Ampholip

Ampholip (amfotericină B) este un medicament utilizat pentru tratarea infecțiilor fungice, inclusiv infecții severe și periculoase, cum ar fi candidoza, criptococoza, aspergiloza, histoplasmoza, coccidioidomicoza etc. Aparține unei clase de medicamente antifungice cunoscute sub numele de antibiotice polienice.

Ampholip acționează prin legarea de ergosterol, care este o componentă importantă a membranelor celulare fungice. Aceasta duce la o modificare a permeabilității membranei celulare, ceea ce duce în cele din urmă la moartea celulelor fungice.

Acest medicament este utilizat de obicei în cazuri severe de infecții fungice, în special la pacienții cu sistem imunitar slăbit, cum ar fi persoanele cu HIV/SIDA, cei care primesc chimioterapie sau cei cu boli sistemice severe. De asemenea, poate fi utilizat pentru a trata infecțiile fungice ale structurilor intracraniene, organelor interne și alte complicații grave.

Indicaţii Ampholipa

1. Candidoză: Include sistemul genitourinar, pielea, membranele mucoase, organele interne și formele sistemice de infecție.
2. Criptococoză: Inclusiv meningita criptococică și alte forme sistemice de infecție cauzate de Cryptococcus neoformans.
3. Aspergiloză: O infecție fungică cauzată de Aspergillus spp. care poate afecta plămânii, sinusurile, pielea și alte organe.
4. Histoplasmoză: Include forme acute și cronice de infecție cauzată de Histoplasma capsulatum.
5. Coccidioidomicoză (dolichosporiază): o infecție cauzată de Coccidioides immitis sau Coccidioides posadasii care poate afecta plămânii, pielea și alte organe.
6. Mucormicoză: Include forme invazive de infecție cauzate de Mucorales spp., care pot afecta sistemul vascular, ochii, pielea și alte organe.
7. Blastomicoză: o infecție cauzată de Blasomycetes dermatitidis care poate afecta plămânii și alte organe.
8. Cromoblastomicoză: O infecție cauzată de Chromobacterium spp. care poate afecta pielea, membranele mucoase și alte organe.
9. Alte infecții fungice: Amfotericina B poate fi utilizată și pentru a trata alte infecții fungice severe sau sistemice care nu răspund la alți agenți antifungici.

Formularul de eliberare

Concentrat pentru soluție: Această formă este, de asemenea, o substanță concentrată care trebuie dizolvată într-un solvent adecvat înainte de utilizare. Se utilizează de obicei pentru administrare intravenoasă.

Farmacodinamica

1. Interacțiunea cu ergosterolul: Amfotericina B se leagă de ergosterol, care este o componentă importantă a membranelor celulare fungice. Această interacțiune are ca rezultat modificări ale structurii și funcției membranei.
2. Deteriorarea membranei celulare: Legarea amfotericinei B de ergosterol duce la formarea de pori în membrana celulară fungică. Această deteriorare a membranei provoacă scurgeri ale componentelor celulare și perturbarea homeostaziei celulare.
3. Selectivitatea acțiunii: Amfotericina B are selectivitate pentru celulele fungice datorită diferențelor în compoziția membranelor celulare dintre fungi și celulele umane.
4. Spectru larg de acțiune: Medicamentul este activ împotriva diferitelor tipuri de ciuperci, inclusiv Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. și altele.
5. Mecanismul de rezistență: Spre deosebire de majoritatea antibioticelor, amfotericina B rareori provoacă rezistență la ciuperci. Acest lucru se datorează mecanismului său unic de acțiune, care vizează modificările fizico-chimice ale membranei.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amfotericina B este în general slab absorbită din tractul gastrointestinal atunci când este administrată pe cale orală și nu este utilizată frecvent sub formă de comprimate orale din cauza biodisponibilității scăzute.
2. Distribuție: După administrarea amfotericinei B în sânge, aceasta se distribuie rapid în tot organismul. Medicamentul este distribuit pe scară largă în țesuturi, inclusiv piele, plămâni, rinichi, ficat, splină și creier. Distribuția sa este limitată la proteinele plasmatice.
3. Metabolism: Amfotericina B este metabolizată într-o măsură minoră. Aceasta suferă o biotransformare minimă în ficat.
4. Excreție: Cea mai mare parte a amfotericinei B este excretată nemodificată prin rinichi. Medicamentul poate persista în țesuturi mult timp după terminarea tratamentului.
5. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al amfotericinei B în sânge este de aproximativ 15 zile, ceea ce indică faptul că aceasta rămâne în organism pentru o perioadă lungă de timp.
6. Considerații speciale la pacienții cu insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală, timpul de eliminare al amfotericinei B poate fi crescut, necesitând ajustarea dozei.

Dozare și administrare

1. Candidoză: Doza uzuală pentru tratamentul candidozei poate varia de la 0,5 la 1 mg/kg pe zi. Doza poate fi crescută la 1,5 mg/kg pe zi în cazul infecțiilor severe.
2. Criptococoză: Pentru tratamentul criptococozei, se utilizează de obicei o doză de 0,3-0,6 mg/kg pe zi. În unele cazuri, în special în meningită, doza poate fi crescută la 0,7-1 mg/kg pe zi.
3. Aspergiloză: Doza uzuală este de 0,5-0,7 mg/kg pe zi.
4. Histoplasmoză, coccidioidomicoză și alte infecții: Doza poate varia în funcție de tipul și severitatea infecției și de răspunsul pacientului la tratament.

Este important de reținut că doza de Amfolip poate fi ajustată de către medic în funcție de răspunsul la tratament și de toxicitatea medicamentului. Medicamentul se administrează de obicei lent, în venă, pe parcursul a câteva ore, pentru a minimiza posibilele reacții adverse la perfuzie.

Utilizați Ampholipa în timpul sarcinii

1. Beneficii ale utilizării: În unele cazuri, infecțiile fungice pot reprezenta o amenințare gravă pentru viața mamei și a fătului. În astfel de cazuri, utilizarea Amfolip poate fi justificată pentru tratamentul infecțiilor severe sau periculoase.
2. Riscuri pentru făt: Nu există date suficiente privind siguranța Amfolip în timpul sarcinii pentru a trage concluzii definitive cu privire la siguranța sa pentru făt. Printre riscurile posibile pentru făt se numără posibilitatea unor efecte toxice asupra organelor și sistemelor în curs de dezvoltare ale fătului.
3. Planificarea unei sarcini: Dacă o femeie intenționează să rămână gravidă sau descoperă că este gravidă în timp ce ia Ampholip, este important să discute acest lucru cu medicul ei. Medicul poate revizui planurile de tratament și poate decide dacă va continua sau va opri terapia.
4. Monitorizare: Dacă utilizarea Amfolip este necesară în timpul sarcinii, este important să se monitorizeze cu atenție starea mamei și a fătului sub supravegherea unui medic.

Contraindicații

1. Alergie cunoscută: Pacienții cu alergie cunoscută la Ampholip sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului nu trebuie să îl utilizeze.
2. Insuficiență renală severă: Utilizarea Amfolip poate agrava starea pacienților cu insuficiență renală severă. În astfel de cazuri, medicamentul se poate acumula în organism, provocând efecte toxice.
3. Hipokaliemie: Ampholip poate provoca hipokaliemie (niveluri scăzute de potasiu în sânge). Pacienții cu predispoziție la hipokaliemie sau care au fost deja diagnosticați cu aceasta pot prezenta un risc crescut de a dezvolta complicații cardiovasculare grave.
4. Insuficiență cardiacă severă: La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, utilizarea Ampholip poate agrava afecțiunea cardiacă și poate duce la complicații grave.
5. Sarcina și alăptarea: Utilizarea Ampholip în timpul sarcinii și alăptării trebuie evaluată de un medic și luată în considerare în funcție de beneficiile și riscurile potențiale pentru mamă și făt sau sugar.
6. Pacienți cu hipotensiune arterială: Ampholip poate provoca hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută). La pacienții cu tensiune arterială deja scăzută, aceasta poate duce la complicații grave.

Efecte secundare Ampholipa

1. Reacții la perfuzie: Pot apărea reacții acute în timpul perfuziei cu Ampholip, cum ar fi febră, frisoane, cefalee, hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), greață, vărsături, diaree, artralgie (durere articulară) și mialgie (durere musculară).
2. Tulburări electrolitice: Ampholip poate provoca hipokaliemie (nivel scăzut de potasiu în sânge), hipomagneziemie (nivel scăzut de magneziu în sânge) și alte tulburări electrolitice, care pot duce la anomalii ale ritmului cardiac și disfuncție miocardică.
3. Afectare renală: Utilizarea pe termen lung a Ampholip poate provoca leziuni renale și insuficiență renală.
4. Hepatotoxicitate: Unii pacienți pot dezvolta valori crescute ale enzimelor hepatice, precum și hepatită și icter.
5. Tulburări de hematopoieză: Ampholip poate provoca anemie, leucopenie (scăderea numărului de leucocite) și trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite).
6. Reacții neurologice: Pot apărea dureri de cap, amețeli, neuropatie periferică și alte reacții neurologice.
7. Reacții alergice: Pot apărea reacții alergice, inclusiv erupții cutanate, mâncărime, urticarie și șoc anafilactic.
8. Diverse alte reacții adverse: Sunt posibile și alte evenimente adverse, cum ar fi aritmia cardiacă, hipertensiunea arterială (tensiune arterială crescută), hipoxia, criza hipertensivă etc.

Supradozaj

Supradozajul cu Ampholip poate duce la creșterea efectelor secundare, cum ar fi toxicitate renală, tulburări electrolitice (de exemplu, hipokaliemie, hipomagneziemie) și reacții adverse la perfuzie care pot pune viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic sau evenimentele cardiovasculare grave.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Antibiotice aminoglicozidice: Utilizarea concomitentă a amfotericinei B cu antibiotice aminoglicozidice, cum ar fi gentamicina sau amikacina, poate crește riscul de afectare renală.
2. Ciclosporină: Utilizarea concomitentă a Ampholip cu ciclosporină poate duce la creșterea concentrațiilor sanguine de ciclosporină și la o creștere a toxicității renale.
3. Digoxină: Amfotericina B poate afecta concentrațiile de digoxină din sânge, ceea ce poate duce la o creștere a toxicității cardiace.
4. Preparate lipidice: Utilizarea Ampholip împreună cu preparate lipidice precum aminofilina sau levotiroxina poate reduce eficacitatea acestora din cauza interacțiunii cu proteinele plasmatice.
5. Carbamazepină: Ampholip poate afecta concentrația de carbamazepină din sânge, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.
6. Alopurinol: Utilizarea alopurinolului împreună cu amfotericină B poate crește riscul de apariție a nefropatiei alopurinolice.
7. Alte medicamente care afectează funcția renală: Ampholip poate amplifica efectele toxice ale medicamentelor care afectează funcția renală, cum ar fi antibioticele nefrotoxice sau medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene.