Nisilat

Nayzilat este o denumire comercială pentru un medicament al cărui ingredient activ este amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) utilizat pentru tratarea sindroamelor dureroase de diferite etiologii și a afecțiunilor inflamatorii.

Amtolmetin guacil inhibă activitatea enzimelor ciclooxigenaze (COX-1 și COX-2), ceea ce duce la o scădere a sintezei prostaglandinelor - substanțe care joacă un rol cheie în dezvoltarea inflamației, durerii și febrei. Are efecte analgezice, antiinflamatorii și antipiretice.

Indicaţii Naisilata

1. Artrita reumatoidă: Nisilatul poate ajuta la reducerea inflamației și a durerii în artrita reumatoidă, o boală articulară inflamatorie cronică.
2. Osteoartrită: Acest medicament poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii și inflamației în cazul osteoartritei, o boală cronică caracterizată prin deteriorarea cartilajului din articulații.
3. Dureri de spate: Naysilat poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii cauzate de diferite tipuri de dureri de spate, inclusiv spondiloza acută sau cronică, sciatica și altele.
4. Dureri musculare: Acest medicament poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii cauzate de leziuni musculare, entorse sau luxații.
5. Durere postoperatorie: După intervențiile chirurgicale, Nizilat poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii.
6. Alte afecțiuni: În unele cazuri, Naysilat poate fi prescris pentru ameliorarea durerii de dinți, dureri de cap, inflamații etc.

Formularul de eliberare

Comprimate: Aceasta este cea mai comună formă de Naysilat. Comprimatele sunt de obicei prezentate sub formă de comprimate filmate rotunde sau ovale. Acestea pot avea doze diferite pentru a se potrivi nevoilor diferiților pacienți.

Farmacodinamica

Farmacodinamica amtolmetin guacil, principalul ingredient activ din Naysilat, constă în capacitatea sa de a inhiba enzima ciclooxigenază (COX), ceea ce duce la o scădere a sintezei prostaglandinelor, mediatori inflamatori responsabili de durere, inflamație și febră.

Amtolmetin guacil este un inhibitor al COX-1 și COX-2. COX-1 este prezentă pe scară largă în țesuturi și este implicată în menținerea funcțiilor fiziologice, cum ar fi protejarea mucoasei gastrice. COX-2, pe de altă parte, este indusă de inflamație și joacă un rol cheie în procesul de inflamație și durere.

Deoarece amtolmetin guacil inhibă ambele izoforme COX, are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Acest mecanism face din Naysilat un agent eficient pentru reducerea inflamației și a durerii în diverse afecțiuni, cum ar fi artrita reumatoidă, osteoartrita, durerile musculare și altele.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amtolmetin guacil este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse de obicei la 1-2 ore după administrare.
2. Distribuție: Amtolmetin guacil este bine distribuit în țesuturile organismului, inclusiv articulații și țesuturi moi. Se leagă de proteinele plasmatice la un nivel ridicat.
3. Metabolism: Amtolmetin guacil este metabolizat în ficat. Principalul metabolit este hidroxiamtolmetina, care are și activitate inhibitoare COX.
4. Excreție: Metaboliții amtolmetin guacil și medicamentul nemodificat sunt excretați în principal prin rinichi sub formă de conjugați ai acidului glucuronic și medicament nemodificat. O porțiune mai mică este excretată prin intestine.
5. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al amtolmetin guacil în organism este de aproximativ 3-5 ore, ceea ce înseamnă că efectele sale scad rapid după întreruperea utilizării.

Dozare și administrare

Instrucțiuni de utilizare:

• Administrare orală: Naysilat se administrează pe cale orală, de obicei sub formă de comprimate.
• Masă: Se recomandă administrarea comprimatelor după mese pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului.
• Consumul de alcool: Comprimatele trebuie administrate cu o cantitate suficientă de apă.

Doze recomandate:

1. Adulți:

   • Doza inițială: Doza inițială recomandată este de 600-1200 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.
   • Doză de întreținere: În funcție de răspunsul clinic și tolerabilitate, doza poate fi redusă la 600 mg pe zi.
   • Doza zilnică maximă: Nu trebuie să depășească 1800 mg.

2. Pacienți vârstnici:

   • Pentru pacienții vârstnici, se recomandă începerea tratamentului cu doza minimă eficientă și creșterea treptată a dozei, dacă este necesar, ținând cont de posibilele boli concomitente și de starea generală de sănătate.

3. Copii și adolescenți:

   • Nayzilat nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 12 ani. Pentru adolescenții cu vârsta peste 12 ani, doza este selectată individual, de obicei începând cu doze minime.

Exemple de dozare:

• Pentru tratamentul sindromului durerii:

  • Doza inițială: 600 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi după mese.
  • Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 600 mg de 3 ori pe zi.

• Pentru tratamentul bolilor inflamatorii:

  • Doza inițială: 600-1200 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.
  • Doză de întreținere: 600 mg pe zi.

Durata tratamentului:

• Durata tratamentului depinde de natura bolii, severitatea simptomelor și răspunsul individual al pacientului la terapie.
• În afecțiuni acute, tratamentul poate dura câteva zile, în afecțiuni cronice - până la câteva săptămâni sau luni, dar sub supravegherea unui medic.

Instrucțiuni speciale:

• Insuficiență hepatică și renală:
  • La pacienții cu insuficiență hepatică și renală, poate fi necesară ajustarea dozei și monitorizarea regulată a funcției acestor organe.
• Controlul stării:
  • În cazul utilizării pe termen lung, se recomandă un control medical regulat pentru monitorizarea funcției hepatice, renale și a hemoleucogramei.
• Restricții privind consumul de alcool:
  • Consumul de alcool trebuie evitat în timpul tratamentului, deoarece poate crește riscul de reacții adverse gastro-intestinale.

Utilizați Naisilata în timpul sarcinii

1. Proprietăți gastroprotectoare: Amtolmetin guacil are o activitate de formare a ulcerelor semnificativ redusă în comparație cu alte AINS. Acest lucru se datorează capacității sale de a stimula producția de oxid nitric, care oferă un efect gastroprotector și reduce daunele cauzate de etanol în stomacul șobolanilor (Coruzzi și colab., 2000).
2. Utilizarea pe termen lung în bolile reumatice: Studiile arată că utilizarea pe termen lung a amtolmetin guacil la pacienții cu osteoartrită, artrită reumatoidă și spondilită anchilozantă a fost eficientă și bine tolerată. Incidența efectelor secundare grave a fost scăzută, iar majoritatea pacienților au fost mulțumiți de rezultatele tratamentului (Karateev și colab., 2019).
3. Analiză comparativă cu alte AINS: O meta-analiză a arătat că amtolmetin guacil are proprietăți gastrotrope mai bune în comparație cu alte AINS, cum ar fi diclofenacul și indometacinul. Incidența reacțiilor adverse gastrointestinale și a ulcerelor grave a fost semnificativ mai mică la pacienții care au luat amtolmetin guacil (Marcolongo și colab., 1999).

Contraindicații

1. Ulcere gastrice sau duodenale: Utilizarea Naysilat poate agrava leziunile ulcerative ale mucoasei gastrice sau intestinale și poate duce la sângerare sau perforație.
2. Trombocitopenie sau alte tulburări ale sângelui: Nisilat poate agrava tulburările de coagulare a sângelui și poate duce la sângerări.
3. Insuficiență renală sau hepatică severă: Utilizarea Nisilat poate agrava aceste afecțiuni și poate provoca complicații.
4. Astm, rinită, polipi nazali: Naisilat poate provoca o agravare a simptomelor de astm bronșic sau reacții alergice.
5. Închiderea completă sau parțială a canalului arterial la făt în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină: Utilizarea Nisilat poate duce la un risc de complicații la făt, inclusiv închiderea prematură a canalului arterial.
6. Intoleranță individuală sau reacție alergică la amtolmetin guacil sau la alte AINS: Utilizarea medicamentului poate provoca reacții alergice la persoanele sensibile la acest medicament.
7. Starea postoperatorie după bypass coronarian: Utilizarea Nisilat poate crește riscul de complicații cardiace și hemoragice după intervenția chirurgicală.

Efecte secundare Naisilata

1. Simptome dispeptice: includ disconfort sau durere abdominală, greață, vărsături, diaree sau constipație.
2. Leziuni gastrointestinale ulcerative: Include ulcere gastrice sau duodenale, sângerări gastrointestinale și perforație gastrointestinală.
3. Sângerare gastrointestinală: Aceasta se poate manifesta prin sânge în scaun sau prin vărsături și poate fi o complicație gravă.
4. Tulburări ale funcției hepatice: Include creșterea nivelului de enzime hepatice în sânge (ALT, AST), hepatită și îngălbenirea pielii și a scleroticei.
5. Disfuncție renală: Se poate manifesta prin creșterea nivelului de creatinină și uree în sânge, edeme și modificări ale frecvenței urinării.
6. Reacții alergice sistemice: Pot include urticarie, mâncărime, angioedem și chiar anafilaxie.
7. Tulburări hematologice: Se pot manifesta prin trombocitopenie, agranulocitoză, anemie și alte modificări ale compoziției sângelui.
8. Complicații cardiovasculare: includ creșterea tensiunii arteriale și agravarea funcției cardiace.
9. Sisteme nervoase centrale și periferice: Se pot manifesta prin dureri de cap, amețeli, somnolență, insomnie sau durere în zona nervoasă.
10. Alte reacții adverse: includ alopecie, urticarie, dureri în piept, transpirații și modificări ale gustului.

Supradozaj

1. Greață și vărsături: Consumul excesiv poate provoca greață și vărsături, care pot agrava deshidratarea și dezechilibrele electrolitice.
2. Dureri abdominale: Supradozajul poate provoca dureri abdominale, care pot fi cauzate de iritația mucoasei stomacului sau intestinelor.
3. Amețeli și somnolență: Utilizarea excesivă poate provoca amețeli, somnolență și deprimarea sistemului nervos central.
4. Hipertensiune arterială: Poate exista o creștere a tensiunii arteriale și simptome asociate, cum ar fi dureri de cap, palpitații etc.
5. Afectări renale și hepatice: În caz de supradozaj, pot apărea leziuni renale și hepatice, care se pot manifesta prin creșterea nivelului indicatorilor corespunzători în sânge.
6. Alte simptome: Pot include astenie, insomnie, hiperventilație, aritmie, stop respirator etc.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): Utilizarea concomitentă de AINS, inclusiv aspirină, poate crește riscul de ulcere și sângerări gastrointestinale.
2. Acid acetilsalicilic (aspirină): Utilizarea Nisilate împreună cu aspirină poate crește riscul de apariție a complicațiilor ulcerului.
3. Glucocorticosteroizi: Utilizarea concomitentă a Nisilat cu glucocorticosteroizi precum prednisolonul sau dexametazona poate crește riscul de complicații ale ulcerului.
4. Medicamente care afectează coagularea sângelui: Nisilat poate potența efectele anticoagulantelor (de exemplu, warfarină), agenților antiplachetari (de exemplu, doza cardioprotectoare de aspirină), ceea ce poate crește riscul de sângerare.
5. Medicamente pentru tensiunea arterială: Nisilat poate reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive, cum ar fi inhibitorii ECA sau beta-blocantele.
6. Litiu: Utilizarea Nisilate împreună cu litiu poate crește nivelul de litiu din sânge, ceea ce poate duce la efecte toxice.
7. Metotrexat: Nisilat poate crește toxicitatea metotrexatului prin scăderea eliminării acestuia, în special în cazul utilizării pe termen lung.

Conditii de depozitare

În general, se recomandă depozitarea medicamentului într-un loc uscat și întunecat, la temperatura camerei (15 până la 30 de grade Celsius). Este important să evitați depozitarea în locuri expuse la lumina directă a soarelui, umiditate sau căldură.

Tabletele sau capsulele se păstrează de obicei în ambalajul sau recipientul original, bine închise pentru a le proteja de expunerea la umiditate și aer.

Evitați congelarea medicamentului, deoarece acest lucru îi poate modifica structura și eficacitatea.