Paracetamol pentru durere

Evident, întrebarea - ajută Paracetamolul la durere - poate apărea în cazurile în care tableta acestui analgezic-antipiretic nu a dat efectul analgezic scontat. Cu toate acestea, acesta este cel mai frecvent medicament pentru durere și febră, iar OMS l-a inclus în lista de medicamente esențiale - cel mai eficient și mai sigur.[1]

Alte denumiri comerciale pentru Paracetamol: Acetaminofen, Amfenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs și Efferapegan (Sheffel) lumânări).

În plus, Paracetamolul face parte din medicamente precum Askofen, Citramon, Excedrine și Farmadol (paracetamol + acid acetilsalicilic + cafeină), Daleron C (cu vitamina C), Fanigan și Panoxen (cu diclofenac), Papaverină (în combinație cu drotaverină), Fervex (cu acid ascorbic și antiiramină feniramină), Tamipul (cu ibuprofen și cafeină), Pentalgin (cu analgin, cafeină, fenobarbital și codeină), Farmacitron (cu feniramină, fenilfrină și acid ascorbic).

Indicaţii Paracetamol

Paracetamolul este luat ca antipiretic pentru răceli și SARS (când temperatura corpului crește până la + 38,5 ° C și peste), precum și în cazurile de stări febrile de grad scăzut ale diverselor etiologii.

Paracetamolul ameliorează durerea? Îndepărtează, dar nu toate, datorită proprietăților sale farmacologice. Cu manifestare ușoară până la moderată a durerii, ca agent simptomatic, Paracetamol este utilizat:

• de la o durere de cap, inclusiv cu migrenă, cu cefalee psihogenă (cefalgie de tensiune), cefalee de etiologie toxică - dintr-o mahmureală; Combinația de cafeină și paracetamol în tratamentul unei mahmureli poate provoca un risc de leziuni hepatice.
• din dureri de dinți;
• cu artralgii și mialgii minore, adică din dureri în articulații și mușchi. Paracetamolul poate ameliora durerea în artrita ușoară, dar nu afectează inflamația, roșeața și umflarea articulației subiacente;[2]
• de la spate și dureri de spate inferioare asociate cu miozita. [3]

Paracetamolul va ajuta femeile cu dureri menstruale (menstruale) sau algodismenoree (deși Spazmalgon sau Baralgin pot face față mai bine durerilor severe). Cu toate acestea, unele studii au comparat AINS cu acetaminofen (paracetamol). Ei sugerează că AINS sunt puțin mai eficiente decât acetaminofenul în ameliorarea crampelor menstruale.[4]

Paracetamolul este ineficient pentru durerile la rinichi, deoarece durerea renală este asociată cu spasme ale mușchilor netezi ai ureterelor, iar antispasmodicele sunt folosite pentru a le elimina, în special, No-spa (Drotaverin), clorhidrat de papaverină, Platifilină, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofenul singur sau în combinație cu opioidele cu activitate scăzută are proprietăți antiinflamatorii ușoare și s-a dovedit a fi eficient atât în afecțiunile inflamatorii acute cât și cronice ale rinichilor [5]. Deși acetaminofenul este considerat cel mai sigur analgezic non-narcotic la pacienții cu boală renală, trebuie amintit că poate fi nefrotoxic cu utilizarea prelungită a dozelor mari.[6]

Nu se aplică Paracetamol pentru dureri abdominale de natură spastică.

Trebuie avut în vedere faptul că, în cazul cefalalgiei psihogene, medicii recomandă adesea pacienților nu Paracetamol, ci medicamente care blochează receptorii H-colinergici (relaxanți musculari) și / sau antidepresive sedative. Și în cazul durerilor articulare, se preferă medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv Diclofenac, Ibuprofen, Indometacină și altele. Paracetamolul este utilizat pentru tratamentul acut al tensiunii episodice cefalee la adulți.[7], [8]

Otolaringologii nu prescriu Paracetamol pentru durerile de gât sau ureche, deoarece nu ajută la reducerea inflamației.

Formularul de eliberare

Paracetamolul este disponibil sub formă de tablete (200, 325 și 500 mg fiecare), capsule (325 mg fiecare), sirop, suspensie lichidă, soluții injectabile, supozitoare rectale (0,08 g, 0,17 g și 0,33 g fiecare) fiecare).

Farmacodinamica

Paracetamolul - N-acetil-p-aminofenol - este un derivat acetil al compusului organic fenolic anilină (paraaminofenol sau 4-aminofenol), adică se referă la anilide.

Spre deosebire de AINS, Paracetamolul practic nu prezintă proprietăți antiinflamatorii, deoarece farmacodinamica sa se datorează în primul rând efectului asupra neuronilor centrilor termoregulatori ai hipotalamusului și măduvei spinării - cu refacerea funcțiilor lor care normalizează homeostazia temperaturii.

Paracetamolul din durere acționează prin inhibarea activității enzimei membranare a celulelor cortexului cerebral - ciclooxigenaza de al treilea tip (COX-3), care asigură sinteza mediatorilor (prostaglandine) PGE2 și PGF2α.

În plus, metabolitul activ al medicamentului N-arachidonoylaminofenol (AM404), pe de o parte, inhibă producerea ciclooxigenazei COX-1 și COX-2, iar pe de altă parte, stimulează receptorii TRPV1 ai neuronilor nociceptivi ai sistemului nervos periferic care sunt implicați în transmiterea, modularea și integrarea durerii semnale. [9]

Farmacocinetica

Paracetamolul este foarte biodisponibil (88%) atunci când este administrat oral, este bine absorbit în tractul digestiv și atinge concentrațiile maxime de sânge la 90 de minute după o singură doză a dozei standard. Anestezia durează două-patru ore.

Paracetamolul trece prin BBB și trece în laptele matern al femeilor care alăptează. În cazul proteinelor plasmatice, relația medicamentului este nesemnificativă (nu mai mult de 22-25%), iar timpul de înjumătățire este de 1,5-2,5 ore.

În metabolismul Paracetamolului, sarcina principală cade pe ficat. Prin enzimele sulfotransferazei, acestea sunt defalcate în conjugate farmacologice inactive ale acidului glucuronic și ale sulfaților. Și enzimele citocromului P450 își catalizează oxidarea la metabolitul reactiv NAPQI (N-acetil-p-benzochinona imină), care se leagă de grupul sulfhidril al glutationului hepatic și este apoi excretat în urină sub formă de cisteină și compuși ai acidului mercapturic.[10]

Dozare și administrare

Doza terapeutică maximă de Paracetamol este de 4 g / zi pentru adulți și 50-75 mg kg / zi pentru copii. Informații mai detaliate despre dozarea diferitelor forme ale acestui medicament sunt prezentate în publicație -  Paracetamol .

Cât să bei? Medicamentul este nedorit mai mult de trei-cinci zile la rând.

Cerere pentru copii

Conform instrucțiunilor oficiale, utilizarea Paracetamolului pentru copii este permisă de la 1 lună de la calcularea dozei zilnice - 50 mg pe kilogram de greutate corporală. Pediatrii recomandă suspendarea copiilor Kalpol, sirop și supozitoare rectale Efferalgan, suspensie și supozitoare rectale Bebeluș Panadol.

În același mod, se determină doza maximă zilnică admisă de medicament, care la o temperatură ridicată este permisă să fie luată de până la patru ori în timpul zilei, respectând intervalul de 4 ore între doze.

• De la 3 luni la 6 luni: 2,5 ml de suspensie de paracetamol infantil administrate de până la patru ori pe zi.
• De la 6 luni la 24 de luni: 5 ml de suspensie pentru paracetamol la sugar administrate de până la patru ori pe zi.
• De la 2 la 4 ani: 7,5 ml suspensie de paracetamol pentru sugari, administrate de până la patru ori pe zi.
• De la 4 la 6 ani: 10 ml de suspensie de paracetamol pentru copii, administrate de până la patru ori pe zi.
• De la 6 la 8 ani: 5 ml dintr-o suspensie de paracetamol șase plus, sunt prescrise de până la patru ori pe zi.
• De la 8 la 10 ani: 7,5 ml de suspensie de paracetamol șase plus, sunt prescrise de până la patru ori pe zi.
• De la 10 la 12 ani: 10 ml dintr-o suspensie de paracetamol șase plus, sunt prescrise de până la patru ori pe zi.

Academia Americană de Pediatrie (AAP) continuă să recomande Paracetamol pentru durere și febră la copii, însă experții nu îl recomandă dacă copilul are astm sau riscul de a-l dezvolta. Utilizarea paracetamolului în doze terapeutice este în general sigură, deși hepatotoxicitatea se poate dezvolta la dozele recomandate la copii.[16]

Utilizați Paracetamol în timpul sarcinii

Paracetamolul este prima alegere pentru un tratament antipiretic sau analgezic pe toată durata sarcinii. [11]Au fost discutate consecințe, cum ar fi riscul crescut de astm sau tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție. [12]Consumul de paracetamol, în special în al treilea trimestru, duce la scăderea cantității relative de celule stem hematopoietice din sângele cordonului ombilical, indiferent de vârsta mamei, IMC în primul trimestru, raport, vârsta gestațională și greutatea corporală la naștere.[13]

În perioada de gestație, utilizarea Paracetamol necesită prudență, în special, este interzisă administrarea în primele trei luni. [14]

Informații detaliate în material -  Paracetamol în timpul sarcinii

Paracetamol care alăptează

Toate detaliile și recomandările medicilor sunt prezentate în articol -  Paracetamolul este posibil pentru o mamă care alăptează

Contraindicații

Contraindicațiile pentru a lua Paracetamol de durere și temperatură includ:

• hipersensibilitate individuală la medicament;
• insuficiență funcțională a ficatului și / sau rinichilor;
• niveluri crescute de bilirubină în sânge (congenitale sau funcționale);
• anemie hemolitică cu deficiență de enzimă glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
• număr scăzut de globule albe;
• copii sub 4 săptămâni.

Efecte secundare Paracetamol

Printre posibilele reacții adverse ale Paracetamolului se numără:

• apariția de mâncărimi și erupții cutanate, inclusiv urticarie, precum și eritem exudativ și necroliză epidermică toxică de tipul sindromului Stevens-Johnson;
• dezvoltarea unei  reacții alergice acute  cu angioedem;
• greață și dureri abdominale;
• încălcarea compoziției uniforme a sângelui, în special, anemiei, scăderea nivelului de trombocite și leucocite, creșterea hemoglobinei oxidate (methemoglobină);
• leziuni renale odată cu dezvoltarea nefritei interstițiale;

Utilizarea îndelungată a medicamentului în doze maxime poate duce la afectarea ficatului. [15]

Supradozaj

Consumul unei doze unice mai mare de 7 g pentru un adult și 150 mg / kg pentru un copil este considerat potențial toxic pentru ficat, pentru detalii, a se vedea -  Hepatotoxicitatea paracetamolului .

Semnele unei supradoze încep de obicei să apară la câteva ore după ingestie - sub formă de greață, vărsături, transpirație excesivă și durere în hipocondru. [17]

Fără tratament, o supradozaj poate duce la insuficiență hepatică și moarte în câteva zile. Carbonul activat poate fi utilizat pentru a reduce absorbția medicamentului.

Antidotul este N-acetilcisteina, care, acționând ca un precursor al glutationului și neutralizând metabolitul reactiv al Paracetamol NAPQI, ajută la reducerea leziunilor hepatice. [18]

Interacțiuni cu alte medicamente

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea simultană de anticoagulante cumarinice (Warfarină) și antispasmodice cu Paracetamol intensifică efectul acestor medicamente.

Odată cu utilizarea simultană a antiemeticelor (metoclopramidă sau domperidonă), absorbția Paracetamolului crește.

Luând Paracetamol împreună cu sedative din grupul barbituric, anticonvulsivante, antibioticul anti-tuberculoză Rifampicin și alcoolul etilic crește riscul de afectare a ficatului.

În plus, combinația de Paracetamol cu barbiturice (în special cu utilizarea prelungită a acestuia din urmă) duce la scăderea efectului său antipiretic.

Conditii de depozitare

La temperatura camerei (până la + 25 ° C).

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a tabletelor este de trei ani, perioada de valabilitate a siropului și suspensiei este de doi ani.

Analogi

Paracetamolul pentru durere are multe analogii - medicamente din grupa analgezică non-narcotică, adică pastile de cap fără Paracetamol, inclusiv Analgin (Metamizol sodic), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) etc.

Opinii

Recenziile chirurgilor sugerează utilizarea Paracetamolului în combinație cu antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) pentru a reduce durerile postoperatorii.

Neurologii europeni recomandă utilizarea unei combinații de Paracetamol cu cofeină ca unul dintre mai multe medicamente de primă linie pentru tratamentul durerilor de cap cu migrene și dureri de cap psihogene.

Dar, cu durerile de dinți sau durerea care rezultă din procedurile dentare, AINS sunt recunoscute ca fiind mai eficiente (Ibuprofen, Naproxen, etc.).