Herceptin

Herceptin conține componenta activă trastuzumab, care este capabilă să interacționeze cu aparatul terminal al factorului de creștere cutanată de tip 2, să suprime multiplicarea celulelor tumorale cu supraexprimarea tipului HER2 și să slăbească procesul de supraexprimare HER2.

Trastuzumab este, de asemenea, capabil să prezinte citotoxicitate selectivă împotriva celulelor tumorale. În plus, trebuie remarcat faptul că tocmai supraexprimarea HER2 este considerată principala cauză a majorității cazurilor de dezvoltare a carcinomului mamar și a formei comune a cancerului gastric. [1]

Indicaţii Herceptin

Este utilizat pentru tratamentul bolilor oncologice (ca monopreparare și în combinație cu alte substanțe oncologice), inclusiv carcinomul mamar metastatic (pe fondul supraexprimării HER2 de către celulele tumorale), stadiile incipiente ale carcinomului mamar (cu supraexpresie), precum și ca adenocarcinom care afectează tractul esofagian-gastric și stomacul (cu dezvoltarea supraexprimării HER2).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de pulbere pentru fabricarea lichidului de perfuzie: în interiorul flacoanelor de 0,15 g (1 flacon în ambalaj) și, de asemenea, 0,44 g (în cutie - 1 flacon cu pulbere și 1 flacon cu solvent de 20 ml ).

Farmacodinamica

Trastuzumab este un derivat ADN recombinant al anticorpilor monoclonali umanizați care interacționează selectiv cu domeniul extracelular al terminațiilor factorului de creștere cutanată de tip 2 (HER2). Acești anticorpi sunt IgG1 cuprinzând regiunile umane (regiuni constante ale lanțului greu), precum și determinarea complementarității regiunilor murine ale anticorpului HER2 p185 în raport cu HER2. [2]

Elementul trastuzumab previne multiplicarea celulelor tumorale cu dezvoltarea supraexprimării HER2 în timpul proceselor in vivo și in vitro. În testele in vitro, citotoxicitatea dependentă de anticorpi a celulelor trastuzumab afectează în principal celulele tumorale cu dezvoltarea supraexprimării HER2. [3]

Farmacocinetica

Carcinom mamar.

După introducerea medicamentelor sub formă de perfuzii intravenoase scurte în porțiuni de 0,01, 0,05, precum și 0,1, 0,25, 0,5 g o dată pe săptămână, parametrii farmacocinetici au fost neliniari. Creșterea dozei a dus la scăderea clearance-ului medicamentului.

Perioada de înjumătățire este de 28-38 de zile, prin urmare, perioada de excreție după încetarea utilizării Herceptin este de până la 27 de săptămâni (190 de zile și 5 perioade de înjumătățire).

O formă comună de carcinom gastric.

Cu rate mari de medicamente, clearance-ul sistemic este în general liniar, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 26 de zile.

Mediana valorilor ASC așteptate (nivelul de echilibru peste 3 săptămâni) este de 1213 mg / L pe zi, mediana echilibrului Cmax este de 132 mg / L, iar media Cmin este de 27,6 mg / L.

Dozare și administrare

Prescrierea Herceptin este permisă numai după efectuarea unui test de expresie tumorală HER2.

Medicamentul este administrat prin picurare. În timpul fabricării lichidului, recipientul nu trebuie agitat puternic (doar agitați-l). Când apare spumă, lăsați punga pentru medicamente timp de 5 minute.

Este necesar să selectați un regim terapeutic exclusiv personal, luând în considerare faza patologiei și particularitățile cursului acesteia, starea pacientului, greutatea, înălțimea, vârsta etc., în conformitate cu regimurile de tratament descrise în literatură..

În timpul procesului de administrare a medicamentului și timp de 6 ore după prima perfuzie, precum și la 2 ore după alte proceduri (numai la spital), se efectuează o monitorizare constantă a stării pacientului pentru a răspunde în timp util la dezvoltarea a semnelor negative. Când apar, este necesară suspendarea perfuziei, care este reluată numai după eliminarea simptomelor negative și restabilirea funcțiilor corpului. Este necesară întreruperea completă a tratamentului dacă apar semne care pun viața în pericol.

• Cerere pentru copii

Nu puteți utiliza medicamentul la copii cu vârsta sub 18 ani, deoarece eficacitatea terapeutică și siguranța acestuia nu au fost studiate.

Utilizați Herceptin în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Herceptin pentru HB și sarcină. După terminarea terapiei, o femeie aflată la o vârstă fertilă trebuie să utilizeze contracepție fiabilă timp de încă șase luni, deoarece medicamentul poate provoca hipoplazie pulmonară și renală fatală la făt, precum și oligohidramnios.

Contraindicații

Este contraindicat să se prescrie cu intoleranță severă la trastuzumab și, în plus, cu dispnee severă asociată cu metastaze pulmonare sau cu dispnee într-o fază care necesită oxigenoterapie.

Se utilizează cu precauție în cazul anginei pectorale, insuficienței miocardice și creșterii tensiunii arteriale sau în cazurile în care tratamentul cu introducerea de medicamente cariotoxice a fost efectuat înainte de utilizarea medicamentelor.

Efecte secundare Herceptin

Pot apărea simptome secundare, inclusiv exacerbarea / dezvoltarea infecțiilor (pneumonie, herpes, gripă, uree și leziuni epidermice). Creșterea tumorilor (benigne și maligne) este posibilă. De asemenea, pot exista manifestări asociate cu pancreasul, rinichii, ficatul, CVS, NS și sistemul hematopoietic.

Pot apărea semne de alergie asociate sistemului respirator (traheită sau bronșită) și epidermei (urticarie sau mâncărime), precum și anafilaxie, angioedem și șoc cardiogen.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul nu este compatibil cu 5% dextroză, deoarece acest lucru poate provoca agregarea proteinelor.

Herceptin nu trebuie amestecat sau dizolvat în asociere cu alte medicamente.

Conditii de depozitare

Herceptin trebuie lăsat la îndemâna copiilor. Indicatorii de temperatură se află la 2-8 ° C.

Termen de valabilitate

Herceptin poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricării medicamentului. Soluția finită, atunci când este depozitată în condiții aseptice, are o durată de valabilitate de 1 lună.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Vektibeks, Mabthera cu Avastin, Gazyva și Arzerra cu Mabkampat, precum și Erbitux și Trastumab.