Paraverin

Paraverinul are un efect combinat antispasmodic și analgezic.

Indicaţii Paraverina

Este folosit pentru a elimina senzațiile de durere cu un grad de intensitate slab sau moderat. Aceasta include dureri de cap care au un caracter de tracțiune (acută sau cronică).

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face în tablete, într-o cantitate de 10 bucăți în ambalajul blister. Cutia conține 1, 3 sau 9 dintre aceste pachete.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmacodinamica

Paraverina este un agent complex care conține 2 elemente active: paracetamol și drotaverin, derivat din izochinolină (are proprietăți antispasmodice).

Paracetamol.

Paracetamolul are un efect antipiretic și analgezic, care se dezvoltă prin încetinirea proceselor de legare a PG în SNC, precum și a PNS (într-o măsură mai mică). Paracetamolul blochează legarea sau efectele PG (sau alte componente care au un efect de stimulare asupra durerilor dureroase).

Drotaverinum.

Acest element are un efect antispasmodic asupra mușchilor netezi - prin încetinirea activității enzimei PDE IV. Eficacitatea efectului drotaverinei depinde de indicii enzimei PDE IV în interiorul unei varietăți de țesuturi (astfel, natura acestor țesuturi nu este importantă). Acest element în concentrații mari cauzează, de asemenea, un efect ușor de întârziere asupra calmodulinului de calciu.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmacocinetica

Paracetamol.

Componenta este aproape complet și rapid absorbită în interiorul tractului digestiv. Valorile maxime din plasma sanguină sunt notate după expirarea intervalului de 0,5-1 ore.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 1-4 ore. Substanța este distribuită uniform în toate fluidele corporale. Nivelul sintezei cu o proteină plasmatică variază.

Excreția paracetamolului apare în principal prin intermediul rinichilor - sub formă de produse metabolice conjugate.

Drotaverinum.

După ingerare, are loc o absorbție completă și rapidă a elementului. Valorile plasmatice maxime sunt notate după 45-60 de minute. Aproximativ 95-98% din substanță este sintetizată cu proteina din plasma sanguină (cea mai mare parte - cu albumină și, în plus, cu globulele α și β).

Timpul de înjumătățire plasmatică a drotaverinei este de 2,4 ore, iar timpul de înjumătățire biologic este de 8-10 ore. Elementul se acumulează în interiorul sistemului nervos central, miocardul cu țesuturile grase și plămânii cu rinichii și, în plus, penetrează placenta. Metabolizarea drotaverinei se efectuează în interiorul ficatului.

Mai mult de 50% din substanță este excretată în urină și încă 30% - cu fecale.

Ambele elemente active ale medicamentului nu demonstrează interacțiuni la nivelul sintezei proteinelor. In testele in vitro, sa observat că paracetamolul (porțiunea doză de medicament corespunzătoare) nu are un efect specific împotriva supresor drotaverină substanțe metabolice, în același timp, de 2-7 ori perioada de ședere sale într-o formă rapel nemodificată. Din acest motiv, este posibil ca acesta să poată inhiba metabolizarea drotaverinei în procesele in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală.

Schema de aplicare Paraverina:

• adolescenți de la 12 ani, precum și adulți: o singură doză de 1-2 comprimate, care sunt consumate la intervale de 8 ore *. Pentru o zi sunt permise maximum 6 tablete **;
• copiii din categoria de vârstă 6-12 ani: mărimea unei singure doze - 0,5 comprimate, luate la fiecare 10-12 ore *. Pentru o zi la care este permisă consumarea unei cantități maxime de pilule de 1 godeu.

* administrarea repetată de medicamente poate fi efectuată numai în prezența necesității exprimate.

** Dacă tratamentul durează mai mult de 3 zile, sunt permise maxim 4 comprimate pe zi.

Terapia fără consultarea unui medic poate dura nu mai mult de 3 zile.

Porțiunea recomandată nu trebuie depășită.

Nu puteți combina acest medicament cu alte medicamente care conțin paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Utilizați Paraverina în timpul sarcinii

Utilizați Paraverin pentru lactație sau sarcină - contraindicată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței față de elementele de droguri;
• tulburări ale activității hepatice într-o măsură gravă și, în plus, un stadiu sever de insuficiență hepatică, hiperbilirubinemie cu caracter innascut și hiperbilirubinemie constituțională;
• insuficiență renală în grade severe și forme severe de afecțiuni ale funcției renale;
• grad sever de insuficiență cardiacă (sindrom de debit cardiac scăzut);
• deficiența elementului G6PD din organism;
• gradul de anemie exprimat, bolile de sânge, precum și leucopenia;
• alcoolism.

[23], [24], [25], [26]

Efecte secundare Paraverina

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția unor efecte secundare.

Reacții negative la paracetamol:

• manifestări imune: anafilaxie, simptome de hipersensibilitate incluzând mâncărime și erupții la nivelul epidermului și mucoaselor (adesea erupții cutanate eritematoase sau natură generalizate și urticarie), și, în plus, angioedemul, Mayer (aici include sindromul Stevens-Johnson) și PETN;
• tulburări în tractul gastrointestinal: durere epigastrică sau greață;
• tulburări care afectează sistemul endocrin: dezvoltarea hipoglicemiei, care poate duce la comă hipoglicemică;
• manifestări din limfă și procesele de formare a sângelui: apariția trombocitopenie, anemie (hemolitică bine), agranulocitoza, și, în plus, sulf- și methemoglobinemia (dispnee, cianoză și durere în inimă), precum și sângerare sau învinețire;
• leziuni care afectează sistemul respirator: spasme ale bronhiilor la persoanele cu intoleranță la aspirină și alte AINS;
• tulburări digestive: o tulburare a funcției hepatice, o creștere a activității enzimelor hepatice (de obicei, fără apariția icterului).

Reacții negative la drotaverină:

• Tulburări ale sistemului imunitar: simptome alergice, inclusiv urticarie, angioedem, înroșirea pielii, mâncărimi și erupții cutanate, și, în plus, frisoane, febră, senzație de slăbiciune, și o creștere a temperaturii;
• tulburări ale funcției CAS: scăderea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace;
• manifestări de la NA: amețeli împreună cu dureri de cap, precum și insomnie;
• tulburări în tractul digestiv: există constipație sau greață și pe lângă această vărsături.

[27],

Supradozaj

Intoxicare asociată cu acțiunea paracetamolului.

Dezvoltarea afectării hepatice poate să apară la adulții care au utilizat 10 g paracetamol și, în plus, la copiii care au luat 150 mg / kg LS.

Persoanele cu factori de risc (terapia pe termen lung cu fenobarbital, primidonă, carbamazepină și, în plus, fenitoina, sunătoare, rifampicină sau alte mijloace inductori ai enzimelor hepatice, utilizarea constantă a etanolului în porțiuni mari; cașexia glutation (foame, tulburări digestive, HIV -infektsiya, fibroza chistica, si in plus, cașexie)) utilizarea 5+ g medicamente pot provoca leziuni hepatice.

Printre semnele de supradoză care se dezvoltă în primele 24 de ore: greață cu dureri abdominale, și cu ea paloare și anorexie cu vărsături. Leziunile hepatice se dezvoltă uneori la 12-48 de ore după otrăvire. Se poate observa tulburarea metabolismului glucozei, precum și forma metabolică a acidozei.

Dacă intoxicația are o formă severă, insuficiența hepatică se poate dezvolta în hemoragii, hipoglicemie și în plus față de comă și encefalopatie. În consecință, poate să apară moartea.

Dacă insuficiența renală este acută, împotriva căreia există necroză tubulară acută, există hematurie, durere severă în regiunea lombară și proteinurie. Această tulburare se poate dezvolta chiar și la persoanele care nu suferă de boli hepatice grave. În plus, a apărut o pancreatită și o aritmie cardiacă.

Continuu PM Primirea în doze mari pot da naștere la tulburări ale funcției hematopoetice - neutrofile, trombotsito-, leuco sau pancitopenie, și în afară de forme de anemie aplastică, agranulocitoză. În ceea ce privește funcția sistemului nervos central - o supradoză duce la o tulburare de atitudine, o agitație psihomotorie puternică și amețeli. Sistemul urinar poate răspunde la dezvoltarea nefrotoxicitate (necroză apare tip capilar, colicile renale și nefrita tubulointerstițială).

În caz de otrăvire, pacientul va avea nevoie de asistență medicală urgentă. Trebuie adusă imediat la spital, chiar dacă nu se observă semne timpurii de intoxicare. Manifestările pot fi limitate la vărsături cu greață sau nu reflectă puterea expresiei de otrăvire și gradul de risc de rănire a corpului.

Este necesar să se ia în considerare tratamentul cu carbon activ (în cazul în care se administrează o mare parte a paracetamolului în ultimele 60 de minute). Indicii substanței din plasmă trebuie măsurați la 4 ore după folosire (valorile anterioare nu vor fi fiabile).

Utilizarea N-acetilcisteinei este permisă în decurs de 24 de ore de la administrarea medicamentului, dar efectul protector cel mai complet va fi observat când se administrează în decurs de 8 ore după administrarea de Paraverine. După acest interval de timp, eficacitatea antidotului este dramatic slăbită.

Dacă pacientul nu provoacă voma, metionina orală este adecvată ca alternativă adecvată (în locuri unde este dificil să ajungeți la spital).

Otrăviri cauzate de drotaverină.

Datorită intoxicației cu drotaverină, apar următoarele simptome: slăbirea excitației musculare cardiace, blocarea AV și, în plus, aritmia. Dacă există intoxicație severă, apare un ritm al bătăilor inimii și conducere (aceasta include o blocadă completă în mănunchiul mănunchiului și, în plus, oprirea cardiacă). Aceste manifestări pot provoca un rezultat fatal.

Când se otrăvesc cu drotaverină, se efectuează măsuri simptomatice adecvate.

[32], [33], [34], [35],

Interacțiuni cu alte medicamente

Drotaverinum.

Combinarea cu levodopa duce la o slăbire a efectului antiparkinson, potențând tremor cu rigiditate.

Paracetamol.

Rata de absorbție a paracetamolului poate crește atunci când este combinată cu metoclopramidă, precum și domperidonă; o scădere a ratei de absorbție a medicamentului este observată atunci când este combinată cu colestiramină.

Efectele anticoagulante ale warfarinei și ale altor cumarine pot fi potențate prin utilizarea combinată continuă și prelungită cu paracetamol (cu administrare zilnică). Aceasta crește probabilitatea sângerării. Dar dacă luați medicamentul periodic, nu există nici un efect semnificativ.

Barbituricele pot slăbi proprietățile antipiretice ale paracetamolului.

Anticonvulsive (inclusiv barbiturice, fenitoina și carbamazepina) stimularea activității enzimelor microzomale hepatice, sunt capabile de a crește proprietățile toxice ale paracetamolului împotriva ficatului - ca urmare a unei creșteri a gradului de metaboliți hepatotoxici de transformare de droguri. Utilizarea combinată a medicamentelor paracetamol și hepatotoxic crește efectul toxic al medicamentelor asupra ficatului.

Utilizarea combinată a unor porțiuni mari de paracetamol împreună cu izoniazid crește probabilitatea unui sindrom hepatotoxic.

Paracetamolul slăbește proprietățile diureticelor.

Este interzisă combinarea medicamentelor cu băuturi alcoolice.

[36], [37], [38], [39], [40]

Conditii de depozitare

Paraverinul trebuie ținut la îndemâna copiilor. Nivelul de temperatură este de maximum 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Termen de valabilitate

Paraverinul este permis să fie utilizat timp de 2 ani după eliberarea medicamentului.

[47], [48]

Cerere pentru copii

Prescrierea medicamentelor la copii cu vârsta sub 6 ani este interzisă.

[49], [50], [51]

Analogi

Analogul medicamentului este "Nu-spasm".

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Opinii

Paraverin primește recenzii bune despre eficiența medicamentului. Dintre meritele medicamentului se remarcă și costul său scăzut.