ENAP

Enap este un medicament antihipertensiv care conține un element al enalaprilului care inhibă activitatea ACE, ca urmare a reducerii producției de angiotensină-2.

[1], [2],

Indicaţii ENAP

Se folosește în următoarele condiții:

• hipertensiune primară;
• terapie complexă pentru CHF;
• prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace exprimată la persoanele care au fost diagnosticate cu disfuncție ventriculară stângă fără simptome (un curs cuprinzător de tratament);
• pentru a reduce incidența  infarctului miocardic ;
• pentru a reduce incidența spitalizării la pacienții cu angină instabilă.

[3]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor se vinde în tablete cu un volum diferit de ingredient activ - 2,5, 5 și, în plus, 10 și 20 mg. În interiorul ambalajului celular conține 10 astfel de tablete. În cutie - 2, 3 sau 6 pachete.

Farmacodinamica

Componenta enalaprilului este un derivat al aminoacizilor (cum ar fi L-prolină și L-alanină). După aplicarea medicamentului în interior, componentul se hidrolizează, transformându-se în enalaprilat, ceea ce încetinește acțiunea ACE. Activitatea componentei conduce la o scădere a producției de angiotensină-2 din angiotensină-1. Datorită scăderii valorilor sale plasmatice, există o creștere a activității reninei în plasmă și o scădere a producției de aldosteron.

Deoarece ACE este similar cu kininaza-2, enalaprilul este capabil să blocheze distrugerea bradikininei (peptida care are proprietăți vasopresoare). Nu este încă determinat definitiv la ce rezultat terapeutic are efectul similar al enalaprilului.

Efectul hipotensiv al componentei se bazează pe suprimarea activității RAAS, care este extrem de importantă în reglarea valorilor tensiunii arteriale. Dar la pacienții cu tensiune arterială crescută și niveluri reduse de renină, se înregistrează și efectul hipotensiv al enalaprilului.

Utilizarea medicamentelor reduce nivelul tensiunii arteriale, fără a ține seama de poziția în care se află corpul pacientului. Nu se observă o creștere semnificativă a frecvenței cardiace.

Colapsul ortostatic simptomatic se dezvoltă doar ocazional. În unele cazuri, pentru a obține o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, trebuie să luați medicamentul timp de câteva săptămâni. Anularea bruscă a Enap nu a dus la creșterea valorilor tensiunii arteriale.

La pacienții cu hipertensiune primară, în cazul scăderii tensiunii arteriale, există o slăbire a rezistenței vasculare periferice și o creștere a valorilor cardiace. Dar nu se înregistrează o schimbare vizibilă a nivelului frecvenței cardiace. Circulația sângelui în rinichi crește, iar rata de filtrare a glomerulilor nu se modifică. În același timp, acest indicator crește și la persoanele cu rate scăzute de filtrare.

La persoanele cu nefropatie cu natură diabetică sau nediabetică, utilizarea enalaprilului a determinat o slăbire a proteinuriei sau a albuminuriei și o scădere a excreției renale a IgG.

CHF tratarea, în etapa tratamentului cu utilizarea SG și medicamente diuretice, și, în același timp cu introducerea enalapril, există o scădere a debitului cardiac sau cifrele tensiunii arteriale cu rotund, și ritmul cardiac (de obicei, la persoanele cu ICC, acest indicator a crescut).

Există o scădere a încovoierii capilare în interiorul plămânilor. Utilizarea prelungită a medicamentului mărește toleranța efortului fizic și reduce severitatea simptomelor HF. La pacienții cu CHF moderată sau ușoară, medicamentul inhibă progresia bolii și reduce rata de dezvoltare a dilatării ventriculului stâng.

La pacienții cu disfuncție ventriculară stângă, medicamentele reduc riscul simptomelor celor mai frecvente rezultate ischemice (o scădere a incidenței infarctului miocardic împreună cu numărul de spitalizări asociate anginei).

[4], [5]

Farmacocinetica

Un efect pronunțat de întârziere la ACE este de obicei înregistrat după 2-4 ore de la administrarea orală a medicamentului. Efectul hipotensiv se dezvoltă adesea după trecerea a 60 de minute de la administrarea orală a substanței și valorile Cmax apar după 4-6 ore. Durata influenței este determinată de mărimea porțiunii terapeutice. Când se utilizează conform recomandărilor medicului, efectul hipotensiv și hemodinamic este menținut timp de cel puțin 24 de ore.

Elementul activ acceptat este absorbit rapid, cu un grad de absorbție de aproximativ 60%. Valorile maxime de sânge ale unei substanțe sunt notate după 60 de minute de la momentul administrării; consumul de alimente nu afectează gradul de absorbție. Medicamentul este supus hidrolizei active, care formează enalaprilat, încetinind activitatea APF. Valorile enalaprilatului Cmax sunt înregistrate după 3-4 ore de la momentul ingerării. După o doză multiplă, timpul de înjumătățire al enalaprilului este de 11 ore.

Substanța nu suferă transformări semnificative în organism, cu excepția transformării în enalaprilat.

Excreția apare mai ales prin rinichi. În urină, se înregistrează 40% enalaprilat, precum și 20% enalapril în stare neschimbată.

[6]

Dozare și administrare

Utilizați medicamentele ar trebui să fie în interiorul, fără referire la primirea de alimente. Este necesar să luați medicamente în același timp al zilei, consumând puțină cantitate de lichid.

Pentru a reduce tensiunea arterială crescută, medicamentul este prescris mai întâi într-o porție de 5-20 mg, 1 dată pe zi (o cantitate mai precisă de dozare este determinată de severitatea tulburării). În forma ușoară de hipertensiune ar trebui să fie consumate zilnic pentru 5 sau 10 mg de substanță.

La persoanele cu o creștere accentuată a activității RAAS, nivelul tensiunii arteriale poate scădea drastic. În astfel de cazuri, este necesar să se utilizeze porțiuni medicinale mici - 5 mg pe zi. Terapia se efectuează sub supraveghere medicală.

Înainte de a utiliza Enap, trebuie avut în vedere că, în cazul terapiei anterioare cu medicamente diuretice (în porții mari), se poate dezvolta deshidratarea și probabilitatea unei scăderi a tensiunii arteriale poate crește deja la începutul tratamentului. Trebuie să luați maximum 5 mg de medicamente pe zi. Este necesar să opriți utilizarea medicamentelor diuretice timp de 2-34 zile înainte de a utiliza medicamentul. În timpul terapiei, trebuie să monitorizați activitatea rinichilor și să determinați parametrii de sânge ai potasiului.

Mărimea dozei de întreținere este de 20 mg, cu o doză unică pe zi. Atunci când este necesar, este permisă o creștere a porțiunii zilnice de până la 40 mg. Dozările sunt în general personalizate.

În timpul tratamentului cu CHF sau disfuncție ventriculară stângă, trebuie să utilizați mai întâi 2,5 mg de medicament pe zi. În tratamentul insuficienței cardiace, uneori utilizarea combinată este prescrisă cu hipertensiune arterială, medicamente diuretice și beta-blocante.

Prin ajustarea valorilor ridicate ale tensiunii arteriale, porțiunea poate fi crescută treptat - cu 2,5-5 mg, cu intervale de 3-4 zile, până când este adusă la un nivel de susținere de 20 mg pe zi. Doza zilnică maximă admisă este de 40 mg.

Datorită faptului că, în timpul terapiei, nivelul tensiunii arteriale poate fi redus foarte mult și se produce deficiența funcției renale, în timpul ciclului de tratament este necesar să se monitorizeze îndeaproape activitatea rinichilor și valorile presiunii. Dacă presiunea scade brusc după luarea primului lot, nu este necesar să anulați medicația.

Persoanele cu afecțiuni renale trebuie să mărească intervalele dintre dozele de medicamente sau să reducă dozele.

Pacienții vârstnici trebuie să ia o doză inițială de 1,25 mg, deoarece au încetinit excreția enalaprilului.

[8]

Utilizați ENAP în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Enap în timpul sarcinii, deoarece există o probabilitate de efecte teratogene. La diagnosticarea sarcinii, este necesar să opriți imediat utilizarea de droguri.

Când utilizați un inhibitor ECA la femeile gravide, trebuie să urmați periodic un examen cu ultrasunete - pentru a evalua performanța lichidului amniotic. În plus, ultrasunetele rinichilor și oaselor craniene ale fătului sunt efectuate.

Componenta activă a Enapa se găsește în laptele matern, prin urmare, pentru perioada de tratament este necesar să refuze alăptarea.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței la pacient în ceea ce privește componenta enalapril și, în plus, alte elemente ale medicamentului;
• un istoric de angioedem care a apărut în timpul tratamentului cu un inhibitor ECA;
• Edemul Quincke de natură idiopatică sau ereditară;
• porfirie;
• utilizarea în asociere cu aliskiren la persoanele cu afecțiuni renale sau diabet zaharat;
• malabsorbția glucozei-galactozei, hipolactaziei și deficitului de lactază (deoarece medicamentul conține lactoză).

Cu prudență, medicamentul este utilizat în astfel de cazuri:

• stenoza asociată cu arterele din rinichi;
• giperkaliemiya;
• persoanele care au avut un transplant de rinichi;
• Sindromul Conn;
• valori inferioare ale BCC;
• cardiomiopatia obstructivă de tip hipertrofic;
• stenoza valvei aortice sau mitrale;
• diabet zaharat;
• boală arterială coronariană;
• leziuni generale ale țesutului conjunctiv;
• suprimarea proceselor hematopoietice;
• patologia cerebrovasculară;
• insuficiență renală.

Atenție este, de asemenea, necesară atunci când se utilizează persoanele care observă regim dietetic cu un consum redus de sare dietetice, dar altele decât că persoanele care utilizează medicamente imunosupresoare sau diuretice, cât și în cele expuse la hemodializă.

Persoanele cu vârsta peste 65 de ani ar trebui să consulte un medic înainte de a lua medicamentul.

[7]

Efecte secundare ENAP

Terapia poate fi însoțită de dezvoltarea următoarelor efecte secundare:

• tulburări ale proceselor hematopoietice: trombocite, neutroli sau pancitopenie, anemie și, în plus, agranulocitoză, limfadenopatie, boli autoimune, scăderea valorilor hemoglobinei cu hematocrit și suprimarea formării sângelui;
• tulburări metabolice: hipoglicemie;
• probleme cu activitatea NA: dureri de cap, parestezii, vertij, depresie, insomnie, tulburări de conștiență, senzație de excitabilitate puternică sau somnolență și tulburări de somn;
• leziuni care afectează funcția sistemului cardiovascular: o scădere bruscă a tensiunii arteriale, amețeli, angina, durere în stern, tulburări de ritm cardiac, infarct miocardic sau accident vascular cerebral, palpitații și boala lui Raynaud;
• semne asociate simțurilor: zgomotul urechii, modificarea gustului și a afectării vizuale;
• tulburări ale proceselor digestive: greață, dureri în zona abdominală, constipație, vărsături, balonare, diaree, blocaj intestinal și, în plus, dispepsie, pancreatită, mucoasă orală uscată și anorexie. În plus, stomatita, ulcerul peptic, glossita, tulburarea în ficat și excreția biliară, precum și ulcerele aftoase, necroza hepatică, hepatita și colestaza;
• probleme cu activitatea respiratorie: durere la nivelul gâtului, dispnee, tuse, răgușeală, spasm bronsic, rinoree, rinită, pneumonie eozinofilică de alveolită și natură alergică;
• epidermă leziuni: angioedem, prurit, simptome de intoleranță, erupții cutanate, hiperhidroză, urticarie, eritrodermă și, în plus, alopecie, polimorfism eritematos, pemfigus, PET și formă exfoliativă de dermatită;
• tulburări ale sistemului urogenital: proteinurie, oligurie, insuficiență renală, ginecomastie, insuficiență renală și impotență;
• Disfuncție ODA: crampe musculare;
• indicații ale testelor de laborator: hiponatremie sau hiperkaliemie, valori serice crescute ale creatininei, niveluri ale ureei în sânge, activitate a enzimelor hepatice, precum și niveluri ale bilirubinei din sânge;
• alte simptome: mialgie, sindromul Parkhon, leucocitoză, febră, vasculită și, în plus, miozită, serozită, ESR crescută, artrită și semne de fotosensibilitate.

Supradozaj

Cu intoxicație după aproximativ 6 ore, există o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale. Dezvoltarea colapsului și a tulburării indicatorilor EBV este posibilă și, în afară de aceasta, există o lipsă a funcției renale, hiperventilație, convulsii, bradicardie cu bătăi puternice ale inimii, tahicardie și amețeli.

În caz de supradozaj, este necesară poziționarea victimei pe orizontală astfel încât capul să fie la nivelul corpului. Pentru intoxicații ușoare, se efectuează lavaj gastric și se administrează cărbune activat pacientului. Pentru tulburări severe, se injectează intravenos 0,9% NaCI și, în plus, pot fi utilizați catecolamine sau substituenți plasmatici în / in.

Enalaprilatul poate fi excretat prin hemodializă la o rată de 62 ml / minut.

Un stimulator cardiac este instalat pentru persoanele cu bradicardie. În caz de otrăvire, este necesar să se monitorizeze cu atenție valorile electrolitice din interiorul valorilor serice și ale creatininei.

[9]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul unei blocade duble a activității RAAS (atunci când se combină inhibitorii ECA cu antagoniști de capăt pentru angiotensină-2 sau aliskiren), probabilitatea scăderii nivelului tensiunii arteriale crește. Dacă este necesară o astfel de combinație de medicamente, este necesară monitorizarea atentă a valorilor indicatorilor EBV, funcției renale și a tensiunii arteriale.

Nu puteți combina medicamentul cu aliskiren cu afecțiuni renale sau diabetici.

Inhibitorii ACE reduc pierderea de potasiu sub influența medicamentelor diuretice. Utilizarea enalaprilului împreună cu substituenții care conțin potasiu sau diureticele cu economie de potasiu poate duce la hiperkaliemie. Cu această combinație, trebuie să urmăriți valorile de potasiu din ser.

După tratamentul anterior cu administrarea de medicamente diuretice, volumul BCC poate scădea și riscul de scădere a tensiunii arteriale la utilizarea enalaprilului poate crește. Acest efect poate fi slăbit prin eliminarea utilizării diureticelor, creșterea cantității zilnice de sare și a apei luate, precum și reducerea cantității de enalapril.

Combinând Enap cu metildopa, nitroglicerina, α-, precum și beta-blocantele, medicamentele ganglioblokiruyuschimi, BKK sau alte nitrați pot reduce în continuare nivelul tensiunii arteriale.

Utilizarea cu produse de litiu duce la o creștere temporară a nivelului de litiu și, în plus față de otrăvirea cu litiu. Introducerea unui caracter diuretic tiazidic poate crește valorile litiului în interiorul serului. Este mai bine să nu folosiți astfel de combinații și când aveți nevoie de o astfel de combinație, este important să monitorizați cu atenție valorile de litiu din ser.

Introducerea de medicamente cu unele anestezice, antipsihotice sau triciclice poate reduce în continuare valorile tensiunii arteriale.

Utilizarea combinată cu AINS poate slăbi activitatea antihipertensivă a medicamentului. Posibila slăbire a activității renale (în special la persoanele cu patologii ale rinichilor). Un astfel de efect este curabil.

Utilizarea combinată cu insulină și medicamente antidiabetice poate activa activitatea antidiabetică și poate crește probabilitatea de hipoglicemie.

Proprietățile antihipertensive ale Enapa sunt potențate prin utilizarea alcoolului etilic.

Simpatomimetice reduce activitatea hipotensivă a unui inhibitor ECA.

Enalaprilul reduce efectele medicamentelor care conțin componenta teofilină.

Introducerea citostaticelor, a imunosupresoarelor sau a alopurinolului împreună cu medicamentul crește riscul de leucopenie. La pacienții cu tulburări de activitate renală, utilizarea inhibitorilor ECA cu alopurinol crește probabilitatea de a produce alergii.

Ciclosporina crește riscul de hiperkaliemie.

Nivelul biodisponibilității inhibitorilor ACE scade odată cu introducerea de antiacide.

[10], [11], [12]

Conditii de depozitare

Enap trebuie ținut într-un loc închis pentru copii mici. Marcaj de temperatură - nu mai mult de 25 ° C

Termen de valabilitate

Enap poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la momentul fabricării unui medicament.

Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie (până la vârsta de 18 ani).

[13], [14],

Analogi

Analogii elementului terapeutic sunt medicamentele Renipril, Enap R, Ednit și Bagopril cu Invoril și pe lângă Berlipril, Enalapril cu Vasolapril și așa mai departe.

[15]

Opinii

Enap primește în principal comentarii pozitive de la medici. Se crede că, cu o utilizare adecvată a medicamentului, calitatea vieții pacientului este îmbunătățită semnificativ. Dar rețineți că medicamentul provoacă adesea apariția efectelor secundare. În observațiile pacienților sa observat adesea evoluția tusei de tip uscat și așa mai departe. Este necesar să rețineți că, dacă starea începe să se înrăutățească, trebuie să consultați imediat un medic pentru a schimba doza de medicamente sau să prescrieți un alt medicament.