Emetron

Emetron - un medicament antiemetic care ajută la eliminarea greaței.

Indicaţii Emetrona

Se utilizează pentru a elimina vărsăturile cu greață care apar din proceduri de radioterapie sau chimioterapie de natură citostatică și în plus față de prevenirea și eliminarea vărsăturilor cu greață care se dezvoltă după efectuarea operațiilor chirurgicale.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de soluție, în fiole de 4 ml. În interiorul cutiei sunt 5 astfel de fiole.

Farmacodinamica

Ondansetronul este un antagonist de capăt (5-HT3), care are o selectivitate ridicată. Nu există informații precise privind mecanismul care permite medicamentului să reducă vărsăturile cu greață. Medicamentele chimioterapeutice de natură citostatică, precum și radioterapia, pot duce la o creștere a valorilor serotoninei în intestinul subțire. Și acest element, activând fibrele vagale de tip aferent, în care sunt conținute terminațiile 5-HT3, stimulează un reflex gag. Medicatia previne dezvoltarea acestui reflex.

Ca rezultat al excitației activității fibrelor aferente în regiunea nervului vagus, este posibil să se mărească indicele de serotonină din zona postrema situată în regiunea inferioară a ventriculului cerebral 4. Acest proces, până la sfârșitul perioadei de 5-HT3, provoacă, de asemenea, vărsături. Efectul antagonist al ondansetronului asupra terminațiilor 5-HT3, localizat în interiorul neuronilor sistemului nervos central și PNS, împiedică dezvoltarea vărsăturilor. Acest mecanism este similar cu cel care acționează în tratamentul sau prevenirea vărsăturilor postoperatorii sau a greaței (sub influența citostaticelor).

Elementul medicinal nu are nici un efect asupra indicilor plasmatici ai prolactinei.

Farmacocinetica

Distribuția medicamentului după administrarea sa în interiorul sau în / în sau / m introducere are aceiași indicatori. Timpul de înjumătățire terminal terminal este de aproximativ 3 ore, iar volumul de distribuție al echilibrului este de aproximativ 140 de litri.

Nivelul de sinteză cu o proteină plasmatică este de aproximativ 70-76%.

Excreția substanței din fluxul sanguin sistemic are loc prin mai multe procese metabolice care implică enzime - în principal în ficat. Mai puțin de 5% din componenta nemodificată este excretată în urină.

Absența enzimei CYP2D6 (polimorfismul în ceea ce privește scindarea debrisocinei) nu are niciun efect asupra caracteristicilor farmacocinetice ale ondansetronului. Modificările acestor parametri nu sunt observate la injectările repetate de medicamente.

Testați eficacitatea medicamentului la copii, care au fost efectuate cu participarea a 21 copil 3-12 ani care au suferit programate interventii chirurgicale sub anestezie, a aratat ca, dupa un medicament singura portie (2 mg pentru copiii de 3-7 ani, și de asemenea 4 mg pentru copii de 8-12 ani) sa înregistrat o scădere a volumului de distribuție și a ratelor absolute de clearance. Amploarea acestor schimbări a fost determinată de vârstă și clearance-ul valorilor pacientului au variat de la ml / minut (12 de ani)-300 până la 100 ml / min (copii de 3 ani). Indicatorul volumului de distribuție la pacienții în vârstă de 12 ani a fost de 75 de litri, iar la pacienții în vârstă de 3 ani - 17 litri. Porțiunile selectate cu greutate (0,1 mg / kg, nu mai mult de 4 mg) ajută la echilibrarea acestor diferențe și stabilizează indicatorul de expunere sistemică a medicamentelor la copii.

La persoanele cu insuficiență renală moderată (valori QC de 15-60 ml / minut), volumul de distribuție și clearance-ul sistemului sunt reduse, ceea ce determină o ușoară creștere a timpului de înjumătățire prin eliminare (până la 5,4 ore).

La pacienții cu insuficiență hepatică, sa observat o scădere semnificativă a clearance-ului sistemic al ondansetronului, ceea ce a dus la o creștere a timpului de înjumătățire prin eliminare (cu 15-32 ore).

Dozare și administrare

Aplicarea după proceduri de radioterapie sau chimioterapie de natură citostatică.

Adulți.

Mărimea porțiunii medicamentului este determinată de activitatea emetogenică a cursului de tratament. Adesea, este necesară o doză de 8 mg pe zi. Dacă este necesar, această doză este permisă să fie mărită la 32 mg în astfel de cazuri:

• utilizarea unei substanțe emetogene sau a unei proceduri pentru radioterapie - înainte de a aplica medicamentul citotoxic, trebuie să injectați, cu o viteză mică, 8 mg de medicament. Pentru a preveni apariția atacurilor de vărsături întârziate sau tardive, după primele 24 de ore este necesară utilizarea medicamentelor în tablete;
• (de exemplu, porțiuni mari de cisplatină) - înainte de aplicarea agentului citostatic, 8 mg de LS în metoda IV, la o viteză lentă, sunt administrate pacientului.

O porțiune care depășește 8 mg (dar nu mai mult de 32 mg) în / în metodă este permisă numai pentru infuzion. Porțiunea necesară de Emetron este dizolvată într-o soluție adecvată pentru perfuzii (50-100 ml). Soluția gata este introdusă la viteză mică, timp de cel puțin 15 minute.

Există, de asemenea, o metodă alternativă - înainte de procedura de administrare a medicamentelor citotoxice, se injectează o doză de 8 mg de medicament (cu viteză mică) iv. Apoi, se pot perfora alte 2 porții de medicament (8 mg), se administrează intervale de 2-4 ore sau se efectuează o perfuzie continuă de 24 de ore (viteza este de 1 mg / oră).

Mărimea dozei este aleasă pe baza gradului de vărsături. Când utilizează citostaticelor vysokoemetogennyh poate crește efectele ondansetron folosind un singur corticosteroizi I / injecție (de exemplu, 20 mg de dexametazonă), care este introdusă înainte de începerea tratamentului cu citostatice.

Pentru a preveni vărsăturile târzii care apar la 24 de ore după aplicarea medicamentelor citotoxice medii sau foarte emetice, este necesar să luați medicamentul în tablete (8 mg de două ori pe zi) timp de 5 zile.

Copii.

Copiilor a căror mărime a suprafeței corporale este> 1,2 m ² trebuie administrat o injecție IV într-un mod de 8 mg LS (doza inițială) înainte de efectuarea chimioterapiei. Pacientul trebuie apoi să ia tablete Emetron (8 mg) la intervale de 12 ore. După terminarea tratamentului, administrarea a 8 mg de comprimate are loc de două ori pe zi și durează până la 5 zile.

Prevenirea apariției greaței cu vărsături în perioada de după operație.

Adulți.

Pentru a preveni atacurile de greață cu greață cauzată de intervenții chirurgicale, este necesar să se injecteze IV încet sau IV utilizând 4 mg de medicament în timpul admiterii pacientului la anestezie. Pentru a elimina greața cu vărsături, ar trebui să utilizați aceleași doze și metode de administrare.

Copii.

Pentru a preveni apariția vărsăturilor greață după o intervenție chirurgicală efectuată sub anestezie generală, este necesar să se introducă medicamentul în doză de 0,1 mg / kg (doză unică maximă de 4 mg) la viteză lentă - înainte de aplicarea narcoză sau după începerea administrării.

În ceea ce privește utilizarea în siguranță a medicamentelor pentru copii sub vârsta de 2 ani, există foarte puține informații.

Utilizare în patologia hepatică.

Deoarece în tulburările hepatice există o scădere semnificativă a clearance-ului ondansetronului, timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este prelungit - din acest motiv este necesară reducerea porțiunii zilnice a medicamentului la 8 mg.

Utilizarea medicamentului pentru perfuzie.

Prepararea soluției se realizează imediat înainte de administrarea medicamentului. Dacă este necesar, amestecul preparat este lăsat să fie depozitat la 2-8 ° C, dar nu mai mult de 24 de ore. Medicamentul finit își păstrează proprietățile stabile atunci când este ținut în condiții de prezență a luminii.

Atunci când se dizolvă o substanță medicamentoasă, este permisă utilizarea unor astfel de soluții:

• Soluție 0,9% de clorură de sodiu;
• Soluție 10% de manitol;
• 5% soluție de glucoză;
• Soluția lui Ringer,
• 0,3% soluție KCI împreună cu soluție de NaCI 0,9%;
• 0,3% soluție KCI împreună cu soluție de glucoză 5%.

Alte amestecuri de perfuzie Emetron dizolva este interzisă. De asemenea, medicamentul nu trebuie amestecat în interiorul unei seringi cu alte medicamente. Infuzia medicamentului este administrată la o rată de 1 mg / oră.

În cazul concentrațiilor de medicamente de 16-160 μg / ml (de exemplu, 8 mg / 0,5 l sau 8 mg / 50 ml), acesta poate fi administrat prin utilizarea unui mecanism în formă de Y al dispozitivelor de perfuzare cu mijloace similare.

Utilizarea cisplatinei: la o concentrație de 0,48 mg / ml (de exemplu, 240 mg / 0,5 L), în timpul administrării medicamentelor timp de 1-8 ore.

Utilizarea 5-fluorouracilului la o concentrație de 0,8 mg / ml (de exemplu, 2,4 g / 3 l sau 0,4 g / 0,5 l), la momentul administrării la o viteză de cel puțin 20 ml / h ( 0,5 l / 24 ore). Folosind concentrații mari de fluorouracil, precipitarea Emetron este posibilă. În interiorul soluției, fluorouracilul nu poate conține mai mult de 0,045% clorură de magneziu, împreună cu alte elemente comune.

Utilizarea carboplatinei: la un nivel de concentrație de 0,18-9,9 mg / ml (de exemplu, 90 mg / 0,5 L sau 990 mg / 0,1 L), în timpul injectării timp de 10-60 de minute .

Utilizarea etopozidului: la un indice de concentrație de 0,144-0,25 mg / ml (de exemplu, 72 mg / 0,5 L sau 0,25 g / 1 L), în timpul administrării timp de 0,5-1 ore .

Ceftazidimă Aplicație: valorile concentrației de 0.25-2 g, după dizolvare în apă distilată, urmând instrucțiunile (de exemplu, 0,25 g / ml sau 2,5 până la 2 g / 10 ml), în timpul injectării cu jet de 5 minute.

Utilizați ciclofosfamidă: la un nivel de concentrație de 0,1-1 g, după dizolvarea cu apă distilată injectabilă (de exemplu 0,1 g / 5 ml), urmând instrucțiunile, în timpul administrării timp de 5 minute.

Administrarea doxorubicinei: la o concentrație de 10-100 mg după dizolvare, folosind un lichid de injecție distilată (de exemplu, 10 mg / 5 ml), urmând instrucțiunile, în timpul jetului timp de 5 minute.

Utilizarea dexametazonă: o substanță într-o doză de 20 mg se administrează intravenos la o viteză lentă, peste 2-5 minute, prin mecanism în formă de Y a unui dispozitiv de perfuzie, prin care printr-o infuzie de 15 minute se administrează dizolvat în lichid (0,05-0 , 1 L) Emetron (în doza de 8-32 mg).

Este interzisă sterilizarea, cu ajutorul unei autoclave, a fiolelor în care este conținut medicamentul.

Utilizați Emetrona în timpul sarcinii

Testele pe animale au demonstrat lipsa de proprietăți teratogene în ondansetron. Dar nu există informații privind absența efectelor teratogene asupra oamenilor, prin urmare, în timpul sarcinii, Emetron este interzis (mai ales în primul trimestru).

Ondansetron se excretă cu lapte uman, motiv pentru care este interzisă alăptarea în timpul utilizării.

Contraindicații

Contraindicația este intoleranța în ceea ce privește elementele medicamentoase.

Efecte secundare Emetrona

Utilizarea medicamentului determină, de obicei, dezvoltarea unor astfel de efecte secundare:

• Tulburări ale sistemului imunitar: Ocazional, apar simptome imediate ale sensibilității crescute (aceasta include anafilaxia);
• leziuni care afectează activitatea Adunării Naționale: apar frecvent dureri de cap. Ocazional, se observă convulsii, tulburări extrapiramidale (cum ar fi manifestări distonice sau crize oculomotorii) și amețeli (cu administrarea rapidă a unei injecții de droguri);
• probleme cu funcția vizuală: uneori există o afectare vizuală tranzitorie (de exemplu, turbiditatea) și orbire temporară (de obicei cu / în injecție), care apare adesea la 20 de minute după finalizarea procedurii;
• tulburări la nivelul inimii: ocazional se dezvoltă bradicardie sau aritmie, precum și durere în stern (cu sau fără depresie ST);
• afecțiuni ale funcției vasculare: adesea marcate de bufeuri și un sentiment de căldură, precum și de roșeață. Ocazional poate să apară o scădere a tensiunii arteriale;
• încălcări ale plămânilor, precum și mediastin și stern: din când în când există hiccough;
• tulburări care afectează funcția digestiei: uneori există constipație (deoarece ondansetronul prelungește perioada de trecere a fecalelor în interiorul colonului);
• Leziunile care afectează activitatea sistemului hepatobiliar: frecvent observate creșterea tranzitorie a transaminazelor în serul sanguin, nici un simptom (de obicei la persoanele care sunt tratați cu cisplatină);
• afecțiuni sistemice: adesea există simptome la locul injectării.

Supradozaj

Acum există foarte puține informații despre intoxicația lui Emetron. De obicei, în acest caz, manifestările sunt similare cu efectele secundare menționate mai sus.

Medicamentul nu are antidot, motiv pentru care în caz de supradozaj trebuie luate măsuri simptomatice și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există dovezi că medicamentul poate bloca sau induce procesele metabolice ale altor medicamente care sunt utilizate în combinație cu acesta.

Datele specifice de testare au arătat că medicamentul nu interacționează cu furosemidul, propofolul, precum și cu tramadolul și temazepamul și în plus față de băuturile alcoolice.

Persoanele care au folosit în combinație cu administrarea orală de medicamente inductor puternic al elementului CYP3A4 (cum ar fi carbamazepina, fenitoina sau rifampicină), a existat o creștere a clearance-ului LS element activ, iar performanța sa în sânge - dimpotrivă, a scăzut.

Datele bazate pe testele efectuate cu participarea unui număr limitat de pacienți au arătat că Emetron este capabil să slăbească proprietățile analgezice ale tramadolului.

[1], [2], [3]

Conditii de depozitare

Emetron ar trebui să fie ținut într-un loc care este închis de la pătrunderea soarelui, precum și a copiilor mici. Temperatura este în limita a 30 ° C.

[4]

Termen de valabilitate

Emetron poate fi utilizat timp de 4 ani de la data fabricării medicamentului.

Cerere pentru copii

Medicamentul este permis pentru utilizare (eliminarea vărsăturilor care apare după intervenția chirurgicală cu greață) la copii cu vârsta peste 2 ani.

[5], [6]

Analogi

Analogi de astfel de medicamente sunt medicamente: Vero ondansetron, Zofran și Atossa cu Domeganom și adiția Ondansetron, Latran Lazaranom cu HMW și Ondansetron-Altfarm și Ondazan și Ondansetron-ESCOM. Lista inclusă Ondansetron-LENS, Ondasol, ondansetron-Teva, Setronon cu Osetronom și Ondantorom, dar altele decât cele care Ondasetron-Verein și Emeset.