Eksforj

Exforge - un remediu combinat din categoria inhibitorilor de medicamente pentru angiotensina 2.

[1], [2]

Indicaţii Exforge

Este utilizat pentru a reduce tensiunea arterială crescută la persoanele cu indicații pentru terapie complexă.

Formularul de eliberare

Eliberați-o în tablete, 14 sau 28 de bucăți în interiorul ambalajului.

Exforge H

Exforge este utilizat pentru a elimina hipertensiunea primară la persoanele cu tensiune arterială crescută. Se utilizează cu un control constant al combinației de medicamente dintre valsartan și amlodipină, precum și hidroclorotiazidă - sunt administrate fie ca medicamente separate fie sub forma a 2 medicamente, dintre care unul este complex.

[3]

Farmacodinamica

Exforge este un medicament antihipertensiv, care conține o combinație de 2 ingrediente active.

Primul dintre acestea este amlodipina, care este un derivat al substanței dihidropiridină. Aceasta aparține categoriei de mijloace care blochează canalele lente ale lui Ca. Prin influențarea terminațiilor, substanța încetinește transportul de calciu în regiunea celulară - în interiorul celulelor cardiomiocite și a celulelor endoteliale ale mușchiului neted. Ca urmare, există o relaxare a pereților vasculari împreună cu expansiunea lor, precum și o scădere a OPSS. Medicamentul scade rezistența endoteliului vaselor renale și contribuie la creșterea eficienței circulației sângelui în rinichi.

Amlodipina ajută la scăderea tensiunii arteriale, dar nu are un efect semnificativ asupra catecolaminelor și a frecvenței cardiace. Medicamentul în dozele sale terapeutice, combinat cu beta-adrenoblocanții, nu provoacă un efect inotropic negativ. De asemenea, cu o astfel de combinație, nu există niciun efect asupra activității nodului sinus-atrial și a parametrilor conductivității AV.

Al doilea element este valsartanul, care este un antagonist al receptorilor substanței angiotensină 2, care afectează în mod selectiv terminările AT1.

Ingredientele active într-o astfel de combinație completează proprietățile medicinale unul față de celălalt. Exforge este considerat mai eficient decât administrarea separată a valsartanului și a amlodipinei.

Datorită blocării receptorilor AT1, valorile plasmatice ale angiotensinei II cresc. Reducerea tensiunii arteriale se observă după 2 ore după administrarea unei singure doze. Scăderea maximă a presiunii apare în medie după 5 ore. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 1 zi. După terminarea consumului de droguri, nu există sindrom de abstinență. O scădere stabilă a tensiunii arteriale se observă după 3 săptămâni de tratament și persistă în cazul unui curs mai lung.

Utilizarea medicamentelor la persoanele cu faze funcționale individuale ale CHF, precum și în perioada post-infarct, reduce numărul de spitalizări și decese.

Farmacocinetica

Ambele componente active ale medicamentului au o farmacocinetică liniară.

Amlodipina.

După utilizarea substanței în doză, valoarea maximă din plasmă este observată după 6-12 ore. Nivelul calculat al biodisponibilității este cuprins în intervalul 64-80%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea componentei.

Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Testele de substanță in vitro au arătat că sinteza sa cu o proteină plasmatică la persoanele cu hipertensiune primară este de aproximativ 97,5%.

Amlodipina suferă un metabolism intrahepatic intens (aproximativ 90% din substanță), la care se formează produse de dezintegrare inactive.

Excreția amlodipinei din plasmă are loc în 2 etape, timpul de înjumătățire este de aproximativ 30-50 de ore.

Valorile plasmatice de echilibru sunt observate după un aport regulat în perioada de 7-8 zile. Aproximativ 10% din amlodipina nemodificată, precum și 60% din produsele sale de dezintegrare se excretă în urină.

Valsartan.

În cazul administrării orale a valsartanului, acesta atinge valorile plasmatice maxime după 2-4 ore. Biodisponibilitatea medie este de 23%. Produsul alimentar reduce ASC cu valsartan cu aproximativ 40%, iar valorile sale maxime cu 50%. Dar, în acest caz, după 8 ore după ce ați luat nivelul plasmatic al substanței va fi același pentru cei care au consumat droguri pe stomacul gol și cei care au luat-o după ce au mâncat alimente. O scădere a valorii ASC nu are un efect vizibil asupra eficacității medicamentului, deci este permisă administrarea valsartanului fără a lua în considerare consumul de alimente.

Valoarea de echilibru a volumului de distribuție a valsartanului după injectarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce ne permite să concluzionăm că substanța nu este distribuită intens în interiorul țesuturilor. Are un nivel ridicat de sinteză cu o proteină plasmatică - 94-97% (în principal cu albumină).

Doar o mică parte a componentei suferă o transformare - doar 20% din doză este transformată în produse de descompunere. În interiorul plasmei, se găsesc valori scăzute (mai puțin de 10% din nivelul ASC al valsartanului) a substanței hidroximetabolite, care nu are activitate medicamentoasă.

Valsartanul se caracterizează printr-o cinetică multiexponențială de excreție (timpul de înjumătățire al elementului α este <1 oră, iar elementul β - aproximativ 9 ore). Componenta este în principal excretată neschimbată - cu fecale (aproximativ 83% din medicament) și urină (aproximativ 13%).

După administrarea medicamentului, clearance-ul plasmatic al substanței este de aproximativ 2 l / h, iar clearance-ul renal este de aproximativ 0,62 l / h (aproximativ 30% din clearance-ul total). Timpul de înjumătățire plasmatică al valsartanului este de 6 ore.

Valsartan / amlodipină.

La administrarea internă a Exforge, nivelul maxim al plasmei componentelor sale active este atins după 3, respectiv (pentru valsartan) și 6-8 ore (pentru amlodipină). Gradul și rata de absorbție a medicamentului sunt similare cu cele ale biodisponibilității acestor substanțe atunci când sunt utilizate separat.

[4], [5], [6], [7]

Dozare și administrare

Tabletele sunt administrate oral prin spălare cu apă. Este necesar să beți 1 comprimat o dată pe zi, fără a lua în considerare timpul de mâncare.

Tabletele conțin 5/80 sau 5/160, precum și 10/160 sau 10/320 mg de substanțe active (amlodipină / valsartan).

Pentru o zi, puteți lua o doză care nu depășește dimensiunea de 10/320 mg.

[8], [9]

Utilizați Exforge în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Exforge atât în timpul sarcinii, cât și în timpul planificării. Luarea medicamentelor este asociată cu un risc pentru făt datorită efectului medicamentului asupra funcției RAAS. În caz de sarcină, este necesară abolirea imediată a consumului de droguri.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• creșterea sensibilității la valsartan cu amlodipină, precum și a elementelor suplimentare ale medicamentului;
• perioada de lactație;
• îngustarea arterelor din interiorul rinichilor;
• transferat recent transplant de rinichi;
• prezența mărturiilor la copii, precum și la adolescenți.

Atenție este necesară atunci când se numește în astfel de cazuri:

• tulburări în activitatea ficatului;
• prezența HCM;
• Obstrucționarea în zona GWP;
• boală de rinichi cu un nivel QC <10 ml / minut;
• hiponatremie sau hiperkaliemie;
• stenoza gurii aortei sau a mitralizei;
• reducerea CCA.

Efecte secundare Exforge

Utilizarea medicamentului poate determina dezvoltarea unor astfel de efecte secundare:

• tuse, rinofaringită, nas curbat, afecțiuni asemănătoare gripei, sinuzită, durere în laringe sau faringe;
• constipație, durere epigastrică, diaree, greață și, în plus, pancreatită, gastrită și hepatită;
• exantem, eritem (de asemenea, polimorfă), anafilaxie, erupții cutanate și mâncărime, precum și urticarie și edemul lui Quincke;
• dureri de cap, amețeli (de asemenea, tip ortostatic), senzație de somnolență, anxietate, insomnie și labilitate emoțională;
• parestezii, artralgie, spasme musculare, vasculită, umflarea articulațiilor, dureri la spate, umflarea tipului periferic și transpirație excesivă;
• febra pastorală, tulburări vizuale și, în plus față de poliurie și polukuriya;
• tahicardie, colaps ortostatic, angina pectorală crescută, tulburare de ritm cardiac;
• hiperglicemie, leuko-, trombocito-, neutropenie;
• maree, sincopă, zgomot la nivelul urechii, senzație de greutate, dispnee și, în plus, edem pulmonar și afecțiuni astenice;
• uscăciunea mucoasei orale, hiperplazia mucoasei în zona gingiei;
• alopecie, o creștere a creatininei;
• impotență sau ginecomastie;
• forma periferică de neuropatie.

Supradozaj

Nu există informații oficiale despre intoxicația cu Exforge. În teorie, se pot dezvolta amețeli, șocuri și tahicardii de tip reflex, iar presiunea poate scădea.

La administrarea unui număr mare de comprimate, este necesară inducerea vărsăturilor, clătirea stomacului și administrarea sorbentului pacientului. În caz de supradozaj și de scădere a presiunii, victima trebuie să stea cu picioarele ridicate. De asemenea, pot fi prescrise gluconatul de calciu și medicamentele vasoconstrictive. Procedura de hemodializă nu are efectul dorit.

[10], [11], [12]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația cu medicamente care blochează beta-adrenoreceptorii mărește proprietățile antianginale și antihipertensive ale medicamentelor. Există, de asemenea, o eliminare a tahicardiei de tip reflex asociată utilizării amlodipinei. Cu admitere simultană, trebuie să monitorizați tensiunea arterială.

Compusul cu nitrați organici conduce la o însumare a efectului antianginal. În plus, există o potențare a tahicardiei de tip reflex și o creștere a probabilității unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale.

Inhibitorii de izoenzime CYP3A4 cresc nivelul amlodipinei din plasmă.

Substanțele care induc CYP3A4 izoenzima (cum ar fi carbamazepina, fenobarbital, primidonă, fenitoină și fosfenitoină cu rifampicină și droguri sunătoare) poate reduce performanța amlodipinei în plasmă.

Medicamentele care conțin potasiu (inclusiv diuretice care economisesc potasiul), atunci când sunt combinate cu Exforge, pot duce la apariția hiperkaliemiei.

Când se combină medicamentul cu AINS, proprietățile sale antihipertensive scad.

Combinația cu diuretice poate duce la apariția hipoglicemiei și, de asemenea, înrăutățirea activității rinichilor.

Recepționarea simultană cu antidiabetice poate potența hipoglicemia.

Preparatele care blochează a-adrenoreceptorii, potențează efectul antihipertensiv al Exforge.

Când se combină cu medicamente cu litiu, există o scădere a excreției renale de litiu, precum și o creștere a efectului toxic al medicamentelor care conțin litiu.

Preparatele pentru anestezie generală în combinație cu Exforge determină o scădere semnificativă a presiunii.

[13]

Conditii de depozitare

Magazin Exforge necesare în condiții standard pentru produse farmaceutice, la o temperatură de maximum 30 ^de C.

[14], [15], [16], [17]

Instrucțiuni Speciale

opinii

Exforge este un medicament foarte eficient care funcționează bine pentru hipertensiune arterială prelungită, care este dificil de tratat. Conform multor recenzii, medicamentul are un efect de lungă durată și controlează complet tensiunea arterială. În acest caz, apariția reacțiilor adverse este rară (în cazuri rare, există o ușoară amețeli, precum și greața - cu utilizarea prelungită a medicamentelor, aceste reacții dispar de la sine).

Dezavantajul acestui medicament este costul său ridicat, astfel încât nu toată lumea își poate permite acest medicament, deoarece tratamentul cu Exforge ar trebui să fie lung.

[18], [19]

Termen de valabilitate

Exforge poate fi utilizat în cei 3 ani de la eliberarea medicamentului. Data expirării la Exforge H este de 2 ani.

[20], [21]