Acetilcisteină

Acetilcisteina este o substanță medicinală care este un derivat al aminoacidului cisteină. Este adesea folosit în medicină ca agent mucolitic, adică un medicament care lichefiază și îmbunătățește expectorația sputei.

Medicamentul este utilizat pentru a trata diverse boli respiratorii, cum ar fi bronșita, boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), astmul bronșic, fibroza chistică și altele.

Acetilcisteina funcționează prin ruperea legăturilor disulfurice din mucoproteinele sputei, ceea ce duce la lichefierea acesteia și la îmbunătățirea expectorației. Medicamentul are, de asemenea, proprietăți antioxidante, protejând plămânii de deteriorarea radicalilor liberi.

Indicaţii Acetilcisteină

1. Bronșită cronică și exacerbată: Acetilcisteina ajută la înmuierea sputei și la îmbunătățirea expectorației acesteia în exacerbări sau în cursul cronic al bronșitei.
2. Boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC): acetilcisteina poate fi prescrisă pacienților cu BPOC pentru a-i ajuta să respire mai ușor prin subțierea sputei și reducerea vâscozității acesteia.
3. Astm bronșic: medicamentul poate fi utilizat în terapia complexă a astmului bronșic pentru a ameliora inflamația tractului respirator și pentru a facilita expectorația.
4. Fibroză chistică: La pacienții cu fibroză chistică, acetilcisteina poate ajuta la reducerea vâscozității sputei și la îmbunătățirea expectorației.
5. Pneumonie: În cazurile de pneumonie, medicamentul poate fi prescris pentru a facilita expectorația și pentru a accelera recuperarea.
6. Prevenirea bolilor respiratorii recurente: Acetilcisteina poate fi utilizată pentru a preveni recidivele bronșitei și a altor boli respiratorii la pacienții care sunt predispuși la acestea.

Formularul de eliberare

1. Forme orale :

   • Tablete sau capsule : Adesea utilizate pentru tratarea bolilor respiratorii cronice și ca adjuvant la terapie pentru îmbunătățirea apărării antioxidante.
   • Tablete gazoase : dizolvate în apă și consumate sub formă de soluție, care este convenabilă pentru ajustarea dozei și îmbunătățirea gustului medicamentului.

2. Forme injectabile :

   • Soluții injectabile sau perfuzabile : utilizate în spitale, în special pentru tratamentul urgent al afecțiunilor severe, cum ar fi intoxicația cu paracetamol, unde este necesar un efect rapid.

3. Forme de inhalare :

   • Soluții pentru inhalare : Folosite printr-un nebulizator pentru a trata bolile respiratorii, cum ar fi boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC) sau fibroza chistică prin facilitarea expulzării sputei din căile respiratorii.

4. Forme lichide pentru administrare orală :

   • Siropuri sau soluții : Poate fi utilizat pentru copii și adulți care au dificultăți în înghițirea comprimatelor.

Farmacodinamica

1. Actiune mucolitica :

   • Principala acțiune farmacodinamică a acetilcisteinei constă în capacitatea sa de a rupe legăturile disulfurice din mucopolizaharidele care formează spută.
   • Prin ruperea acestor legături, acetilcisteina îmbunătățește expectorația sputei la pacienții cu patologii bronhopulmonare acute și cronice, cum ar fi bronșita, bronșiectazia, boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), astmul și fibroza chistică.

2. Actiune antioxidanta :

   • Acetilcisteina are proprietăți antioxidante datorită prezenței grupării tiol în structura sa.
   • Este capabil să neutralizeze radicalii liberi, cum ar fi peroxidul de hidrogen și radicalii hidroxil, prevenind stresul oxidativ și deteriorarea celulelor.

3. Acțiune antiinflamatoare :

   • Acetilcisteina poate avea efecte antiinflamatorii prin reducerea concentrației de citokine și a altor mediatori inflamatori.
   • Această acțiune ajută la reducerea inflamației căilor respiratorii și la reducerea simptomelor asociate, cum ar fi tusea și dificultăți de respirație.

4. Protecție împotriva leziunilor pulmonare :

   • Acetilcisteina poate proteja, de asemenea, plămânii de daune cauzate de diverși factori, cum ar fi infecții, fumat, poluare a aerului și substanțe toxice.
   • Acest medicament poate reduce inflamația și stresul oxidativ din plămâni, promovând repararea plămânilor și îmbunătățind funcția respiratorie.

Farmacocinetica

1. Absorbție : După administrarea orală de acetilcisteină, aceasta este absorbită rapid din tractul gastrointestinal. Concentrațiile maxime din sânge sunt de obicei atinse la 1-2 ore după ingestie.
2. Distribuție : Acetilcisteina are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că este distribuită pe scară largă în țesuturile corpului. Pătrunde în bariera hemato-encefalică și poate atinge concentrații mari în sistemul nervos central.
3. Metabolism : Acetilcisteina suferă un metabolism minim în organism. Este metabolizat predominant în ficat în cisteină, care poate fi apoi folosită pentru a sintetiza glutation, un antioxidant cheie în organism.
4. Excreție : Acetilcisteina și metaboliții săi sunt eliminați din organism în principal prin rinichi. Cea mai mare parte a dozei este excretată sub formă de metaboliți și cisteină în urină.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al acetilcisteinei din organism este de aproximativ 6-14 ore. În caz de disfuncție renală, acest timp poate crește.
6. Caracteristici individuale : Farmacocinetica acetilcisteinei poate fi modificată la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.
7. Efecte de lungă durată : După administrarea de acetilcisteină, există un efect de lungă durată datorită capacității sale de a crește nivelul de glutation din organism, ceea ce ajută la combaterea stresului oxidativ.

Dozare și administrare

Pentru tratamentul bolilor respiratorii

1. Administrare orală :

   • Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza uzuală este de 200 mg (de obicei sub formă de tablete efervescente sau sub formă de pulbere) de trei ori pe zi sau de 600 mg o dată pe zi în forma cu acțiune prelungită.
   • Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani: 200 mg de două sau trei ori pe zi.
   • Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani: 100 mg de două sau trei ori pe zi.

2. Inhalare :

   • Adulți și copii: Doza pentru inhalare poate varia, dar o doză tipică este de 3-5 ml soluție 20% sau 6-10 ml soluție 10% de două ori pe zi.

3. Aplicare intranazală :

   • Pentru a subțire secrețiile nazale: Folosiți soluție de acetilcisteină, câteva picături în fiecare pasaj nazal.

Pentru a trata otrăvirea cu paracetamol

• Administrare intravenoasa :
  • Începeți imediat tratamentul dacă se suspectează o otrăvire semnificativă.
  • Regimul obișnuit include o doză inițială de 150 mg/kg greutate corporală în 200 ml de dextroză 5% administrată timp de 15 minute, urmată de 50 mg/kg în 500 ml dextroză 5% administrată în următoarele 4 ore și o doză finală. De 100 mg/kg în 1000 mL de dextroză 5% administrată în următoarele 16 ore.

Recomandări generale

• Acetilcisteina poate provoca iritații gastro-intestinale, așa că trebuie luată după mese pentru a reduce disconfortul gastric.
• Comprimatele efervescente trebuie dizolvate complet în apă înainte de utilizare.
• Respectați întotdeauna doza și regimul exact recomandat de medicul dumneavoastră.

Utilizați Acetilcisteină în timpul sarcinii

Acetilcisteina nu are date clinice riguroase privind siguranța utilizării sale în timpul sarcinii, dar datele preliminare indică faptul că nu are efecte teratogene (care provoacă malformații) la animale. În absența unor dovezi clare de siguranță:

1. Primul trimestru: În primele trei luni de sarcină, utilizarea acetilcisteinei este recomandată numai dacă este absolut necesar și numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Acest lucru se datorează faptului că primul trimestru este o perioadă critică pentru dezvoltarea tuturor organelor majore ale fătului.

2. Al doilea și al treilea trimestru: Utilizarea acetilcisteinei poate fi mai sigură în al doilea și al treilea trimestru, dar necesită totuși prudență și supraveghere medicală. Ar trebui făcută o evaluare a raportului risc-beneficiu.

Supraveghere medicală

Dacă o femeie însărcinată trebuie să utilizeze acetilcisteină, aceasta trebuie făcută sub strictă supraveghere medicală. Medicii ar trebui să monitorizeze starea atât a mamei, cât și a fătului pentru a detecta eventualele reacții adverse la timp.

Contraindicații

1. Intoleranță individuală sau alergie : Persoanele cu intoleranță individuală cunoscută la acetilcisteină sau la orice altă componentă a medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Boala ulcerului peptic a stomacului și duodenului : medicamentul poate crește iritația mucoasei gastrice și intestinale, prin urmare utilizarea sa poate fi contraindicată în boala ulcerului peptic.
3. Sângerare : Acetilcisteina poate crește riscul de sângerare și, prin urmare, trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu tulburări de coagulare sau care iau anticoagulante.
4. Sarcina și alăptarea: Siguranța utilizării acetilcisteinei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită. Prin urmare, utilizarea sa trebuie coordonată cu un medic.
5. Astm bronșic cu perioade de exacerbare : Utilizarea acetilcisteinei poate crește spasmele bronșice la pacienții cu astm bronșic, în special în timpul exacerbărilor.
6. Insuficiență hepatică : în prezența unei boli hepatice grave, poate fi necesară ajustarea dozei sau retragerea completă a medicamentului.
7. Vârsta pediatrică : Siguranța și eficacitatea acetilcisteinei la copiii cu vârsta mai mică de 2 ani nu au fost stabilite.

Efecte secundare Acetilcisteină

1. Reacții anafilactoide : Cele mai frecvente reacții la administrarea intravenoasă de acetilcisteină includ erupții cutanate, prurit, angioedem, bronhospasm și rareori hipotensiune arterială. Aceste reacții se datorează mecanismelor non-imunologice și apar adesea la începutul tratamentului, când concentrațiile sanguine ale medicamentului sunt cele mai mari (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Tulburări gastro-intestinale : reacțiile adverse frecvente includ greață, vărsături și diaree. Aceste simptome sunt asociate mai frecvent cu administrarea orală de acetilcisteină, în special la doze mari (Chyka et al., 2000).
3. Efectul asupra coagulării sângelui: Acetilcisteina poate afecta parametrii de coagulare a sângelui, ceea ce este important atunci când se interpretează testele la pacienții cu supradozaj cu paracetamol, dar fără dovezi de afectare a ficatului (Schmidt și colab., 2002).
4. Interacțiuni cu alte medicamente: Acetilcisteina poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv cu cele care afectează stresul oxidativ și metabolismul medicamentelor, ceea ce necesită o atenție specială în terapia combinată.

Supradozaj

1. Tulburări gastrointestinale : pot apărea greață, vărsături, diaree, dureri de stomac și disconfort.
2. Reacții alergice grave : În cazuri rare, pot apărea reacții alergice precum urticarie, prurit, edem laringian, anafilaxie.
3. Iritația mucoasei respiratorii : La inhalarea sau ingestia de doze mari de acetilcisteină pot apărea iritații și inflamații ale mucoasei respiratorii.
4. Niveluri crescute de cisteină din sânge : Nivelurile de cisteină din sânge pot fi crescute, ceea ce poate duce la probleme suplimentare, în special la pacienții cu tulburări renale sau boli genetice legate de metabolismul aminoacizilor.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Paracetamol (acetaminofen) : Combinarea acetilcisteinei cu paracetamolul poate spori efectul său hepatoprotector și poate ajuta la prevenirea leziunilor hepatice asociate cu supradozajul cu paracetamol.
2. Nitroglicerină : Acetilcisteina poate reduce eficacitatea nitroglicerinei în tratamentul anginei pectorale, deoarece efectul hepatoprotector al acetilcisteinei poate reduce formarea de oxid nitric.
3. Medicamente care conțin tetracicline și aminoglicozide : Acetilcisteina poate interacționa cu aceste antibiotice și poate reduce absorbția acestora din tractul gastrointestinal.
4. Heparină : interacțiunea acetilcisteinei cu heparina poate duce la creșterea efectului anticoagulant al heparinei.
5. Carbamazepină : Acetilcisteina poate scădea concentrația de carbamazepină în sânge datorită accelerării metabolismului său în ficat.
6. Preparate care conțin cărbune activat : Combinația de acetilcisteină cu cărbune activat poate reduce efectul său hepatoprotector.
7. Medicamente care conțin nitrofurani : acetilcisteina poate crește toxicitatea antibioticelor nitrofuranice prin creșterea concentrației acestora în ficat.
8. Medicamente care afectează funcția renală : Interacțiunea cu medicamente care afectează funcția renală poate duce la modificări ale farmacocineticii acetilcisteinei.