Nitroglicerina

Nitroglicerina (cunoscută și sub denumirea de gliceril trinitrat) este un medicament din clasa de nitrați care este utilizat pentru a dilata vasele de sânge și pentru a reduce tulpina din inimă. Este unul dintre cele mai utilizate medicamente pentru a ameliora simptomele anginei (dureri toracice) cauzate de ischemie (aportul de sânge inadecvat) la mușchiul inimii.

Nitroglicerina funcționează prin dilatarea vaselor de sânge (inclusiv arterele) pentru a crește fluxul de sânge la inimă și pentru a-și reduce volumul de muncă. De asemenea, poate scădea tensiunea arterială, ceea ce este util în special pentru angină.

Este important de menționat că nitroglicerina trebuie luată doar sub supravegherea unui medic, deoarece poate afecta ritmul cardiac și tensiunea arterială. Doza și frecvența de utilizare depind de caracteristicile individuale ale pacientului și de caracteristicile stării sale.

Indicaţii Nitroglicerina

1. Angina (Stabilă și instabilă ): nitroglicerina este folosită pentru a ameliora simptomele anginei, cum ar fi dureri de piept, cauzate de ischemia mușchiului inimii. Aceasta poate include angină stabilă (care apare cu exerciții fizice și scăzând în repaus) și angină instabilă (care apare în repaus sau ca răspuns la o activitate fizică minimă).
2. Angina pectorală acută și infarct miocardic: În cazurile de angină acută pectorală sau infarct miocardic, nitroglicerina poate fi utilizată pentru ameliorarea urgentă a simptomelor și pentru a îmbunătăți aportul de sânge la mușchiul cardiac.
3. Insuficiență cardiacă: Nitroglicerina poate fi utilizată pentru a reduce preîncărcarea cardiacă și pentru a îmbunătăți alimentarea cu sânge la mușchiul cardiac la pacienții cu insuficiență cardiacă.
4. Hipertensiune arterială: În cazuri rare, nitroglicerina poate fi utilizată pentru a scădea tensiunea arterială în hipertensiune.
5. Cateterizări vasculare: Nitroglicerina poate fi utilizată în timpul procedurilor de cateterizare vasculară pentru a preveni sau trata vasospasmele și pentru a facilita procesul.
6. Prevenirea anginei înainte de exercițiu: unii pacienți pot utiliza nitroglicerina ca profilactică înainte de exercițiul preconizat pentru a preveni angina.

Formularul de eliberare

1. Tablete sublinguale: Aceste tablete sunt așezate sub limbă unde se dizolvă rapid, oferind o ușurare rapidă de la simptomele anginei.
2. Spray-uri sublinguale: Nitroglicerina poate fi prezentată ca spray-uri sublinguale, care oferă un efect rapid similar.
3. Patch-uri: Sistemele de vaporizare transdermică pot fi utilizate pentru a elibera treptat nitroglicerina prin piele.
4. Injecții: În unele cazuri, nitroglicerina poate fi administrată ca injecție într-o venă pentru acțiune rapidă în caz de atac de cord acut sau insuficiență cardiacă.

Farmacodinamica

1. Relaxarea musculară netedă vasculară: nitroglicerina acționează ca un donator de oxid nitric (NO) care stimulează sinteza guanozinei ciclice monofosfat (CGMP) în mușchiul neted vascular. Acest lucru duce la relaxarea pereților vasculari și dilatarea arterelor și venelor, ceea ce scade rezistența vasculară și reduce preîncărcarea cardiacă.
2. Îmbunătățirea fluxului de sânge miocardic: dilatarea arterelor coronare prin nitroglicerină crește fluxul sanguin în miocard (mușchiul cardiac), ceea ce poate îmbunătăți aportul de oxigen și poate reduce riscul de ischemie (lipsa alimentării cu sânge).
3. Scăderea contractilității miocardice: Unele studii sugerează că nitroglicerina poate scădea contractilitatea miocardică, ceea ce reduce nevoia inimii de oxigen și își scade volumul de muncă.
4. Dilatarea vasculară periferică: în plus, nitroglicerina poate dilata vasele de sânge periferice, ceea ce ajută la reducerea rezistenței vasculare și a scăderii tensiunii arteriale.
5. Reducerea preîncărcării cardiace: dilatația venoasă scade revenirea venoasă la inimă și reduce volumul de sânge în cavitatea inimii, ceea ce reduce preîncărcarea cardiacă și scade volumul de muncă cardiac.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Nitroglicerina poate fi absorbită prin piele, mucoase orale și spațiu hioid și prin tractul gastrointestinal atunci când este luat pe cale orală. Poate fi, de asemenea, administrat intravenos sau sublingual.
2. Distribuție: Nitroglicerina este distribuită rapid în țesuturile corpului. Are o solubilitate ridicată a grăsimilor și poate pătrunde în bariera sânge-creier și la bariera din sânge-placentală.
3. Metabolism: principala cale a metabolismului nitroglicerinei este biotransformarea în ficat pentru a forma metaboliți activi, cum ar fi dinitroglicerină, mononitroglicerină și nitrohidrină. Acești metaboliți au activitate biologică și pot fi implicați în vasodilatație.
4. Excreția: nitroglicerina și metaboliții săi sunt eliminați din corp, în principal de rinichi, sub formă de conjugate cu acid glucuronic și cu o cantitate nesemnificativă sub formă neschimbată prin urină.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al nitroglicerinei este doar câteva minute din cauza metabolismului rapid și eliminării sale din organism.
6. Mecanismul de acțiune: Nitroglicerina dilată vasele de sânge (vasodilatație), ceea ce duce la o creștere a lumenului arterelor și venelor, o scădere a rezistenței vasculare și o scădere a preîncărcării cardiace. Aceasta reduce cererea miocardică de oxigen și îmbunătățește fluxul de sânge la inimă.

Dozare și administrare

Următoarele sunt orientări generale pentru utilizarea diferitelor forme de nitroglicerină:

Tablete sublinguale sau spray

• Pentru ameliorarea anginei pectoris: este recomandat de obicei unul de 0,3-0,6 mg tabletă sublinguală sau un spray sub limbă la debutul simptomelor. Dacă atacul persistă, acesta poate fi repetat după 5 minute, dar nu mai mult de trei doze în 15 minute.
• Prevenirea anginei pectorale: tableta sau pulverizarea poate fi utilizată cu 5-10 minute înainte de un efort anticipat care ar putea declanșa un atac.

Patch-uri transdermice

• Prevenirea anginei pectorale: peticul este aplicat pe o zonă curată și uscată a pielii fără păr și lăsată în loc de obicei timp de 12-14 ore, urmată de o pauză de 10-12 ore pentru a evita dezvoltarea toleranței la nitroglicerină.

Unguent

• Prevenirea anginei pectorale: se aplică pielii într-o doză calculată individual, de obicei de două ori pe zi.

Injecție intravenoasă

• În setările spitalicești: doza și rata de administrare sunt individualizate și ar trebui monitorizate de personalul medical, în special atunci când se tratează insuficiența cardiacă acută sau monitorizarea tensiunii arteriale în timpul operației.

Puncte importante atunci când utilizați nitroglicerină:

• Pentru a evita riscul de tensiune arterială gravă scăzută, nitroglicerina nu trebuie utilizată în combinație cu medicamente cu disfuncție erectilă, cum ar fi sildenafil (viagra), tadalafil (sialis) și altele.
• Un efect secundar comun al nitroglicerinei este durerea de cap, care de obicei scade odată cu terapia continuă.
• Când utilizați tablete sublinguale sau spray, este important să stai sau să te culci pentru a minimiza riscul de a leșina din cauza scăderii tensiunii arteriale.
• Purtați întotdeauna nitroglicerină dacă ați fost diagnosticat cu angină și informați profesioniștii medicali în caz de urgență.

Utilizați Nitroglicerina în timpul sarcinii

Utilizarea nitroglicerinei în timpul sarcinii nu este, în general, recomandată decât dacă este necesar în mod clar și supravegheat de un medic. Nitroglicerina este utilizată pentru a trata angina pectorală și alte afecțiuni cardiace cauzate de ischemie (alimentarea insuficientă de sânge către mușchiul cardiac). Nu există suficiente studii pentru a-i determina siguranța pentru utilizare în timpul sarcinii.

În cazuri individuale în care beneficiile nitroglicerinei pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru făt, un medic poate prescrie nitroglicerină unei femei însărcinate. Cu toate acestea, acest lucru ar trebui făcut sub supravegherea strictă a unui medic care va evalua beneficiile și riscurile.

Nitroglicerina este de obicei folosită pentru a ameliora atacurile anginei sau pentru a preveni apariția acestora. În timpul sarcinii, medicul dumneavoastră poate lua în considerare tratamente alternative sau management care pot fi mai sigure pentru mamă și făt.

Contraindicații

1. Hipotensiune: Nitroglicerina poate provoca o scădere a tensiunii arteriale (hipotensiune), de aceea utilizarea acesteia poate fi contraindicată la pacienții cu tensiune arterială scăzută.
2. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la nitroglicerină sau alți nitrați nu ar trebui să utilizeze acest medicament din cauza riscului de reacții alergice.
3. Cardiomiopatie obstructivă hipertrofică: În această afecțiune, utilizarea nitroglicerinei poate agrava obstrucția tractului de ieșire a ventriculului stâng al inimii și poate duce la agravarea simptomelor.
4. Pericardită: Utilizarea nitroglicerinei în pericardita acută poate crește compresia cardiacă și poate agrava starea clinică.
5. Anemie severă: Nitroglicerina poate crește hipoxia la pacienții cu anemie severă, de aceea utilizarea acesteia poate fi contraindicată în astfel de cazuri.
6. Hipertrofie miocardică: la pacienții cu hipertrofie miocardică a miocardului ventricular stâng al inimii, nitroglicerina poate agrava funcția cardiacă și poate provoca exacerbarea simptomelor.
7. Anemia deficienței de fier: La pacienții cu anemie cu deficiență de fier, utilizarea nitroglicerinei poate crește simptomele hipoxiei și poate exacerba imaginea clinică.
8. Hiperglicemie: Nitroglicerina poate provoca o creștere a nivelului glicemiei, ceea ce poate fi problematic pentru pacienții diabetici.
9. Sarcina și alăptarea: siguranța consumului de nitroglicerină în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită; Prin urmare, utilizarea sa ar trebui evaluată și recomandată de un medic.

Efecte secundare Nitroglicerina

1. Durere de cap: unul dintre cele mai frecvente efecte secundare cauzate de dilatarea vaselor de sânge din creier. Durerile de cap pot varia de la ușoară până la severă, dar de obicei scad în timp cu un tratament continuu.
2. Înroșirea pielii (Flushes): o senzație de căldură și roșeață vizibilă a pielii pe față și partea superioară a corpului, rezultând și din dilatarea vaselor de sânge.
3. Scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială): nitroglicerina poate provoca o scădere accentuată a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli, slăbiciune și chiar leșin, mai ales atunci când se ridică dintr-o poziție mincinoasă sau așezată.
4. Palpitații (tahicardie): în unele cazuri, nitroglicerina poate provoca palpitații ca răspuns reflex la tensiunea arterială mai scăzută.
5. Greață și vărsături: Deși mai puțin frecvente, unii oameni pot experimenta greață și chiar vărsături după ce au luat nitroglicerină.
6. Sincope: Din cauza scăderii tensiunii arteriale, poate apărea leșin, mai ales dacă pacientul se ridică rapid de pe un scaun.
7. Oboseală și slăbiciune: unii oameni se pot simți obosiți sau, în general, slabi după ce au luat nitroglicerină.
8. Dizziness: efect secundar asociat cu scăderea tensiunii arteriale și a vasodilatației.

Supradozaj

1. Ameritatea severă și leșinarea: ca urmare a vasodilatației și scăderii tensiunii arteriale, hipotensiunea arterială se poate dezvolta, ceea ce duce la amețeli și chiar pierderea conștiinței.
2. Palpitații cardiace sau aritmii: o supradoză de nitroglicerină poate provoca palpitații sau tulburări ale ritmului cardiac.
3. Durere de cap: dureri de cap severe, migrenă sau un sentiment de greutate în cap poate apărea pe fundalul dilatației vasculare.
4. Paloarea pielii: ca urmare a vaselor de sânge periferice dilatate, pielea poate deveni palidă și rece la atingere.
5. Pot apărea tulburări digestive: greață, vărsături și alte tulburări digestive.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamentele care scade tensiunea arterială (medicamente antihipertensive): nitroglicerina poate crește efectul hipotensiv al altor medicamente antihipertensive, cum ar fi beta-blocante, inhibitori ACE, antagoniști de calciu și diuretice. Acest lucru poate duce la o scădere puternică a tensiunii arteriale și la apariția hipotensiunii arteriale ortostatice.
2. Medicamentele pentru tratamentul disfuncției erectile: Co-administrarea nitroglicerinei cu inhibitori de tip 5 de fosfodiesterază (de exemplu, sildenafil, tadalafil sau vardenafil) utilizate pentru tratarea disfuncției erectile pot provoca o scădere extremă a tensiunii arteriale și dezvoltarea complicațiilor serioase.
3. Medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare (hipertensiune arterială Cor pulmonale): nitroglicerina nu este recomandată pentru utilizarea concomitentă cu medicamente pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, cum ar fi sildenafil (revatio) sau tadalafil (adcirca), deoarece aceasta poate provoca o scădere severă a tensiunii arteriale.
4. Preparatele care conțin alcool: consumul de alcool împreună cu nitroglicerina își pot spori efectul hipotensiv și pot crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică.
5. Medicamentele care îmbunătățesc coagularea sângelui: Nitroglicerina poate crește efectul anticoagulantelor (de exemplu, warfarină sau heparină) și antiagreganți (de exemplu, acid acetilsalicilic), ceea ce poate crește riscul de sângerare.
6. Medicamentele care cresc efect hipotensiv: Nitroglicerina poate crește efectul hipotensiv al alfa-adrenoblockerilor, aminitradilului și al altor medicamente, ceea ce poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Conditii de depozitare

1. Temperatură: În mod normal, nitroglicerina trebuie depozitată la temperatura camerei între 15 și 30 de grade Celsius (59-86 grade Fahrenheit).
2. Uscăciune: depozitați nitroglicerina într-un loc uscat pentru a evita umiditatea, ceea ce poate afecta negativ calitatea medicamentului.
3. Lumină: Nitroglicerina trebuie depozitată într-un loc întunecat protejat de lumina directă a soarelui. Lumina poate provoca descompunerea medicamentului.
4. Ambalaj: depozitați nitroglicerina în pachetul sau containerul original pentru a preveni aerul și umiditatea.
5. Copii: asigurați-vă că nitroglicerina este depozitată la îndemâna copiilor pentru a evita utilizarea accidentală.
6. Condiții speciale: în unele cazuri, pot exista recomandări suplimentare de stocare pe pachet sau în instrucțiunile medicamentului. Vă rugăm să consultați aceste recomandări pentru informații mai precise.