Amitriptilina

Amitriptilina este un medicament antidepresiv din grupul antidepresivelor triciclice (TCA). Este folosit pentru a trata o varietate de tulburări mentale, inclusiv depresie, tulburări de anxietate, atacuri de panică și unele tipuri de anxietate. Amitriptilina poate fi utilizată și ca analgezic pentru durerea cronică, mai ales atunci când sindromul durerii este combinat cu depresie sau anxietate.

Acțiunea amitriptilinei se datorează capacității sale de a crește concentrația de neurotransmițători din creier, precum serotonina și norepinefrina, care ajută la stabilizarea stării de spirit și la reducerea disconfortului psihic. În plus, amitriptilina are proprietăți anticolinergice, care pot duce la sedare și ameliorarea durerii.

Indicaţii Amitriptilina

1. Tulburări depresive: amitriptilina poate fi prescrisă pentru a trata diferite forme de depresie, inclusiv tulburarea depresivă majoră, distimia și depresia atipică.
2. Tulburări de anxietate: poate fi eficient în reducerea simptomelor de anxietate, inclusiv tulburarea de anxietate generalizată, tulburarea de panică și fobia socială.
3. Incontinența urinară nocturnă: amitriptilina poate fi utilizată pentru tratarea incontinenței urinare nocturne la adulți.
4. Migrene: unii pacienți pot obține ameliorarea migrenelor cu amitriptilină, mai ales dacă au depresie comorbidă sau sindrom de durere.
5. Durere cronică: amitriptilina poate fi utilizată pentru a trata durerea cronică, cum ar fi sindromul durerii miofasciale, osteoartrita și durerea neuropatică.
6. Insomnie: amitriptilina este uneori utilizată pentru a trata insomnia, mai ales dacă este asociată cu depresie sau sindroame dureroase.

Formularul de eliberare

1. Pastile

Cea mai comună formă de eliberare a amitriptilinei sunt tabletele pentru uz oral:

• Dozare: Tabletele conțin cel mai adesea 10 mg, 25 mg, 50 mg sau 75 mg de substanță activă.
• Utilizare: Comprimatele trebuie luate întregi, bând suficientă apă, fără a mesteca pentru a evita iritarea mucoasei gastrice.

2. Soluție injectabilă

Deși este o formă mai puțin frecventă, amitriptilina poate fi disponibilă ca soluție injectabilă:

• Concentrație: Soluția conține de obicei o anumită cantitate de amitriptilină sub formă de clorhidrat (de exemplu 10 mg/mL).
• Utilizare: Injectarea de amitriptilină poate fi utilizată în spitale sub supraveghere medicală atentă, în special atunci când administrarea orală nu este posibilă sau este ineficientă.

3. Tablete filmate

Amitriptilina poate fi disponibilă și sub formă de tablete filmate, care promovează o eliberare mai blândă a ingredientului activ și reduce iritația tractului gastrointestinal:

• Dozare: Aceste comprimate pot conține, de asemenea, 10 mg, 25 mg, 50 mg sau 75 mg de amitriptilină.
• Utilizare: Acoperirea ajută la minimizarea efectelor secundare de la contactul direct al ingredientului activ cu membrana mucoasă a tractului digestiv.

Farmacodinamica

1. Inhibarea recaptării neurotransmițătorilor : Mecanismul principal de acțiune al amitriptilinei este legat de capacitatea sa de a inhiba recaptarea neurotransmițătorilor precum serotonina și norepinefrina în neuronii presinaptici. Aceasta duce la o creștere a concentrației acestor neurotransmițători în spațiul sinaptic și, în consecință, la o îmbunătățire a transmiterii semnalelor între neuroni.
2. Recepție sau antagonism de histamină și acetilcolină : Amitriptilina are un efect antagonist asupra receptorilor de histamină și acetilcolină, care poate contribui la efectele sale de somn și sedative. Acest lucru poate fi util în tratamentul insomniei și tulburărilor de anxietate.
3. Blocarea receptorilor alfa-adrenergici : Amitriptilina blochează receptorii alfa-adrenergici, ceea ce poate duce la sedare și la reducerea simptomelor de anxietate.
4. Antagonismul canalelor de sodiu : în doze mari, amitriptilina poate avea, de asemenea, un efect antagonist asupra canalelor de sodiu, care poate afecta conducerea țesutului cardiac și poate duce la efecte antiaritmice.
5. Antagonismul M-cholinoreceptor : Amitriptilina are un efect antagonist asupra receptorilor de tip muscarinic din sistemul nervos periferic și central, ceea ce poate duce la diferite efecte secundare, cum ar fi uscăciunea gurii, constipația, tahicardia etc.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Amitriptilina este în general bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la 2-12 ore după administrare.
2. Distribuție : este larg distribuită în întregul organism, inclusiv creier, ficat, rinichi, plămâni, inimă și țesut adipos. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 90%.
3. Metabolism : Amitriptilina este metabolizată în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți, inclusiv nortriptilina, care este metabolitul activ. Acest proces se desfășoară în principal cu participarea enzimei CYP2D6.
4. Excreție : Excreția amitriptilinei și a metaboliților săi are loc în principal prin rinichi. Aproximativ 10-20% din doză este excretată nemodificat, restul este excretat sub formă de metaboliți.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al amitriptilinei din organism este de aproximativ 10-28 de ore, în timp ce pentru metabolitul său activ nortriptilina este de aproximativ 18-44 de ore.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare:

1. Aplicare orala:

   • Amitriptilina se administrează de obicei pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, dar pentru a minimiza disconfortul stomacal, este mai bine să o luați după mese.
   • Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca și cu suficientă apă.

2. Injecții:

   • Forma injectabilă a amitriptilinei este rar utilizată și este utilizată numai în spitale, sub supravegherea strictă a personalului medical.

Dozare:

Pentru adulti:

1. Depresie:

   • Doza inițială: De obicei, începeți cu 25 mg de trei ori pe zi sau 75 mg la culcare.
   • Doza de întreținere : Doza de întreținere poate fi de 50 până la 100 mg pe zi, împărțită în mai multe doze sau ca o singură doză la culcare.
   • Doza maximă: nu trebuie să depășească 150-300 mg pe zi, în funcție de severitatea afecțiunii și de răspunsul la tratament.

2. Dureri cronice, dureri neuropatice:

   • Doza inițială: 10-25 mg la culcare.
   • Doza de întreținere: poate fi crescută treptat, dar de obicei nu depășește 100 mg pe zi.

3. Prevenirea migrenei:

   • Doza: 10-25 mg la culcare, poate fi crescută până la maximum 150 mg pe zi din motive medicale.

Pentru copii și adolescenți:

• Amitriptilina poate fi utilizată la copii pentru a trata incontinența urinară nocturnă.
• Incontinenta urinara nocturna: Doza standard este de 10-20 mg pe noapte pentru copiii cu varsta de 6-10 ani; 25-50 mg pe noapte pentru copiii cu vârsta peste 11 ani.

Instrucțiuni Speciale:

• Pacienții ar trebui să evite consumul de alcool din cauza riscului crescut de efecte secundare.
• Se poate dezvolta uscăciunea gurii și poate fi ameliorată prin mestecat de gumă sau supt pastile.
• Amitriptilina poate provoca somnolență, prin urmare, conducerea unei mașini sau folosirea utilajelor trebuie evitată până când reacția individuală la medicament este clarificată.
• Medicamentul trebuie retras cu atenție, reducând treptat doza pentru a evita sindromul de sevraj.

Utilizați Amitriptilina în timpul sarcinii

Utilizarea amitriptilinei în timpul sarcinii poate fi îngrijorătoare, deoarece siguranța sa pentru fătul în curs de dezvoltare nu a fost investigată pe deplin. În ciuda acestui fapt, medicii pot decide uneori să prescrie amitriptilină femeilor însărcinate dacă beneficiile tratamentului depășesc riscurile potențiale pentru făt.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la amitriptilină sau la orice alt antidepresiv triciclic ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Inhibarea MAO : Amitriptilina nu trebuie utilizată timp de 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), deoarece pot apărea reacții cardiovasculare grave.
3. Utilizarea inhibitorilor MAO : După întreruperea tratamentului cu amitriptilină, așteptați cel puțin 14 zile înainte de a începe tratamentul cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO).
4. Boală cardiacă activă : Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu boală cardiacă activă, deoarece poate crește aritmiile sau poate modifica conducerea cardiacă.
5. Consumul de alcool : Pacienții trebuie să evite consumul de alcool în timp ce iau amitriptilină, deoarece poate crește efectul sedativ al acesteia și crește riscul de reacții adverse.
6. Sarcina și alăptarea : Utilizarea amitriptilinei în timpul sarcinii poate fi limitată din cauza efectelor potențiale asupra fătului. De asemenea, nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării din cauza posibilei excreții a medicamentului în laptele matern.
7. Tulburarea bipolară : Amitriptilina poate exacerba ciclurile de tulburare bipolară și poate provoca episoade maniacale la pacienții cu această afecțiune.
8. Glaucom : Utilizarea amitriptilinei poate crește presiunea intraoculară, de aceea trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu glaucom.

Efecte secundare Amitriptilina

1. Somnolență și scăderea concentrației: amitriptilina poate provoca somnolență sau somnolență la pacienți, în special la începutul tratamentului. Acest lucru poate afecta capacitatea de a îndeplini sarcini care necesită concentrare, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
2. Gură uscată: acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale amitriptilinei. Pacienții pot experimenta o senzație de gură uscată, care poate duce la disconfort atunci când vorbesc, mănâncă și beau.
3. Constipație: amitriptilina poate provoca peristaltism intestinal încetinit, ceea ce poate duce la constipație.
4. Pierderea poftei de mâncare și modificări în greutate: unii pacienți experimentează pierderea apetitului în timpul tratamentului cu amitriptilină, ceea ce poate duce la pierderea în greutate.
5. Hipotensiune arterială ortostatică: pacienții pot dezvolta tensiune arterială scăzută atunci când trec de la culcat la șezut sau în picioare.
6. Tahicardie și aritmii: amitriptilina poate determina creșterea frecvenței cardiace și tulburări ale ritmului cardiac la unii pacienți.
7. Disfuncție sexuală: unii pacienți pot prezenta disfuncție sexuală, cum ar fi pierderea interesului pentru activitatea sexuală sau disfuncție erectilă.

Supradozaj

1. Aritmii cardiace : Una dintre cele mai grave complicații ale supradozajului cu amitriptilină este aritmiile cardiace, cum ar fi tahicardia, bradicardia, fibrilația atrială sau asistolia. Acest lucru se datorează acțiunii sale antagoniste asupra canalelor de sodiu și a altor receptori.
2. Sindromul de exces de serotonină : supradozajul cu amitriptilină poate provoca sindromul de exces de serotonină, care se manifestă prin hipertermie, diaree, tremor, hiperreflexie și alte simptome.
3. Depresia sistemului nervos central (SNC) : supradozajul poate provoca depresie profundă a SNC, care se manifestă prin sedare, scădere a nivelului de conștiență, comă și chiar sindrom convulsivant.
4. Efecte anticolinergice : Supradozajul poate provoca efecte anticolinergice severe, cum ar fi uscăciunea gurii, retenția urinară, pupilele dilatate, constipația și creșterea temperaturii corpului.
5. Hipotensiune arterială : Supradozajul cu amitriptilină poate provoca hipotensiune arterială și scăderi acute ale tensiunii arteriale.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai enzimei CYP2D6 sau inductori : Amitriptilina este metabolizată în ficat de către enzima CYP2D6. Inhibitorii acestei enzime, cum ar fi fluoxetina sau paroxetina, pot crește nivelurile sanguine ale amitriptilinei, iar inductorii, cum ar fi carbamazepina sau fenitoina, pot scădea eficacitatea acesteia.
2. Medicamente anticolinergice : combinarea amitriptilinei cu alte medicamente care au proprietăți anticolinergice, cum ar fi antihistaminice, agenți antiparkinsonieni sau medicamente pentru sindromul colonului iritabil, poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, constipația, dificultatea la urinare și altele.
3. Medicamente cu acțiune centrală : combinarea amitriptilinei cu alte medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi medicamentele sedative, alcoolul sau analgezicele narcotice, poate crește efectele depresive asupra sistemului nervos central și poate crește riscul de sedare și depresie respiratorie.
4. Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) : Combinația de amitriptilină cu IMAO poate duce la reacții adverse grave, cum ar fi criza hipertensivă sau sindromul serotoninergic. Perioada de întrerupere a IMAO trebuie să fie de cel puțin 14 zile înainte de începerea tratamentului cu amitriptilină.
5. Medicamente care cresc riscul de aritmii : combinarea amitriptilinei cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT sau pot crește riscul de aritmii, cum ar fi medicamentele antiaritmice, antibioticele sau ierburile antiaritmice, poate crește riscul de aritmii cardiace.