Amiodarona

Amiodarona este un medicament care este utilizat pe scară largă pentru a trata tulburările cardiovasculare, cum ar fi aritmii. Principalul său ingredient activ, Amiodarone, are efecte multifacete asupra sistemului cardiovascular.

Amiodarona aparține clasei de agenți antiaritmici și este utilizat în mod obișnuit pentru a controla ritmul cardiac pentru diferite tipuri de aritmii, incluzând fibrilația atrială, fibrilația atrială, fibrilația atrială, extrasystole și alte tulburări de ritm cardiac.

Acțiunea amiodaronei se bazează pe capacitatea sa de a bloca diverse canale ionice în celulele cardiace, ceea ce duce la îmbunătățirea stabilității electrice a inimii și reduce posibilitatea aritmiilor.

Este important de menționat că amiodarona este un medicament puternic și poate avea efecte secundare semnificative, astfel încât utilizarea acestuia trebuie efectuată sub supravegherea strictă a unui medic și în conformitate cu dozele recomandate.

Indicaţii Amiodarona

1. Fibrilarea atrială (fibrilație atrială): amiodarona este adesea folosită pentru a controla ritmul cardiac în fibrilația atrială, mai ales atunci când alți agenți antiaritmici s-au dovedit ineficienți sau insuficienți.
2. Fibrilarea atrială (tahicardie cu fibrilație atrială): amiodarona poate fi, de asemenea, utilizată pentru a trata fibrilația atrială, mai ales atunci când recurge.
3. Tahicardie ventriculară: În unele cazuri, amiodarona poate fi utilizată pentru a trata tahicardia ventriculară, mai ales atunci când este persistentă sau care poate pune viața în pericol.
4. Prevenirea recurențelor aritmiei: amiodarona poate fi prescrisă pentru a preveni recurențele aritmiilor cardiace la pacienții cu risc ridicat de a le dezvolta.
5. Terapia postinfarctică: în unele cazuri, amiodarona poate fi utilizată pentru a preveni dezvoltarea aritmiei cardiace la pacienții după infarctul miocardic.
6. Alte tulburări cardiovasculare: în cazuri rare, amiodarona poate fi utilizată pentru a trata alte tulburări cardiovasculare, cum ar fi tahicardii care nu au legătură cu aritmii sau pentru a gestiona anumite tipuri de disfuncție cardiacă.

Formularul de eliberare

1. Pastile:

   • Cea mai frecventă formă de eliberare. Tabletele de amiodaronă conțin de obicei 200 mg de substanță activă. Tabletele sunt luate pe cale orală și pot fi acoperite pentru a îmbunătăți absorbția și pentru a reduce efectele secundare gastrointestinale.

2. Soluție pentru injecție:

   • Amiodarona este de asemenea disponibilă ca soluție intravenoasă, care este utilizată în setări acute, unde este necesar un efect rapid asupra ritmului cardiac. Soluția pentru injecție este adesea folosită în mediile spitalicești, în special pentru afecțiuni acute, cum ar fi tahiaritmiile ventriculare.

Farmacodinamica

1. Blocarea canalelor ionice: Amiodarone blochează mai multe tipuri diferite de canale ionice în inimă, inclusiv canale de potasiu, sodiu și calciu. Acest lucru duce la modificări ale duratei potențialului de acțiune a cardiomiocitelor și la repolarizarea întârziată, ceea ce poate ajuta la prevenirea apariției sau la reducerea frecvenței aritmiilor cardiace.
2. Acțiune antiaritmică: Amiodarona are o acțiune antiaritmică de clasa a III-a conform clasificării Wong-Baker, ceea ce înseamnă capacitatea sa de a preveni ruperea repolarizării cardiomiocitelor și, astfel, de a preveni apariția depolarizărilor ulterioare și târziu.
3. Antagonismul adrenoreceptorului: Amiodarona are, de asemenea, proprietăți de blocare a adrenoreceptorului, ceea ce poate reduce sensibilitatea țesutului cardiac la catecolamine precum adrenalină și norepinefrină și, prin urmare, reduc riscul de tahicardie sau alte aritmii cauzate de stimularea simpatică.
4. Acțiune vasodilatantă: Amiodarona poate, de asemenea, causevasodilarea și o scădere a rezistenței periferice, ceea ce poate fi util în tratamentul unor forme de aritmii asociate cu o rezistență periferică crescută și hipertensiune arterială.
5. Efecte antiinflamatorii și antivirale: Unele studii au arătat că amiodarona poate avea proprietăți antiinflamatorii și antivirale care pot ajuta la tratarea unor forme de aritmii asociate cu procesele inflamatorii sau infecțioase din inimă.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amiodarona are de obicei biodisponibilitate ridicată atunci când este luată oral. Poate fi absorbit lent și incomplet din tractul gastrointestinal.
2. Distribuție: este distribuită pe scară largă în țesuturile corpului, inclusiv mușchiul cardiac, ficatul, plămânii și țesutul adipos. Acest lucru poate duce la eliminarea și acumularea prelungită a amiodaronei în organism.
3. Metabolism: Amiodarona suferă un metabolism semnificativ în ficat, inclusiv formarea de metaboliți activi și inactivi. Principalii metaboliți sunt amiodarona și N-desetilamiodarona.
4. Excreția: excreția de amiodaronă și metaboliții săi este în principal prin bilă și intestin și într-o măsură mai mică prin rinichi.
5. Jumătate de îndepărtare: jumătate de îndepărtare a amiodaronei din corp este lungă, de obicei variind de la 40 la 55 de zile. Acest lucru se datorează acumulării sale prelungite în țesutul adipos.

Dozare și administrare

Moduri de aplicare:

1. Administrare orală (tablete):

• Tabletele de amiodaronă sunt de obicei luate cu o masă sau imediat după o masă pentru a minimiza supărarea stomacului.
• Tabletele trebuie înghițite întregi fără a mesteca pentru a evita iritarea mucoasei orale.

2. Administrare intravenoasă (injecții):

• Injecțiile de amiodarone sunt administrate în unitățile medicale sub o supraveghere atentă din cauza riscului de efecte secundare grave.
• Soluția pentru injecție este administrată lent, de obicei peste 10 minute sau mai mult, pentru a preveni reacțiile cardiovasculare grave.

Dozare:

Pentru adulți:

1. Administrare orală:

• Doza inițială (faza de încărcare): de obicei 800-1600 mg zilnic timp de 1-3 săptămâni până la atingerea nivelului de sânge terapeutic.
• Doză de întreținere: După faza de încărcare, doza este de obicei redusă la 200-400 mg pe zi. Medicul dumneavoastră poate adapta doza în funcție de starea dvs. și de răspunsul la tratament.

2. Administrare intravenoasă:

• Doză inițială: 5 mg pe kg de greutate corporală a pacientului, administrată lent peste 20-120 minute.
• Infuzie de întreținere: 10-15 mg/h, doză maximă admisibilă - 1,2 g pe zi.

Instrucțiuni speciale:

• Înainte de a începe tratamentul cu amiodaronă și în timpul terapiei, ECG trebuie efectuată în mod regulat și ficatul, funcțiile tiroidiene și pulmonare trebuie monitorizate.
• Amiodarona poate interacționa cu multe alte medicamente, ceea ce necesită prudență atunci când îl prescrieți în combinație cu alte medicamente.
• Din cauza riscului de fotosensibilitate, pacienții sunt sfătuiți să folosească protecție solară și să poarte haine de protecție pentru a preveni arsurile solare în lumină.

Utilizați Amiodarona în timpul sarcinii

Utilizarea amiodaronei în timpul sarcinii poate fi asociată cu un risc de dezvoltare a efectelor secundare atât la mamă, cât și la făt. Amiodarona poate pătrunde în placentă și poate afecta fătul în curs de dezvoltare. Prin urmare, utilizarea sa ar trebui efectuată numai în cazuri de necesitate extremă și sub supraveghere medicală strictă.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la amiodaronă sau orice alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Bradicardia: Amiodarona poate provoca bradicardie și, prin urmare, ar trebui utilizată cu precauție la pacienții cu bradicardie sinusală sau anomalii de conducere cardiacă.
3. Bloc AV: La pacienții cu bloc AV, utilizarea amiodaronei poate duce la creșterea blocajului de conducere.
4. Tirotoxicoza: Dacă este prezentă tirotoxicoza, utilizarea amiodaronei poate agrava afecțiunea.
5. Insuficiență hepatică: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece poate provoca o creștere a activității enzimelor hepatice.
6. Sarcina și alăptarea: consumul de amiodaronă în timpul sarcinii poate fi limitat din cauza efectului său toxic asupra fătului. De asemenea, nu este recomandat să se utilizeze în timpul alăptării din cauza concentrației mari a medicamentului în laptele matern.
7. Photosensibilitate: luarea amiodaronei poate crește sensibilitatea la lumina soarelui, ceea ce poate duce la fotosensibilitate și fotodermatită.
8. Myasthenia gravis: consumul de amiodaronă poate crește slăbiciunea musculară la pacienții cu myasthenia gravis.

Efecte secundare Amiodarona

1. Sensibilitate crescută la lumina soarelui (fotosensibilitate): pacienții care iau amiodaronă pot deveni mai sensibili la lumina ultravioletă, ceea ce poate duce la arsuri solare sau alte reacții ale pielii.
2. Hepatotoxicitate: Amiodarona poate provoca leziuni hepatice, care se manifestă prin creșterea nivelului de enzime hepatice din sânge și, în cazuri rare, de dezvoltarea hepatitei.
3. Tirotoxicoza: consumul de amiodaronă poate provoca disfuncții tiroidiene, inclusiv hipertiroidism sau hipotiroidism.
4. Complicații pulmonare: include pneumonită, fibroză pulmonară și alte complicații pulmonare.
5. Complicații oftalmologice: includ opacități corneene (keratopatie) și neuropatii optice.
6. Complicații neurologice: este posibilă dezvoltarea neuropatiei periferice, a miasteniei gravis și a altor complicații neurologice.
7. Reacții ale pielii: poate include erupții cutanate, mâncărime, roșeață a pielii și alte manifestări ale pielii.
8. Alte reacții adverse rare: includ aritmii, hipotensiune, hipotiroidism, embolie arterială și altele.

Supradozaj

1. Aritmii cardiace: Supradozajul de amiodaronă poate provoca aritmii cardiace, inclusiv tahicardie, bradicardie, fibrilație atrială și alte tulburări ale ritmului cardiac. Acest lucru se datorează acțiunii sale antiaritmice și efectelor potențiale asupra conducerii cardiace.
2. Intervalul QT prelungit: Amiodarona poate provoca prelungirea intervalului QT pe ECG, ceea ce poate crește riscul de aritmii severe, cum ar fi flutterul ventricular.
3. Efectul toxic asupra glandei tiroidiene: amiodarona poate provoca un efect toxic asupra funcției tiroidiene, ceea ce duce la hipo- sau hipertiroidism.
4. Daune ficat și pulmonare: utilizarea prelungită sau supradozajul de amiodaronă poate provoca leziuni hepatice sau pulmonare, manifestate ca hepatită sau pneumonită interstițială.
5. Alte reacții adverse: Altele efecte asociate cu utilizarea amiodaronei, cum ar fi sindromul de îngroșare a retinei, fotodermatită, neuropatii etc.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la amiodaronă sau orice alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Bradicardia: Amiodarona poate provoca bradicardie și, prin urmare, ar trebui utilizată cu precauție la pacienții cu bradicardie sinusală sau anomalii de conducere cardiacă.
3. Bloc AV: La pacienții cu bloc AV, utilizarea amiodaronei poate duce la creșterea blocajului de conducere.
4. Tirotoxicoza: Dacă este prezentă tirotoxicoza, utilizarea amiodaronei poate agrava afecțiunea.
5. Insuficiență hepatică: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece poate provoca o creștere a activității enzimelor hepatice.
6. Sarcina și alăptarea: consumul de amiodaronă în timpul sarcinii poate fi limitat din cauza efectului său toxic asupra fătului. De asemenea, nu este recomandat să se utilizeze în timpul alăptării din cauza concentrației mari a medicamentului în laptele matern.
7. Photosensibilitate: luarea amiodaronei poate crește sensibilitatea la lumina soarelui, ceea ce poate duce la fotosensibilitate și fotodermatită.
8. Myasthenia gravis: consumul de amiodaronă poate crește slăbiciunea musculară la pacienții cu myasthenia gravis.