Paracetamol

Paracetamolul are un analgezic, precum și un efect antipiretic.

[1], [2]

Indicaţii Paracetamol

Se folosește pentru terapie în astfel de cazuri:

• sindroame diferite de durere (dinte sau cefalee, mialgie, algomenoree și, în plus, artralgie, nevralgie și migrenă);
• stare de febră care rezultă din dezvoltarea bolilor infecțioase.

Dacă este necesară eliminarea rapidă a inflamației și a durerii (de exemplu, după o procedură chirurgicală) și, în plus, în cazul în care administrarea orală a medicamentului nu poate fi efectuată (suspensie sau tablete), poate fi prescrisă administrarea intravenoasă a substanței.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul simptomatic, precum și reducerea intensității durerii și inflamației la momentul utilizării. Nu afectează progresia patologiei.

[3], [4], [5]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului produs:

• în tablete (în cantitate de 6 sau 10 bucăți în blistere sau plăci fără celule);
• sub formă de sirop de 2,4% (în sticle de 50 ml), precum și suspensie de 2,4% (în sticle de 0,1 l);
• în supozitoare rectale cu un volum de 0,08, 0,17 și 0,33 g (în cantitate de 5 bucăți în interiorul unui blister, într-o cutie - 2 blistere).

[6], [7], [8]

Farmacodinamica

Paracetamolul este o substanță analgezică de natură non-narcotică. Efectele și proprietățile sale medicamentoase sunt în capacitatea de a bloca (în principal în interiorul SNC) elementele COX-1, precum și COX-2. În același timp, substanța afectează centrele de durere și termoreglare.

Nu exista nici un medicament proprietăți anti-inflamatorii (acest efect este extrem de nesemnificativ, care vă permite să nu acorde atenție la ea), datorită impactului său în raport cu COX enzima peroxidază de neutralizare suferă o în țesuturile inflamate.

Întrucât medicamentul nu blochează legarea Pg în țesuturile periferice, acesta nu afectează negativ procesele de metabolizare a apei electrolitice din interiorul corpului și a mucoasei tractului digestiv.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmacocinetica

Absorbția medicamentului este destul de ridicată, valorile Cmax ale acestuia sunt în intervalul 5-20 μg / ml. Paracetamolul atinge acești indicatori după 0,5-2 ore. Elementul activ poate penetra BBB-ul.

La alăptare, medicamentul este excretat cu laptele matern (concentrația acestuia nu depășește 1%).

Medicamentul este supus proceselor de biotransformare hepatică. Metabolizarea care implică enzimele microsomale hepatice conduce la formarea de intermediari metabolici toxici (cum ar fi N-acetil-b-benzochinonă imină). Aceste componente pot duce la deteriorarea și necroza celulelor hepatice, dacă există niveluri scăzute de glutation în organism. Scăderea stocurilor acestui element este observată atunci când se utilizează 10 g de paracetamol.

Două alte căi metabolice ale paracetamolului sunt procesul de conjugare cu sulfați (adesea observate la nou-născuți, în special prematură), precum și cu glucoronide (observate mai ales la adulți).

Produsele metabolice conjugate au o activitate slabă a medicamentului (aceasta include efectul toxic).

Timpul de înjumătățire este de 1-4 ore (pentru persoanele în vârstă, această valoare poate fi mai mare). Excreția apare în principal prin rinichi, sub formă de conjugate. Doar 3% din paracetamolul utilizat se excretă neschimbată.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dozare și administrare

Dimensiunile de servire pentru adolescenți (de la vârsta de 12 ani, în cazul în care greutatea acestora este mai mare de 40 kg) și adulții reprezintă maxim 4 g pe zi (20 comprimate cu un volum de 0,2 g sau 8 comprimate cu un volum de 0,5 g).

Pentru 1 utilizare trebuie să se ia 0,5 g de substanță (dacă este necesar, poate fi de 1 g). Medicamentele din tablete sunt permise să folosească de până la 4 ori pe zi. Durata tratamentului este de 5-7 zile.

Tabletele pentru copii Paracetamol pot fi consumate de la 2 ani. Copiii mai mici trebuie să ia 0,5 comprimate cu un volum de 0,2 g, cu intervale de 4-6 ore. Un copil mai în vârstă de 6 ani are permisiunea de a lua o pilula întreagă, cu frecvența indicată mai sus.

Tabletele de 325 mg pot fi administrate de la 10 ani. Copiii din grupa de vârstă de 10-12 ani sunt prescrise pentru administrare orală de 2-3 ori pe zi (doza maximă nu trebuie depășită - în această categorie de pacienți, este de 1500 mg pe zi).

Adolescenții cu vârsta de 12 ani și adulții trebuie să ia 1-3 comprimate cu un interval de 4-6 ore. Nu puteți lua o zi mai mult de 4 g de droguri, iar intervalele dintre utilizare ar trebui să fie de cel puțin 4 ore.

Utilizarea supozitoarelor.

Supozitoarele se administrează rectal - în rect. Înainte de procedura este necesară curățarea intestinelor.

Trebuie calculată mărimea dozei de medicamente în supozitoare pentru copil, luând în considerare vârsta și greutatea pacientului. Suplimentele de 80 mg sunt utilizate pentru sugari de la 3 luni; 170 mg supozitoare pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1-6 ani; 330 mg supozitoare pentru copii de 7-12 ani.

Pentru a intra în supozitor ar trebui să fie primul lucru, în timp ce aderarea la un interval de minim 4 ore între proceduri; Se administrează 3-4 supozitoare pe zi (numărul de supozitoare depinde de starea pacientului).

Copiilor li se prescrie adesea paracetamol în supozitoare sau sirop. Atunci când se compară eficacitatea lor terapeutică, se observă că siropul are o viteză mai rapidă, iar supozitoarele au un efect mai lung.

Deoarece este mai sigur și mai convenabil să se utilizeze supozitorul (comparativ cu pastilele), copiii mici sunt recomandați să le prescrie (de exemplu, pentru nou-născuți, aceștia sunt considerați forma optimă de dozare a acestui medicament).

Pentru un copil, o doză toxică de medicamente este de 150 mg / kg. Astfel, un copil care cântărește 20 kg poate muri din cauza utilizării a 3 g de substanță pe zi.

Selectarea unei porțiuni de 1 ori se face conform formulei 10-15 mg / kg, cu o utilizare de 2-3 ori pe zi (cu intervale de 4-6 ore). Doza maximă de medicamente pentru un copil este de 60 mg / kg pe zi.

Modul de utilizare a suspensiei și a siropului pentru copii.

Siropul poate fi prescris copiilor de la 3 luni, iar suspensia poate fi aplicată încă din prima lună de viață (deoarece nu conține zahăr).

Dimensiunile porțiunilor de sirop de 1 ori pentru diferite grupe de vârstă:

• bebeluși 3-12 luni - 0,5-1 linguriță;
• copii cu vârsta cuprinsă între 1-6 ani - 1-2 lingurițe;
• copii de 6-14 ani - 2-4 lingurițe.

Frecvența de admitere variază de la 1 la 4 ori pe zi (copilul trebuie să ia medicamentul timp de cel puțin 4 ore).

Dozajul suspensiei pentru sugari este similar cu cel utilizat pentru sirop. Schema de utilizare a medicamentelor pentru sugari cu vârsta până la 3 luni este aleasă exclusiv de către medicul curant.

Mărimile de porțiuni de medicamente trebuie selectate, luând în considerare și greutatea copilului. Puteți prescrie utilizarea unui număr maxim de 10-15 mg / kg pentru 1 utilizare și nu mai mult de 60 mg / kg pe zi. Astfel, un copil de 3 ani cu o greutate medie de 15 kg ar trebui să consume 150-225 mg de medicamente pentru o doză.

În absența unui rezultat, dacă se utilizează o suspensie sau un sirop în porțiunile indicate, Paracetamolul trebuie înlocuit cu un analog cu un alt ingredient activ.

Pentru a elimina febra, uneori se utilizează o combinație de paracetamol cu analgin (dacă temperatura este între 38,5 ° C și este dificil să o doborâți). Dimensiunile porțiunilor sunt următoarele - paracetamolul în dozele indicate mai sus (luând în considerare vârsta și greutatea); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Această combinație nu poate fi utilizată frecvent, deoarece utilizarea aspirinei duce la modificări ireversibile ale compoziției sângelui.

O "triadă" poate fi de asemenea utilizată, care, pe lângă paracetamol, include aspirina cu analgin. Paracetamolul poate fi, de asemenea, suplimentat cu suprastine cu nu-spaa, analginum cu no-spaa sau suprastine cu analgin.

Dar shpa (de asemenea, papaverina poate fi utilizată) ajută la deschiderea capilarelor spasmodice, iar antihistaminice (cum ar fi tavegil sau suprastin) potențează efectele medicamentelor antipiretice.

Dacă luați medicamentul este necesar să oferiți un efect antipiretic, acesta poate fi utilizat timp de maxim 3 zile la rând.

Dacă medicamentul este utilizat pentru a elimina durerea, ciclul de tratament trebuie să dureze maximum 5 zile. Posibilitatea utilizării ulterioare este determinată de medicul curant.

Este necesar să ne amintim că medicamentul ajută la eliminarea simptomelor bolii (cum ar fi durerile dentare sau durerile de cap), dar însăși cauza aspectului lor nu se vindecă.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Utilizați Paracetamol în timpul sarcinii

Medicamentul poate trece prin placentă, dar nu a fost încă identificat niciun impact negativ asupra dezvoltării fătului.

În timpul testelor, sa stabilit că utilizarea paracetamolului în timpul sarcinii (mai ales în a doua jumătate a acestuia) crește probabilitatea de astm, tulburări respiratorii, respirație șuierătoare și simptome alergice la un copil.

Trebuie avut în vedere faptul că în trimestrul III, efectele toxice ale bolilor infecțioase pot fi la fel de periculoase ca efectele medicamentelor individuale. Cu hipertermie, mama este probabil să aibă hipoxie la făt.

Când se utilizează medicamente în al doilea trimestru (mai precis, începând cu a treia lună și aproximativ până în săptămâna a 18-a), copilul poate prezenta anomalii în dezvoltarea organelor interne, adesea manifestate după naștere. Din acest motiv, drogul în această perioadă este folosit doar sporadic și numai ca o ultimă soluție.

Dar, în același timp, acest medicament este considerat cel mai sigur analgezic pentru femeile însărcinate.

Utilizarea unor porțiuni mari de droguri în timpul sarcinii poate avea un impact negativ asupra rinichilor și a ficatului. Dacă o femeie gravidă are febră în legătură cu SARS sau gripa, Paracetamolul trebuie să ia 0,5 comprimate pe utilizare. Această terapie trebuie să dureze maximum 7 zile.

Numai o cantitate minimă de medicament trece în laptele matern în timpul alăptării. Acest lucru vă permite să nu întrerupeți alăptarea în cazurile în care medicamentul este utilizat timp de maxim 3 zile la rând.

În timpul alăptării, este permisă administrarea unui număr maxim de 3-4 comprimate de 0,5 g pe zi (comprimatele sunt luate după procedura de hrănire). Se recomandă alimentarea data viitoare la cel puțin 3 ore după consumarea medicamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la medicament;
• hiperbilirubinemie congenitală;
• lipsa enzimei G6FD;
• boli hepatice sau renale severe;
• boli de sânge;
• dependența de alcool;
• anemie severă sau leucopenie.

[22], [23], [24]

Efecte secundare Paracetamol

Manifestările negative după administrarea medicamentului au forma de semne de sensibilitate severă (alergii) - prurit, angioedem, urticarie și erupție cutanată.

Uneori, utilizarea medicamentului duce la apariția tulburărilor de hematopoieză (trombocite, neutro-, leuco- sau pancitopenie, precum și agranulocitoză) și simptomele dispeptice.

Utilizarea prelungită în porții mari poate provoca un efect hepatotoxic.

[25],

Supradozaj

Manifestări de intoxicație care apar în prima zi: paloare a pielii, durere în zona abdominală, greață, acidoză metabolică, vărsături, anorexie și defalcarea metabolismului glucozei.

După ora 12-48, se pot dezvolta simptome de disfuncție hepatică.

În caz de supradozaj sever, se observă pancreatită, insuficiență hepatică (există encefalopatie progresivă la fondul acesteia), insuficiență a activității renale în formă acută (însoțită de necroză a naturii tubulare), aritmie și stare de comă.

În unele cazuri, când se otrăvește cu paracetamol, poate să apară moartea (cu intoxicație foarte severă).

Pentru tratamentul tulburărilor, victima necesită introducerea de metionină cu acetilcisteină (în intervalul de 8-9 ore), care sunt precursori ai proceselor de legare la glutation și cu donatorii de categorii SH.

Tratamentul ulterior depinde de prescrierea medicamentului și de nivelul acestuia în sânge.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul slăbește eficacitatea medicamentelor uricosurice. Utilizarea împreună cu porțiuni mari de medicament mărește efectele anticoagulantelor (prin reducerea producției de procoagulanți în interiorul ficatului).

Medicamente care promovează inducerea de oxidare în microzomi de ficat, și în plus față de droguri și alcool hepatotoxice crește producția de produse metabolice hidroxilat cu activitatea de droguri, din cauza care chiar și la supradozaj minim poate dezvolta intoxicații grele.

Eficacitatea medicamentului scade odată cu utilizarea în continuare a barbituricelor. Alcoolul etilic cauzează apariția pancreatitei în formă acută. Medicamentele care inhibă oxidarea microzomilor în interiorul ficatului reduc probabilitatea efectelor hepatotoxice.

Combinația prelungită cu alte AINS poate provoca papilită necrotică, nefropatie analgezică, precum și dezvoltarea stadiului terminal (distrofic) al insuficienței renale.

Combinația de paracetamol (în porții mari) cu salicilați pe o perioadă extinsă de timp crește riscul de apariție a carcinomului renal sau urinar. Diflunisal 50% crește valorile plasmatice ale paracetamolului, ceea ce crește probabilitatea de hepatotoxicitate.

Substanțele mielotoxice potențează proprietățile hematotoxice ale medicamentelor; antispasmodicii duc la o întârziere în absorbția sa; colesterolul cu enterosorbenți reduce biodisponibilitatea acestuia.

[39], [40], [41], [42], [43]

Conditii de depozitare

Paracetamolul trebuie ținut într-un loc întunecos și uscat, închis pentru copii. Indicatori de temperatură pentru sirop - maximum 18 ° C (nu poate fi înghețat); pentru supozitoare, maximum 20 ° C.

[44], [45], [46]

Termen de valabilitate

Paracetamolul în supozitoare și sirop poate fi utilizat în 24 de luni de la momentul eliberării medicamentului. Termenul de valabilitate al comprimatelor este de 36 de luni.

[47]

Analogi

Analogii medicament sunt paratsetamolsoderzhaschie substanțe, cum ar fi Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan paracetamol MS Tsefekon D Ifimol, Flyutabs și Paracetamolul Ekstratab cu PANADI Daleron și, pe lângă UBF Paracetamol și Efferalgan.

Medicamente care au un mecanism de acțiune similar, dar un alt ingredient activ: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin și Solpadein cu Caffetine și Vervex și, în plus, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra și Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Opinii

Paracetamolul este cel mai adesea menționat în contextul tratării copiilor, deoarece este mult mai probabil să se infecteze cu SARS, iar medicamentul este cel mai eficient în astfel de boli.

În general părinții lasă recenzii pozitive despre medicament - reduce rapid temperatura și reduce severitatea simptomelor negative ale febrei. În același timp, este bine tolerat de oameni de diferite vârste - rareori provoacă dezvoltarea unor semne negative tipice AINS.

Doctorii cheamă să nu uităm că medicamentul elimină numai manifestările bolii, nu le elimină și, de asemenea, vă reamintesc că pentru a obține un efect pozitiv este foarte important să alegeți forma eliberării medicamentului și să calculați doza necesară.