Irin

Irinul este un medicament terapeutic dintr-un subgrup de medicamente antineoplazice. Principalul său ingredient activ este clorhidratul de irinotecan, care face parte din grupul de substanțe irinotecan (acestea sunt derivați semi-artificiali ai componentei camptotecină).

Medicamentul are proprietăți antitumorale pronunțate și, în plus, încetinește în mod specific activitatea enzimelor izomeraze, care au un efect activ asupra topologiei ADN-ului (topoizomeraze). [ 1 ]

Indicaţii Irin

Se utilizează pentru tratarea cancerului colorectal și, de asemenea, în dezvoltarea atacurilor cauzate de sindromul Lennox-Gastaut.

Poate fi utilizat ca monoterapie sau în combinație cu capecitabină, leucovorin, 5-fluorouracil și cetuximab sau bevacizumab.

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil sub formă de lichid injectabil, în flacoane de 5 ml.

Farmacodinamica

Comparativ cu alți agenți antitumorali, are o citotoxicitate mai mare împotriva anumitor tipuri de cancer, inclusiv a celor care nu au răspuns la medicamentele vinblastină și doxorubicină.

Un alt efect medicinal pronunțat al clorhidratului de irinotecan este capacitatea sa de a suprima acțiunea enzimei hidrolitice acetilcolinesterază. [ 2 ]

Activitatea citotoxică depinde de stadiul ciclului de dezvoltare celulară și de timpul de expunere. [ 3 ]

Farmacocinetica

Degradarea intraplasmatică a medicamentului corespunde unui model în 2 sau chiar 3 faze. Timpul de înjumătățire plasmatică în stadiul 1 este de 12 minute, în stadiul 2 – 2,5 ore și în stadiul 3 – 14,2 ore. Pe o perioadă de 24 de ore, 19,9% din doza aplicată este excretată în urină.

Sinteza proteică a SN-38 și irinotecanului in vitro este de 95% și, respectiv, 65%.

După injectarea intravenoasă, irinotecanul participă la procesele metabolice prin formarea produsului activ de descompunere SN-38. Procesele metabolice au loc în principal în ficat.

Excreția urinară medie a elementului metabolic SN-38 pe o perioadă de 24 de ore este de 0,25%. Farmacocinetica irinotecanului este independentă de doză.

Dozare și administrare

Irinul se utilizează sub formă de medicament perfuzabil, se administrează în vena centrală sau periferică. Diluarea și perfuzia trebuie efectuate doar de un medic specialist cu experiență. Doza este selectată de un oncolog cu experiență. Medicamentul trebuie diluat într-o soluție de glucoză sau NaCl.

Adesea, medicamentul se utilizează o dată la 3 săptămâni; mai rar, se utilizează un regim cu administrare o dată la o săptămână. În cazul tratamentului combinat - o dată la 2 săptămâni. Perfuzia se administrează cu o rată de 0,5-1,5 ore.

În cazul monoterapiei, doza este în general de 0,35 g/m2. În timpul terapiei combinate, medicamentul este administrat de obicei într-o doză de 0,18 g/m2.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Irin în timpul sarcinii

Irin nu trebuie prescris în timpul sarcinii (este permis numai dacă există indicații vitale).

Dacă trebuie să utilizați medicamente în timp ce alăptați, trebuie să întrerupeți alăptarea pentru o perioadă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei intoleranțe severe la componenta activă a medicamentului sau la elementele sale suplimentare;
• inflamații intestinale de natură cronică, obstrucție intestinală;
• hiperbilirubinemie;
• formă severă de insuficiență a măduvei osoase;
• indicatorii generali de sănătate ai pacientului sunt sub 2 (conform indicelui OMS);
• formă severă de neutropenie.

Este interzisă utilizarea împreună cu medicamente care conțin sunătoare. Pot exista și alte contraindicații atunci când este combinat cu alte antineoplazice.

Efecte secundare Irin

Efectele secundare includ:

• amețeli, nervozitate, cefalee;
• tulburări de vedere, de vorbire sau de gândire;
• vărsături, diaree;
• neutro- sau leucopenie.

Când este utilizat împreună cu alte medicamente, pot apărea tulburări caracteristice medicamentului respectiv. Administrarea concomitentă de bevacizumab determină o creștere a valorilor tensiunii arteriale.

În plus, pot apărea următoarele:

• tromboembolism sau tromboză;
• infarct miocardic sau boală coronariană;
• febră neutropenică.

Supradozaj

Dacă doza este depășită de două ori, pacientul poate deceda (caz frecvent). În plus, se poate dezvolta diaree severă sau neutropenie severă.

Medicamentul nu are antidot. Este necesar pentru a preveni dezvoltarea infecțiilor și deshidratarea acută.

Interacțiuni cu alte medicamente

Irinotecanul are efect anticolinesterazic și, prin urmare, poate crește durata blocajului neuromuscular atunci când se utilizează suxametoniu.

În combinație cu relaxante musculare nedepolarizante, este posibil un efect antagonist asupra transmiterii neuromusculare.

Unele teste au arătat că, atunci când sunt combinate cu anticonvulsivante care induc efectul CYP3A (de exemplu, fenobarbital cu carbamazepină sau fenitoină), există o scădere a expunerii la SN-38 cu irinotecan, SN-38-glucuronidă și proprietăți farmacodinamice. Pe lângă inducerea enzimelor hemoproteinei P4503A, potențarea glucuronidării și o creștere a intensității excreției biliare pot afecta scăderea expunerii la irinotecan cu produșii săi de degradare.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la persoanele care iau concomitent medicamente care inhibă (de exemplu, ketoconazol) sau induc (de exemplu, fenitoină sau carbamazepină cu fenobarbital) procesele metabolice ale medicamentelor care au loc cu ajutorul hemoproteinei P450 3A. Este necesar să se evite combinarea inductorilor/inhibitorilor acestei căi metabolice, deoarece acest lucru poate afecta procesele metabolice ale Irina.

Sunătoarea nu trebuie utilizată împreună cu medicamentul deoarece reduce valorile plasmatice ale SN-38.

Conditii de depozitare

Irinul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Irinul poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricării substanței medicinale.