Cel mai zelos

Naisylate este denumirea comercială a unui medicament a cărui substanță activă este amtolmetină guacil. Amtolmetină guacil este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) care este utilizat pentru a trata sindroamele dureroase de diferite etiologii și afecțiuni inflamatorii.

Amtolmetin guacil inhibă activitatea enzimelor ciclooxigenazei (COX-1 și COX-2), ceea ce duce la scăderea sintezei prostaglandinelor - substanțe care joacă un rol cheie în dezvoltarea inflamației, durerii și febrei. Are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice.

Indicaţii Rângă

1. Artrita reumatoidă: nisilatul poate ajuta la reducerea inflamației și durerii în artrita reumatoidă, o boală inflamatorie cronică a articulațiilor.
2. Osteoartrita: acest medicament poate fi utilizat pentru a calma durerea și inflamația cauzate de osteoartrita, o boală cronică caracterizată prin degradarea cartilajului articulațiilor.
3. Dureri de spate: Naysilate poate fi utilizat pentru a calma durerea de la diferite tipuri de dureri de spate, inclusiv spondiloza acută sau cronică, sciatica și altele.
4. Durere musculară: acest medicament poate fi utilizat pentru a calma durerea cauzată de leziuni musculare, entorse sau încordări.
5. Durere postoperatorie: după intervenții chirurgicale, Naysilat poate fi utilizat pentru a calma durerea.
6. Alte afecțiuni: în unele cazuri, Naysilat poate fi prescris pentru a calma durerea de dinți, dureri de cap, procese inflamatorii etc.

Formularul de eliberare

Tablete: aceasta este cea mai comună formă de eliberare a Nizilat. Tabletele sunt de obicei prezentate sub formă de comprimate filmate rotunde sau ovale. Acestea pot avea doze diferite pentru a se potrivi nevoilor diferiților pacienți.

Farmacodinamica

Farmacodinamica amtolmetină guacil, principalul ingredient activ din Naysylat, este capacitatea sa de a inhiba enzima cicloxigenaza (COX), rezultând o scădere a sintezei prostaglandinelor, mediatori inflamatori responsabili de durere, inflamație și febră.

p>

Amtolmetin guacil este un inhibitor al COX-1 și COX-2. COX-1 este prezentă pe scară largă în țesuturi și este implicată în menținerea funcțiilor fiziologice precum protejarea mucoasei gastrice. COX-2, pe de altă parte, este indusă de inflamație și joacă un rol cheie în procesul de inflamație și durere.

Deoarece amtolmetină guacil inhibă ambele izoforme ale COX, are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Acest mecanism face ca Naisilate să fie eficient în reducerea inflamației și a durerii în diferite afecțiuni, cum ar fi artrita reumatoidă, osteoartrita, durerile musculare și altele.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amtolmetin guacil este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt de obicei atinse la 1-2 ore de la administrare.
2. Distribuție: Amtolmetin guacil este bine distribuit în țesuturile corpului, inclusiv în articulații și țesuturi moi. Se leagă de proteinele plasmatice la un nivel ridicat.
3. Metabolism: Amtolmetin guacil este metabolizat în ficat. Principalul metabolit este hidroxiamtolmetina, care are și activitate inhibitoare a COX.
4. Excreție: metaboliții de amtolmetină guacil și medicamentul nemodificat sunt excretați în principal prin rinichi sub formă de conjugați de acid glucuronic și medicament nemodificat. O porțiune mai mică este excretată în intestine.
5. Tipul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al amtolmetinului guacil în organism este de aproximativ 3-5 ore, ceea ce înseamnă că efectele sale scad rapid după oprirea administrării.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare:

• Administrare orală: Nisylat se administrează pe cale orală, de obicei sub formă de tablete.
• Mâncat: se recomandă să luați comprimatele după mese pentru a reduce iritația la stomac.
• Spălarea: comprimatele trebuie luate cu o cantitate suficientă de apă.

Doze recomandate:

1. Adulți:

   • Doza inițială: doza inițială recomandată este de 600-1200 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.
   • Doza de întreținere: în funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitate, doza poate fi redusă la 600 mg pe zi.
   • Doza zilnică maximă: nu trebuie să depășească 1800 mg.

2. Pacienți vârstnici:

   • Pentru pacienții vârstnici, se recomandă începerea cu doza minimă eficientă și creșterea treptată a dozei dacă este necesar, ținând cont de posibilele boli concomitente și de starea generală de sănătate.

3. Copii și adolescenți:

   • Nisilat nu este recomandat pentru utilizare la copiii cu vârsta sub 12 ani. Pentru adolescenții cu vârsta peste 12 ani, doza este selectată individual, de obicei începând cu dozele minime.

Exemple de dozare:

• Pentru tratamentul durerii:

  • Doza inițială: 600 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi după mese.
  • Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 600 mg de 3 ori pe zi.

• Pentru tratamentul bolilor inflamatorii:

  • Doza inițială: 600-1200 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.
  • Doza de întreținere: 600 mg pe zi.

Durata tratamentului:

• Durata tratamentului depinde de natura bolii, de severitatea simptomelor și de răspunsul individual al pacientului la terapie.
• În afecțiuni acute, cursul tratamentului poate dura câteva zile, în afecțiuni cronice - până la câteva săptămâni sau luni, dar sub supravegherea unui medic.

Instrucțiuni speciale:

• Insuficiență hepatică și renală:
  • Pacienții cu insuficiență hepatică și renală pot necesita ajustarea dozei și monitorizarea regulată a funcției acestor organe.
• Monitorizarea stării:
  • În cazul utilizării pe termen lung, se recomandă examinarea regulată de către un medic pentru a monitoriza funcția ficatului, funcția rinichilor și hemoleucograma.
• Limita de alcool:
  • Alcoolul trebuie evitat în timpul tratamentului, deoarece acesta poate crește riscul de reacții adverse gastrointestinale.

Utilizați Rângă în timpul sarcinii

1. Proprietăți gastroprotectoare: Amtolmetin guacil are o activitate de formare a ulcerului redus semnificativ în comparație cu alte AINS. Acest lucru se datorează capacității sale de a stimula producția de oxid nitric, care oferă efecte gastroprotectoare și reduce daunele cauzate de etanol în stomacul șobolanilor (Coruzzi și colab., 2000).
2. Utilizarea pe termen lung în bolile reumatice: studiile arată că utilizarea pe termen lung a amtolmetină guacil la pacienții cu osteoartrită, poliartrită reumatoidă și spondilită anchilozantă a fost eficientă și bine tolerată. Incidența reacțiilor adverse grave a fost scăzută, iar majoritatea pacienților au fost mulțumiți de rezultatele tratamentului (Karateev et al., 2019).
3. Analiza comparativă cu alte AINS: o meta-analiză a arătat că amtolmetină guacil are un gastrotropism mai bun în comparație cu alte AINS, cum ar fi diclofenacul și indometacina. Incidența reacțiilor adverse gastrointestinale și a ulcerelor grave a fost semnificativ mai mică la pacienții care au luat amtolmetină guacil (Marcolongo și colab., 1999).

Contraindicații

1. Ulcer peptic al stomacului sau duodenului: utilizarea Naisilate poate agrava leziunile ulcerative ale mucoasei gastrice sau intestinale și poate duce la sângerare sau perforație.
2. Trombocitopenie sau alte tulburări ale sângelui: Nisylat poate crește tulburările de sângerare și poate duce la sângerare.
3. Insuficiență renală sau hepatică severă: utilizarea Nisylat poate agrava aceste afecțiuni și poate provoca complicații.
4. Astm, rinită, polipi nazali: Naisylate poate provoca simptome crescute de astm sau reacții alergice.
5. Închiderea completă sau parțială a canalului arterial la făt în al doilea și al treilea trimestru de sarcină: utilizarea Naysilat poate duce la un risc de complicații la făt, inclusiv închiderea prematură a canalului arterial.
6. Intoleranță individuală sau reacție alergică la amtolmetină guacil sau la alte AINS: utilizarea medicamentului poate provoca reacții alergice la persoanele sensibile la acest medicament.
7. Starea postoperatorie după grefarea bypassului coronarian: utilizarea Naisilate poate crește riscul de complicații cardiace și de complicații hemoragice după intervenție chirurgicală.

Efecte secundare Rângă

1. Simptome dispeptice: includ disconfort sau durere abdominală, greață, vărsături, diaree sau constipație.
2. Ulcere gastro-intestinale: includ ulcere gastrice sau duodenale, sângerări gastro-intestinale și perforații gastro-intestinale.
3. Sângerare gastrointestinală: poate apărea prin sânge în scaun sau vărsături și poate fi o complicație gravă.
4. Disfuncție hepatică: include niveluri crescute de enzime hepatice din sânge (ALT, AST), hepatită și icter la nivelul pielii și sclera.
5. Disfuncție renală: se poate manifesta prin creșterea nivelului de creatinine și uree în sânge, umflare și modificări ale frecvenței urinare.
6. Reacții alergice sistemice: pot include urticarie, prurit, angioedem și chiar anafilaxie.
7. Tulburări ale sângelui: se pot manifesta prin trombocitopenie, agranulocitoză, anemie și alte modificări ale compoziției sângelui.
8. Complicații cardiovasculare: includ creșterea tensiunii arteriale și deteriorarea funcției cardiace.
9. Sistemul nervos central și periferic: se poate manifesta prin dureri de cap, amețeli, somnolență, insomnie sau dureri nervoase.
10. Alte reacții adverse: includ alopecie, urticarie, dureri în piept, transpirație și modificări ale gustului.

Supradozaj

1. Greață și vărsături: consumul excesiv poate provoca greață și vărsături, care pot agrava deshidratarea și dezechilibrul electrolitic.
2. Dureri de stomac: supradozajul poate provoca dureri abdominale, care se pot datora iritației stomacului sau mucoasei intestinale.
3. Amețeli și somnolență: consumul excesiv poate provoca amețeli, somnolență și depresie a sistemului nervos central.
4. Hipertensiune arterială: posibilă creștere a tensiunii arteriale și simptome asociate, cum ar fi dureri de cap, palpitații etc.
5. Afectarea rinichilor și ficatului: în caz de supradozaj, este posibilă afectarea rinichilor și ficatului, care se poate manifesta prin creșterea nivelului sanguin.
6. Alte simptome: pot include astenie, insomnie, hiperventilație, aritmie, stop respirator etc.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): utilizarea concomitentă de AINS, inclusiv aspirina, poate crește riscul de ulcere și sângerare gastrointestinală.
2. Acid acetilsalicilic (aspirina): utilizarea Nisylate cu aspirină poate crește riscul de apariție a complicațiilor ulcerative.
3. Glucocorticosteroizi: utilizarea concomitentă a Naysylate cu glucocorticosteroizi, cum ar fi prednisolonul sau dexametazona, poate crește riscul de complicații ulcerative.
4. Medicamente care afectează coagularea sângelui: Nisylat poate spori efectele anticoagulantelor (de exemplu, warfarina), agenților antiplachetari (de exemplu, o doză cardioprotectoare de aspirină), ceea ce poate crește riscul de sângerare.
5. Medicamente care cresc tensiunea arterială: Naisylate poate reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive, cum ar fi inhibitorii ECA sau beta-blocantele.
6. Litiu: utilizarea nisilatului cu litiu poate crește nivelul de litiu din sânge, ceea ce poate duce la efecte toxice.
7. Metotrexat: nisilatul poate crește toxicitatea metotrexatului prin scăderea eliminării acestuia, în special în cazul utilizării pe termen lung.

Conditii de depozitare

În general, se recomandă păstrarea medicamentului într-un loc uscat, întunecat, la temperatura camerei (15 până la 30 de grade Celsius). Este important să evitați depozitarea în locuri expuse la lumina directă a soarelui, umiditate sau căldură.

Comprimatele sau capsulele sunt de obicei păstrate în ambalajul sau recipientul original, bine închise pentru a le proteja de umiditate și aer.

Evitați înghețarea medicamentului, deoarece acest lucru îi poate schimba structura și potența.