Letrozol

Letrozolul este un medicament anticancer care acționează prin blocarea legării estrogenilor.

De asemenea, medicamentul are un efect antiestrogen, încetinind selectiv activitatea aromatazei (o bioenzimă importantă în procesele de legare estrogenică) prin sinteză foarte specifică cu componentele acestei enzime. Împreună cu aceasta, medicamentul încetinește punerea în aplicare a biosintezei estrogenice în țesuturile periferice sănătoase, precum și în țesuturile neoplasmice. [1]

Indicaţii Letrozol

Se utilizează la femeile aflate în postmenopauză - în stadiile incipiente cu neoplasme maligne în zona sânilor (exprimând finalul hormonilor sexuali feminini), ca tratament suplimentar.

Se utilizează pentru leziunile mamare maligne în stadiile incipiente, în perioada postmenopauzei după finalizarea terapiei suplimentare standard cu tamoxifen - ca substanță suplimentară prelungită.

Este prescris pentru leziunile mamare maligne hormonodependente (frecvente) la femeile aflate în postmenopauză - terapia de prima linie.

De asemenea, este utilizat în cazul carcinomului mamar malign de natură larg răspândită la femeile aflate în postmenopauză care au utilizat anterior antiestrogeni.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței se realizează în tablete - 10 bucăți în interiorul unui pachet de celule; într-o cutie - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

La femeile aflate în postmenopauză, estrogenii la o femeie se formează în principal cu ajutorul aromatazei, care transformă parțial androgenii formați în interiorul glandelor suprarenale în estronă cu estradiol.

Utilizarea constantă a medicamentelor într-o porție zilnică de 0,1-5 mg determină o scădere a valorilor plasmatice ale estradiolului și estronei cu sulfat de estronă până la un nivel de până la 95% din valorile inițiale. Inhibarea legării estrogenilor trebuie menținută pe întreaga perioadă a terapiei. [2]

Când legarea estrogenilor este blocată, androgenii, care sunt precursori ai estrogenilor în ceea ce privește structura chimică, cresc.

În același timp, terapia cu letrozol crește ușor probabilitatea de a dezvolta osteoporoză.

Tratamentul adjuvant în stadiile incipiente ale carcinomului mamar malign reduce probabilitatea de reapariție, crește supraviețuirea fără progresie de 5 ani și reduce riscul de metastaze și neoplasme secundare.

Tratamentul adjuvant prelungit reduce probabilitatea de recidivă cu 42%.

Farmacocinetica

Când este administrat pe cale orală, medicamentul este la o viteză mare și este aproape complet absorbit în interiorul intestinului. Biodisponibilitatea medie este de 99,9%. Aportul alimentar reduce rata de absorbție. Pentru a atinge valorile Cmax, în medie, este nevoie de 1 oră în cazul consumului de droguri pe stomacul gol sau de 2 ore în cazul consumului de alimente.

Sinteza proteinelor intraplasmice este de aproximativ 60%. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, nu se observă acumularea acestuia.

Majoritatea medicamentului este implicat în procesele metabolice cu formarea unei componente metabolice care nu are activitate.

Excreția se realizează în principal sub formă de elemente metabolice împreună cu urina; partea mai mică este excretată de intestine. Timpul de înjumătățire este de 2 zile.

Dozare și administrare

Medicamentul este administrat pe cale orală, fără referire la aportul de alimente. Pentru o zi, ei folosesc de 1, 2,5 mg din medicament. Medicamentul este utilizat zilnic și pentru o lungă perioadă de timp (5 ani sau până când apare o recidivă).

Tratamentul adjuvant prelungit durează de obicei 4 ani (maximum 5 ani). Dacă sunt detectate simptome de progresie a carcinomului, utilizarea medicamentelor trebuie anulată complet.

La persoanele cu carcinom în ultima fază sau cu manifestări de metastază, terapia se continuă până când apare o dezvoltare pronunțată a neoplasmului.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este destinat utilizării pediatrice.

Utilizați Letrozol în timpul sarcinii

Letrozol nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau al sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• starea hormonală, care se observă în timpul fertilității;
• intoleranță severă la elementele medicamentului.

Este necesară precauție în cazul utilizării la persoanele cu malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză și deficit de lactază.

Efecte secundare Letrozol

Printre simptomele secundare:

• leziuni asociate cu NS: somnolență, disestezie, amețeală, parestezie, depresie și nervozitate și, în plus, insomnie, anxietate, hipestezie, iritabilitate, tulburări temporare ale fluxului sanguin cerebral și afectarea memoriei;
• probleme care afectează tractul digestiv: greață, dureri abdominale, constipație, dispepsie, mucoase ale gurii uscate, vărsături, stomatită și diaree și, în plus, o creștere a activității enzimelor intrahepatice;
• încălcări ale proceselor hematopoietice: leucopenie;
• tulburări respiratorii: tuse sau dispnee;
• semne asociate cu fluxul sanguin: tromboză arterială, tahicardie, accident vascular cerebral, tromboflebită care afectează venele superficiale și profunde, embolie pulmonară, tensiune arterială crescută, precum și boli cardiace ischemice;
• leziuni epidermice: erupții cutanate, edem Quincke, uscăciunea pielii, hiperhidroză, prurit, alopecie, semne anafilactice și urticarie;
• tulburări care afectează activitatea ODA: mialgie, artrită, fracturi, artralgie, precum și osteoporoză și durere care afectează oasele;
• probleme senzoriale: cataractă, tulburări de gust și vedere încețoșată;
• tulburări care afectează funcția urogenitală: sângerări, dureri care afectează sternul, frecvența crescută a urinării, scurgeri vaginale și infecții;
• tulburări metabolice: anorexie, sete, creștere sau scădere în greutate, apetit crescut și hipercolesterolemie;
• alte manifestări: oboseală, stare de rău, edem periferic, febră paroxistică, hipertermie, astenie, edem generalizat, mucoase uscate și durere în zona focarelor neoplazice.

Supradozaj

Există dovezi ale intoxicației cu Letrozol.

Nu există metode specifice de terapie pentru otrăvirea cu acest medicament, prin urmare, sunt efectuate acțiuni simptomatice, precum și de susținere. Medicamentul poate fi excretat din organism prin hemodializă.

Conditii de depozitare

Letrozolul trebuie păstrat într-un loc ferit de umezeală, copii și lumina soarelui. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Letrozolul poate fi utilizat într-un termen de 24 de luni de la data fabricării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt mijloacele Femara, Aralet, Letromar și Lerza cu Letrotera și Letrozole Teva, și pe lângă acest Etruzil.

Recenzii

Letrozolul primește puțini feedback de la pacienți - persoanele cu cancer nu sunt prea dispuse să vorbească despre evoluția patologiei și terapiei lor.

Oncologii, pe de altă parte, consideră că medicamentele din această categorie sunt foarte eficiente (după cum confirmă cercetările și testele științifice) în tratamentul carcinomului mamar.