Dilasid

Dilasidomul este un medicament antianginal care aparține subgrupului de imine sydone.

Ingredientul său activ este molsidomina, iar elementul său metabolic activ este linsidomina (SIN1A). Acesta din urmă are activitate antiplachetară și reduce tonusul mușchilor netezi ai pereților vasculari. Efectul antiplachetar al molsidominei are semnificație clinică în tratamentul bolii coronariene. Molsidomina nu duce la dezvoltarea tahicardiei, care o deosebește de nitrați. [1]

Indicaţii Dilasid

Se utilizează pentru a trata CHF (în combinație cu diuretice și SG), precum și pentru a preveni dezvoltarea atacurilor de angină .

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se vinde sub formă de tablete - câte 30 de bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul cutiei - 1 pachet.

Farmacodinamica

Când mușchii netezi se relaxează, volumul venos crește, datorită căruia crește capacitatea patului vascular și scade revenirea venoasă - ca urmare, presiunea de umplere a ambilor ventriculi cardiaci scade. În același timp, sarcina cardiacă este slăbită și proprietățile hemodinamicii în fluxul sanguin coronarian sunt îmbunătățite.

Odată cu dilatarea arterelor coronare mari, se produce slăbirea rezistenței vasculare sistemice, tensiunea peretelui miocardic și sarcina cardiacă scad, ceea ce reduce necesarul de oxigen al miocardului. În același timp, molsidomina dilată ramurile mari ale arterelor coronare și le slăbește spasmul. [2]

Efectul molsidominei se dezvoltă după aproximativ 20 de minute din momentul administrării orale; efectul maxim atinge după 0,5-1 oră. Durata efectului terapeutic este de 4-6 ore. [3]

Farmacocinetica

Procese de absorbție și distribuție.

Când este administrat oral, molsidomina este absorbită din tractul gastro-intestinal cu aproximativ 90%. Indicele de biodisponibilitate este de aproximativ 65%. Sinteza proteinelor este de 11%.

Nu există informații cu privire la faptul că molsidomina sau componentele sale metabolice pot fi excretate în laptele matern. Molsidomin nu se acumulează în interiorul corpului.

Procese de schimb.

Biotransformarea intrahepatică a molsidominei are loc printr-o metodă enzimatică, cu formarea elementului metabolic activ sydoneone-1 (SIN-1); din acesta SIN-1A - linsidomina se formează neenzimatic.

Excreţie.

Molsidomina se excretă în principal prin rinichi (90-95%; 2% se excretă nemodificat) și intestinul (3-4%). Nivelul clearance-ului sistemic al molsidominei este de 40-80 l / h, iar cel al elementului SIN-1 este de 170 l / h. Timpul de înjumătățire al molsidominei este de 1,6 ore, iar linsidomina este în decurs de 1-2 ore.

Cu insuficiență hepatică într-un grad sever, termenul de înjumătățire plasmatică al molsidominei crește - cu ciroză hepatică, de exemplu, este de aproximativ 13,1 ore. Timpul de înjumătățire al linsidominei crește, de asemenea, la aproximativ 7,5 ore.

Dozare și administrare

Pentru a preveni dezvoltarea anginei pectorale, trebuie să utilizați 2-4 mg de medicament, de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 12-16 mg pe zi (1 comprimat de 4 mg, de 3-4 ori pe zi).

Persoanele vârstnice, cu insuficiență hepatică / renală sau cu tensiune arterială scăzută, doza de medicament trebuie redusă.

Comprimatele se iau la intervale regulate cu apă plată (aproximativ 0,5 căni). Medicamentul este utilizat indiferent de aportul alimentar.

• Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea copiilor cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date privind siguranța și efectul terapeutic al medicamentelor pentru acest grup.

Utilizați Dilasid în timpul sarcinii

Nu puteți utiliza Dilasid în timpul sarcinii (în special în primul trimestru), precum și alăptării.

Dacă este necesar să utilizați medicamentul pentru HB, alăptarea trebuie abandonată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prăbușire sau șoc;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale (indicatori ai tensiunii arteriale sistolice mai mici de 100 mm Hg);
• scăderea valorilor presiunii venoase centrale;
• presiune slabă de umplere a ventriculului stâng;
• formă activă de infarct miocardic;
• utilizați împreună cu substanțe care încetinesc PDE-5, inclusiv tadalafil și sildenafil cu vardenafil (deoarece acest lucru crește probabilitatea de scădere a tensiunii arteriale);
• intoleranță severă la molsidomină.

Este necesară precauție atunci când se utilizează medicamente în caz de glaucom (în special închiderea unghiului), tulburare a fluxului sanguin cerebral, valori crescute ale ICP și, în plus față de persoanele cu tendință de scădere a tensiunii arteriale, vârstnici, cu insuficiență hepatică / renală și după o formă activă de infarct miocardic.

Efecte secundare Dilasid

Printre efectele secundare:

• disfuncția CVS: o scădere puternică a tensiunii arteriale, uneori ajungând la colaps, precum și hipotensiune ortostatică;
• probleme cu activitatea sistemului nervos central: la începutul terapiei, uneori se dezvoltă cefalalgie, ocazional se observă amețeli. Reacțiile motorii și mentale pot încetini (în principal la începutul terapiei);
• tulburări digestive: greață;
• simptome alergice: mâncărime, hiperemie facială, bronhospasm. Erupțiile epidermice și șocul anafilactic sunt sporadice.

Supradozaj

Manifestări de intoxicație: tahicardie, cefalalgie severă și o scădere semnificativă a valorilor tensiunii arteriale.

Dacă au trecut mai puțin de 60 de minute de la utilizarea unei doze crescute de medicamente, ar trebui luată în considerare opțiunea cu spălarea gastrică. În plus, se efectuează proceduri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Cu o combinație de molsidomină și medicamente care blochează canalele lente de Ca, vasodilatatoare periferice, alcool etilic și substanțe antihipertensive, efectul hipotensiv este potențat.

Combinația dintre Dilasidom și aspirină potențează efectul antiplachetar.

Există o probabilitate mare de scădere a valorilor tensiunii arteriale atunci când medicamentul este combinat cu inhibitori PDE-5 (de exemplu, tadalafil, sildenafil sau vardenafil), deci nu pot fi utilizați împreună.

Conditii de depozitare

Dilasidom trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor mici. Indicatorii de temperatură sunt în intervalul 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Dilasidom poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Sidocard, Advocaard, Sidnopharm cu Molsikor, Solmidon și Sidnokard.