Paracetamol

Paracetamolul are efect analgezic și antipiretic.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Paracetamol

Se utilizează în terapie în următoarele cazuri:

• diverse sindroame dureroase (dentare sau dureri de cap, mialgie, algomenoree și, în plus, artralgie, nevralgie și migrenă);
• o stare febrilă care apare ca urmare a dezvoltării unor boli infecțioase.

Dacă este nevoie de ameliorarea rapidă a inflamației și a durerii (de exemplu, după o intervenție chirurgicală), precum și în cazurile în care administrarea orală a medicamentului (suspensie sau comprimate) nu este posibilă, se poate prescrie administrarea intravenoasă a substanței.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul simptomatic, precum și pentru reducerea intensității durerii și inflamației în momentul utilizării sale. Nu afectează progresia patologiei.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat:

• în comprimate (în cantitate de 6 sau 10 bucăți în blister sau plăci fără celule);
• sub formă de sirop 2,4% (în flacoane de 50 ml), precum și de suspensie 2,4% (în flacoane de 0,1 l);
• în supozitoare rectale de 0,08, 0,17 și 0,33 g (5 bucăți într-un blister; 2 blistere într-o cutie).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Paracetamolul este un analgezic non-narcotic. Efectul și proprietățile sale medicinale se bazează pe capacitatea sa de a bloca (în principal în SNC) elementele COX-1 și COX-2. În același timp, substanța afectează centrii durerii și cei ai termoreglării.

Medicamentul nu are proprietăți antiinflamatorii (acest efect este extrem de nesemnificativ, ceea ce permite ignorarea lui), deoarece efectul său asupra COX este neutralizat de enzima peroxidază din interiorul țesuturilor inflamate.

Deoarece medicamentul nu blochează legarea Pg în țesuturile periferice, nu are un efect negativ asupra proceselor metabolismului apei-electroliți din organism și asupra membranei mucoase a tractului digestiv.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Absorbția medicamentului este destul de mare, valorile Cmax fiind între 5-20 mcg/ml. Paracetamolul atinge aceste valori după 0,5-2 ore. Elementul activ este capabil să penetreze BBB.

În timpul alăptării, medicamentul se excretă în laptele matern (concentrația sa nu depășește 1%).

Medicamentul suferă procese de biotransformare hepatică. Metabolismul, care are loc cu participarea enzimelor hepatice microsomale, duce la formarea de produși metabolici intermediari toxici (inclusiv N-acetil-b-benzochinonimina). Aceste componente pot duce la deteriorarea și necroza celulelor hepatice dacă organismul are niveluri reduse de glutation. Epuizarea acestui element se observă la utilizarea a peste 10 g de paracetamol.

Alte două căi metabolice ale paracetamolului sunt procesul de conjugare cu sulfați (adesea observat la nou-născuți, în special la cei prematuri) și cu glucuronide (observate mai ales la adulți).

Produșii metabolici conjugați au o activitate medicinală slabă (aceasta include efectul toxic).

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1-4 ore (la vârstnici această valoare poate fi mai mare). Excreția are loc în principal prin rinichi, sub formă de conjugate. Doar 3% din paracetamolul utilizat este excretat neschimbat.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozare și administrare

Dozele pentru adolescenți (12 ani și peste, dacă cântăresc peste 40 kg) și adulți sunt de maximum 4 g pe zi (20 de comprimate a câte 0,2 g sau 8 comprimate a câte 0,5 g).

Pentru o singură utilizare, trebuie să luați 0,5 g de substanță (dacă este necesar, se poate lua 1 g). Tabletele medicamentului pot fi utilizate de până la 4 ori pe zi. Durata tratamentului este de 5-7 zile.

Comprimatele de paracetamol pentru copii pot fi utilizate începând cu vârsta de 2 ani. Copiii din categoria de vârstă mai mică trebuie să ia 0,5 comprimate a câte 0,2 g la intervale de 4-6 ore. Un copil cu vârsta peste 6 ani poate lua un comprimat întreg, cu frecvența indicată mai sus.

Comprimatele de 325 mg pot fi administrate de la vârsta de 10 ani. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 12 ani, acestea sunt prescrise pentru administrare orală de 2-3 ori pe zi (doza maximă nu trebuie depășită - pentru această categorie de pacienți este de 1500 mg pe zi).

Adolescenții cu vârsta de 12 ani și peste și adulții trebuie să ia 1-3 comprimate la intervale de 4-6 ore. Nu trebuie să luați mai mult de 4 g de medicament pe zi, iar intervalele dintre doze trebuie să fie de cel puțin 4 ore.

Utilizarea supozitoarelor.

Supozitoarele se introduc rectal – în rect. Înainte de procedură, este necesară curățarea intestinelor.

Doza medicamentului în supozitoare pentru copii trebuie calculată ținând cont de vârsta și greutatea pacientului. Supozitoarele cu un volum de 80 mg sunt utilizate pentru sugari de la 3 luni; supozitoarele cu un volum de 170 mg - pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani; supozitoarele cu un volum de 330 mg - pentru copii cu vârsta cuprinsă între 7 și 12 ani.

Supozitoarele trebuie introduse unul câte unul, păstrând un interval de cel puțin 4 ore între proceduri; se introduc 3-4 supozitoare pe zi (numărul de supozitoare depinde de starea pacientului).

Copiilor li se prescrie adesea paracetamol sub formă de supozitoare sau sirop. Atunci când se compară eficacitatea lor terapeutică, se observă că siropul are un efect mai rapid, iar supozitoarele au un efect mai lung.

Deoarece supozitoarele sunt mai sigure și mai convenabile de utilizat (comparativ cu comprimatele), se recomandă prescrierea lor copiilor mici (de exemplu, pentru nou-născuți sunt considerate forma de dozare optimă a acestui medicament).

Pentru un copil, doza toxică a medicamentului este de peste 150 mg/kg. Astfel, un copil cu o greutate de 20 kg poate muri din cauza administrării a 3 g din substanță pe zi.

Selectarea unei doze unice se face conform formulei 10-15 mg/kg de 2-3 ori pe zi (cu intervale de 4-6 ore). Doza maximă a medicamentului pentru un copil este de 60 mg/kg pe zi.

Instrucțiuni de utilizare a suspensiei și siropului pentru copii.

Siropul poate fi prescris sugarilor de la vârsta de 3 luni, iar suspensia poate fi utilizată din prima lună de viață (deoarece nu conține zahăr).

Dimensiuni ale porțiilor de sirop cu o singură doză pentru diferite grupe de vârstă:

• sugari 3-12 luni – 0,5-1 linguriță;
• copii 1-6 ani – 1-2 lingurițe;
• copii 6-14 ani – 2-4 lingurițe.

Frecvența administrării variază de la 1 la 4 ori pe zi (copilul trebuie să ia medicamentul la intervale de cel puțin 4 ore).

Dozajele suspensiei pentru copii sunt similare cu cele utilizate pentru sirop. Schema de utilizare a medicamentului la sugarii sub 3 luni este selectată exclusiv de medicul curant.

Dozele de medicament trebuie selectate ținând cont de greutatea copilului. Se poate prescrie un maxim de 10-15 mg/kg per doză și nu mai mult de 60 mg/kg pe zi. Astfel, un copil de 3 ani cu o greutate medie de 15 kg ar trebui să ia 150-225 mg de medicament per doză.

Dacă nu se observă niciun rezultat atunci când se utilizează suspensia sau siropul în porțiile specificate, este necesar să se înlocuiască paracetamolul cu un analog care are o altă componentă activă.

Pentru a elimina febra, uneori se utilizează o combinație de paracetamol și analgin (dacă temperatura este de 38,5°C și este dificil de scăzut). Porțiile sunt următoarele: paracetamol în dozele indicate mai sus (ținând cont de vârstă și greutate); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Această combinație nu poate fi utilizată frecvent, deoarece utilizarea analginului duce la modificări ireversibile ale compoziției sângelui.

Se poate utiliza și o „troiță”, care pe lângă paracetamol include aspirină și analgin. Paracetamolul poate fi suplimentat și cu suprastin și no-shpa, analgin și no-shpa sau suprastin și analgin.

No-shpa (papaverina poate fi utilizată și în schimb) ajută la deschiderea capilarelor spasmodice, iar antihistaminicele (cum ar fi tavegilul sau suprastinul) potențează efectul antipireticelor.

Dacă medicamentul este necesar pentru a oferi un efect antipiretic, acesta poate fi utilizat timp de maximum 3 zile la rând.

Dacă medicamentul este utilizat pentru ameliorarea durerii, ciclul de tratament trebuie să dureze maximum 5 zile. Posibilitatea utilizării sale ulterioare este determinată de medicul curant.

Este important să ne amintim că medicamentul ajută la eliminarea simptomelor bolii (cum ar fi durerile de dinți sau durerile de cap), dar nu tratează cauza apariției acestora.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Utilizați Paracetamol în timpul sarcinii

Medicamentul poate traversa placenta, dar până în prezent nu au fost identificate efecte negative asupra dezvoltării fetale.

În timpul testelor s-a stabilit că utilizarea Paracetamolului în timpul sarcinii (în special în a doua jumătate a sarcinii) crește probabilitatea ca micuțul să dezvolte astm, tulburări respiratorii, respirație șuierătoare și semne de alergii.

Este necesar să se țină cont de faptul că în trimestrul al III-lea efectul toxic al bolilor infecțioase poate fi la fel de periculos ca efectul medicamentelor individuale. În cazul hipertermiei la mamă există posibilitatea hipoxiei la făt.

Când se utilizează medicamentul în al doilea trimestru de sarcină (mai precis, începând cu a treia lună și aproximativ până în săptămâna a 18-a), copilul poate dezvolta anomalii în dezvoltarea organelor interne, manifestându-se adesea după naștere. Din acest motiv, medicamentul este utilizat doar ocazional și exclusiv ca ultimă soluție în această perioadă.

Dar, în același timp, acest medicament este considerat cel mai sigur analgezic pentru femeile însărcinate.

Administrarea de doze mari din acest medicament în timpul sarcinii poate avea un efect negativ asupra rinichilor și ficatului. Dacă o femeie însărcinată are febră din cauza infecțiilor respiratorii acute sau gripei, trebuie să ia 0,5 comprimate de paracetamol per doză. Acest tratament trebuie să dureze maximum 7 zile.

Doar o cantitate minimă din medicament ajunge în laptele matern în timpul alăptării. Acest lucru permite să nu se întrerupă alăptarea în cazurile în care medicamentul este utilizat timp de maximum 3 zile consecutiv.

În timpul alăptării, este permisă administrarea a maximum 3-4 comprimate a câte 0,5 g pe zi (comprimatele se iau după procedura de hrănire). Se recomandă următoarea hrănire la cel puțin 3 ore după administrarea medicamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la medicament;
• hiperbilirubinemie congenitală;
• Deficit de enzimă G6PD;
• boli hepatice sau renale de formă severă;
• boli de sânge;
• dependența de alcool;
• anemie severă sau leucopenie.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efecte secundare Paracetamol

Reacțiile adverse după administrarea medicamentelor iau de obicei forma unor semne de sensibilitate severă (alergie) - mâncărime a pielii, angioedem, urticarie și erupții cutanate.

Uneori, utilizarea medicamentului duce la dezvoltarea tulburărilor de hematopoieză (trombocitopenie, neutropenie, leucopenie sau pancitopenie, precum și agranulocitoză) și a simptomelor dispeptice.

Utilizarea pe termen lung în doze mari poate provoca efecte hepatotoxice.

[ 24 ]

Supradozaj

Manifestări ale intoxicației care apar în prima zi: piele palidă, durere în zona abdominală, greață, acidoză metabolică, vărsături, anorexie și tulburări ale metabolismului glucozei.

Simptomele disfuncției hepatice pot apărea după 12-48 de ore.

În caz de supradozaj sever, se observă pancreatită, insuficiență hepatică (cu encefalopatie progresivă), insuficiență renală acută (însoțită de necroză tubulară), aritmie și comă.

În unele cazuri, intoxicația cu paracetamol poate duce la deces (în cazuri de intoxicație foarte severă).

Pentru tratarea afecțiunii, victima necesită administrarea de metionină cu acetilcisteină (într-o perioadă de 8-9 ore), care sunt precursori ai proceselor de legare a glutationului și, odată cu aceasta, donori de categorii SH.

Terapia ulterioară depinde de durata administrării medicamentului și de nivelul acestuia din sânge.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul reduce eficacitatea medicamentelor uricozurice. Utilizarea împreună cu doze mari de medicament sporește efectul anticoagulantelor (prin reducerea producției de procoagulante în ficat).

Medicamentele care promovează inducerea proceselor de oxidare a microzomilor în interiorul ficatului, precum și medicamentele hepatotoxice și alcoolul etilic, cresc producția de produse metabolice hidroxilate care au activitate medicinală, motiv pentru care chiar și cu o supradoză minimă, se poate dezvolta o intoxicație severă.

Eficacitatea medicamentoasă este slăbită de utilizarea prelungită a barbituricelor. Alcoolul etilic provoacă pancreatită acută. Medicamentele care inhibă procesele de oxidare ale microzomilor din interiorul ficatului reduc probabilitatea efectelor hepatotoxice.

Asocierea pe termen lung cu alte AINS poate provoca papilită necrotică, nefropatie analgezică și dezvoltarea stadiului terminal (distrofic) al insuficienței renale.

Combinația de paracetamol (în doze mari) cu salicilați pe o perioadă lungă de timp crește riscul de apariție a carcinomului renal sau al vezicii urinare. Diflunisal crește nivelurile plasmatice de paracetamol cu 50%, ceea ce crește probabilitatea de hepatotoxicitate.

Substanțele mielotoxice potențează proprietățile hematotoxice ale medicamentului; antispasticele întârzie absorbția acestuia; colesterolul cu enterosorbenți îi reduce biodisponibilitatea.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Conditii de depozitare

Paracetamolul trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copii. Indicatorii de temperatură pentru sirop sunt de maximum 18°C (nu poate fi congelat); pentru supozitoare - maximum 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Termen de valabilitate

Paracetamolul în supozitoare și sirop poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului. Termenul de valabilitate al comprimatelor este de 36 de luni.

[ 46 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțe care conțin paracetamol, cum ar fi Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan cu Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs și Paracetamol Extratab cu Panado Daleron, precum și Paracetamol UBF și Efferalgan.

Medicamente care au un mecanism de acțiune similar, dar un ingredient activ diferit: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin și Solpadeine cu Caffetin și Fervex, și în plus Maxikold, Teraflu, Panadol Extra și Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Recenzii

Paracetamolul este cel mai des menționat în contextul tratării copiilor, deoarece aceștia sunt mai predispuși la infectarea cu infecții virale respiratorii acute, iar medicamentul este cel mai eficient pentru astfel de boli.

Părinții lasă, în general, recenzii pozitive despre medicament - scade rapid temperatura și reduce severitatea simptomelor negative ale febrei. În același timp, este bine tolerat de persoane de diferite vârste - extrem de rar provoacă dezvoltarea simptomelor negative tipice AINS.

Medicii ne îndeamnă să nu uităm că medicamentul doar ameliorează simptomele bolii, fără a o elimina în sine și ne reamintesc, de asemenea, că pentru a obține un efect pozitiv, este foarte important să alegem forma potrivită a medicamentului și să calculăm doza necesară.