Ceftriaxonă

Ceftriaxona este un antibiotic cefalosporinic de generația a treia. Are proprietăți bactericide care se dezvoltă atunci când legătura membranară a celulelor bacteriene este încetinită.

Acetilații de medicament transferază transpeptidazele asociate cu pereții, distrugând încrucișarea încrucișată cu peptidoglican, ceea ce contribuie la întărirea rezistenței pereților celulari. Medicamentul demonstrează o gamă largă de efecte antimicrobiene, care include o varietate de bacterii anaerobe cu aerobe, precum și bacterii gram-pozitive și negative.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Indicaţii Ceftriaxonă

Utilizat pentru astfel de afecțiuni:

• tractul respirator (de exemplu, dezvoltarea pneumoniei);
• leziuni ale tractului respirator superior;
• boli asociate cu uretra, rinichi și organe genitale (printre care gonoreea);
• meningita ;
• infecția stratului subcutanat și a epidermei;
• anomalii ale organelor peritoneale (de exemplu, peritonita);
• infecții la persoanele cu imunitate redusă;
• Leziuni GVH;
• infecții care afectează oasele cu articulații;
• leziuni la răni;
• sepsis (infecție comună);
• diseminarea boreliozei transmise de căpușe (etapele timpurii sau ulterioare ale patologiei).

În plus, este prescris pentru a preveni apariția infecțiilor după operații în domeniul bolilor gastro-intestinale, uretra, organelor digestive sau ginecologice (numai cu contaminare posibilă sau diagnosticată).

[10], [11], [12], [13]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice este sub forma unui liofilizat de injecție - 500 sau 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmacodinamica

Medicamentul demonstrează efectul asupra unor astfel de microbi: streptococi din categoriile A, B și C și în plus G, stafilococi epidermici, pneumococi și Staphylococcus aureus cu enterobacterii. În plus, lista cuprinde bacteriile Morgana, E. Coli, Klebsiella cu grișul de bețișoare, moraxella cataris și H.parainfluenzae. În același timp, medicamentul acționează asupra salmonelei, meningococilor, proteinei comune cu gonococi, providență, yersinia, serație cu treponema palidă și shigella. În plus, acinetobacterii, peptococi, citrobacterii cu bacteroizi, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. și actinomicite.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmacocinetica

Substanța injectată este absorbită complet și la viteză mare. Valorile biodisponibilității sunt aproape 100%. Valorile Cmax ale plasmei sunt înregistrate după 90 de minute. Reversibil sintetizat cu albumină plasmatică - 85-95%.

Medicatia ramane in organism pentru o lunga perioada de timp. La nivelul minim pentru dezvoltarea efectelor antimicrobiene, substanța este determinată în sânge timp de 24 de ore. Fără complicații, trece în interiorul țesuturilor osoase, organelor și fluidelor (synovia, pleural și peritoneal).

Termenul de înjumătățire plasmatică este de 5,8-8,7 ore; este semnificativ prelungită la persoanele cu vârsta mai mare de 75 de ani (16 ore), precum și la copii (6,5 zile) și la nou-născuți (până la 8 zile).

Excretați împreună cu urina în formă activă (aproximativ 50% timp de 48 de ore). O parte din medicament este excretată în bilă. În cazul insuficienței rinichilor, rata de excreție este redusă, datorită cărora medicamentul se poate acumula în interiorul corpului.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular. Înainte de începerea tratamentului, este necesară excluderea prezenței intoleranței prin efectuarea unui test de piele.

Adolescenții cu vârsta mai mare de 12 ani și cântărind mai mult de 50 kg, precum și adulții, trebuie să primească 1-2 g de medicamente 1 dată pe zi (cu intervale de 24 de ore). În cazul unui efect slab al unui medicament sau al unei forme severe de infecție, porțiunea zilnică poate fi mărită la 4000 mg.

Nou-născuții înainte de perioada de 14 zile (de asemenea prematur) trebuie să primească 20-50 mg / kg o dată pe zi. Copiii cu vârsta mai mare de 2 săptămâni și copiii sub 12 ani utilizează 20-80 mg / kg de substanță o dată pe zi.

O porțiune de 50 mg / kg este administrată intravenos prin perfuzie (procedura durează cel puțin o jumătate de oră).

Este necesar să continuăm tratamentul cu un antibiotic timp de încă 48-72 de ore după normalizarea temperaturii și rezultatele testelor de laborator.

[48], [49], [50]

Utilizați Ceftriaxonă în timpul sarcinii

Ceftriaxona poate trece prin placentă, dar siguranța utilizării sale în timpul sarcinii nu a fost studiată.

Elementul activ de droguri în cantități mici este excretat cu laptele matern, motiv pentru care alăptarea este anulată în timpul terapiei.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Contraindicații

Este contraindicat utilizarea medicamentelor pentru intoleranță la cefalosporine (dacă se observă hipersensibilitate la peniciline, ar trebui să se țină seama de probabilitatea de eco-expunere).

[46], [47]

Efecte secundare Ceftriaxonă

Principalele semne laterale sunt:

• leziuni infecțioase: micoză, care acoperă organele genitale, infecții fungice de natură secundară și infecții provocate de activitatea microbilor rezistenți;
• violarea limfă și funcția de sânge: leucopenie, plachete sau granulocitopenia, eozinofilia, creșterea valorilor PTV, natura anemie hemolitică, agranulocitoză, tulburări de coagulare, și creșterea indicatorilor de creatinină;
• probleme digestive: glossită, blocarea calculilor biliari, diaree, pancreatită, stomatită și greață. Ocazional, caracterul pseudomembranos al enterocolitei (declanșat de activitatea diferențială a clostridiului) se dezvoltă;
• afectarea funcției hepato-biliare: colelitiază, depozite de săruri de Ca din interiorul vezicii biliare și creșterea valorilor sanguine ale enzimelor hepatice (ALT, fosfatază alcalină și AST);
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: edem, polimer eritematos, erupție cutanată, exantem, PETN, urticarie, dermatită de origine alergică și mâncărime;
• probleme cu funcția urinară: hematurie, oligurie, insuficiență renală, glucozurie și formarea de calculi în interiorul rinichilor;
• afecțiuni sistemice: cefalee, febră, frisoane, simptome anafilactice sau anafilactice și amețeală;
• manifestări locale: apare uneori inflamația peretelui venos. Această încălcare poate fi evitată prin injectarea medicamentului în mod i / m la viteză mică (timp de 2-4 minute). Trebuie să se țină seama de faptul că administrarea intramusculară fără utilizarea lidocainei va fi extrem de dureroasă;
• Modificarea datelor de testare de laborator: test Coombs fals pozitiv. Ca și alte antibiotice, ceftriaxona poate duce la un test fals pozitiv pentru galactozemie și pentru detectarea zahărului în urină. Din acest motiv, în timpul perioadei de tratament, glucozuria trebuie determinată utilizând o metodă alternativă a enzimei.

Supradozaj

La intoxicarea cu ceftriaxonă, hemodializa sau dializa peritoneală nu dă rezultate. Medicamentul nu are antidot. În caz de otrăvire, se efectuează măsuri medicale simptomatice.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu are compatibilitate farmaceutică cu vancomicina, aminoglicozidele, amsacrina și, de asemenea, fluconazolul.

Antibioticele de tip bacteriostatic slăbesc activitatea bactericidă a ceftriaxonei.

Studiile in vitro au evidențiat antagonism între medicament și cloramfenicol.

Asocierea cu AINS și alte substanțe care încetinește agregarea plachetară crește riscul de sângerare.

Medicamentul poate reduce efectul terapeutic al contraceptivelor hormonale. Atunci când se utilizează Ceftriaxone și timp de o lună după terminarea tratamentului, contraceptivele non-hormonale trebuie utilizate suplimentar.

Combinația de porțiuni mari de medicamente cu diuretice puternice (de exemplu, cu furosemid) nu conduce la apariția tulburărilor funcției renale.

Nu are compatibilitate cu soluțiile care conțin alte antibiotice.

Este interzisă diluarea medicamentului în soluții care conțin elementul Ca (printre cele ale lui Hartmann sau Ringer). Când interacționează, pot forma substanțe insolubile. Nu puteți amesteca medicamentul cu fluide pentru nutriție parenterală, care includ Ca. De asemenea, ele nu pot fi prescrise în combinație, indiferent de vârsta pacientului. Nu puteți să le introduceți prin intermediul sistemului de aplicații.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Conditii de depozitare

Ceftriaxona trebuie să fie depozitată într-un loc uscat închis pentru copii mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 25 ° C

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Termen de valabilitate

Ceftriaxona este autorizată să se aplice timp de 2 ani de la eliberarea substanței terapeutice.

[70], [71], [72], [73]

Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea la sugari prematuri (până la săptămâna 41 - atât perioada de gestație, cât și perioada de la naștere) și în cazul hiperbilirubinemiei la nou-născut (în special prematură), deoarece medicamentul poate înlocui bilirubina din sinteza albuminei, de aceea bilirubina indusă de encefalopatie.

Nu poate fi utilizat pentru injecții intravenoase cu fluide care conțin calciu la nou-născuții cu vârsta sub 28 de zile (de asemenea, atunci când se administrează prin metoda parenterală). Aceasta se datorează probabilității mari de precipitare a sărurilor de Ca ale medicamentului.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analogi

Analogii de medicamente sunt medicamentele Hazaran și Rocetin cu Lendazin.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Opinii

Ceftriaxona este considerată acum un medicament destul de popular. Pacienții din comentariile lor notează în principal efectul calitativ al medicamentului, care permite să se amelioreze rapid starea de sănătate imediat din prima zi de tratament.

Dintre minusuri, cele mai multe comentarii menționează o durere foarte puternică a injecțiilor efectuate - atât în timpul procedurii cât și pentru o perioadă de timp după finalizare. În cazul administrării intravenoase, durerea este observată de-a lungul venei.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]