Nalbuphine

Nalbufina este un analgezic narcotic. Aparține clasei de medicamente numite agoniști-antagoniști, care acționează asupra receptorilor opioizi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Nalbuphine

Este indicat pentru tratamentul sindroamelor dureroase severe (aceasta include și durerea în timpul nașterii și durerea postoperatorie). În plus, medicamentul este utilizat ca auxiliar în efectuarea anesteziei.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de soluție injectabilă în fiole de sticlă de 1 ml. Cutia cu medicamentul Nalbuphine 10 conține 10 astfel de fiole, iar cutia cu Nalbuphine 20 conține 5 fiole cu soluție.

Nalbufina Serb are un efect deprimant asupra sistemului nervos central și are, de asemenea, proprietăți hipnotice, analgezice și antitusive. Medicamentul este capabil să exercite un efect excitator asupra receptorilor μ, precum și să blocheze receptorii ҡ.

Nalbuphine-Pharmex este considerat un analgezic opioid puternic. Elimină eficient durerea severă - prin efectul său, medicamentul este foarte similar cu proprietățile morfinei și ale derivaților acesteia asupra organismului uman. Dar, în același timp, spre deosebire de acest medicament, Nalbuphine-Pharmex nu provoacă dezvoltarea unor modificări ireversibile în creier. Dezvoltarea dependenței (psihologice și fizice) este posibilă numai în cazurile în care medicamentul este combinat cu alți derivați ai morfinei.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

Clorhidratul de nalbufină este un antagonist al receptorilor µ și un agonist al receptorilor ҡ. Medicamentul perturbă transmiterea semnalelor de durere între neuronii de la diferite niveluri ale sistemului nervos central, afectând părțile superioare ale creierului. Soluția încetinește reflexele condiționate și are, de asemenea, proprietăți sedative puternice, activează centrul vărsăturilor și provoacă disforie cu mioză.

Ingredientul activ afectează (mai puțin puternic decât fentanilul cu morfină și promedol) motilitatea tractului gastrointestinal, precum și centrul respirator.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinetica

După administrarea intramusculară, efectul medicamentului începe după 10-15 minute. Medicamentul își atinge efectul analgezic la o jumătate de oră după administrare. Durata efectului medicamentului este de 3-6 ore (o cifră mai precisă depinde de caracteristicile organismului pacientului).

Când se administrează intravenos, nivelurile maxime ale substanței active în plasmă se observă după 0,5-1 oră.

Medicamentul este metabolizat în ficat, rezultând formarea de produși de descompunere farmacologic inactivi.

Excreția are loc în principal și în ficat, iar doar o mică parte din substanță este excretată prin rinichi. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 2,5-3 ore.

Clorhidratul de nalbufină poate traversa bariera hematoplacentară și se găsește în laptele matern.

[ 16 ]

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat atât intramuscular, cât și intravenos. Doza este selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de toleranța acestuia la medicament, precum și de intensitatea durerii și de caracteristicile organismului pacientului.

Doza pentru adulți este adesea de 0,15-0,3 mg/kg. Intervalul dintre proceduri trebuie să fie de cel puțin 4 ore. Doza maximă recomandată pentru o singură utilizare este de 0,3 mg/kg. Nu se pot administra mai mult de 2,4 mg/kg de soluție medicamentoasă pe zi. Este interzisă utilizarea medicamentului mai mult de 3 zile la rând.

În caz de infarct miocardic, se administrează de obicei 20 mg de clorhidrat de nalbufină (administrare intravenoasă unică). Ritmul de administrare a soluției trebuie să fie lent. Dacă este necesar, se permite creșterea dozei unice la 30 mg. Dacă nu există un rezultat pozitiv (ameliorarea durerii) în decurs de o jumătate de oră de la administrarea medicamentului, trebuie efectuată o procedură repetată - trebuie administrate 20 mg de nalbufină.

În timpul pregătirii preoperatorii a pacientului, se administrează de obicei 100-200 mcg/kg de medicament.

În cazul anesteziei intravenoase, nalbufina se utilizează în doză de 0,3-1 mg/kg pentru a induce anestezia, iar apoi medicamentul trebuie administrat în doză de 250-500 mcg/kg la fiecare jumătate de oră pentru a menține anestezia.

De asemenea, este necesar să se țină cont de faptul că persoanele care suferă de dependență de opiacee prezintă riscul de a dezvolta sindrom de sevraj atunci când utilizează Nalbufină (morfina le poate ameliora). Persoanelor care au primit codeină sau morfină și alte analgezice opioide înainte de a începe să utilizeze nalbufină trebuie să li se prescrie aceasta din urmă în cantitate de 25% din doza obișnuită.

Soluția trebuie administrată de un medic cu experiență. Acesta trebuie să aibă la îndemână toate mijloacele necesare pentru a elimina un posibil supradozaj (inclusiv naloxonă, precum și echipament pentru efectuarea ventilației pulmonare artificiale, precum și intubație).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Utilizați Nalbuphine în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. În timpul travaliului, medicamentul poate provoca apnee, bradicardie, precum și depresie respiratorie și cianoză la nou-născut.

Este necesară monitorizarea atentă a nou-născuților ale căror mame au primit Nalbuphină în timpul travaliului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• pacientul are hipersensibilitate la substanța activă a medicamentului;
• utilizarea la copii;
• Este interzisă utilizarea soluției medicamentoase la persoanele cu traumatisme craniene, intoxicație acută cu alcool, presiune intracraniană crescută, precum și în cazurile de supresie a funcției respiratorii și a sistemului nervos central, precum și în cazurile de psihoză alcoolică și patologii renale (hepatice) severe;
• Prescrierea de medicamente pacienților instabili emoțional (și, de asemenea, persoanelor cu antecedente de dependență de droguri) este permisă numai după o evaluare echilibrată a posibilelor beneficii și riscuri pentru pacient.

Medicamentul trebuie prescris cu precauție persoanelor care suferă de disfuncții hepatice sau renale, în afecțiuni însoțite de vărsături cu greață și infarct miocardic și, în plus, persoanelor care urmează să fie supuse unei intervenții chirurgicale la nivelul sistemului hepatobiliar (deoarece există riscul de spasm în sfincterul Oddi). În plus, este necesară prudență la prescrierea pacienților vârstnici sau slăbiți.

[ 17 ]

Efecte secundare Nalbuphine

Următoarele reacții adverse pot apărea la utilizarea soluției:

• organe ale sistemului cardiovascular: modificări ale ritmului cardiac și ale tensiunii arteriale;
• tract gastrointestinal: vărsături, dureri epigastrice, greață, gust amar în gură sau uscăciune a gurii, precum și spasme intestinale și indigestie;
• Organe ale SNP și SNC: amețeli sau dureri de cap, apariția unei senzații de nervozitate, excitație, anxietate severă și euforie, precum și sedare, instabilitate emoțională și depresie. Odată cu aceasta, pot apărea o senzație de oboseală, tulburări de vorbire sau de somn și, în plus, parestezii și o senzație de irealitate a situației;
• manifestări ale alergiei: mâncărime, hiperhidroză, urticarie, bronhospasm, angioedem, senzație de căldură și dezvoltarea sindromului de detresă respiratorie;
• altele: dezvoltarea unui atac de astm, dificultăți de respirație, bufeuri și suprimarea funcțiilor sistemului respirator, precum și deteriorarea acuității vizuale și creșterea nevoii de a urina. Împreună cu aceasta, medicamentul poate influența rezultatele testelor enzimatice care ajută la identificarea prezenței dependenței de droguri.

În cazul întreruperii bruște a consumului de droguri după un tratament lung, pacientul poate dezvolta așa-numitul sindrom de sevraj.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Supradozaj

Utilizarea medicamentelor în doze mari poate suprima funcția sistemului nervos central - pacienții prezintă disforie și senzație de somnolență, precum și suprimarea sistemului respirator.

În caz de supradozaj, va fi necesar tratament simptomatic, iar în caz de intoxicație severă cu medicamentul, pacientului i se va administra clorhidrat de naloxonă (un antidot specific pentru Nalbufină).

[ 26 ], [ 27 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinarea medicamentului cu neuroleptice, anxiolitice, precum și cu somnifere, antidepresive și anestezice generale este posibilă numai sub supravegherea unui medic. Dacă se utilizează astfel de combinații de medicamente, dozele de Nalbufină trebuie ajustate.

Combinarea medicamentului cu etanol și alte analgezice narcotice este interzisă.

În cazul utilizării combinate a derivaților de nalbufină și fenotiazină, precum și a penicilinelor, crește probabilitatea apariției vărsăturilor cu greață.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Conditii de depozitare

Soluția trebuie păstrată la o temperatură de maximum 25 ^° C. Congelarea medicamentului este interzisă.

[ 33 ]

Termen de valabilitate

Nalbufina poate fi utilizată timp de 3 ani de la data fabricației soluției medicamentoase.

[ 34 ]