Parnasan

Parnasan are proprietăți antipsihotice și antipsihotice.

[1]

Indicaţii Parnasana

Se utilizează pentru a trata următoarele condiții:

• schizofrenia (cu exacerbări și, de asemenea, pentru tratamentul pe termen lung și de susținere pentru prevenirea recidivei). De asemenea , este prescris pentru tulburări psihotice care apar pe un fond de schizofrenie și sunt însoțite de productive (simptome sunt incluse aici , cum ar fi halucinatii, iluzii si automatism) sau negativ (deteriorarea activității sociale, aplatizare emoțională, și sărăcirea vorbirii) și diferitele manifestări ale tulburărilor afective;
• BAR (pentru monoterapie sau în combinație cu medicamente cu acid valproic sau litiu) - cu atacuri maniacale de natură acută sau episoade mixte, însoțite (sau nu) de simptome psihotice, cu o schimbare rapidă a stadiilor (sau fără ea);
• prevenirea dezvoltării recurenței maniei la persoanele cu tulburare bipolară (dacă medicamentul demonstrează eficacitatea în tratamentul stadiului maniacal).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face în tablete cu un volum de 2,5, 5, precum și de 7,5, 10, 15 și 20 mg. În interiorul ambalajului cu blistere - 10 comprimate. Într-un pachet - 3 asemenea pachete.

Farmacodinamica

Elementul olanzapină este un antipsihotic din grupul de neuroleptice și are o gamă largă de activități medicamentoase.

Efectul antipsihotic se dezvoltă prin blocarea terminalelor D2 ale sistemelor mezocortice și mezolimbice.

Efectul sedativ se produce după blocarea adrenoreceptorilor de formare a trunchiului cerebral.

Efectele antiemetice sunt furnizate prin blocarea terminațiilor D2 din regiunea de declanșare a centrului emetic.

Proprietățile hipotermice ale medicamentelor - o consecință a blocării terminațiilor dopaminei în hipotalamus.

Împreună cu acest medicament are influență în ceea ce privește adrenergic, muscarinic, H1 histamina și serotonina individuale finaluri expirării termenului de amânare.

Se știe că olanzapina slăbește productivitatea (halucinațiile cu iluzii) și negativul (un sentiment de suspiciune și ostilitate, precum și autismul de natură socială și emoțională) semne de psihoză. Ocazional duce la apariția tulburărilor extrapiramidale.

Farmacocinetica

Absorbția olanzapinei este destul de ridicată; gradul său nu depinde de utilizarea alimentelor. Tmax în administrarea orală este de 5-8 ore. După administrarea dozelor în intervalul 1-20 mg, valorile medicamentului din plasmă se modifică liniar, în funcție de mărimea porțiunii. Cu indicii plasmatice de 7-1000 ng / ml, sinteza proteinelor este de 93% (cea mai mare parte a substanței este legată de glicoproteina α1-acidă, precum și de albumină). Medicamentul trece prin bariere histhematogene, printre care BBB.

Procesele metabolice au loc în ficat prin oxidare prin conjugare; cu toate acestea, nu se observă formarea de produse metabolice active, principalul efect terapeutic al medicamentelor este furnizat de olanzapină. Principalul produs metabolic circulant este glucuronidul; substanța nu trece prin BBB. Izoenzimele de tip CYP1A2, precum și sistemele CYP2D6 ale citocromului P450, sunt implicate în formarea de produse metabolice N-desmetil și 2-hidroximetil olanzapină.

Sexul, vârsta și fumatul afectează valorile clearance-ului substanței în plasmă și timpul de înjumătățire plasmatică:

• categoria de nefumatori - timpul de înjumătățire este de 38,6 ore, iar nivelul clearance-ului este de 18,6 l / h;
• categoria fumatului - timpul de înjumătățire - 30,4 ore, cifrele de eliberare - 27,7 l / oră;
• femei - T1 / 2 - 36,7 ore, nivelul clearance-ului - 18,9 l / h;
• bărbați - valorile clearance-ului - 27,3 l / h, timpul de înjumătățire - 32,3 ore;
• persoanele cu vârsta peste 65 de ani - clearance-ul este de 17,5 l / h, iar timpul de înjumătățire este de 51,8 ore;
• persoanele cu vârsta sub 65 de ani - valorile clearance-ului sunt de 18,2 l / h, iar timpul de înjumătățire este de 33,8 ore.

Valorile clearance-ului în interiorul plasmei la persoanele cu insuficiență hepatică, persoanele care nu fumează și femeile sunt mai mici comparativ cu categoriile corespunzătoare de pacienți.

Excreția elementului apare în principal prin rinichi (60%) sub formă de produse metabolice.

Dozare și administrare

Tabletele sunt administrate pe cale orală, fără referire la consumul de alimente, spălate cu apă curată.

Pentru tratamentul schizofreniei - dimensiunea dozei inițiale este de 10 mg pe zi.

Pentru episoadele maniacale cauzate de tulburarea bipolară, luați 15 mg de substanță (monoterapie) sau 10 mg pe zi (când sunt combinate cu medicamente valproic sau litiu). În același dozaj prescris și tratament de întreținere.

Pentru a preveni recidivele de atacuri maniacale cu BAR, trebuie mai întâi să luați 10 mg pe zi în timpul remisiunii. Persoanele care au utilizat anterior Parnasan pentru tratamentul episoadelor maniacale, cu tratament de întreținere a prescris aceeași doză. Atunci când se utilizează medicamente pentru un nou episod depresiv, maniacal sau mixt, este necesară creșterea dozei când este necesar, efectuând suplimentar tratament pentru tulburările de dispoziție (luând în considerare simptomele clinice).

Mărimea porțiunii zilnice a medicamentului în tratamentul episoadelor de manie, schizofrenie și pentru a preveni recurența BAR poate fi în intervalul de 5-20 mg pe zi (luând în considerare starea clinică a pacientului). O creștere a porțiunii la valorile care depășesc dimensiunea inițială recomandată este permisă numai după o examinare clinică repetată efectuată în mod corespunzător a pacientului și este de obicei efectuată la intervale de cel puțin 24 de ore.

Tratamentul vârstnicilor.

Adesea nu se recomandă reducerea porțiunii inițiale (până la 5 mg pe zi), deși este permisă persoanelor cu vârsta de 65 de ani dacă există factori de risc.

Persoanele cu afecțiuni renale sau hepatice.

Este necesară reducerea dozei inițiale la 5 mg pe zi. În cazul unei forme moderate de insuficiență hepatică, o porțiune de 5 mg pe zi devine inițială. Ulterior, poate fi mărită, dar cu precauție extremă.

Dacă pacientul are mai mult decât primul factor care poate afecta absorbția medicamentului (vârstnici, femei, nefumătoare), poate fi necesară reducerea porțiunii inițiale. Dacă este necesar, doza poate crește, dar foarte atent.

[3]

Utilizați Parnasana în timpul sarcinii

Întrucât există foarte puține informații despre utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, se recomandă aplicarea acestuia numai în cazurile în care beneficiul pentru femeie este mult mai probabil decât să dăuneze fătului. O femeie trebuie să informeze medicul despre o sarcină planificată sau deja apărută în timpul tratamentului cu Parnasan. Sa raportat un singur raport privind apariția somnolenței, tremor, dezvoltarea unei stări letargice și creșterea tensiunii arteriale la sugarii care s-au născut la femeile care au luat olanzapină în trimestrul III.

Testele au demonstrat că medicamentul trece în laptele matern. Mărimea porției medii (mg / kg) pe care un copil le primește după atingerea valorilor CSS la o femeie este de 1,8% din doza maternă de medicamente. Este interzisă alăptarea în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței în raport cu elementul activ de droguri și celelalte componente ale acestuia;
• hipolactazia sau lipsa lactazei și pe lângă această malabsorbție de glucoză-galactoză.

Atenție este necesară atunci când se utilizează medicamentul în astfel de cazuri:

• lipsa funcției renale sau hepatice;
• hiperplazie de prostată, cu caracter benign;
• glaucom cu unghi închis;
• obstrucție intestinală, având o formă paralitică;
• crize epileptice;
• istoricul sindromului de convulsii;
• leuco sau neutropenie, având o origine diferită;
• mielosupresia de natură diferită (aceasta include patologiile mieloproliferative);
• sindromul hipereozinofilic;
• boli cerebrale sau cardiovasculare sau alte afecțiuni care cresc probabilitatea unor valori scăzute ale tensiunii arteriale;
• fenilcetonurie;
• având congenital creștere natura intervalului QT în citirile ECG (intervalul corectat prelungirea QT (QTc)) sau prezența unor factori în teorie ar putea duce la o creștere a intervalului QT (de exemplu, o combinație de medicamente, nivelul de intervalul QT prelungit);
• hipomagneziemie sau calicaliemie;
• CHF;
• persoanele în vârstă;
• combinarea cu medicamente care au un tip central de expunere;
• stare fixă.

Efecte secundare Parnasana

Folosirea medicamentelor poate provoca unele reacții adverse:

• tulburări care afectează activitatea Adunării Naționale: adesea există un sentiment de somnolență. De cele mai multe ori apar acatizii, diskinezie, amețeli și astenie cu parkinsonism. Ocazional, se observă sindromul convulsiv (în special cei care au această încălcare în istorie). Dstonia este o afecțiune singulară (aceasta include curbura oculară), ZNS și diskinezia în stadiul final. Întreruperea bruscă a consumului de droguri duce numai la apariția unor manifestări precum vărsături, hiperhidroză, tremor, insomnie, greață și anxietate;
• Disfuncția sistemului cardiovascular: adesea se observă o scădere a nivelului tensiunii arteriale (se include și colapsul ortostatic). Uneori apare bradicardia (poate fi însoțită de colaps sau nu). O prelungire a intervalului QTc unică apare la indicațiile ECG, fibrilație sau tahicardie a ventriculilor și moarte subită, precum și tromboembolism (aceasta include DVT și PEH);
• Probleme cu activitatea digestiv: holinoliticheskie tranzitorie dezvolta frecvent simptome, inclusiv uscăciunea mucoasei bucale și constipație, și în plus, creșterea tranzitorie asimptomatice ale transaminazelor hepatice (AST ALT, în special în faza inițială a tratamentului). Ocazional apare hepatita (aceasta include leziunile hepatice cu forme colestatice, hepatocelulare sau mixte). Pancreatita apare singură;
• tulburări metabolice: adesea creșterea în greutate. Hipertrigliceridemia se dezvoltă adesea sau crește apetitul. Ori punct individual decompensare hiperglicemiei diabetului, care apare uneori sub formă de cetoacidoză sau comă (și poate duce la deces) și, în plus, hipotermie și hipercolesterolemie;
• disfuncție hematopoietică: eozinofilia este adesea marcată. Ocazional apare leucopenie. Trombocitele sau neutropenia se dezvoltă individual;
• Structuri ODA: rabdomioliza este rar observată;
• tulburări în sistemul urogenital: apare un singur priapism sau procese de urinare întârziate;
• simptome ale epidermei: erupții ocazionale. Uneori există semne de fotosensibilitate. Alopecia se dezvoltă individual;
• manifestări de alergii: erupții cutanate sunt observate ocazional. Unitate - angioedem, urticarie, simptome anafilactoide sau mâncărime;
• altele: puffiness periferic sau astenie adesea apare. Sindromul de abstinență se manifestă singular;
• date de laborator: de multe ori apare hiperprolactinemia, deși semnele clinice ea (galactoree printre cei cu ginecomastie, și a crescut dimensiunea de san) apar doar ocazional. La mulți pacienți, nivelurile de prolactină s-au stabilizat independent, fără întreruperea tratamentului. Creșterea tranzitorie asimptomatică a activității AST cu ALT este rareori observată. Uneori se dezvoltă o creștere a activității CPK. Valori crescute ale bilirubinei singulare sau fosfatazei alcaline, precum și crește nivelul plasmatic al zahărului (la niveluri mai mari de 200 mg / dl, care este un factor de posibila prezență a diabetului sau a valorilor de 160-200 mg / dl, care este considerată o posibilă dezvoltare simptom al hiperglicemie) la pacienții cu valorile inițiale ale valorilor glucozei mai mici de 140 mg / dl. Au existat de asemenea cazuri de trigliceride crescute (20 mg / dl la valorile inițiale) sau colesterol (0,4 mg / dl) și apariția eozinofiliei asimptomatice.

La pacienții vârstnici care suferă de demență, în timpul testelor a fost înregistrată o incidență mai mare a deceselor și tulburărilor cerebrovasculare (TIA sau accident vascular cerebral). Este extrem de comun pentru acest grup de pacienți să experimenteze căderi și tulburări de mers. Au fost, de asemenea, frecvent raportate pneumonie, eritem, incontinență urinară, letargie, febră și halucinații vizuale.

La persoanele cu psihoză indusă de medicamente (datorită utilizării agoniștilor dopaminergici), pe fundalul paraliziei tremurândă, s-au înregistrat adesea halucinații și agravarea manifestărilor parkinsoniene.

Există informații despre apariția neutropeniei (4,1%) în cazul utilizării combinate a medicamentelor cu acidul valproic la persoanele cu manie bipolară. Combinația cu litiu sau acid valproic duce la o creștere a frecvenței (peste 10%) a cazurilor de uscăciune a mucoasei orale, tremor, creștere în greutate și creșterea poftei de mâncare. În plus, s-au observat tulburări de vorbire (1-10%).

[2]

Supradozaj

Semne de intoxicație: adesea există un sentiment de agresiune sau excitare, tahicardie, dizartrie, deteriorarea nivelului de conștiență (începând cu un sentiment de letargie și atingerea unei stări comatose) și diverse tulburări extrapiramidale. Ocazional pot să apară convulsii, SNS, delir, aspirație, comă, scăderea sau creșterea valorilor tensiunii arteriale, suprimarea lucrărilor respiratorii și aritmiile. Eșecul funcției cardiopulmonare se dezvoltă individual.

În cazul intoxicației acute fatale, mărimea porțiunii minime a Parnasan este de 0,45 g. Dozajul maxim pentru otrăvire urmat de supraviețuirea pacientului a fost de 1,5 g.

Medicamentul nu are un antidot. Este interzisă provocarea vărsăturilor. Irigarea gastrică, utilizarea carbonului activ (reducerea biodisponibilității medicamentelor cu 60%) și punerea în aplicare a procedurilor simptomatice, monitorizând simultan activitatea sistemelor vitale (aceasta include menținerea activității respiratorii, tratarea colapsului ortostatic și creșterea tensiunii arteriale reduse) sunt necesare.

Este interzisă utilizarea dopaminei, epinefrinei și a altor simpatomimetice cu proprietăți β-adrenomimetice, deoarece acestea din urmă pot spori scăderea valorilor tensiunii arteriale. Pentru a determina prezența aritmiilor, trebuie să urmăriți activitatea CAS. Victima trebuie să rămână sub supraveghere medicală constantă până când are loc recuperarea completă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece olanzapina suferă o metabolizare folosind CYP1A2 izoenzimă, substanțe care induc sau pentru a întârzia activitatea izoenzimelor citocromului P450, precum și care prezintă un efect specific în ceea ce privește funcția de CYP1A2 poate modifica farmacocinetica medicamentului.

Medicamente care induc activitatea CYP1A2.

Valorile clearance-ului medicamentos pot crește la fumători atunci când sunt combinate cu carbamazepină, ducând la scăderea concentrațiilor plasmatice de olanzapină. Este necesar un control clinic, deoarece, în unele cazuri, poate fi necesară creșterea dozei de Parnasan.

Mijloace care încetinesc activitatea CYP1A2.

Fluvoxamina este un inhibitor specific al elementului CYP1A2 și reduce semnificativ clearance-ul olanzapinei. La femeile care nu fumează, creșterea medie a valorilor Cmax ale medicamentului după utilizarea fluvoxaminei a fost de 54%, iar la bărbații care fumează, 77%. În același timp, creșterea medie a valorilor ASC ale medicamentelor la aceste grupuri de pacienți este de 52 și respectiv 108%.

Persoanele care utilizează fluvoxamină sau un alt inhibitor al activității izoenzimei CYP1A2 (de exemplu ciprofloxacina), tratamentul cu Parnasan trebuie să înceapă cu porțiuni reduse. Reducerea dozei de olanzapină poate fi necesară atunci când se adaugă la tratamentul substanțelor care încetinesc activitatea izoenzimelor CYP1A2.

Alte interacțiuni.

Cărbunele activat reduce absorbția olanzapinei cu 50-60% după administrarea orală, care poate fi administrată cu cel puțin 2 ore înainte sau după consumarea medicamentului.

Acțiune Fluoxetina încetinește CYP1A2 izoenzima (1 60 mg porție unică sau doză multiplă similară peste 8 zile) - creștere de 16% a nivelurilor de Cmax și la același 16% scade clearance-ul olanzapinei. Aceste modificări nu au valoare clinică, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei medicamentului.

Medicamentul este capabil să reducă eficacitatea agoniștilor dopaminergici (tip direct sau indirect).

In testele in vitro substanța medicamentoasă activă nu inhibă izoenzimele principale ale citocromului P450 (1A2 și printre cei 2D6 și 2C9 2C19 și 3A4). In studiile in vivo au fost înregistrate de suprimarea metabolismului elementelor active: teofilina (CYP1A2), triciclice (CYP2D6) și warfarina (CYP2C9) și diazepam (componentele CYP3A4 și 2C19).

Este necesar să combinați foarte atent medicamentul cu alte medicamente cu un tip central de influență. Deși o singură doză de băuturi alcoolice (45 mg / 70 kg) nu are efect farmacocinetic, dacă beți alcool în același timp cu medicamentul, se poate observa potențarea efectului sedativ asupra sistemului nervos central.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Parnasan trebuie să fie ținut într-un loc închis de acces pentru copiii mici. Nivelul de temperatură este de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Parnasan poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la eliberarea agentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Utilizarea Parnasan în pediatrie (până la vârsta de 18 ani) este interzisă, deoarece nu există date privind siguranța și eficacitatea terapeutică a medicamentului.

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt Egolanza, Olanzapine și Zalasta.