare a serotoninei care au loc în organism.

Medicamentul are un efect extrem de slab asupra proceselor de recaptare inversă a dopaminei și norepinefrinei. În cazul utilizării Sertralinei-apo în doze medicinale, recaptarea serotoninei este blocată de trombocitele umane.

[ 1 ]

Indicaţii Sertralină-apo

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni dureroase:

• depresia, precum și varietatea acesteia în care se observă un sentiment de anxietate (mania poate fi sau nu prezentă în anamneză);
• tulburări de panică (pe fondul cărora se poate observa sau nu agorafobia);
• TOC sau PTSD;
• fobie socială.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în capsule - 28 de bucăți într-un borcan de polietilenă.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Ca multe alte antidepresive clinic active, sertralina atenuează activitatea terminațiilor serotoninei și norepinefrinei din creier. Cu toate acestea, nu are o afinitate semnificativă pentru terminațiile adrenergice (α-1 și α-2, precum și β), GABA, colinergice cu histaminogenice, dopaminergice, serotoninergice (cum ar fi 5-HT1A cu 5-HT1B și 5-HT2) sau benzodiazepnice.

Medicamentul nu are proprietăți sedative și nu afectează activitatea psihomotorie.

[ 3 ]

Farmacocinetica

Caracteristicile farmacocinetice ale sertralinei sunt liniare în intervalul de doze farmaceutice de 50-200 mg pe zi.

După administrarea repetată a medicamentului în doză de 0,2 g o dată pe zi, valorile Cmax ale sertralinei în plasma sanguină sunt în medie de 0,19 μg/ml; este nevoie de 6-8 ore pentru a obține această valoare. Nivelul ASC este de 2,8 mg h/l, iar timpul de înjumătățire plasmatică în stadiul terminal este de aproximativ 26 de ore. Nivelul Cmax al elementului metabolic N-desmetilsertralină este de 0,14 μg/ml, timpul de înjumătățire plasmatică este de 65 de ore, iar valorile ASC sunt de 2,3 mg h/l.

Alimentele cresc biodisponibilitatea sertralinei cu aproximativ 40%. Substanța suferă procese metabolice extinse cu formarea de N-desmetilsertralină, care nu are aproape nicio activitate terapeutică. Atât sertralina, cât și elementul N-desmetilsertralină participă la procesele de deaminare oxidativă cu hidroxilare, reducere și, de asemenea, conjugare glucuronică ulterioară. Un număr mare de elemente metabolice sunt excretate prin bilă.

98% este sintetizat cu proteine intraplasmatice din sânge.

Nivelurile de N-desmetilsertralină la persoanele în vârstă sunt de trei ori mai mari în cazul utilizării repetate a medicamentului, deși semnificația clinică a acestui factor nu a fost stabilită.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Sertralină-Apo trebuie administrat cu alimente, o dată pe zi, de preferință seara (sau la micul dejun dacă este administrat dimineața).

Etapa inițială a tratamentului.

Persoanele cu TOC sau depresie trebuie inițial să ia 50 mg de medicament pe zi.

Persoanelor cu PTSD, tulburări de panică și fobie socială li se recomandă să ia inițial 25 mg de medicament pe zi. După prima săptămână de tratament, doza este crescută la 50 mg o dată pe zi, ținând cont de tolerabilitatea tratamentului și de efectul medicamentului.

Dacă nu există efect medicamentos, doza se crește treptat prin titrare, cu intervale de cel puțin 7 zile (deoarece studiile legate de farmacocinetică au arătat că nivelul intraplasmatic de echilibru al sertralinei se înregistrează după 1 săptămână la administrarea medicamentului o dată pe zi). Este interzisă depășirea limitei dozei maxime admise de 0,2 g pe zi.

De obicei, medicamentul își atinge efectul medicinal complet după o lună sau mai mult de terapie. Creșterea accelerată a dozelor adesea nu permite reducerea termenului latent specificat, dar, în același timp, poate crește intensitatea simptomelor negative.

Activități de susținere.

În tratamentul pe termen lung, se utilizează doze minim eficiente de medicamente. Este necesară examinarea periodică a pacienților pentru a determina necesitatea continuării terapiei.

Este interzisă întreruperea bruscă a tratamentului cu medicamentul, deoarece acest lucru poate duce la sindromul de sevraj. La întreruperea terapiei, se efectuează o reducere treptată a dozei.

Terapie pentru persoanele cu probleme hepatice.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu boli hepatice. Dacă pacientul prezintă afecțiuni severe, doza medicamentului trebuie redusă sau frecvența administrării acestuia trebuie redusă.

[ 7 ]

Utilizați Sertralină-apo în timpul sarcinii

Nu există date privind siguranța utilizării sertralinei în timpul alăptării sau sarcinii, motiv pentru care nu se utilizează în aceste perioade. Excepții sunt posibile doar în situațiile în care beneficiul administrării sale este mai mare decât riscul de efecte negative asupra fătului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu componenta activă sau cu alte elemente ale medicamentului;
• utilizarea combinată cu IMAO;
• insuficiență hepatică.

[ 6 ]

Efecte secundare Sertralină-apo

Efectele secundare includ:

• tulburări care afectează sistemul nervos autonom: hiperhidroză și uscăciune a mucoasei orale;
• Leziuni legate de CVS: dureri în piept sau palpitații;
• tulburări ale SNP și SNC: amețeli, hipoestezie, creșterea tensiunii arteriale, dureri de cap, parestezii și convulsii, precum și tremor;
• semne epidermice: erupție cutanată;
• probleme cu funcția digestivă: diaree, balonare, vărsături, creșterea poftei de mâncare, constipație, greață, dureri abdominale și dispepsie;
• manifestări de natură sistemică: febră, oboseală, dureri de spate și înroșirea feței;
• tulburări metabolice: senzație de sete;
• afecțiuni ale sistemului musculo-scheletic: artralgie sau mialgie;
• simptome asociate cu activitatea mentală: agitație, manie sau hipomanie, insomnie, senzație de neliniște sau nervozitate, somnolență și, în plus, căscat, depersonalizare, disfuncție sexuală (de obicei, ejaculare întârziată la bărbați), probleme de concentrare, scăderea libidoului și coșmaruri;
• probleme legate de organele de reproducere: nereguli menstruale;
• Tulburări ale sistemului respirator: faringită sau nas care curge;
• tulburări ale organelor de simț: tinitus, tulburări de vedere sau tulburări ale gustului;
• disfuncție urinară: dificultate sau frecvență crescută a urinării;
• abaterea rezultatelor testelor de laborator: ocazional, asimptomatic, activitatea transaminazelor hepatice din serul sanguin crește (de aproximativ trei ori mai mare decât limita maximă admisă a normei; aceasta apare în principal în primele 1-9 săptămâni de tratament, după întreruperea administrării medicamentului, valorile revin rapid la normal), nivelul colesterolului total crește ușor (cu aproximativ 3%), precum și trigliceridele (aproximativ 5%), nivelul acidului uric seric scade ușor (aproximativ 7%, acest fenomen nu are consecințe clinice).

Supradozaj

Sertralina are un profil de siguranță larg; intoxicațiile au fost raportate la doze de până la 6 g. Simptomele intoxicației cu sertralină singură includ greață, anxietate, tahicardie, somnolență, modificări ale ECG-ului, vărsături și dilatarea pupilelor. Deși nu au fost raportate decese cauzate de supradozajul cu sertralină singură, au existat raportări de decese în cazul administrării sertralinei în combinație cu alte medicamente și băuturi alcoolice. Prin urmare, este necesară o terapie intensivă în cazurile de intoxicație cu sertralină singură.

Este necesar să se asigure trecerea liberă a aerului în tractul respirator și, pe lângă aceasta, o ventilație adecvată cu oxigenare. În plus, se utilizează laxative, cărbune activ sau lavaj gastric (cărbunele activ utilizat în combinație cu sorbitol este considerat la fel de eficient (sau chiar mai eficient) decât lavajul gastric și vărsăturile).

Este necesară monitorizarea principalilor parametri fiziologici și efectuarea procedurilor generale de susținere și simptomatice.

Nu există date despre antidotul medicamentului. Hemoperfuzia, diureza forțată și exsangue nu dau un efect notabil, deoarece sertralina are indici de distribuție mari.

Atunci când se acordă asistență victimei, trebuie luată în considerare și posibilitatea otrăvirii cu mai multe medicamente în același timp.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea concomitentă cu IMAO este interzisă.

Valorile pimozidei cresc atunci când este administrată în combinație cu sertralina. Din cauza limitelor înguste ale indicelui de concentrație al pimozidei, aceste medicamente nu pot fi administrate împreună.

Asocierea cu agenți cu litiu poate afecta neurotransmisia serotoninergică; prin urmare, trebuie asigurată o monitorizare adecvată atunci când se utilizează această combinație.

În stadiul inițial al tratamentului cu Sertralină-Apo, nivelurile plasmatice de fenitoină trebuie monitorizate, ajustând doza dacă este necesar. Acest lucru se datorează faptului că fenitoina poate reduce nivelurile plasmatice de sertralină.

Combinația medicamentului cu sumatriptan provoacă incoordonare, anxietate, hiperreflexie și delir cu agitație. Dacă o astfel de combinație este necesară din punct de vedere clinic, este necesar să se asigure monitorizarea necesară.

Deoarece medicamentul este sintetizat cu proteine intraplasmatice, este necesar să se ia în considerare posibilitatea interacțiunii cu alte medicamente care sunt, de asemenea, supuse acestui proces.

Când se administrează împreună cu warfarină, valorile TP sunt crescute; acest parametru trebuie monitorizat continuu la începutul și la sfârșitul tratamentului cu sertralină.

Asocierea cu tolbutamidă sau diazepam provoacă modificări ale caracteristicilor farmacocinetice individuale.

Când este combinat cu cimetidină, se observă o scădere a ratelor de eliminare a medicamentului.

Utilizarea cronică a sertralinei determină creșteri minime ale concentrațiilor plasmatice de desipramină la starea de echilibru.

[ 11 ]

Conditii de depozitare

Sertralina-Apo trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Termen de valabilitate

Sertralina-Apo este aprobată pentru utilizare pe o perioadă de 3 ani de la data vânzării medicamentului.

[ 16 ], [ 17 ]

Aplicație pentru copii

Nu există informații privind eficacitatea și siguranța medicamentului atunci când este utilizat în pediatrie, motiv pentru care Sertralină-apo nu este prescrisă copiilor.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin cu Zalox și Asentra cu Solotik. În plus, lista include Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin cu Misol, Serlift cu Zoloft și Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]