Editsin

Medicament antimicrobian pentru uz sistemic, grupul glicopeptidic antibiotic - Edicin (Edicin) prezintă rezultate bune în managementul proceselor infecțioase și inflamatorii.

[1], [2], [3]

Indicaţii Editsin

Indicatiile pentru utilizarea de Edicyin se datoreaza caracteristicilor fizico-chimice ale compusului chimic activ vancomicina (vancomicina).

Principalele indicații pentru utilizarea de Edicyin sunt bolile care se dezvoltă pe baza inflamației cauzate de o infecție diferită care prezintă o sensibilitate crescută la vancomicină. Acest lucru este valabil mai ales în cazul intoleranței sau al tratamentului ineficient cu medicamente cefalosporine sau peniciline.

• Leziunea infecțioasă a țesutului articular și osos, de exemplu, osteomielita.
• Sepsis.
• Enterocolita este o patologie obișnuită a sistemului gastrointestinal, în care apar inflamații articulare și colturi groase (colite) și subțiri (enterite).
• Infecții letale asupra sistemelor și organelor tractului respirator inferior, incluzând pneumonie, bronșită și așa mai departe.
• Endocardita este o inflamație a cochiliei interioare a inimii (endocard).
• Colită colo-coloană provocată de Clostridium difficile.
• Infecția care afectează receptorii sistemului nervos central, de exemplu, cum ar fi o minigită.
• Infecția epidermei și a altor țesuturi.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Formularul de eliberare

Principalul compus chimic activ al Edicin este substanța clorhidratului de vancomicină. Un gram din această substanță corespunde la 1.000.000 UI de vancomicină. Conținutul său în unitatea medicamentului este determinat de numerele: 0,5 mg sau 1,0 mg. Forma de eliberare a unui compus medicinal este un extract medicinal uscat (liofilizat) utilizat în fabricarea unui medicament lichid pentru picături. Lichidul este eliberat în flacoane din sticlă întunecată, ambalate mai târziu într-o cutie de formă clasică.

Farmacodinamica

Principalele proprietăți farmacologice ale medicamentului în cauză sunt determinate de indicii fizico-chimici ai compusului chimic activ care formează baza unității de medicament, vancomicina. Farmakodinamika Edicyin are ca scop inhibarea dezvoltării și distribuției celulelor de floră patogenă, mărind permeabilitatea structurilor deja existente. Acest fapt permite blocarea dezvoltării de noi și eliminarea unităților existente de infecții invazive. Aceasta realizează efectul datorită capacității vancomicină de conectare și penetrează peptidoglican -D-alanină acil-D-alanină, având ca rezultat eșecul asocierii ARN-ului „agresorului“.

Farmacodinamica preparatului Edicina este activă în special din punct de vedere biologic în ceea ce privește tulpinile gram-pozitive aerobe, precum și tulpinile gram-pozitive anaerobe. Acestea includ:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, precum și tulpini rezistente la grupa penicilinelor.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Inclusiv microorganisme rezistente la meticilină, Staphylococcus epidermidis, tulpini de Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

În afara organismului viu, vancomicina nu are nici un efect semnificativ asupra microorganismelor microscopice gram-negative, a reprezentanților fungilor, a protozoarelor, a bacteriilor microscopice și a virușilor.

Nu există nicio opoziție reciprocă între Edicine și antibioticele altor grupuri. Farmacodinamica de Edicyin prezinta eficacitatea terapeutica maxima cu factor de aciditate pH 8. Daca scade pana la pH 6, calitatea rezultatului final este redusa drastic. Medicamentul rămâne activ numai pe microorganismele microscopice patogene, trecând etapa de reproducere.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmacocinetica

Medicamentul considerat, atunci când este introdus în organism, este slab absorbit de mucoasa sistemului digestiv. În cazul administrării intraperitoneale a medicamentului (prin peritoneu), farmacocinetica Edicyinei poate prezenta un rezultat sistemic de adsorbție de aproximativ 60%.

Când corpul pacientului de la 30 mg de medicament per kilogram greutate corporală a pacientului, numărul de cifre său maxim determinat în sânge de circa 10 mg / ml. Acest nivel de concentrație este fixat la sfârșitul a șase ore după administrare. In cazul intravenoasa Incoming Editsina astfel componentă ridicată care asigură un efect terapeutic se observă în multe organe și sisteme umane: în exudat și pleural transudat, ascitic cavitatea abdominală fluid în straturi auricle, regiunea pericardica exudatului în mediul biologic al sinovială zonei (în comun) , în componenta lubrifiant a filtrelor peritoneale, în urină.

Farmacocinetica Edicicina prezintă un nivel scăzut de legare la proteinele plasmatice din sânge. Această cifră este de aproximativ 55%. Medicamentul nu arată capacitatea de a depăși bariera hemato-encefalică, dar infestarea placentară mare și penetrarea în laptele matern. Cu inflamația membranelor creierului și / sau a măduvei spinării (minigită), concentrația terapeutică a medicamentului este observată în lichidul cefalorahidian sau cerebrospinal (lichidul cefalorahidian).

Clorhidratul de clorhidrat de clorhidrat de vancomicină practic nu se supune biotransformării. În cazul în care un rinichi adulți sănătoși, timpul de înjumătățire (T _1/2 ) medicamente intră în perioada de timp de la patru până la șase ore. Atunci când istoricul pacientului, împovărat cu insuficiență renală cronică, sau în cazul în care intrarea de urina in vezica urinara (anurie), rata de utilizare și eliminare a medicamentului de la pacient frânată și poate fi de până la șapte - opt zile.  

În cazul tratamentului terapeutic, care implică administrarea multiplă a medicamentului, este posibilă acumularea de vancomicină.  

În prima zi după administrarea medicamentului, prin filtrare glomerulară, cu urină prin rinichi, aproximativ 75% din Edicine se excretă din organism. Dacă pacientul a suferit o nefrectomie (îndepărtarea rinichiului), procedura de întrerupere este oarecum încetinită și mecanismul de izolare nu este cunoscut până în prezent. Se știe doar că o cantitate moderată rămâne cu bilă. Dacă medicamentul intră pe cale orală, este aproape complet eliminat din masele fecale și în doze mici cu dializă peritoneală sau hemodializă.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dozare și administrare

Pentru a obține efectul medicinal necesar, metoda de aplicare și doza trebuie prescrise numai de un specialist. Vancomicina se administrează pacientului numai intravenos, nu este permis injectarea intramusculară. Nu se recomandă injecții cu bolus, cu excepția perfuziei în corp prin venă.

Pentru pacienții adulți o doză inițială este de obicei administrată în 0,5 g, administrarea lentă perfuzia intravenoasă a substanței este efectuată la fiecare șase ore, atunci când este administrat de două ori mijloace de dozare (1 g), de două ori pe zi, la intervale de douăsprezece ore. Viteza picăturii nu este mai mare de 10 mg / min, durează cel puțin o oră pentru administrarea dozei de bază (0,5 g). Concentrația de vancomicină în soluția perfuzabilă nu trebuie să depășească 5 mg / ml.

Pentru pacienții mici, doza de medicament depinde în mod direct de vârsta copilului.

1. Pentru nou-născuții care nu au încă șapte zile, doza inițială este calculată ca 15 mg pe kilogram de greutate a pacientului, în plus doza este redusă la 10 mg / kg. Medicamentul este injectat la fiecare doisprezece ore.
2. Breastfedi, care nu a făcut încă o lună, doza inițială este calculată ca 10 mg pe kilogram din greutatea pacientului, perfuzie administrată la fiecare opt ore.
3. Copiii cu vârsta de la o lună și peste, doza zilnică de pornire este calculată ca 40 mg pe kilogram din greutatea pacientului, împărțită în trei perfuzii cu un interval de opt ore.

Concentrația de vancomicină în soluția perfuzabilă nu trebuie să depășească 2,5 - 5 mg / ml. Viteza picăturii nu este mai mare de 10 mg / min, durează cel puțin o oră pentru administrarea dozei de bază (0,5 g).

Doza maximă acceptabilă unică pentru un pacient mic nu trebuie să depășească 15 mg / kg. Aceeași cifră zilnică corespunde unei cifre de 60 mg pe kilogram din greutatea corporală a copilului și nu trebuie să depășească aceeași valoare pentru un adult - nu mai mult de 2 g pe zi.

Pentru pacienții cu disfuncție renală, este necesară corecția cantității administrată de Edicine și / sau a intervalului de timp dintre perfuzii, în funcție de nivelul insuficienței. În această situație, suma de pornire este atribuită la o rată de 15 mg pe kilogram din greutatea pacientului. Pentru a determina intervalul eficace, dar sigur, între medicamentele injectate, se efectuează o monitorizare regulată a clearance-ului creatininei.

Pentru a obține concentrația necesară a soluției (50 mg / ml), 500 mg Edicyin trebuie dizolvat în 10 ml de apă pură specială utilizată pentru proceduri medicale. Dacă medicamentul este de 1 g, atunci apa este luată, respectiv, de două ori mai mult.

Dacă este necesar să se obțină concentrații terapeutice mai mici, 500 mg de vancomicină se diluează cu 100 ml de diluant special. 1 g, respectiv, 200 ml diluat. Ca diluant, se ia în principal soluție de clorură de sodiu 0,9%, al doilea preparat adesea utilizat este soluție de glucoză 5%. Componenta cantitativă de vancomicină din soluția preparată nu trebuie să fie mai mare de 5 mg / ml.

Dacă soluția este diluată la o concentrație dorită, fără nici o abatere de la cerințele, folosind 0,9% clorură de sodiu sau glucoză 5%, la prepararea unui medicament poate fi depozitat fără risc de pierdere de eficiență timp de două săptămâni la frigider, la 2-8 ° C,

Nu uitați că înaintea oricărei perfuzii soluția injectată trebuie verificată vizual pentru absența corpurilor și a impurităților străine, precum și pentru probabilitatea modificării nuanței lichidului.

Soluția preparată poate fi prescrisă pentru administrarea internă prin gură (oral) sau, dacă este necesar, prin tubul nazogastric.

Pentru administrarea orală, soluția este preparată într-o oarecare măsură: 0,5 g din flacon este diluat cu 30 ml de apă sterilă pură pentru injectare.

Aditivii speciali alimentari sub formă de siropuri și parfumuri sunt utilizați pentru a îmbunătăți caracteristicile gustului Edicine în cazul numirii sale ca băutură.

Pentru pacienții adulți, de obicei, doza inițială este prescrisă în 0,5 g - 1 g, diluată în trei până la patru doze orale. Cu necesitate medicală, cantitatea de medicament poate fi crescută, dar cantitatea zilnică nu trebuie să depășească 2 g. Durata cursului terapeutic este de la șapte la zece zile.

La pacienții mici doza zilnică este calculată ca 40 mg, luată pentru un kilogram din greutatea bebelușului și împărțită în trei până la patru intrări. Durata terapiei este de la șapte la zece zile.

Persoanele cu probleme hepatice (deficit de enzime) nu trebuie să ajusteze doza de Edicyin.

[35], [36], [37]

Utilizați Editsin în timpul sarcinii

Bazat pe faptul că vancomicină arată destul de bună invazie placentară și ușor pătrunde în laptele matern matern, utilizarea medicamentului Editsin în timpul sarcinii, mai ales în primul trimestru, atunci când există o filă și formarea tuturor organelor și sistemelor corpului de viitorul om, absolut contraindicată. Aplicarea tratamentului acut în al doilea și al treilea trimestru de gestație, este posibilă numai în cazul semnelor vitale grave, atunci când un ajutor real pentru sănătatea femeilor depăși cu mult complicațiile care pot apărea în dezvoltarea embrionului.

Edicine este alocată grupului C în funcție de categoria de risc a FDA pentru FDA atunci când se utilizează medicamente de către femeile însărcinate. Acest lucru înseamnă că experimentele cu animale au aratat un efect negativ al medicamentului asupra embrionului, și nu au fost efectuate studiile necesare la femeile gravide, cu toate acestea, beneficiile potențiale asociate cu utilizarea acestui medicament în mama viitoare poate justifica utilizarea acestuia, în ciuda riscului la copil.

Dacă există o nevoie terapeutică pentru tratamentul unei tinere mame în perioada în care își hrănește bebelușul nou-născut cu un sân, atunci în timpul terapiei se recomandă să nu mai alăptați copilul cu laptele matern.

Contraindicații

Un efect sistemic deosebit, care duce la apariția simptomelor negative, medicamentul în cauză nu are efect. Prin urmare, contraindicațiile privind utilizarea de Edicyin sunt nesemnificative și se limitează la următoarele patologii:

• Creșterea intoleranței individuale a componentelor medicamentului.
• Procesul inflamator în nerv, care asigură funcția de auz - nevrită a nervului auditiv.
• Primul trimestru de sarcină.
• Timpul de hrănire a unui nou-născut cu lapte matern.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Efecte secundare Editsin

Fiecare organism este individual și are propriul său nivel de sensibilitate. Prin urmare, administrarea unui compus chimic la dozele necesare pentru a produce efectul terapeutic așteptat este uneori capabilă să provoace efecte secundare ale Edicyin.

• Acesta poate fi un vârf care se manifestă într-o astfel de simptomatologie:
  • Deteriorarea audierii.
  • Apariția unui acompaniament neplăcut de zgomot constant.
  • Greața, cu o intensitate puternică provocând un reflex emetic.
  • Funcția îmbunătățită a glandelor producătoare de transpirație.
  • Heart palpitații.
• Neutropenia natura reversibilă.
• Diaree.
• Eozinofilia - o creștere a nivelului cantitativ al eozinofilelor în plasma sanguină.
• Colita pseudomembranoasă este o patologie gravă a colonului, care se dezvoltă ca o complicație a terapiei cu antibiotice.
• Erupții, mâncărime.
• Trombocitopenie - o scădere a numărului de trombocite sub 150 · 109 / l, care este însoțită de creșterea sângerării și de probleme cu oprirea sângerării.
• Leucopenie - o scădere a nivelului cantitativ al leucocitelor sub 4,0 * 109 / l.
• Cazuri rare de agranulocitoză - scădere accentuată a granulocitelor din sânge (mai puțin 1h109 / l, granulocitelor neutrofile mai puțin 0,5h1h109 / l).
• Reacția post-perfuzie a organismului cu administrarea rapidă a medicamentului.
• Nefrotoxicitatea, în cazuri rare inclusiv, la provocarea insuficienței renale.
• În cazul utilizării prelungite a unor doze mari sau în combinație cu aminoglicozide, există posibilitatea creșterii azotului în uree, precum și a concentrațiilor plasmatice ale creatininei.
• Infertilitatea interstițială se poate dezvolta rar. Un astfel de rezultat poate fi obținut dacă pacientul are o funcție renală afectată sau una dintre aminoglicozide este administrată în paralel.
• Dermatita exfoliativă.
• Amețeli.
• Spasmul muscular al bronhiilor și a țesutului muscular al spatelui și gâtului.
• Inflamația, care duce la distrugerea pereților vaselor de sânge (vasculită).
• Hiperemia.
• Toxicitatea epidermică toxică este răspunsul organismului la injectarea unui medicament.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Febra.
• Dacă cerințele de perfuzie sunt încălcate, poate exista o reacție locală la intrare:
  • Tromboflebita este un proces inflamator care afectează pereții venelor cu coagularea cheagului de sânge (tromb).
  • Durerea de simptomatologie în zona injectării.
  • Procesul de necroză a țesutului celular în zona perfuziei.

[31], [32], [33], [34]

Supradozaj

Dacă prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă sau orală și în timpul procesului de perfuzie nu reușește să îndeplinească cerințele și recomandările, probabilitatea de a obține doze mari de medicament este minimizată. Dar dacă, totuși, sa întâmplat o supradoză, indiferent de motiv, puteți observa o creștere a intensității efectelor secundare.

În această situație, este prescrisă terapia simptomatică. Un rezultat pozitiv poate fi, de asemenea, realizat prin hemofiltrarea paralelă și hemoperfuzia.

[38], [39], [40], [41]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul terapiei complexe necalificate, este adesea posibil să se observe inducția sau, invers, activarea caracteristicilor unui medicament anume. Pentru a evita rezultatele neprevăzute și pentru a obține eficiența maximă așteptată, este necesar să se cunoască consecințele interacțiunii dintre Edicyin și alte medicamente. În caz contrar, este posibil să provoace daune ireparabile asupra sănătății pacientului.

Introducerea simultană a vancomicinei cu astfel de medicamente și medicamente , cum ar fi grupurile de antibiotice aminoglicozide, diuretice de ansă, polimixină, amfotericina B, ciclosporine, cisplatin bacitracina sau sunt susceptibile să provoace o problemă de auz și modificări patologice în rinichi.

În cazul în care tratamentul complex include medicamente legate de farmakopreparatam nefrotoxic sau neurotoxic, cea mai mare parte care se referă la viomiotsinu, acid etacrinic și polimixină B, colistin, precum și  agenți de neuromusculare - blocante, există o nevoie medicală pentru o monitorizare mai atentă a pacientului în timpul tratamentului .

Kolestyraminul reduce caracteristicile farmacodinamice ale Edicinei. Utilizarea tandem a anestezicelor crește dramatic probabilitatea apariției hipotensiunii arteriale, manifestări ale simptomelor alergice sub formă de mâncărime și urticarie. Utilizarea reciprocă ulterioară poate duce la apariția anormală a înroșirii pielii, a valurilor asemănătoare histaminei, a reacției anafilactoide a corpului și a șocului anafilactic. Dar pentru a reduce frecvența și intensitatea unor astfel de manifestări negative poate fi cu introducerea de vancomicină la o rată foarte scăzută (luând 0,5 g de droguri se întinde mai mult de o oră) și înainte de a primi anestezic.

Merită precizat că sunt necesare precauții speciale atunci când se administrează Edicine nou-născuților, mai ales dacă sunt copii prematuri. Este necesar să se verifice în mod regulat nivelul substanței active din plasma sanguină.

În timpul întregii terapii este necesară efectuarea unor studii de control periodic:

• Audiogramă comparativă, un grafic care vă permite să monitorizați starea de auz a unei persoane.
• Monitorizarea monitorizării stării de muncă a rinichilor:
  • Examinarea urinei.
  • Indicatori de azot în uree.
  • Determinarea nivelului de creatinină.
• Nu este inutil să se determine indicele cantitativ de vancomicină din serul de sânge. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții vârstnici și pacienții care prezintă antecedente de insuficiență renală.

[42], [43], [44], [45], [46]

Conditii de depozitare

Pentru a menține caracteristicile farmacodinamice și farmacocinetice ridicate ale medicamentului în cauză, este necesar să se îndeplinească foarte clar toate condițiile de depozitare a Edicyinei, deoarece acest lucru afectează în mod direct durata efectivă a activității de droguri.

 Condițiile de păstrare ale Edicyin sunt foarte des întâlnite în instrucțiunile de utilizare a multor alte medicamente, deoarece acestea sunt destul de standarde.

1. Caracteristicile de temperatură din încăperea unde este stocat Edicyin nu trebuie să depășească 25 de grade Celsius.
2. Produsul nu trebuie expus la lumina directă a soarelui.
3. Medicamentul nu ar trebui să fie disponibil cercetătorilor mici.
4. Medicamentul trebuie depozitat într-o cameră cu un indice de umiditate scăzut.

[47], [48], [49], [50], [51]

Termen de valabilitate

Dacă s-au îndeplinit toate cerințele privind depozitarea preparatului medicamentos din Egilok, termenul de expirare și utilizarea efectivă în scopuri terapeutice se prelungesc timp de doi ani (sau 24 de luni) de la data emiterii. Dacă a fost încălcată cel puțin una dintre condițiile de depozitare, intervalul de timp pentru utilizarea efectivă a medicamentului în cauză este redus. La sfârșitul perioadei de valabilitate finală, utilizarea ulterioară a medicamentului este inacceptabilă.

[52], [53], [54], [55]