Dyklobryu

Diclobru este un medicament din subgrupul AINS, un derivat al acidului etanoic.

Elementul activ al medicamentului este substanța Diclofenac Na, un compus de tip non-steroid, care are o puternică acțiune antiinflamatorie, antipiretică, antireumatică și analgezică. Suprimarea proceselor de biosinteză a PG este mecanismul principal al efectului terapeutic al medicamentelor. Componentele GHG sunt participanți importanți la dezvoltarea durerii, inflamației și febrei.

[1]

Indicaţii Dyklobryu

Utilizat pentru tratamentul acestor afecțiuni:

• reumatism degenerativ sau inflamatorii varietate, osteoartrita, artrita reumatoida spondilitei caracter, tip nesustavnogo reumatism, boala Bechterew si durere caracterul vertebrale;
• gută în faza activă;
• biliară sau colică renală;
• umflarea și durerea care rezultă din intervenții chirurgicale sau leziuni;
• atacuri severe de migrena.

Prin perfuzia IV, medicamentul este injectat pentru a preveni sau trata durerea postoperatorie.

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei medicamentoase este sub formă de fluid de injecție, în interiorul unei fiole cu o capacitate de 3 ml. În interiorul paletei se află 5 fiole. Într-un pachet - 1 palet.

Farmacodinamica

În timpul tratamentului, patologiile cu efecte reumatice, analgezice și antiinflamatorii furnizează un răspuns clinic în care dispar următoarele simptome de disconfort: durerea care apare în timpul mișcării sau în repaus și umflarea articulară și rigiditatea endogenă și, în plus, există o îmbunătățire semnificativă a activității.

Diclofenac Na asigură un efect analgezic pronunțat asupra durerii relativ severe și moderate, având o etiologie non-reumatică, pe o perioadă de 15-30 de minute. În plus, medicamentul este eficient în dezvoltarea atacurilor de migrenă.

Medicamentul se utilizează în combinație cu analgezice opioide utilizate pentru a elimina durerea postoperatorie; utilizarea diclofenacului Na reduce semnificativ necesitatea acestora.

Diclobru este necesar în stadiul inițial al terapiei de a avea activitate degenerativă și inflamatorie a patologiei reumatismale, precum și de durere care rezultă din inflamația genezei non-reumatice.

Farmacocinetica

Aspirație.

Atunci când se utilizează 75 mg de medicament prin injecție, absorbția începe imediat; valorile medii ale Cmax ale plasmei de aproximativ 2,5 μg / ml sunt notate după aproximativ 20 de minute. Volumul absorbant poate fi liniar dependent de dimensiunea porțiunii.

Când se utilizează 75 mg diclofenac prin perfuzie, după 2 ore, valorile medii ale Cmax sunt de aproximativ 1,9 μg / ml. Cu infuzii mai scurte, nivelul Cmax din interiorul plasmei sanguine crește, în timp ce cu proceduri mai lungi se observă indicatori care sunt proporțional cu valorile perfuziei după 3-4 ore. În timpul injecțiilor sau al utilizării comprimatelor gastrorezistente, valorile plasmatice scad rapid după apariția unui nivel Cmax.

Biodisponibilității.

Valorile ASC ale medicamentului pentru administrarea i / v sau i / m sunt aproximativ de două ori mai mari decât cele după administrarea orală, deoarece în ultimul caz aproximativ jumătate din elementul activ suferă de primul pasaj intrahepatic.

Caracteristicile farmacocinetice nu se modifică prin utilizarea repetată. În cazul respectării intervalelor necesare între injectările de medicamente, cumulul nu se dezvoltă.

Procesele de distribuție.

Sinteza medicamentului cu proteine din zer este egală cu 99,7% (cea mai mare parte a albuminei - 99,4%). Indicatorii volumului de distribuție - în intervalul de 0,12-0,17 l / kg.

Componenta activă a medicamentului trece în interiorul sinoviului, atingând valorile Cmax acolo după 2-4 ore de la momentul obținerii nivelului Cmax în plasmă.

Termenul de înjumătățire imaginar al sinoviei este de 3-6 ore. După 2 ore de la momentul primirii Cmax din plasmă în interiorul synoviei, aceste valori depășesc nivelul plasmatic și rămân ridicate pentru următoarele 12 ore.

Procese de schimb.

Procesele de metabolizare a diclofenacului sunt parțial realizate prin glucuronidarea unei molecule intacte, dar în principal prin metoxilarea și hidroxilarea cu o singură dată și reutilizabilă, care au ca rezultat formarea de elemente metabolice fenolice, cele mai multe fiind transformate într-un conjugat de glucuronid. Două componente metabolice fenolice au bioactivitate, dar efectul lor are o intensitate mult mai mică decât cea a diclofenacului.

Excreție.

Clearance-ul plasmatic total al medicamentului este de 263 ± 56 ml pe minut (media ± SD). Timpul de înjumătățire terminal al plasmei sanguine este de 1-2 ore. Patru componente metabolice (ambele active) au, de asemenea, un timp de înjumătățire plasmatică pe termen scurt - în intervalul de 1-3 ore. Un element metabolic are un timp de înjumătățire mai lung pe termen lung din sânge, dar aproape că nu posedă activitate terapeutică.

Aproximativ 60% din doza utilizată este excretată în urină sub formă de conjugate combinate cu acid glucuronic, formate din molecula intactă și, de asemenea, sub formă de componente metabolice, cele mai multe fiind transformate în conjugați de tip glucuronid. Mai puțin de 1% din substanță se excretă neschimbată. Porțiunile reziduale sunt eliminate sub forma elementelor metabolice, împreună cu fecalele și bilele.

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi utilizat timp de maxim 2 zile. Dacă este necesară continuarea terapiei, este necesară utilizarea altor forme de eliberare a diclofenacului. Medicamentul este prescris în cele mai eficiente porțiuni într-o perioadă scurtă de timp, ținând cont de imaginea clinică a pacientului.

Ampulele de medicamente pot fi utilizate numai de 1 ori, este necesar să se injecteze lichid medicinal imediat după deschiderea fiolei. Reziduurile neutilizate trebuie eliminate.

Introducere prin injectare.

Pentru a preveni deteriorarea nervului și a altor țesuturi în zona injecției, este necesar să urmați instrucțiunile descrise mai jos.

O singură porție este adesea egală cu 75 mg pe zi (1 fiolă); se administrează printr-o injecție, adânc în interiorul cadranului superior superior al mușchilor feselor. În tulburările severe (de exemplu, colic), doza zilnică este lăsată să crească la 2 injecții de 75 mg; în același timp între ele este necesar să se observe un decalaj de câteva ore (1 injecție în regiunea fiecărui fesier). O schemă alternativă poate fi de asemenea utilizată - 75 mg dintr-o fiolă în combinație cu alte forme de diclofenac Na, cu o porție zilnică maximă admisibilă de 0,15 g.

În cazul unui atac de migrenă, se recomandă injectarea a 75 mg de medicamente pentru început (1 fiolă).

În timpul zilei (prima), cantitatea totală nu poate depăși 175 mg.

Informații disponibile privind utilizarea medicamentelor pentru atacuri de migrenă pe o perioadă mai lungă de 1 zi nu sunt disponibile.

Infuzia intravenoasă

Medicamentul este interzis să se utilizeze printr-o injecție cu bolus.

Înainte de procedură, medicamentul este dizolvat în 0,9% NaCI sau 5% lichid de glucoză (0,1-0,5 l) tamponat cu bicarbonat de sodiu injectabil (8,4% lichid 0,5 ml sau 4, Lichid 2% (1 ml fiecare sau alt volum necesar) prelevate dintr-un recipient proaspăt deschis. Sunt permise numai lichide transparente. În prezența sedimentului sau a cristalelor din acesta, acesta nu este utilizat pentru perfuzie.

Puteți utiliza 2 regimuri alternative de dozare:

• tratamentul durerii postoperatorii severe sau moderate - 75 mg de substanță sunt administrate continuu timp de 0,5-2 ore. Când este necesar, tratamentul este permis să se repete după 4-6 ore, dar doza nu trebuie să fie mai mare de 0,15 g pe zi;
• avertizarea asupra durerilor post-tratament - după 15-60 de minute de la momentul operației, se administrează o doză de încărcare de 25-50 mg și apoi se administrează o perfuzie continuă de aproximativ 5 mg / oră cu o doză zilnică maximă de 0,15 g.

Persoanele în vârstă.

Având în vedere că parametrii farmacocinetici vârstnici ai medicamentului nu se modifică prea mult, trebuie să fie foarte atenți la utilizarea AINS, deoarece au o tendință mai ridicată la apariția semnelor negative. De exemplu, persoanele mai în vârstă sau persoanele cu greutate redusă sunt nevoite să utilizeze porțiunile eficiente minime. În același timp, în timpul tratamentului cu AINS, acești pacienți trebuie examinați pentru sângerare în interiorul tractului gastro-intestinal.

În timpul zilei se recomandă introducerea a maximum 0,15 g Diklobryu.

[2]

Utilizați Dyklobryu în timpul sarcinii

În trimestrele 1 și 2, medicamentul este permis să fie prescris numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai mare decât riscurile de complicații pentru făt; pot fi utilizate doar doze minime eficiente și durata terapiei trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Ca și alte AINS, Diclobru nu poate fi administrat în al treilea trimestru (deoarece poate suprima activitatea contractilă a uterului, iar în făt poate fi prea devreme pentru a închide canalul arterial).

Întârzierea legării GHG poate avea un impact negativ asupra evoluției sarcinii sau asupra dezvoltării embrionului / fătului. În timpul testelor epidemiologice, sa constatat că există o probabilitate crescută de avorturi spontane sau de apariție a defectelor cardiace după introducerea agenților care încetinesc sinteza GHG-urilor într-un stadiu incipient de gestație. Indicatorii de risc absolut pentru apariția anomaliilor cardiovasculare au crescut de la 1% la 1,5%.

Este posibil ca acest risc să crească odată cu creșterea dozei și durata tratamentului. S-a stabilit că la animale cu utilizarea unui inhibitor de legare a GHG, pierderile post- și preimplantare și mortalitatea embrionului sau fătului cresc.

În plus, la animalele care au fost injectate cu inhibitori ai proceselor de legare a PG în timpul organogenezei, a existat o frecvență crescută a diferitelor anomalii de dezvoltare (asociate de asemenea cu CVS). Atunci când se utilizează diclofenac la femeile care intenționează să își conceapă sau în primul trimestru, porțiunea ar trebui să fie cât mai mică posibil și durata cursului cât mai scurtă posibil.

În trimestrul III, orice medicamente care încetinesc legarea GHG-urilor pot afecta fătul în felul următor:

• toxicitate pulmonară și inimă (cu hipertensiune pulmonară și închiderea prea rapidă a căii arteriale);
• tulburare a muncii renale, care poate ajunge la dezvoltarea insuficienței, combinată cu oligohidramnios.

Efecte asupra fazei târzii de gestație, precum și asupra femeii și nou-născutului:

• se poate dezvolta o activitate antiagregantă, care se observă chiar și la porțiuni extrem de scăzute și se prelungește perioada de sângerare;
• încetinirea contracțiilor uterine, din cauza căreia există o prelungire sau o întârziere a procesului de muncă.

Ca și alte AINS, diclofenacul în porții mici poate trece în laptele matern. Prin urmare, pentru a evita un impact negativ asupra copilului, medicamentul nu este utilizat în timpul alăptării. Cu o nevoie puternică de terapie, alăptarea ar trebui abandonată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementul activ, metabisulfit de sodiu sau alte elemente ale medicamentului;
• ca și alte AINS, diclofenacul nu trebuie prescris persoanelor care utilizează aspirină, ibuprofen și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) care cauzează edem Quincke, BA, o formă acută de rinită sau urticarie;
• prezența în istoric a perforațiilor sau sângerărilor în zona tractului gastro-intestinal, cauzată de tratamentul anterior cu AINS;
• sângerare sau ulcer în faza activă sau ulcer hemoragic și recurent, disponibil în istorie (2 cazuri individuale cu diagnosticul de sângerare sau ulcere);
• inflamații care afectează zona intestinală (de exemplu, colita ulcerativă sau enterita regională);
• rinichi sau insuficiență hepatică;
• probabilitatea mare de sângerare postoperatorie, tulburări de hemostază, coagularea sângelui, manifestări hematopoietice sau sângerări cerebrovasculare;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Boala arterială coronariană la persoanele cu angină pectorală care au suferit infarct miocardic;
• patologia cerebrovasculară la persoanele care au avut anterior un accident vascular cerebral sau care au avut atacuri TIA;
• boli care afectează arterele periferice;
• eliminarea durerilor periferice care apar în cazul intervenției chirurgicale bypass arteriale coronare (sau ca urmare a AIC).

Contraindicații pentru introducerea / introducerea:

• combinație cu anticoagulante sau AINS (de asemenea, cu porțiuni scăzute de heparină);
• prezența diatezei în istoria naturii hemoragice, precum și a caracterului cerebrovascular diagnosticat sau suspectat de sângerare (împreună cu acesta și cu o istorie a acestuia);
• intervenții chirurgicale pentru care există o probabilitate mare de sângerare;
• istoricul astmului;
• disfuncție renală severă sau moderată (concentrațiile plasmatice ale creatininei> 160 μmol / l);
• deshidratarea sau hipovolemia cauzată de orice factor.

Efecte secundare Dyklobryu

Printre efectele secundare:

• leziuni ale sistemului limfatic și hematopoietic: leuko- sau trombocitopenia apare singură, precum și agranulocitoză și anemie (specii aplastice sau hemolitice);
• tulburări ale sistemului imunitar: rareori intoleranță, simptome pseudo-anafilactice sau anafilactice (printre care șoc și hipotensiune). Edemul Quincke este exclusiv (de asemenea edem facial);
• probleme psihice: depresia, iritabilitatea, dezorientarea, coșmarurile, insomnia și tulburările mintale sunt rareori observate;
• tulburări în activitatea Adunării Naționale: se observă adesea amețeli sau dureri de cap. Ocazional apar oboseală severă sau somnolență. Convulsiile de spasme, tulburări de memorie, parestezii, tremor, tulburări gustative, anxietate, accident vascular cerebral și tip aseptic de meningită apar singură. Poate că apare halucinații, stare de rău, confuzie și tulburări de sensibilitate;
• tulburări vizuale: tulburări vizuale sau tulburări vizuale, precum și diplopie, sunt rareori observate. Nevrită posibilă, care afectează nervii optici;
• leziunile organelor auditive și ale labirintului: vertijul este adesea marcat. Tulburările auzului sau inelul urechii apar sporadic;
• manifestări care afectează inima: o singură durere în zona sternului, infarct miocardic, palpitații și insuficiență cardiacă;
• afectarea funcției vasculare: se dezvoltă o vasculită unică, indicele de tensiune arterială crește sau scade;
• toracice, respiratorii și mediastinale: BA apare ocazional (de asemenea, cu dispnee). Pneumonita este observată individual;
• patologiile care afectează activitatea digestivă: deseori diaree, balonare, vărsături, dureri abdominale și, de asemenea, greață, anorexie și dispepsie. Ocazional melena, gastrită, vărsături cu sânge, diaree, hemoragie gastrită, sângerare în interiorul intestinelor și ulcere în zona stomacului, urmat (sau nu), sângerări sau perforații (uneori, duce la deces, în special la vârstnici). Glotită, colită (de asemenea, o varietate hemoragică, ulcerativă în faza activă sau enterită granulomatoasă), stomatită (de asemenea formă ulcerativă), constipație, pancreatită, stricturi ale membranei intestinale și tulburări legate de esofag;
• tulburări asociate funcției hepato-biliari: se observă adesea o creștere a valorilor transaminazelor. Ocazional, apare o afecțiune hepatică, icter sau hepatită. Hepatonecroza, hepatita ultrafastă și insuficiența hepatică sunt sporadice;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: apar adesea erupții cutanate. Ocazional se dezvoltă urticarie. Eczema, SJS, polimorfa eritemului și alte soiuri, erupții cutanate, dermatită exfoliativă, TEN, fotosensibilizare, alopecie, prurit și purpură (de asemenea, de natură alergică) sunt rareori observate;
• tulburări ale activităților urinare și renale: hematurie, insuficiență renală acută, papilită necrotizantă, sindrom nefrotic, proteinurie și nefrită tubulo-interstițială;
• tulburări sistemice și manifestări în zona de injectare: se observă adesea simptomele la locul injectării, întărirea și durerea. Ocazional, se înregistrează necroză și puf în zona de injectare. Absorbțiile apar sporadic;
• leziuni care afectează glandele mamare și organele de reproducere: impotența apare rar.

Informațiile epidemiologice și informațiile obținute din teste clinice demonstrează o probabilitate crescută de complicații trombotice (de exemplu, accident vascular cerebral sau infarct miocardic) cauzate de utilizarea diclofenacului, de exemplu în doze terapeutice mari (0,15 g pe zi) și în cazul administrării prelungite.

Supradozaj

În cazul otrăvirii cu diclofenac, pot fi de așteptat simptome precum durerea epigastrică, diareea, greața, sângerarea gastrointestinală și vărsăturile. În plus, sunt posibile dureri de cap, agitație, somnolență, convulsii, amețeală, comă, dezorientare, pierderea conștiinței și urechea. În cazul intoxicației severe, pot să apară insuficiență hepatică sau insuficiență renală acută.

Timp de 60 de minute după introducerea cantității potențial toxice a medicamentului, puteți lua cărbune activat. Cu toate acestea, lavajul gastric poate fi efectuat și în această diferență. Dacă există convulsii prelungite sau frecvente, este necesară în / în utilizarea diazepamului. În conformitate cu imaginea clinică, pot fi prescrise alte măsuri terapeutice. Sunt de asemenea efectuate proceduri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Produse litiu.

Asocierea cu diclofenac poate determina o creștere a indicatorilor plasmatici ai litiului, prin urmare, cu acest tratament, valorile serice ale litiului trebuie monitorizate.

Digoxină.

Combinarea Diclobe cu digoxina crește valorile plasmatice ale acestuia din urmă, prin urmare, în timpul tratamentului, este necesară monitorizarea nivelului seric al digoxinei.

Medicamente antihipertensive și diuretice.

Ca și în cazul altor AINS, combinația dintre diclofenac și medicamente hipotensive sau diuretice (de exemplu, inhibitori ECA sau beta-blocanți) poate slăbi activitatea lor hipotensivă datorită legării mai lentă a prostaglandinelor vasodilatatoare. Prin urmare, această combinație este utilizată foarte atent, în special pentru persoanele în vârstă - acestea trebuie să monitorizeze cu atenție indicatorii de tensiune arterială. Pacienții trebuie să asigure hidratarea necesară și, în același timp, să monitorizeze activitatea rinichilor (și după terminarea tratamentului), în special în ceea ce privește combinația dintre diuretice și inhibitori ECA, deoarece acest lucru crește probabilitatea proprietăților nefrotoxice.

Substanțe care pot provoca hiperkaliemie.

O combinație cu ciclosporină, un diuretic de natură sărăcătoare de potasiu, trimetoprim sau tacrolimus poate provoca o creștere a indicatorilor de potasiu al serului, datorită cărora starea pacienților trebuie monitorizată în mod constant.

Alte AINS, inclusiv GCS și inhibitori selectivi ai activității COX-2.

Combinația dintre medicamente și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau GCS poate duce la o creștere a probabilității de ulcerație sau sângerare în interiorul tractului gastro-intestinal. Este necesar să se renunțe la utilizarea simultană a 2+ AINS.

Medicamente antitrombotice și anticoagulante.

Este necesar să se efectueze o astfel de terapie cu mare atenție, deoarece o astfel de combinație crește probabilitatea de sângerare. Deși testele clinice nu au evidențiat efectele diclofenacului asupra eficacității anticoagulantelor, există unele informații care confirmă probabilitatea crescută de sângerare la persoanele care utilizează diclofenac împreună cu anticoagulante. Acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție.

Substanțe SSRI.

Utilizarea combinată a AINS sistemice cu ISRS poate crește probabilitatea sângerării în interiorul sistemului digestiv.

Medicamente hipoglicemice.

Diclofenac poate fi utilizat în asociere cu medicamente antidiabetice pentru administrare orală fără a afecta eficacitatea medicamentului. Dar există dovezi ale dezvoltării unui efect hiper- sau hipoglicemic, în care, în timpul tratamentului cu diclofenac, este necesară o modificare a porțiunii substanței hipoglicemice. În astfel de condiții, este necesar să se monitorizeze indicatorii de zahăr din sânge - ca măsură de precauție.

Colestiramină cu colestipol.

Combinația de Diclobrus cu colestiramină sau colestipol poate duce la scăderea sau întârzierea absorbției diclofenacului. De aceea, medicamentul trebuie aplicat cu cel puțin 60 de minute înainte sau 4 până la 6 ore după administrarea colestiraminei sau colestipolului.

Medicamente care stimulează activitatea enzimelor care metabolizează medicamentele.

Stimularea activității enzimatice a substanțelor, printre care carbamazepină, sunătoare și rifampicină cu fenitoină, în teorie, poate reduce indicatorii plasmatici ai diclofenacului.

Metotrexatul.

În cazul utilizării AINS cu mai puțin de 24 de ore înainte sau după utilizarea metotrexatului, trebuie acordată atenție, deoarece indicatorii de sânge ai acestuia din urmă pot crește, mărind astfel proprietățile toxice ale acestui instrument.

Medicamentul poate inhiba clearance-ul metotrexatului în tubulii rinichilor, din cauza cărora indicatorii acestuia cresc. Există informații despre dezvoltarea toxicității puternice atunci când se utilizează AINS cu metotrexat în decursul unei perioade de 24 de ore. Cu această interacțiune, metotrexatul este cumulat datorită unei tulburări a funcției renale de excreție datorată acțiunii AINS.

Tacrolimus cu ciclosporină.

Ca și alte AINS, diclofenacul este capabil să potențeze activitatea nefrotoxică a ciclosporinei, afectând PG renal. Un risc similar apare la tratamentul cu tacrolimus. Din acest motiv, trebuie utilizat în porții mai mici decât cei care nu utilizează ciclosporină.

Chinolone antibacteriene.

Există câteva informații despre crizele convulsive care pot apărea ca urmare a unei combinații de AINS cu chinolone. Acestea pot apărea la persoane cu antecedente de convulsii sau epilepsie și la persoane fără anamneză. Prin urmare, este necesar să se utilizeze chinolone cu precauție extremă la persoanele care utilizează deja AINS.

Fenitoina.

Introducerea fenitoinei împreună cu medicamentul necesită monitorizarea continuă a parametrilor plasmatici ai primului medicament, deoarece există riscul creșterii nivelului de expunere la fenitoină.

Glicozide cardiace.

Combinația SG cu AINS poate potența eșecul funcției cardiace, poate mări indicele glicozidelor plasmatice și poate scădea rata CF.

Mifepristona.

Substanțele AINS nu pot fi prescrise timp de 8-12 zile de la momentul utilizării mifepristonei, deoarece pot slăbi proprietățile sale medicale.

Agenți puternici care încetinesc activitatea CYP2C9.

Combinarea unor astfel de medicamente (de exemplu, voriconazolul) cu diclofenac poate crește semnificativ valorile plasmatice ale Cmax și ASC ale acestuia din urmă, ceea ce duce la suprimarea proceselor sale metabolice.

[3]

Conditii de depozitare

Diklobryu trebuie ținut într-un loc închis de copii mici și de lumina soarelui. Temperatură - nu mai mult de 25 ° C

Termen de valabilitate

Diclobru este permis să se aplice timp de 36 de luni de la producerea agentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Soluțiile de injectare Diclobru nu pot fi prescrise în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Almiral, Diklak cu Voltaren, precum și Divido și Diklo-Denk 100 Rectal.

Opinii

Diklobru primește recenzii bune de la pacienți. Comentariile indică faptul că medicamentul elimină rapid chiar și cele mai puternice și cele mai dure dureri, acționând în mod eficient în cazurile în care alte mijloace nu reușesc. Este necesar să se ia în considerare numai faptul că medicamentul nu poate fi utilizat pentru o perioadă lungă de timp, deoarece este o substanță puternică.