Irin

Irin este un medicament terapeutic din subgrupul de medicamente de tip antineoplazic. Principalul său ingredient activ este clorhidratul de irinotecan, care este membru al grupului de substanțe irinotecan (sunt derivați semi-artificiali ai componentei camptotecină).

Medicamentul are proprietăți antitumorale pronunțate și, în plus, încetinește în mod specific activitatea enzimelor izomerazei, care au un efect activ asupra topologiei ADN (topoizomerazele). [1]

Indicaţii Irin

Este utilizat pentru tratamentul cancerului colorectal și, în plus, cu dezvoltarea convulsiilor cauzate de sindromul Lennox-Gastaut .

Poate fi utilizat singur sau în combinație cu capecitabină, leucovorină, 5-fluorouracil și cetuximab sau bevacizumab.

Formularul de eliberare

Eliberarea se realizează sub formă de lichid de injecție, în flacoane de 5 ml.

Farmacodinamica

În comparație cu alte substanțe anticanceroase, are o citotoxicitate mai mare împotriva unor tipuri de cancer, inclusiv a celor care nu au cedat influenței medicamentelor vinblastină și doxorubicină.

Un alt efect medicinal pronunțat al clorhidratului de irinotecan este capacitatea sa de a suprima acțiunea unei enzime hidrolitice, acetilcolinesteraza. [2]

Activitatea citotoxică depinde de stadiul ciclului celular și de timpul de expunere. [3]

Farmacocinetica

Dezintegrarea intraplasmică a medicamentului corespunde unui model în 2 sau chiar 3 faze. Termenul de înjumătățire plasmatică la prima etapă este de 12 minute, la a doua - 2,5 ore și la a 3-a - 14,2 ore. Pe o perioadă de 24 de ore, 19,9% din doza aplicată este excretată în urină.

Sinteza proteinelor de SN-38 și irinotecan in vitro este de 95% și 65%.

După injecția intravenoasă, irinotecanul este implicat în procesele metabolice cu formarea unui produs de degradare activ al SN-38. Procesele metabolice au loc în principal în interiorul ficatului.

Rata medie de excreție a elementului metabolic SN-38 cu urină pe o perioadă de 24 de ore este de 0,25%. Farmacocinetica irinotecanului nu depinde de mărimea dozei.

Dozare și administrare

Irin este utilizat sub formă de medicament pentru perfuzie, este injectat în regiunea venei centrale sau periferice. Diluarea și perfuzia trebuie efectuate numai de către un medic cu experiență. Dozajul este selectat de un oncolog cu experiență. Este necesar să diluați medicamentul într-o soluție de glucoză sau NaCl.

Adesea, medicamentul se aplică o dată în 3 săptămâni; mai rar, regimul este utilizat cu introducerea de 1 dată pe 1 săptămână. Cu tratament combinat - 1 dată în 2 săptămâni. Infuzia se administrează la o rată de 0,5-1,5 ore.

În cazul monoterapiei, mărimea porției este în general de 0,35 g / m2. În timpul tratamentului complex, medicamentul este administrat de obicei la o doză de 0,18 g / m2.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Irin în timpul sarcinii

Irin nu poate fi prescris în timpul sarcinii (este permis numai dacă există indicații vitale).

Dacă trebuie să consumați medicamente în timpul hepatitei B, trebuie să întrerupeți alăptarea pentru o vreme.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei intoleranțe severe la ingredientul activ al medicamentului sau la elementele sale suplimentare;
• inflamație intestinală cronică, blocaj intestinal;
• hiperbilirubinemie;
• formă severă de insuficiență a măduvei osoase;
• indicatorii generali ai stării de sănătate a pacientului sunt sub nota 2 (în conformitate cu indicele OMS);
• formă severă de neutropenie.

Este interzisă utilizarea acestuia împreună cu medicamente care conțin sunătoare. Pot exista și alte contraindicații atunci când sunt combinate cu alte antineoplastice.

Efecte secundare Irin

Printre simptomele secundare:

• amețeli, nervozitate, cefalalgie;
• tulburări de vedere, vorbire sau gândire;
• vărsături, diaree;
• neutro- sau leucopenie.

Atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente, pot apărea tulburări caracteristice acelui medicament. Administrarea cu bevacizumab determină o creștere a valorilor tensiunii arteriale.

În plus, pot exista:

• tromboembolism sau tromboză;
• infarct miocardic sau boală cardiacă ischemică;
• febra neutropenica.

Supradozaj

Dacă porțiunea este depășită de două ori, moartea pacientului este posibilă (caz de 1 ori). În plus, pot apărea diaree severă sau neutropenie severă.

Medicamentul nu are antidot. Este necesar să se prevină dezvoltarea infecțiilor și a deshidratării acute.

Interacțiuni cu alte medicamente

Irinotecanul are un efect anticolinesterazic, prin urmare poate crește durata blocării neuromusculare în cazul utilizării suxametoniului.

Atunci când este combinat cu relaxante musculare de tip nedepolarizant, este posibil un efect antagonist în ceea ce privește transmisia neuromusculară.

Unele teste au arătat că, combinate cu anticonvulsivante care induc efectul CYP3A (de exemplu, fenobarbital cu carbamazepină sau fenitoină), există o scădere a expunerii la SN-38 cu irinotecan, SN-38-glucuronid, precum și farmacodinamic proprietăți. În plus față de inducerea enzimelor hemoproteice P450ZA, potențarea glucuronoconjugării și creșterea intensității excreției biliare pot afecta scăderea expunerii irinotecanului la produsele sale de degradare.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la persoanele care utilizează simultan medicamente care inhibă (de exemplu, ketoconazol) sau induc (de exemplu, fenitoină sau carbamazepină cu fenobarbital) procesele metabolice ale medicamentelor care apar cu ajutorul hemoproteinei P450 3A. Este necesar să se abandoneze combinația de inductori / inhibitori ai acestei căi metabolice, deoarece acest lucru poate afecta procesele metabolice ale Irinei.

Sunătoarea este interzisă utilizarea împreună cu medicamentul, deoarece reduce valorile plasmatice ale SN-38.

Conditii de depozitare

Irin trebuie păstrat la o temperatură de cel mult 25 ° C.

Termen de valabilitate

Irin poate fi aplicat într-un termen de 2 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.