Enalapril

Enaprilul demonstrează activitatea hipotensivă.

Indicaţii Enalapril

Este utilizat pentru a reduce tensiunea arterială crescută.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de tablete, în cantitate de 20 de bucăți în interiorul cutiei.

[3], [4], [5], [6],

Farmacodinamica

Medicamentul antihipertensiv cuprinde în compoziția sa 2 elemente active care reduc valorile tensiunii arteriale - enalapril cu hidroclorotiazidă.

Enalaprilul este un antagonist competitiv foarte specific (inhibă activitatea) componentei ACE. Efectul său previne conversia angiotensinei-1 la angiotensina-2, contribuind la o acțiune vasoconstrictoare semnificativă, cu o creștere ulterioară a tensiunii arteriale.

În același timp, enalaprilul reduce volumul de aldosteron produs, ceea ce determină scăderea valorilor sale de sânge și a angiotensinei-2. Acest efect conduce la scăderea tensiunii arteriale, rezistența sistemică a vaselor periferice, presiunea din interiorul fluxului mic de sânge și atriul drept și, în plus, potențează cantitatea de ieșire cardiacă.

Efectul enalaprilului determină o scădere treptată a presiunii sistolice și diastolice, o scădere a hipertrofiei ventriculare stângi și stabilizarea fluxului sanguin coronarian.

Hidroclorotiazida este un diuretic care acționează prin reducerea reabsorbției elementelor de sodiu ionizate cu clor în interiorul tubulului proximal. În același timp, inhibă reabsorbția de potasiu cu bicarbonați.

Efectul diuretic se dezvoltă cu alcaloză cu acidoză, în scădere cu utilizarea prelungită a substanței.

Combinația celor două componente în compoziția unui medicament mărește activitatea antihipertensivă și, în același timp, reduce umflarea țesuturilor și stresul asupra miocardului.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmacocinetica

Enalaprilul este bine absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal (aproximativ 60%). Subiecți la hidroliza intrahepatică, în care se secretă enalaprilat, care este un produs metabolic activ. Biodisponibilitatea medicamentelor este de 40%. Nivelul Cmax al plasmei a componentei active este înregistrat după 1 oră și produsul metabolic activ - după 3-4 ore.

Sinteza proteinelor enalaprilat în plasmă este mai mică de 50%. Porțiunea injectată este excretată cu o treime prin intestine (cu 27% sub formă de componentă enalaprilată și alte 6% sub formă de enalapril), precum și rinichi (cu 18% ca enalaprilat și 61% ca enalapril). Timpul de înjumătățire al enalaprilatului este de 11 ore, iar valoarea clearance-ului în rinichi este de 150 ± 44 ml / minut.

Absorbția rapidă a hidroclorotiazidei duce la apariția unui efect diuretic după 1-2 ore. Componenta trece prin placentă și în laptele matern. Eliminarea substanței este destul de rapidă; aproximativ 95% cu urină.

[12], [13], [14],

Dozare și administrare

Luați medicamentul ar trebui să fie pe cale orală, de 1 ori pe zi. Utilizați pilule la momentul potrivit pentru pacient, fără referire la consumul de alimente. Se selectează durata terapiei medicamentoase și mărimea rațiilor sale zilnice, luând în considerare severitatea patologiei în curs de dezvoltare.

De obicei, pentru a reduce tensiunea arterială crescută, trebuie să începeți prin administrarea primei pilule pe zi. În plus, pe baza imaginii clinice, mărimea dozei poate fi mărită la 2-4 comprimate. În acest caz, doza zilnică maximă este selectată personal de către pacient, luând în considerare starea generală a sănătății sale, severitatea hipertensiunii și prezența bolilor concomitente. În plus, trebuie să monitorizați activitatea rinichilor și a indicatorilor de potasiu din interiorul serului.

Când se selectează doza de rinichi, luând în considerare valorile QC. Dacă această cifră depășește 30 ml / minut, este necesar să se înjumătățească porțiunea inițială (până la o jumătate de pilula) și apoi să se mărească treptat, urmărind activitatea rinichilor până când se obține rezultatul optim.

[21], [22]

Utilizați Enalapril în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii sau alăptării este imposibilă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• antecedente de angioedem;
• intoleranță severă asociată cu hidroclorotiazidă, enalapril sau componente suplimentare ale medicamentului;
• boli hepatice în severitate severă;
• forma severă de guta;
• boli renale cu curs sever (printre care anurie, nefropatie diabetică și insuficiență renală acută);
• diabetul, manifestat prin simptome severe;
• stenoză care afectează arterele renale sau aorta;
• cardiomiopatia obstructivă de natură hipertrofică.

[15], [16], [17], [18], [19]

Efecte secundare Enalapril

Utilizarea medicamentului poate determina apariția evenimentelor adverse:

• amețeli sau dureri de cap;
• greață severă (care duce sau nu la vărsături);
• tuse uscată;
• uscarea mucoasei orale;
• probleme cu ficatul (valori crescute ale transaminazelor din ser), însoțite de semne de colestază de natură secundară;
• slăbiciune musculară, hiponatremie sau hipokaliemie (cu utilizare prelungită a medicamentului);
• niveluri crescute de uree și creatinină, precum și dezvoltarea proteinuriei (cu patologie renală).

[20]

Supradozaj

De obicei, cu intoxicație cu medicamente, există o scădere a valorilor tensiunii arteriale, manifestată prin greață, senzație de slăbiciune generală, paloare, amețeli, hiperhidroză, tulburări ale nivelului EBV și dureri de cap.

Când apar primele simptome semnificative de otrăvire, este necesar să se efectueze o lavaj gastric și să se acorde adsorbantului pacientului. De asemenea, trebuie să poziționați victima pe orizontală, cu capul în jos. Mai târziu, pentru a corecta indicatorii volumului sanguin, este necesar să se administreze intravenos (prin intermediul unui IV) introducerea de NaCl 9% și pe lângă acest angiotensin-2 (dacă este necesar).

Este necesar să se efectueze toate activitățile, urmărind simultan valorile vitale ale stării generale a pacientului și, în plus, indicatorii serici de uree și potasiu cu creatinină.

În hipokaliemie, trebuie să utilizați o soluție de KCI și asparaginat de potasiu (în porțiunea zilnică nu mai mult de 2 g). În caz de alcaloză hipocloremică, trebuie utilizat NaCl. În condiții extrem de dificile, este efectuată hemodializa.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentelor antihipertensive, a etanolului, barbituricelor, precum și a medicamentelor și a derivaților fenotiazinelor conduce la o creștere a activității antihipertensive, datorită cărora este necesară monitorizarea constantă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, scăderea porțiunii de Enapril.

Utilizarea combinată a medicamentului cu AINS sau NaCI duce la o slăbire a proprietăților sale antihipertensive.

Introducerea împreună cu GCS provoacă un dezechilibru al indicilor electroliți (poate duce la hipokaliemie). Combinarea cu relaxante musculare nedepolarizante sporește efectul acestora. Combinația cu aminele caracterului de presiune reduce presiunea simptomatologiei.

Luarea medicamentului cu mijloace digitale potențează influența acestuia din urmă.

Datorită impactului negativ al hidroclorotiazidei asupra proceselor de excreție a litiului, este necesar să se excludă probabilitatea utilizării combinate a acestora, deoarece, în consecință, se pot dezvolta otrăviri cu litiu.

Combinația medicamentului și a mijloacelor de economisire a potasiului (spironolactonă și amiloridă cu triamterene) poate crește valorile potasiului din plasmă.

[30], [31], [32]

Conditii de depozitare

Enaprilul trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Termen de valabilitate

Enapril poate fi utilizat într-o perioadă de 36 de luni de la momentul producerii medicamentului.

[38], [39]

Cerere pentru copii

Numirea Enapril în pediatrie este interzisă (până la vârsta de 12 ani).

[40], [41]

Analogi

Analogi Akkuzid medicamente sunt medicamente Lopril, Hart și Kaptopres Enziks cu Amprilom și ramipril, și, în plus, bisoprolol, Koh Prenessa și Noliprel Kvinard lisinopril și așa mai departe.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Opinii

Enapril primește câteva recenzii, deoarece vinde acest medicament în farmacii rareori. Dacă procedăm din caracteristicile elementelor active ale medicamentului, acesta are o eficacitate terapeutică bună, având un impact pozitiv asupra indicatorilor de tensiune arterială.