Nu este

Emeset are proprietăți antiemetice. Este inclus în grupul de antagoniști ai serotoninei 5HT3.

[1], [2]

Indicaţii Emeseta

Se utilizează pentru a preveni și elimina emesisul cu greață care rezultă din procedurile de radioterapie și chimioterapie de natură citostatică și în plus față de vărsăturile cu greață apărute după intervenții chirurgicale.

Formularul de eliberare

Eliberarea se efectuează sub forma unei soluții terapeutice pentru preparate injectabile. În interiorul blisterului se află 5 fiole cu o capacitate de 2 sau 4 ml. În interiorul cutiei - 1 blister cu fiole.

Farmacodinamica

Ondansetronul este un antagonist foarte selectiv al terminațiilor serotoninei 5HT3. Realizarea procedurilor de radioterapie și chimioterapie de natură citostatică poate duce la creșterea valorilor serotoninei - ca urmare a iritației intestinului subțire și a mucoasei stomacului. Acest efect provoacă activarea acțiunii fibrelor vagale de tip aferent, în interiorul cărora există terminații 5HT3, provocând un reflex vomatic. Dacă aceste fibre sunt iritate, indicele serotoninei din zona postrema situată în regiunea inferioară a ventriculului cerebral 4 poate, de asemenea, să crească. Acest efect provoacă și vărsături, deoarece stimulează terminațiile 5HT3 situate acolo.

Ondansetron încetinește debutul reflexului emetic, antagonizând punctele finale 5HT3 situate în regiunea neuronală a PNS și CNS. Se pare că acest mecanism specific asigură prevenirea și eliminarea greației cu vărsături, cauzate de terapia citostatică și intervenția chirurgicală.

Farmacocinetica

După injectarea intravenoasă, valorile plasmatice maxime sunt observate după o perioadă de 10 minute. Nivelul sintezei proteinelor din plasmă este de 70-76%.

Majoritatea porțiunilor utilizate sunt metabolizate în interiorul ficatului.

Mai puțin de 5% din substanța nemodificată este excretată în urină. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 ore (la vârstnici această cifră este de 5 ore, iar în cazul patologiei hepatice într-un grad sever - 15-32 ore).

[3]

Dozare și administrare

Potențialul emetogen pentru tratamentul cancerului variază în funcție de dimensiunile dozelor, precum și de o combinație de radioterapie și chimioterapie. Selectarea schemei de tratament depinde de intensitatea exprimării efectului emetogen.

Radiație și chimioterapie de natură emetică.

Cantitatea recomandată pentru injectarea IM sau IV este de 8 mg (viteză de injectare lentă). Procedura se desfășoară imediat înainte de începerea tratamentului.

Pentru a preveni dezvoltarea vărsăturilor întârziate sau prelungite, după primele 24 de ore, administrați medicamentul timp de maxim 5 zile (rectal sau oral).

Chimioterapie chimică cu efect puternic.

Persoanele care suferă o chimioterapie cu emetică ridicată (de exemplu, utilizarea cisplatinei în porții mari), ondansetron poate fi administrat în cantitate de 8 mg o dată (IM sau IV), imediat înainte de procedura de chimioterapie. Porțiuni care depășesc 8 mg (maxim 32 mg) se utilizează exclusiv sub formă de perfuzie IV (substanța este dizolvată în soluție izotonă 0,9% (50-100 ml) sau în alt solvent adecvat). Această perfuzie durează cel puțin 15 minute.

O alta metoda este in / m sau IV injectarea a 8 mg de medicatie la o viteza lenta, care se realizeaza imediat inainte de inceperea chimioterapiei. Apoi urmează o injecție intravenoasă IV sau IM de 8 mg din medicament (după 2 și 4 ore) sau are loc o perfuzie continuă, care durează 24 de ore (doză de 1 mg / oră).

Eficacitatea efectului Emset în chimioterapie de natură foarte emetică poate fi crescută cu o injecție intravenoasă unică suplimentară de dexametazonă (o doză de 20 mg) înainte de procedura de chimioterapie.

Utilizarea la copii.

Copii peste 4 ani, suprafață corporală de 0,6-1,2 mp , care pot fi atribuite singură injecție de medicamente în porțiuni de 5 mg / m ², care se introduce imediat înainte de procedura de chimioterapie. În plus, după 12 ore, comprimatele Emeset sunt utilizate într-o doză de 4 mg. Ingerarea poate dura 5 zile după terminarea cursului terapeutic.

Copiii care au o suprafață corporală mai mare de 1,2 m² trebuie administrați intravenos în doză inițială de 8 mg înainte de începerea chimioterapiei. Mai mult, după 12 ore, pacientul trebuie să ia comprimatul într-o doză de 8 mg. Consumul de 8 mg de două ori pe zi poate fi continuat încă 5 zile după terminarea cursului.

Ca un medicament alternativ într-o doză de 0,15 mg / kg (maxim 8 mg) se utilizează sub forma unei singure injecții înainte de începerea procedurii de chimioterapie. Această porțiune este permisă să se repete la intervale de 4 ore, dar maxim de 3 ori. Administrarea orală a 4 mg de medicament de două ori pe zi poate dura încă 5 zile după terminarea tratamentului.

Dozele recomandate pentru adulți nu pot fi depășite.

Pentru a preveni sau elimina care apar după o intervenție chirurgicală greață vărsături la copii de peste 4 ani in curs de intervenții sub anestezie generală, medicamentul a permis administrat în porții de 0,1 mg / kg (până la 4 mg) cu o perfuzie lentă - înainte, în timpul , precum și după inducerea anesteziei.

Vărsături cu greață, care apar după operație.

Pentru a preveni apariția vărsăturilor postoperatorii cu greață (un adult), este necesară o injecție intravenoasă IV / m o dată sau o injecție lentă de 4 mg de medicamente în timpul administrării de către pacient a anesteziei. Pentru a elimina deja a apărut simptomele neplăcute descrise mai sus, trebuie să introduceți și metodele de mai sus, 4 mg de droguri.

Persoanele cu insuficiență hepatică.

La persoanele cu tulburări hepatice funcționale de natură moderată sau severă, rata clearance-ului ondansetron scade semnificativ, iar timpul de înjumătățire al serului de sânge crește, dimpotrivă. Acești pacienți nu trebuie să administreze mai mult de 8 mg de medicamente pe zi.

Intramuscular în aceeași zonă a corpului, medicamentul este lăsat să se administreze momentan exclusiv într-o doză care nu depășește 2 ml.

Soluția de perfuzare trebuie administrată imediat după fabricarea acesteia. Pentru dizolvarea medicamentului se pot utiliza următorii solvenți:

• Soluție 0,9% de clorură de sodiu;
• 5% soluție de glucoză;
• Soluția Ringer;
• Soluție 10% de manitol;
• 0,3% soluție KCl cu 0,9% soluție perfuzabilă de clorură de sodiu;
• Soluție KCl de 0,3% cu soluție de glucoză 5%.

Medicamentul nu este lăsat să se dizolve împreună cu alți agenți de perfuzare.

Utilizați Emeseta în timpul sarcinii

Este interzisă numirea Emeset mamelor care alăptează sau femeilor însărcinate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Efecte secundare Emeseta

Utilizarea unui medicament poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• manifestări de alergie: simptome de intoleranță de tip imediat, având un grad diferit de severitate. Ocazional apare o anafilaxie;
• tulburări ale sistemului nervos central: apariția tulburărilor extrapiramidale (de exemplu, crize oculogire), dureri de cap, simptome distonice persistente fără complicații, precum și convulsii, convulsii. Ocazional există amețeli (în cazul unei injecții rapide);
• tulburări ale funcției vizuale: după injectarea intravenoasă, există o slăbire tranzitorie a vederii. Dizolvarea temporară se dezvoltă ocazional (observată de obicei la persoanele cărora li sa administrat chimioterapie cisplatină, durata maximă a acestora fiind de 20 de minute);
• leziuni la CAS: apariția durerii în inimă (în prezența depresiei segmentului ST sau fără ea), aritmii, înroșirea feței, bradicardie și sentimente de căldură și, în plus, reducerea presiunii;
• probleme cu funcția respiratorie: apariția sughițului;
• afecțiuni digestive: dezvoltarea constipației;
• tulburări ale funcției sistemului hepatobilar: o creștere a valorilor funcționale ale ficatului, fără simptome. Efecte similare se observă de obicei la persoanele care utilizează chimioterapia ca substanță cu cisplatină;
• afecțiuni sistemice: apariția simptomelor locale la locul injectării.

[4]

Supradozaj

Intoxicarea este tratată după cum urmează - trebuie să monitorizați starea pacientului în timp pentru a determina dezvoltarea simptomelor tulburării și apoi să efectuați proceduri simptomatice în ceea ce privește focalizarea. Emeseth nu are antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ondansetron nu are un efect încetinitor sau accelerat asupra metabolismului altor medicamente atunci când este combinat cu acestea. Testele speciale au arătat că medicamentul nu interacționează cu substanțe cum ar fi furosemid, propofol, temazepam, precum și tramadol și, de asemenea, cu băuturi alcoolice.

Metabolismul ondansetron are loc cu participarea diferitelor enzime P450 hemoproteină, și în afară de elementele de CYP2D6 și CYP3A4 cu CYP1A2. O varietate de enzime metabolice permite reducerea sau încetinirea activității oricăreia dintre ele (de exemplu, CYP2D6 agenți de deficiență genetică) în condiții standard pentru a compensa alte enzime sale, prin care aproape nu afectează performanța generală KK.

La om care se aplică terapia cu utilizarea potențial de inducere elementului CYP3A4 (cum ar fi carbamazepina și fenitoina, rifampicina), creștere marcată în clearance-ul ondansetron, cu o scădere a performanței sale în sânge.

Informațiile obținute după unele teste clinice arată că Emeset poate slăbi efectul analgezic al tramadolului.

[5], [6]

Conditii de depozitare

Emulsia trebuie păstrată într-un loc întunecat, închis de accesul copiilor. Valorile temperaturii nu sunt mai mari de 25 ° C.

[7]

Termen de valabilitate

Emeset poate fi utilizat timp de 3 ani de la eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Există doar date limitate privind utilizarea medicamentelor la copii cu vârsta mai mică de 4 ani.

Analogi

Analogi de droguri sunt următoarele medicamente: Domegan si Granitron cu Zofranom și Zoltemom, și în plus Zofetron, Omstron și Navoban cu izotropă precum ondansetron și tropisetron. În plus, lista include Osetron, Emetron, Stronon și Emtron cu Emesteron.

[8]

Opinii

Emeset are un efect foarte eficient, eliminând vărsăturile cu greață care apar după procedurile de chimioterapie. Comentariile multor pacienți indică faptul că medicamentul ajută cu adevărat să elimine aceste tulburări.