Diloxol

Diloxolul este un medicament cu efect antitrombotic.

Medicamentul distruge procesele de agregare a trombocitelor, blocând sinteza adenozin difosfatului și terminațiilor care sunt situate pe membrana trombocitară și, în același timp, activează glicoproteinele terminate IIb / IIIa. [1]

Agentul terapeutic ajută la slăbirea agregării plachetare asociate cu activitatea altor agoniști și, de asemenea, încetinește activarea acestora, care are loc sub influența difosfatului de adenozină eliberat.

Indicaţii Diloxol

Se utilizează pentru a preveni simptomele aterotrombozei:

• la persoanele care au suferit anterior un infarct miocardic sau un accident vascular cerebral ischemic cu o tulburare arterială periferică stabilită (aterotromboză vasculară și leziuni arteriale ale picioarelor);
• la persoanele cu sindrom coronarian activ: fără o creștere a indicelui ST (angină instabilă și non-infarct Q), inclusiv cei care au suferit o intervenție chirurgicală de bypass atunci când au efectuat angioplastie coronariană; cu o creștere a valorilor ST (împreună cu aspirina).

În plus, este prescris pentru prevenirea tulburărilor aterotrombotice și tromboembolice în fibrilația atrială.

Formularul de eliberare

Eliberarea unui medicament se vinde sub formă de tablete - 14 bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul unui pachet - 1 sau 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Clopidogrelul are un efect prin schimbarea ireversibilă a efectului terminațiilor ADP asupra trombocitelor. Trombocitele sunt deteriorate sub influența clopidogrelului, rămânând în această stare pe tot parcursul ciclului de viață; restabilirea funcției normale a trombocitelor are loc în funcție de rata de reînnoire a trombocitelor (aproximativ 7 zile). [2]

Încetinirea semnificativă statistic a agregării trombocitelor, legată de mărime, se dezvoltă după 2 ore de la momentul administrării unei doze orale unice de clopidogrel. Dozele reutilizabile de 75 mg de medicamente inhibă semnificativ agregarea plachetară asociată cu activitatea ADP deja în prima zi. Această decelerare crește progresiv, atingând valori de echilibru după 3-7 zile. La valorile de echilibru, valoarea medie a suprimării agregării plachetare, observată la o doză zilnică de 75 mg, este de 40-60%.

După întreruperea tratamentului, agregarea plachetară și durata sângerării revin la nivelul anterior, adesea după aproximativ 1 săptămână.

Farmacocinetica

Cu doze orale multiple de 75 mg pe zi, clopidogrelul se absoarbe rapid. Pe baza calculului excreției urinare a elementelor metabolice ale clopidogrelului, absorbția sa este mai mică de 50%.

Principalul produs de descompunere circulant are o farmacocinetică liniară (nivelul plasmatic crește în funcție de dimensiunea dozei medicamentului) în intervalul de dozare de 0,05-0,15 g de clopidogrel.

Cea mai mare parte a clopidogrelului este implicată în procesele metabolice intrahepatice. Principalul său produs metabolic, un derivat al acidului carboxilic, nu modifică agregarea plachetară. Conține aproximativ 85% din compuși similari elementului activ care circulă în interiorul plasmei. Nivelul Cmax intraplasmic al elementului metabolic este observat la aproximativ 1 oră după aplicarea Diloxol.

Componentele de mai sus sunt implicate reversibil în sinteza proteinelor in vitro (cu 98 și 94%). S-a constatat că această sinteză nu este saturată în volume mari in vitro.

Aproximativ 50% din medicament este excretat prin urină, iar aproximativ 46% este excretat prin fecale. Termenul pentru timpul de înjumătățire plasmatică al unui produs metabolic este de 8 ore cu o doză unică și multiplă.

Dozare și administrare

Diloxolul se administrează pe cale orală, fără referire la consumul de alimente. De obicei, 75 mg de medicament se administrează o dată pe zi.

În cazul SCA (cu o creștere și fără o creștere a elementului ST), terapia începe cu o porție de încărcare de 1 dată de 0,3 g și apoi se utilizează 75 mg, de 1 ori pe zi. Atunci când este combinată cu aspirină, probabilitatea de sângerare crește, motiv pentru care nu trebuie utilizate doze mai mari de 0,1 g. Efectul terapeutic maxim este de obicei observat după 3 luni de terapie.

Pentru persoanele cu vârsta peste 75 de ani, tratamentul trebuie început fără a consuma porțiunea de încărcare.

În cazul fibrilației atriale, 75 mg de medicament sunt luate de 1 ori.

• Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea în pediatrie.

Utilizați Diloxol în timpul sarcinii

Diloxol nu se utilizează pentru alăptare și sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• insuficiența ficatului;
• alergie la clopidogrel;
• hipersensibilitate la elemente suplimentare ale medicamentului;
• forma activa de sangerare.

Este necesară precauție atunci când este utilizată la persoanele cu insuficiență renală cronică, slăbirea ereditară a activității izoenzimei CYP2C19 sau riscul de sângerare. În plus, la persoanele care utilizează AINS, heparină, aspirină și substanțe care inhibă glicoproteina IIb / IIIa.

Efecte secundare Diloxol

Printre efectele secundare:

• modificări ale indicațiilor de sânge: leuko-, granulocito-, neutro-, pancitito- și trombocitopenie severă, eozinofilie, anemie (de asemenea aplastică), purpură trombocitopenică și agranulocitoză;
• leziuni imune: intoleranță încrucișată cu tienopiridine (ticlopidină sau prasugrel), boală serică și simptome anafilactoide;
• probleme mentale: halucinații și confuzie;
• tulburări neurologice: cefalalgie, parestezii, modificări ale gustului, sângerări intracraniene și amețeli;
• tulburări oftalmice: sângerări retiniene, conjunctivale sau oculare;
• leziuni otolaringologice: vertij;
• tulburări cardiovasculare: vasculită, scăderea valorilor tensiunii arteriale, hematom, sângerare a plăgii după intervenție chirurgicală și hemoragie severă;
• tulburări respiratorii: sângerări din nas sau plămâni, bronhospasm, pneumonită interstițială, pneumonie eozinofilă și hemoptizie;
• probleme digestive: dureri abdominale, balonare, sângerări în interiorul tractului gastro-intestinal, gastrită, diaree, greață, ulcere și constipație. Sângerări (care afectează tractul gastro-intestinal sau de natură retroperitoneală), hepatită, insuficiență hepatică activă, hemoragie retroperitoneală, pancreatită, funcție hepatică anormală, colită (tip limfocitar sau ulcerativ) și stomatită;
• leziuni dermatologice: mâncărime, edem Quincke, hemoragie sub piele, erupții cutanate (și exfoliative), eczeme, dermatită buloasă, lichen plan, purpură, urticarie, sindrom de intoleranță la medicamente și sindrom DRESS;
• disfuncție AOD: mialgie, artrită, artralgie și hemartroză;
• tulburări ale activității urinare: hematurie, glomerulonefrită și creșterea valorilor creatininei din sânge;
• manifestări sistemice: stare febrilă.

Supradozaj

Simptome de otrăvire: apariția complicațiilor hemoragice și prelungirea perioadei de sângerare.

Este necesar să opriți sângerarea rezultată și să efectuați o procedură de transfuzie de trombocite.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar să combinați cu atenție Diloxol cu AINS, deoarece acest lucru poate crește probabilitatea de sângerare în interiorul tractului gastro-intestinal.

Testele efectuate cu microzomi hepatici umani au arătat că medicamentul încetinește activitatea izoenzimei CYP 2C9, care face parte din enzima hemoproteinei P450 (2C9). Ca urmare, indicele plasmatic al medicamentelor precum tolbutamida sau fenitoina poate crește, deoarece procesele lor metabolice continuă cu participarea CYP 2C9.

Este necesar să se renunțe la combinația medicamentului cu substanțe pe bază de plante (ginkgo biloba, ceai verde, usturoi, ghimbir, ginseng, anacyclus medicinal, esculus, uncaria pubescentă, angelica, primula de doi ani și trifoi roșu), deoarece un efect antitrombotic.

Conditii de depozitare

Diloxolul trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Diloxol poate fi utilizat pentru un termen de 24 de luni de la data vânzării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Arthrogrel, Avix și Areplex cu Gridoklein, precum și Agrel și Aterocard.