Nitroxolina

Nitroxolina este un medicament antibacterian și antifungic care aparține clasei de chinoline. Este utilizat pe scară largă pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor tractului urinar (ITU) cauzate de microorganisme sensibile, precum și pentru tratamentul prostatitei, epididimitei și infecțiilor care afectează rinichii și vezica urinară. Nitroxolina este eficientă împotriva unei game largi de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, precum și împotriva unor tipuri de ciuperci, inclusiv Candida.

Mecanismul de acțiune al nitroxolinei este inhibarea sintezei ADN-ului în celulele microbiene, ceea ce duce la moartea acestora. Medicamentul perturbă procesele de biosinteză în celulele microorganismelor la mai multe niveluri, astfel încât rămâne eficient împotriva unei game largi de agenți patogeni.

Nitroxolina este de obicei prescrisă sub formă de tablete orale. Doza recomandată și durata tratamentului pot varia în funcție de severitatea și tipul infecției, precum și de vârsta și starea pacientului. Este bine tolerat de majoritatea pacienților, dar, ca orice medicament medical, poate provoca reacții adverse precum tulburări gastro-intestinale sau reacții alergice.

Este important să vă consultați medicul înainte de a începe nitroxolină, mai ales dacă aveți o afecțiune cronică sau luați alte medicamente, pentru a evita interacțiunile și efectele secundare nedorite.

Indicaţii Nitroxolina

1. Cistită : Inflamație a vezicii urinare cauzată de infecție. Nitroxolina poate fi utilizată pentru a trata formele acute și cronice de cistită.
2. Uretrita : Inflamație a uretrei, cel mai adesea cauzată de infecție. Nitroxolina poate fi eficientă în tratarea uretritei de natură diferită.
3. Pielonefrita : Inflamație a sistemului calice-locanos renal, de obicei cauzată de infecție bacteriană. Nitroxolina poate fi recomandată pentru tratamentul pielonefritei.
4. Prevenirea infecțiilor recurente ale tractului urinar : La unii pacienți cu infecții recurente ale tractului urinar, în special cistita recurentă, nitroxolina poate fi utilizată pentru a preveni exacerbările recurente.
5. Tratamentul infecțiilor cauzate de microorganismele sensibile la acesta : Nitroxolina este utilizată pe scară largă pentru a trata infecțiile cauzate de bacterii sensibile la acțiunea sa antibacteriană.

Formularul de eliberare

Tablete de nitroxolină: doza standard este de 50 mg sau 100 mg de nitroxolină pe comprimat. Doza specifică și durata tratamentului sunt determinate de medic în funcție de tipul și severitatea infecției, precum și de caracteristicile individuale ale pacientului.

Farmacodinamica

1. Inhibarea sintezei ADN : Nitroxolina este un derivat al 8-hidroxichinolinei, care este capabil să inhibe sinteza ADN-ului în microorganisme. Acest lucru duce la afectarea creșterii și reproducerii lor.
2. Pătrunderea în celulele microorganismelor : Nitroxolina este capabilă să pătrundă în celulele microorganismelor, unde își exercită acțiunea antimicrobiană, împiedicând funcționarea normală și reproducerea microbilor.
3. Activitate împotriva bacteriilor : Nitroxolina este eficientă împotriva unei varietăți de bacterii, inclusiv bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Poate fi folosit in tratamentul infectiilor tractului urinar cauzate de flora bacteriana.
4. Activitate împotriva ciupercilor și protozoarelor : În plus, nitroxolina are activitate împotriva unor ciuperci și protozoare, ceea ce o face utilă pentru tratarea infecțiilor cauzate de acești agenți patogeni.

Nitroxolina are activitate împotriva unei varietăți de bacterii, inclusiv a multor tipuri de microorganisme Gram-pozitive și Gram-negative, precum și a unor ciuperci și protozoare. Iată câteva dintre bacteriile împotriva cărora este activă nitroxolina:

1. Bacteriile Gram pozitive :

   • Staphylococcus spp. (inclusiv Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bacteriile Gram negative :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Alte microorganisme :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Aceasta nu este o listă completă a tuturor microorganismelor împotriva cărora nitroxolina este activă, iar eficacitatea medicamentului poate varia în funcție de regiune și de rezistența tulpinilor locale de bacterii.

Nitroxolina este un antibiotic care a fost utilizat inițial pentru a trata infecțiile tractului urinar cauzate de microorganisme precum Escherichia coli. Mecanismul său de acțiune implică chelarea (legarea) ionilor de Zn2+ și Fe2+ din matricea biofilmului, care inhibă creșterea și dezvoltarea bacteriilor. Nitroxolina are un spectru larg de activitate antibacteriană, inclusiv activitate împotriva tulpinilor rezistente la carbapenem și poate fi utilizată ca opțiune de tratament pentru infecțiile necomplicate ale tractului urinar (Fuchs et al., 2022).

În plus, studii recente au arătat potențialul nitroxolinei ca tratament pentru cancer. În special, s-a descoperit că induce apoptoza și inhibă creșterea tumorii de prostată in vitro și in vivo, acționând prin activarea AMPK (protein kinazei activate de AMP), care duce la inhibarea căii de semnalizare mTOR-p70S6K și provoacă oprirea ciclului celular ( Chang și colab., 2015).

Nitroxolina a demonstrat, de asemenea, activitate împotriva biofilmelor Pseudomonas aeruginosa, inhibând formarea lor și promovând descompunerea lor prin chelarea ionilor de fier și zinc, făcându-l un agent promițător pentru controlul infecțiilor cu biofilm (Sobke și colab., 2012).

Aceste studii arată că nitroxolina are nu numai efecte antimicrobiene, ci și potențial antitumorale, ceea ce o face o țintă interesantă pentru cercetări ulterioare în diferite domenii ale medicinei.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Nitroxolina este de obicei bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Absorbția sa are loc în porțiunile superioare ale intestinului.
2. Distribuție : Nitroxolina este bine distribuită în țesuturile corpului, inclusiv rinichii, tractul urinar și țesuturile moi. De asemenea, poate pătrunde în plasmă și barierele hemato-encefalice.
3. Metabolism : Nitroxolina suferă un metabolism minim în ficat. Cea mai mare parte a medicamentului este excretată din organism sub formă nemodificată.
4. Excreție : Principala cale de excreție a nitroxolinei din organism este excreția renală prin filtrare în rinichi și secreția activă în tubii proximali și distali. Cantități mici de medicament sunt, de asemenea, excretate prin bilă.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al nitroxolinei este relativ scurt, durând aproximativ 2-4 ore. Aceasta înseamnă că medicamentul este de obicei luat de mai multe ori pe zi pentru a menține o concentrație suficientă în sânge pentru a lupta împotriva infecției.
6. Mecanism de acțiune : Nitroxolina este un medicament antibacterian și acționează prin inhibarea sintezei ADN-ului bacterian. Este activ împotriva unei game largi de bacterii, inclusiv a unor specii de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, precum și a unor ciuperci și protozoare.

Dozare și administrare

Recomandări generale pentru utilizarea nitroxolinei pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani:

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani

• Doza standard pentru tratamentul infecțiilor neîncetate ale tractului urinar este de obicei de 100 mg de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore).
• Durata tratamentului poate varia de la 7 la 10 zile, în funcție de sfatul medicului dumneavoastră și de răspunsul la tratament. În unele cazuri, cursul tratamentului poate fi prelungit la 2 până la 3 săptămâni sau mai mult pentru infecțiile cronice.
• Este important să luați nitroxolină în mod regulat și să finalizați întregul curs de tratament, chiar dacă simptomele au dispărut mai devreme, pentru a distruge complet infecția și a evita recidivele.

Copii sub 12 ani

• Doza pentru copiii cu vârsta sub 12 ani se bazează de obicei pe greutatea corporală și se poate recomanda o doză mai mică pentru aceștia. Consultați întotdeauna medicul pediatru sau specialistul dumneavoastră pentru doza exactă pentru copilul dumneavoastră.

Instrucțiuni Speciale

• Nitroxolinul trebuie luat cu mese sau imediat după mese pentru a îmbunătăți absorbția.
• În timpul tratamentului cu nitroxolină, trebuie să beți suficiente lichide pentru a asigura o hidratare adecvată și pentru a ajuta la eliminarea infecției din tractul urinar.
• Dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil, dar nu dublați următoarea doză dacă timpul pentru următoarea doză este aproape.

Utilizați Nitroxolina în timpul sarcinii

În prezent, nu există suficiente studii pentru a trage concluzii definitive cu privire la siguranța nitroxolinei în timpul sarcinii. Prin urmare, medicii încearcă de obicei să evite prescrierea acestui medicament femeilor însărcinate, mai ales în primul trimestru, când se formează organele bebelușului.

Cu toate acestea, dacă este necesar să se trateze o infecție, medicul dumneavoastră poate decide să vă prescrie nitroxolină în timpul sarcinii dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile potențiale pentru copil. Dacă este necesară prescrierea nitroxolinei, medicul va monitoriza utilizarea acesteia și va evalua posibilele riscuri.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la nitroxolină sau alte chinolone nu ar trebui să utilizeze acest medicament din cauza riscului de reacții alergice.
2. Insuficiență renală severă : Utilizarea nitroxolinei poate fi contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă din cauza riscului de acumulare a medicamentului în organism și a efectelor sale toxice.
3. Insuficiență hepatică severă : La pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea nitroxolinei poate fi, de asemenea, contraindicată din cauza riscului de efecte toxice.
4. Vârsta pediatrică : Siguranța și eficacitatea nitroxolinei la copii nu au fost stabilite, prin urmare utilizarea sa la această grupă de vârstă poate fi limitată.
5. Sarcina și alăptarea : Utilizarea nitroxolinei în timpul sarcinii și alăptării necesită prudență și poate necesita consultarea unui medic.
6. Hipersensibilitate la chinolone : ​​persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la chinolone, care includ nitroxolină, ar trebui să evite, de asemenea, utilizarea acesteia.
7. Epilepsie : Utilizarea nitroxolinei poate fi contraindicată la pacienții cu epilepsie din cauza riscului de creștere a activității convulsive.

Efecte secundare Nitroxolina

1. Tulburări gastrice : Nitroxolina poate provoca uneori tulburări dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau dureri abdominale.
2. Reacții alergice : La unii pacienți pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, prurit, urticarie sau angioedem.
3. Niveluri crescute de acid uric : Nitroxolina poate crește concentrația de acid uric în sânge, ceea ce poate agrava simptomele de gută la unele persoane.
4. Creșterea nivelului de bilirubină: Unii pacienți pot prezenta o creștere temporară a nivelului de bilirubină din sânge în timp ce iau nitroxolină.
5. disurie : Unii pacienți pot avea dificultăți la urinare sau dureri la urinare în timp ce iau nitroxolină.
6. Creșterea enzimelor hepatice : Unele persoane pot prezenta o creștere temporară a nivelului enzimelor hepatice din sânge în timp ce iau nitroxolină.
7. Modificări ale sângelui : Unii pacienți pot prezenta modificări ale sângelui, cum ar fi anemie sau leucopenie.
8. Alte reacții adverse : pot apărea dureri de cap, amețeli, artralgie sau mialgie.

Supradozaj

Informațiile privind supradozajul cu nitroxolină sunt limitate și nu există date definitive cu privire la dozele care pot fi considerate periculoase. Cu toate acestea, dacă apare o suspectare de supradozaj, trebuie solicitată imediat asistență medicală sau consultarea unui toxicolog.

Semnele de supradozaj pot include dureri abdominale acute, greață, vărsături, amețeli, leșin, convulsii, tahicardie și alte simptome.

Tratamentul supradozajului include terapia simptomatică și menținerea funcțiilor vitale. Este important să solicitați asistență medicală în timp util și să nu încercați să tratați singur supradoza.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care conțin magneziu, aluminiu, fier sau zinc : Antiacidele care conțin magneziu, aluminiu, fier sau zinc pot reduce absorbția nitroxolinei din tractul gastrointestinal. Prin urmare, se recomandă să luați nitroxolină și antiacide la câteva ore distanță.
2. Medicamente care provoacă o reacție alcalină a urinei : Medicamentele care cresc pH-ul urinei (de exemplu, unele preparate cu carbonat sau bicarbonat) pot scădea eficacitatea nitroxolinei.
3. Medicamente care deprimă SNC : Medicamentele care au efecte centrale (de exemplu, unele barbiturice, benzodiazepine și narcotice) pot crește efectele secundare ale nitroxolinei, cum ar fi amețeli și somnolență.
4. Medicamente care cresc efectele secundare hematologice : Nitroxolina poate crește efectele secundare hematologice ale medicamentelor, cum ar fi agenții hipoglicemici, anticoagulante și antihipertensive.
5. Medicamente metabolizate în ficat : Nitroxolina poate afecta metabolismul altor medicamente metabolizate în ficat, de aceea poate fi necesară ajustarea dozei acestora.

Conditii de depozitare

Nitroxolina trebuie păstrată de obicei la temperatura camerei, care este între 15 și 25 de grade Celsius. Medicamentul trebuie protejat de lumina directă a soarelui, umiditate și surse de căldură. Se recomandă păstrarea Nitroxolinei la îndemâna copiilor pentru a evita utilizarea accidentală.

Medicamentul trebuie păstrat în ambalajul sau recipientul original în care a fost furnizat de producător. Este important să se evite supraumplerea medicamentului sau depozitarea acestuia în condiții umede pentru a preveni descompunerea sau pierderea eficacității.