Aciclovir

Acyclovir este un medicament antiviral conceput pentru tratarea infecțiilor cauzate de anumite tipuri de viruși. Cel mai adesea este folosit pentru a lupta împotriva virusurilor herpes, cum ar fi tipurile 1 și 2 ale virusului herpes simplex (HSV), care provoacă herpes oral și genital, și virusul varicella-zoster și herpes zoster.

Aciclovirul interacționează în mod specific cu enzimele virale, ceea ce îl face deosebit de eficient împotriva virusurilor herpes. După intrarea în corp, aciclovirul este transformat într-o formă activă, aciclovir trifosfat, prin acțiunea enzimelor virale. Această formă activată este încorporată în ADN-ul virusului, blocându-și capacitatea de a se reproduce în continuare.

Indicaţii Aciclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): aciclovirul este utilizat pentru a trata infecțiile primare și recurente cu herpes, care se pot manifesta ca stomatită herpetică (apariția problemelor în zona gurii), herpes genitale herpetice (în zona genitală), keratită herpetică (în ochi) și alte forme.
2. Zona zoster (herpes zoster): aciclovirul este utilizat pentru a trata zona zoster cauzată de virusul varicella zoster. Această afecțiune se caracterizează prin apariția unei erupții dureroase, de obicei localizată de-a lungul nervului.
3. Vicula (varicella): aciclovirul poate fi utilizat pentru a trata varicele la adulți și copii.
4. Prevenirea recurențelor: Medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni infecțiile recurente la pacienții cu sisteme imunitare slăbite.
5. Prevenirea infecțiilor asociate cu HIV: La pacienții cu infecție cu HIV, aciclovirul poate fi prescris pentru a preveni anumite infecții herpetice, cum ar fi stomatita herpetică sau herpesul genital.

Formularul de eliberare

1. Tablete: Aceasta este cea mai frecventă formă și este destinată a fi luată pe cale orală. Tabletele conțin o doză specifică de aciclovir și sunt de obicei luate cu apă.
2. Cremă sau unguent: Această formă este destinată aplicării externe și este utilizată pentru a trata erupții herpetice pe piele și mucoase.
3. Unguent pentru ochi: Pentru a trata conjunctivita herpetică sau alte infecții ale ochilor, aciclovirul poate fi utilizat sub forma unui unguent special care este aplicat pe suprafața interioară a pleoapelor.
4. Soluție pentru injecție: În unele cazuri, cum ar fi infecții grave sau răspândite, aciclovirul poate fi administrat intravenos ca soluție pentru injecție.

Farmacodinamica

1. Inhibarea ADN-ului viral polimerază: principalul mecanism de acțiune al aciclovirului este capacitatea sa de a inhiba ADN-ul virală ADN polimerază, care este responsabil pentru replicarea virală a ADN-ului. Aciclovirul este încorporat în catena ADN virală ca o nucleotidă falsă, ceea ce duce la încetarea sintezei ADN virale suplimentare.
2. Selectivitatea la celulele virale: aciclovirul este activat de fosforilarea în celula infectată de virus și, prin urmare, acțiunea sa este direcționată în principal către celulele virale. Acest lucru minimizează toxicitatea medicamentului la celulele normale ale corpului.
3. Reducerea duratei și severității infecției: utilizarea aciclovirului poate reduce durata și severitatea infecției cauzate de HPV și BTS și poate reduce riscul de complicații.
4. Prevenirea recurențelor: aciclovirul este, de asemenea, eficient în prevenirea recurențelor infecției, în special atunci când este luată intermitent pe o perioadă lungă de timp.
5. Reducerea probabilității de transmitere: utilizarea aciclovirului poate reduce, de asemenea, probabilitatea de transmitere de la o persoană infectată la o persoană sănătoasă.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală de aciclovir, este bine absorbit de tractul gastrointestinal. Absorbția poate fi încetinită prin aportul concomitent de alimente, astfel încât medicamentul este cel mai adesea luat cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă.
2. Distribuție: Acyclovir are un volum mic de distribuție în organism, aproximativ 1,6-2,0 L/kg. Se pătrunde bine în multe țesuturi și organe, inclusiv creierul, ficatul, rinichii, plămânii, pielea și ochii.
3. Metabolism: aciclovirul este metabolizat minim. Cea mai mare parte a dozei este excretată neschimbată prin rinichi.
4. Excreție: Aproximativ 60-90% din doza administrată de aciclovir este excretată de rinichi într-o formă neschimbată, în principal în primele 24 de ore de la administrare.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al aciclovirului din corp este de aproximativ 2-3 ore la adulți cu funcție renală normală. Acest timp poate fi mai lung la pacienții cu funcție renală afectată.
6. Dozarea: dozarea aciclovirului poate fi modificată la pacienții cu funcție renală afectată pentru a evita acumularea medicamentului în organism și a minimiza riscul de efecte toxice.
7. Farmacocinetica în diferite forme de dozare: pentru unguente, creme și geluri aplicate pielii, biodisponibilitatea aciclovirului în aplicarea topică este scăzută. Când este administrat intravenos, biodisponibilitatea sa este aproape de 100%.

Dozare și administrare

Metoda de administrare și dozare pentru administrarea orală:

1. Herpes simplex (HSV-1 și HSV-2):

   • Adulți: de obicei 200 mg de 5 ori pe zi, timp de 7-10 zile. În cazul infecției recurente sau pentru a suprima infecția cronică, doza poate fi redusă la 400 mg de două ori pe zi.
   • Copii: Doza pentru copii poate varia și ar trebui să fie determinată de un medic.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Adulți: 800 mg de 5 ori pe zi pentru 7-10 zile.
   • Copii: Recomandările pot varia, consultarea cu un medic este obligatorie.

3. Profilaxia herpes la pacienții imunosuprimați:

   • Adulți și copii: dozele pot varia; de obicei 200 mg de 4 ori pe zi.

Pentru utilizare externă:

• Herpes simplex (buze și genitale):
  • Crema sau unguentul se aplică pe zonele afectate ale pielii de 5 ori pe zi timp de 4-10 zile.

Pentru injecție:

• Folosit în principal în setările spitalicești pentru infecții severe, doza și calea de administrare depind de gravitatea afecțiunii și de judecata medicului.

Note importante:

• Este recomandabil să începeți să luați aciclovir cât mai curând posibil după apariția primelor simptome ale infecției.
• În timpul tratamentului trebuie menținută o hidratare adecvată.
• Doza și durata tratamentului pot fi ajustate de către medic în funcție de imaginea clinică și de răspunsul la tratament.
• Pacienții cu deficiență renală pot necesita ajustarea dozei.

Utilizați Aciclovir în timpul sarcinii

1. Herpes genital:

   • În cazurile de herpes genitale primare sau recurențe severe în timpul sarcinii, aciclovirul poate fi prescris pentru a reduce riscul de transmitere către nou-născut. Infecția nou-născuților cu herpes poate fi gravă și implică complicații severe.

2. Prevenirea și tratamentul:

   • Aciclovirul poate fi utilizat pentru a preveni herpesul recurent la femeile însărcinate, în special în al treilea trimestru, pentru a reduce probabilitatea de herpes activ în timpul travaliului, potențial necesitând o secțiune de cezariană.

3. Evaluarea riscurilor și a beneficiilor:

   • Prescrierea aciclovirului în timpul sarcinii ar trebui să se bazeze pe o evaluare atentă a echilibrului riscurilor și beneficiilor potențiale. Aceasta include luarea în considerare a severității infecției, a stadiului sarcinii și a sănătății generale a femeii însărcinate.

Precauții:

• Monitorizare:

  • Dacă aciclovirul este utilizat în timpul sarcinii, este importantă monitorizarea medicală regulată a sănătății materne și fetale.

• Dozare:

  • Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă care asigură un control al infecției pentru a minimiza expunerea la fetal.

• Consultarea cu un medic:

  • Toate întrebările privind utilizarea aciclovirului sau a oricărui alt medicament în timpul sarcinii ar trebui să fie discutate cu medicul dumneavoastră, care poate ține cont de toți factorii individuali și recomandă cele mai sigure și mai eficiente opțiuni de tratament.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală sau alergie: persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la aciclovir sau orice altă componentă a medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina și alăptarea: Utilizarea aciclovirului în timpul sarcinii și alăptarea trebuie să fie coordonată cu un medic. De obicei, utilizarea aciclovirului în această perioadă este posibilă, dar necesită prudență și evaluare a riscurilor și beneficiilor potențiale.
3. Este posibil să fie necesară insuficiență hepatică: în prezența bolilor hepatice grave, ajustarea dozei sau retragerea completă din medicament poate fi necesară.
4. Boala renală: Pacienții cu funcție renală afectată pot necesita ajustarea dozei de aciclovir.
5. Statele de imunodeficiență: La pacienții cu tulburări ale sistemului imunitar, cum ar fi infecția cu HIV sau luarea de medicamente imunosupresoare, aciclovirul poate fi contraindicat sau necesită prudență specială.
6. Vârsta pediatrică: siguranța și eficacitatea aciclovirului la copiii sub 2 ani nu au fost stabilite.
7. Atenție atunci când este utilizat cu alte medicamente: Acyclovir poate interacționa cu alte medicamente, așa că ar trebui să discutați despre riscurile și efectele secundare posibile cu medicul dumneavoastră, mai ales dacă luați alte medicamente.

Efecte secundare Aciclovir

Efecte secundare comune

• Durerea de cap și oboseala sunt simptome frecvente care pot apărea la luarea aciclovirului.
• Greața și vărsăturile, precum și diareea și durerile abdominale, sunt frecvente atunci când se iau aciclovir pe cale orală.

Efecte secundare ale aplicației topice

• Roșeață, mâncărime sau ardere la locul de aplicare a cremei sau unguentului, care este de obicei temporară și dispare atunci când încetați să folosiți medicamentul.

Efecte secundare în timpul administrării intravenoase

• Inflamarea venelor la locul de injecție, ceea ce poate duce la durere.
• Reacții mai grave pot include leziuni renale și enzime hepatice crescute, în special la doze mari sau la pacienții cu boală renală anterioară.

Efecte secundare rare și grave

• Reacții alergice, cum ar fi erupții, stupi, edemul lui Quincke și chiar șoc anafilactic.
• Reacții neurologice, cum ar fi amețeli, dezorientare, halucinații, convulsii, anxietate și tremor. Aceste reacții sunt mai frecvente la pacienții cu funcție renală afectată sau la cei care primesc doze mari de medicament.
• Trombocitopenie (numărul de trombocite scăzut) și leucopenie (numărul de globule albe scăzut), care pot afecta capacitatea organismului de a rezista infecțiilor.

Supradozaj

1. Efectul toxic asupra rinichilor: În cazul insuficienței renale de supradozaj aciclovir se poate dezvolta din cauza formării de cristale de aciclovir în rinichi, ceea ce duce la deteriorarea lor. Acest lucru este mai ales probabil dacă funcția renală este afectată în același timp.
2. Simptome ale sistemului nervos central (SNC): Poate include dureri de cap, somnolență, gândire încetinită, convulsii și comă.
3. Pot apărea tulburări gastrointestinale: greață, vărsături, diaree și dureri abdominale.
4. Tulburări de echilibru electrolitice: se pot dezvolta hiperkalemie sau hiponatremie.
5. Pot apărea reacții alergice: Urticaria, prurit, edem, angioedem și anafilaxie.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Probenicid: Probenicidul poate crește concentrația de aciclovir în sânge prin întârzierea eliminării sale din organism, ceea ce poate duce la o creștere a efectului său terapeutic și la un risc crescut de toxicitate.
2. Micofenolatul mofetil: aciclovirul poate scădea concentrația de sânge a micofenolatului mofetil prin accelerarea metabolismului său în ficat, ceea ce poate reduce eficacitatea acestuia ca imunosupresor.
3. Medicamentele care provoacă nefrotoxicitate: în combinație cu medicamente precum antibiotice de aminoglicozid sau ciclosporină, aciclovirul poate crește riscul de efecte nefrotoxice, în special la pacienții cu funcție renală afectată.
4. Medicamente care afectează funcția renală: în combinație cu medicamente care pot afecta funcția renală, cum ar fi anumite medicamente antiinflamatorii nesteroidiene sau diuretice, poate exista o creștere a efectului toxic al aciclovirului asupra rinichilor.
5. Cimetidină și medicamente antiinflamatorii care conțin inhibitori COX-2: aceste medicamente pot crește concentrația de aciclovir în sânge din cauza întârzierii metabolismului său în ficat, ceea ce poate duce la o creștere a efectului său terapeutic și la un risc crescut de toxicitate.
6. Medicamente care provoacă hepatotoxicitate: aciclovirul poate crește efectul hepatotoxic al unor medicamente, cum ar fi inhibitorii de paracetamol sau protează, ceea ce poate duce la dezvoltarea insuficienței hepatice.
7. Medicamentele care provoacă hiperkalemie: în combinație cu medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge, cum ar fi inhibitorii de inhibitori ai enzimei care conversează spironolactona sau angiotensina, o creștere a hiperkalemiei.