Nitroxolina

Nitroxolina este un medicament antibacterian și antifungic care aparține clasei de chinolină. Este utilizat pe scară largă pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor tractului urinar (UTI) cauzate de microorganisme sensibile, precum și pentru tratamentul prostatitei, epididimitei și infecțiilor care afectează rinichii și vezica. Nitroxolina este eficientă față de o gamă largă de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, precum și unele tipuri de ciuperci, inclusiv Candida.

Mecanismul de acțiune al nitroxolinei este inhibarea sintezei ADN în celulele microbiene, ceea ce duce la moartea lor. Medicamentul perturbă procesele de biosinteză în celulele microorganismelor la mai multe niveluri, astfel încât rămâne eficient față de o gamă largă de agenți patogeni.

Nitroxolina este de obicei prescrisă ca tablete orale. Doza și durata de tratament recomandată pot varia în funcție de severitatea și tipul de infecție, precum și de vârsta și starea pacientului. Este bine tolerat de majoritatea pacienților, dar, ca orice medicament medical, poate provoca efecte secundare, cum ar fi tulburări gastrointestinale sau reacții alergice.

Este important să vă consultați medicul înainte de a începe nitroxolina, mai ales dacă aveți o afecțiune cronică sau luați alte medicamente, pentru a evita interacțiunile și efectele secundare nedorite.

Indicaţii Nitroxolina

1. Cistită: inflamația vezicii urinare cauzate de infecție. Nitroxolina poate fi utilizată pentru a trata formele acute și cronice de cistită.
2. Uretrită: inflamația uretrei, cel mai adesea cauzată de infecție. Nitroxolina poate fi eficientă în tratarea uretretei de natură diferită.
3. Pielonefrita: inflamația sistemului calic-local-local, de obicei cauzată de infecția bacteriană. Nitroxolina poate fi recomandată pentru tratamentul pielonefritei.
4. Prevenirea infecțiilor recurente ale tractului urinar: La unii pacienți cu infecții recurente ale tractului urinar, în special cistită recurentă, nitroxolina poate fi utilizată pentru a preveni exacerbările recurente.
5. Tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la acesta: nitroxolina este utilizată pe scară largă pentru tratarea infecțiilor cauzate de bacterii sensibile la acțiunea sa antibacteriană.

Formularul de eliberare

Tablete de nitroxolină: doza standard este de 50 mg sau 100 mg de nitroxolină pe tabletă. Doza specifică și durata tratamentului este determinată de medic în funcție de tipul și severitatea infecției, precum și de caracteristicile individuale ale pacientului.

Farmacodinamica

1. Inhibarea sintezei ADN-ului: nitroxolina este un derivat al 8-hidroxiquinolinei, care este capabil să inhibe sinteza ADN-ului în microorganisme. Acest lucru duce la deteriorarea creșterii și reproducerii lor.
2. Penetrarea în celulele microorganismelor: nitroxolina este capabilă să pătrundă în celulele microorganismelor, unde își exercită acțiunea antimicrobiană, împiedicând funcționarea și reproducerea normală a microbilor.
3. Activitate împotriva bacteriilor: Nitroxolina este eficientă împotriva unei varietăți de bacterii, inclusiv bacterii Gram-pozitive și gram-negative. Poate fi utilizat în tratamentul infecțiilor tractului urinar cauzate de flora bacteriană.
4. Activitate împotriva ciupercilor și protozoarelor: În plus, nitroxolina are activitate împotriva unor ciuperci și protozoare, ceea ce o face utilă pentru tratarea infecțiilor cauzate de acești agenți patogeni.

Nitroxolina are activitate împotriva unei varietăți de bacterii, incluzând multe tipuri de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, precum și unele ciuperci și protozoare. Iată câteva dintre bacteriile cu care nitroxolina este activă:

1. Bacterii gram-pozitive:

   • Staphylococcus spp. (inclusiv Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bacterii gram-negative:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Alte microorganisme:

   • Tuberculoza Mycobacterium
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Aceasta nu este o listă completă a tuturor microorganismelor împotriva căreia nitroxolina este activă, iar eficacitatea medicamentului poate varia în funcție de regiune și de rezistența tulpinilor locale de bacterii.

Nitroxolina este un antibiotic care a fost utilizat inițial pentru a trata infecțiile tractului urinar cauzate de microorganisme precum Escherichia coli. Mecanismul său de acțiune implică ioni de chelare (legare) Zn2+ și Fe2+ din matricea biofilmului, care inhibă creșterea și dezvoltarea bacteriană. Nitroxolina are un spectru larg de activitate antibacteriană, inclusiv activitatea împotriva tulpinilor rezistente la carbapenem și poate fi utilizată ca opțiune de tratament pentru infecții necomplicate ale tractului urinar (Fuchs și colab., 2022).

În plus, studiile recente au arătat potențialul nitroxolinei ca tratament pentru cancer. În special, s-a constatat că induce apoptoza și inhibă creșterea tumorii de prostată in vitro și in vivo, acționând prin activarea AMPK (proteina kinază activată AMP), ceea ce duce la inhibarea căii de semnalizare mTOR-P70S6K și provoacă arestarea ciclului celular (Chang și colab., 2015).

Nitroxolina a arătat, de asemenea, activitate împotriva biofilmelor Pseudomonas aeruginosa, inhibând formarea lor și promovând defalcarea lor prin chelarea ionilor de fier și zinc, ceea ce îl face un agent promițător pentru controlul infecțiilor cu biofilm (Sobke și colab., 2012).

Aceste studii arată că nitroxolina are nu numai efecte antimicrobiene, ci și potențial antitumorale, ceea ce îl face o țintă interesantă pentru cercetările ulterioare în diverse domenii ale medicamentului.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Nitroxolina este de obicei bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția sa are loc în porțiunile superioare ale intestinului.
2. Distribuție: Nitroxolina este bine distribuită în țesuturile corpului, inclusiv rinichii, tractul urinar și țesuturile moi. De asemenea, poate pătrunde în plasmă și bariere de sânge-creier.
3. Metabolism: nitroxolina suferă un metabolism minim în ficat. Cea mai mare parte a medicamentului este excretată din corp într-o formă neschimbată.
4. Excreție: principala cale de excreție a nitroxolinei din corp este excreția renală prin filtrarea la rinichi și secreția activă în tubulii proximali și distal. Cantități mici de medicament sunt, de asemenea, excretate prin bilă.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al nitroxolinei este relativ scurt, care durează aproximativ 2-4 ore. Aceasta înseamnă că medicamentul este de obicei luat de mai multe ori pe zi pentru a menține o concentrație suficientă în sânge pentru a combate infecția.
6. Mecanism de acțiune: Nitroxolina este un medicament antibacterian și acționează prin inhibarea sintezei ADN-ului bacterian. Este activ față de o gamă largă de bacterii, inclusiv unele specii de bacterii gram-pozitive și gram-negative, precum și unele ciuperci și protozoare.

Dozare și administrare

Recomandări generale pentru utilizarea nitroxolinei pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani:

Adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani

• Doza standard pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar care nu este de obicei este de obicei de 100 mg de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore).
• Tedarea tratamentului poate varia de la 7 la 10 zile, în funcție de sfaturile medicului dumneavoastră și de răspunsul la tratament. În unele cazuri, cursul tratamentului poate fi prelungit la 2 până la 3 săptămâni sau mai mult pentru infecții cronice.
• Este important să luați nitroxolina în mod regulat și să finalizați întregul curs de tratament, chiar dacă simptomele au dispărut mai devreme, pentru a distruge complet infecția și a evita recurențele.

Copii sub 12 ani

• Doza pentru copii sub 12 ani se bazează de obicei pe greutatea corporală și poate fi recomandată o doză mai mică. Consultați întotdeauna pediatrul sau specialistul dvs. pentru doza exactă pentru copilul dvs.

Instrucțiuni speciale

• Nitroxolina trebuie luată cu mese sau imediat după mese pentru a îmbunătăți absorbția.
• În timpul tratamentului cu nitroxolină, ar trebui să bei suficiente lichide pentru a asigura o hidratare adecvată și pentru a ajuta la spălarea infecției din tractul urinar.
• Dacă ratați o doză, luați-o cât mai curând posibil, dar nu dublați următoarea doză dacă timpul pentru următoarea doză este aproape.

Utilizați Nitroxolina în timpul sarcinii

În acest moment, nu există suficiente studii pentru a trage concluzii definitive despre siguranța nitroxolinei în timpul sarcinii. Prin urmare, medicii încearcă, de obicei, să evite prescrierea acestui medicament femeilor însărcinate, în special în primul trimestru, când se formează organele bebelușului.

Cu toate acestea, dacă este necesar să tratați o infecție, medicul dumneavoastră poate decide să prescrie nitroxolină în timpul sarcinii, dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile potențiale pentru copil. Dacă este necesară prescrierea nitroxolinei, medicul va monitoriza utilizarea acesteia și va evalua riscurile posibile.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la nitroxolină sau alte quinolone nu ar trebui să utilizeze acest medicament din cauza riscului de reacții alergice.
2. Insuficiență renală severă: Utilizarea nitroxolinei poate fi contraindicată la pacienții cu deficiență renală severă din cauza riscului de acumulare a medicamentului în organism și a efectelor sale toxice.
3. Insuficiență hepatică severă: La pacienții cu deficiență hepatică severă, utilizarea nitroxolinei poate fi, de asemenea, contraindicată din cauza riscului de efecte toxice.
4. Vârsta pediatrică: Siguranța și eficacitatea nitroxolinei la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea acesteia în această grupă de vârstă poate fi limitată.
5. Sarcina și alăptarea: utilizarea nitroxolinei în timpul sarcinii și alăptare necesită prudență și poate necesita consultarea cu un medic.
6. Hipersensibilitatea la quinolone: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la quinolone, care includ nitroxolina, ar trebui să evite, de asemenea, utilizarea acesteia.
7. Epilepsie: Utilizarea nitroxolinei poate fi contraindicată la pacienții cu epilepsie din cauza riscului de activitate crescută a convulsiei.

Efecte secundare Nitroxolina

1. Tulburări gastrice: nitroxolina poate provoca uneori tulburări dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau dureri abdominale.
2. Reacții alergice: la unii pacienți pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, prurit, urticarie sau angioedem.
3. Creșterea nivelului de acid uric: nitroxolina poate crește concentrația de acid uric din sânge, ceea ce poate agrava simptomele gutei la unele persoane.
4. Creșterea nivelului de bilirubină: unii pacienți pot prezenta o creștere temporară a nivelului de bilirubină din sânge, în timp ce iau nitroxolină.
5. Disurie: Unii pacienți pot întâmpina dificultăți în urinare sau urinare dureroasă în timp ce iau nitroxolină.
6. Creșterea enzimelor hepatice: Unii oameni pot experimenta o creștere temporară a nivelului de enzime hepatice din sânge în timp ce iau nitroxolină.
7. Modificări de sânge: unii pacienți pot experimenta modificări de sânge, cum ar fi anemia sau leucopenie.
8. Alte reacții adverse: pot apărea dureri de cap, amețeli, artralgie sau mialgie.

Supradozaj

Informațiile despre supradozajul nitroxolinei sunt limitate și nu există date definitive cu privire la ce doze pot fi considerate periculoase. Cu toate acestea, dacă apare o supradoză suspectată, trebuie solicitată asistență medicală imediată sau consultare cu un toxicolog.

Semnele de supradozaj pot include dureri abdominale acute, greață, vărsături, amețeli, leșin, convulsii, tahicardie și alte simptome.

Tratamentul supradozajului include terapia simptomatică și menținerea funcțiilor vitale. Este important să solicitați asistență medicală în timp util și să nu încercați să tratați supradozajul pe cont propriu.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamentele care conțin magneziu, aluminiu, fier sau zinc: antiacide care conțin magneziu, aluminiu, fier sau zinc pot reduce absorbția nitroxolinei din tractul gastrointestinal. Prin urmare, se recomandă luarea nitroxolinei și antiacidelor la câteva ore distanță.
2. Medicamentele care provoacă o reacție de urină alcalină: medicamente care cresc pH-ul urinei (de exemplu, unele preparate de carbonat sau bicarbonat) pot scădea eficacitatea nitroxolinei.
3. Medicamentele care dezbrăcă SNC: medicamentele care au efecte centrale (de exemplu, unele barbiturice, benzodiazepine și stupefiante) pot crește efectele secundare ale nitroxolinei, cum ar fi amețelile și somnolența.
4. Medicamente care cresc efectele secundare hematologice: nitroxolina poate crește efectele secundare hematologice ale medicamentelor precum agenții hipoglicemici, anticoagulanții și antihipertensive.
5. Medicamentele metabolizate în ficat: nitroxolina poate afecta metabolismul altor medicamente metabolizate în ficat, astfel încât poate fi necesar să se ajusteze doza.

Conditii de depozitare

Nitroxolina trebuie de obicei depozitată la temperatura camerei, care este cuprinsă între 15 și 25 de grade Celsius. Medicamentul trebuie protejat de sursele directe de soare, umiditate și căldură. Se recomandă stocarea nitroxolinei la îndemâna copiilor pentru a evita utilizarea accidentală.

Medicamentul trebuie depozitat în pachetul original sau în containerul în care a fost furnizat de producător. Este important să evitați supraîncărcarea medicamentului sau depozitarea acestuia în condiții umede pentru a preveni descompunerea sau pierderea eficacității.